Zolopent

Zolopent yra vaistas, kuris slopina protonų siurblio aktyvumą.

Indikacijos Zolopenta

Jis vartojamas šiems sutrikimams gydyti:

• vidutinio sunkumo arba sunkus refliuksinis ezofagitas;
• H.pylori mikrobo sunaikinimas žmonėms, sergantiems šio mikrobo aktyvumu sukeltomis pepsinėmis opomis (kartu su kitais antibiotikais);
• opos, pažeidžiančios virškinimo traktą;
• gastrinoma ir kitos hipersekrecinio pobūdžio patologinės būklės.

Atleiskite formą

Terapinis agentas išleidžiamas 40 mg tabletėmis. Šios tabletės supakuotos į lizdines plokšteles po 14 arba 10 tablečių. Pakuotės viduje yra 1 lizdinė plokštelė su 14 tablečių arba 3 pakuotės po 10 tablečių.

Farmakodinamika

Pantoprazolas blokuoja sekrecijos procesus skrandyje. Medžiaga slopina H ⁺ /K ⁺ -ATPazės aktyvumą skrandžio parietaliniuose liaukose, todėl blokuojama paskutinė druskos rūgšties sekrecijos stadija. Šis poveikis leidžia sumažinti bazinį sekrecijos greitį, neatsižvelgiant į atsiradusio dirginimo etiologiją.

Vaistas pasižymi antibakterinėmis savybėmis, kurios įrodytos prieš Helicobacter pylori, ir padeda kitiems vaistams pasiekti antihelikobakterinį poveikį. Vaistinis poveikis po vienkartinės dozės vartojimo pasireiškia gana greitai ir trunka 24 valandas.

Farmakokinetika

Absorbcija.

Pantoprazolas absorbuojamas dideliu greičiu. Didžiausia koncentracija kraujo plazmoje nustatoma jau po vienkartinės 20 mg dozės pavartojimo. Praėjus vidutiniškai 2–2,5 val. po pavartojimo, didžiausia koncentracija serume nustatoma maždaug 1–1,5 μg/ml. Šios vertės išlieka stabilios net ir po pakartotinio vaisto vartojimo.

Vaisto terapiniai parametrai nekinta nei vartojant vieną, nei pakartotinai. 10–80 mg dozių intervale pantoprazolo farmakokinetinės savybės plazmoje išlieka tiesinės tiek vartojant per burną, tiek suleidžiant į veną.

Nustatyta, kad Zolopant biologinis prieinamumas yra maždaug 77 %. Vartojimas su maistu neturi įtakos AUC ar Cmax serume, todėl neturi įtakos biologinio prieinamumo vertėms. Vartojimas kartu su maistu tik pailgina latentinio periodo kintamumą.

Paskirstymo procesai.

Vaisto sintezė su baltymais plazmoje yra maždaug 98 %. Pasiskirstymo tūris yra maždaug 0,15 l/kg.

Mainų procesai.

Vaistas beveik visiškai metabolizuojamas kepenyse. Metabolizmas daugiausia vyksta demetilinimo būdu per CYP2C19, o vėliau sieros konjugacijos procesais. Kiti metabolizmo keliai apima oksidaciją, kurioje dalyvauja CYP3A4 elementas.

Išskyrimas.

Galutinis pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 60 minučių, o klirenso greitis – 0,1 l/h/kg. Pasitaikė uždelsto vaisto išsiskyrimo atvejų. Specifinė pantoprazolo sintezė su parietalinių liaukų protonų siurbliu neleidžia pusinės eliminacijos laikui atitikti ilgesnio vaisto poveikio (rūgšties sekrecijos slopinimo).

Didžioji dalis pantoprazolo metabolinių produktų išsiskiria su šlapimu (maždaug 80 %), likusi dalis – su išmatomis. Svarbiausias metabolinis produktas serume ir šlapime yra desmetilpantoprazolas, kuris konjuguojamas su sulfatu.

Pagrindinio metabolinio produkto pusinės eliminacijos laikas (maždaug 90 minučių) yra tik šiek tiek ilgesnis nei pantoprazolo.

Dozavimas ir vartojimas

Sunkaus ar vidutinio sunkumo refliuksinio ezofagito terapija apima 40 mg vaisto vartojimą vieną kartą per parą. Kartais dozę galima padvigubinti.

Žmonėms, sergantiems opiniais pažeidimais virškinimo trakte ir teigiamu Helicobacter pylori tyrimo rezultatu, bakterijas reikia sunaikinti kompleksiniu gydymu, kurio schemos priklauso nuo ligą sukeliančių mikrobų jautrumo.

Monoterapija opiniams pažeidimams virškinimo trakte apima 1 40 mg tabletės vartojimą vieną kartą per parą. Tokio gydymo trukmė nustatoma atsižvelgiant į vaisto poreikį.

Tabletę reikia gerti 60 minučių prieš pusryčius, nuryjant ją visą, nekramtant ir netraiškant, užgeriant paprastu vandeniu.

Naudokite Zolopenta nėštumo metu

Zolopant draudžiama vartoti žindymo ar nėštumo metu.

Jei žindymo laikotarpiu būtina vartoti vaistą, žindymą reikia nutraukti.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• sunkus netoleravimas vaisto sudedamosioms dalims;
• kepenų cirozė arba hepatitas;
• žmonės, sergantys vidutinio sunkumo ar sunkiu kepenų funkcijos sutrikimu;
• derinys su atazanaviru.

Šalutiniai poveikiai Zolopenta

Zolopant vartojimas gali sukelti įvairių neigiamų simptomų:

• leukopenija arba trombocitopenija;
• viduriavimas, skausmas epigastriniame regione, pilvo pūtimas ir vidurių užkietėjimas;
• vėmimas su stipriu pykinimu;
• periferinio pobūdžio edema;
• padidėjęs kepenų fermentų ar trigliceridų kiekis, taip pat padidėjusi temperatūra ir tubulointersticinis nefritas;
• anafilaksinės apraiškos, įskaitant anafilaksiją;
• alergijos požymiai (bėrimas ant epidermio ir niežėjimas);
• mialgija arba artralgija;
• galvos svaigimas, galvos skausmai, regos sutrikimai.

[ 1 ]

Perdozavimas

Apsinuodijimo požymiai: ataksija, hipoaktyvumas ir tremoras.

Įtarus perdozavimą, reikia imtis simptominių priemonių. Dializė nebūtina.

Sąveika su kitais vaistais

Zolopantas padeda sumažinti vaistų, kurių biologinį prieinamumą lemia skrandžio pH (pavyzdžiui, ketokonazolo), absorbcijos laipsnį.

Pantoprazolas metabolizuojamas kepenyse, dalyvaujant P450 hemoproteinų fermentų sistemai. Negalima atmesti galimybės, kad vaistas sąveikaus su kitais vaistais, kurių metaboliniai procesai taip pat vyksta dalyvaujant šiai sistemai.

Atliekant specialius tyrimus, kliniškai reikšmingos sąveikos su dauguma šių vaistų nenustatyta (šiame sąraše yra fenitoinas, metoprololis, diklofenakas, taip pat karbamazepinas su etilo alkoholiu ir kofeinu, taip pat naproksenas su diazepamu ir glibenklamidas su fenprokumonu, teofilinu ir nifedipinu; be to, tai apima piroksikamą, varfariną ir geriamuosius kontraceptikus).

Vartojant vaistą kartu su antacidiniais vaistais, sąveikos nepastebėta.

Tyrimai, atlikti dėl poveikio, atsirandančio derinant vaistą su tam tikrais antibiotikais (įskaitant metronidazolą su klaritromicinu ir amoksicilinu), neparodė jokio kliniškai reikšmingo ryšio tarp šių vaistų.

Nustatyta, kad vartojant 0,3 g atazanaviro/0,1 g ritonaviro kartu su omeprazolu (vienkartinė 40 mg paros dozė) arba 0,4 g atazanaviro kartu su lansoprazolu (vienkartinė 60 mg dozė), savanoriams reikšmingai sumažėja atazanaviro biologinis prieinamumas. Atazanaviro absorbcijos laipsnis nustatomas pagal pH vertes. Dėl šios priežasties vaistų, slopinančių protonų siurblio aktyvumą, įskaitant pantoprazolą, negalima vartoti kartu su atazanaviru.

[ 2 ]

Laikymo sąlygos

Zolopant reikia laikyti tamsioje, vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūra – ne aukštesnė kaip 25 °C.

Tinkamumo laikas

Zolopant galima vartoti per 3 metus nuo vaisto pagaminimo datos.

Paraiška vaikams

Pediatrijoje vaistas nėra skirtas vaikams iki 12 metų amžiaus.

Analogai

Vaisto analogai yra vaistai Controloc, Panocid, Pantasan su Ulsepan, taip pat Nolpaza, Proxium, Zovanta, Pangastro su Pulcet ir Pantokar.

Atsiliepimai

Zolopant sulaukia gerų atsiliepimų iš žmonių, sergančių skrandžio opalige – vaistas palengvina nemalonius šios ligos simptomus, tokius kaip deginimo pojūtis ir kartus skonis burnoje. Vaistas taip pat veiksmingas sergant GERL. Be to, pastebima, kad jis retai sukelia kokių nors neigiamų simptomų atsiradimą.