Zeftera

Zeftera yra sisteminis vaistas, turintis antimikrobinių savybių.

Indikacijos Zeftera

Jis skirtas šiais atvejais: sudėtingų odos infekcijų (įskaitant diabetinės pėdos sindromą (užkrėstą), kurio metu osteomielitas nepastebėtas), kurias išprovokavo gramteigiami arba gramneigiami mikrobai, pašalinimas.

Atleiskite formą

Jis tiekiamas infuzinių tirpalų liofilizato pavidalu. Vieno stiklinio buteliuko su vaistu tūris yra 20 ml. Vienoje pakuotėje gali būti 1 arba 10 tokių buteliukų.

Farmakodinamika

Medokarilio ceftobiprolis yra vandenyje tirpus provaistas, pasižymintis baktericidiniu aktyvumu prieš daugelį gramteigiamų mikrobų, įskaitant meticilinui atsparius stafilokokus, penicilinui atsparius pneumokokus ir ampicilinui jautrius fekalinius enterokokus. Be to, jis veikia daugelį gramneigiamų mikroorganizmų, įskaitant enterobakterijų ir pseudomonas aeruginosa padermes.

Veiklioji medžiaga yra glaudžiai sintetinama su daugeliu svarbių gramneigiamų ir gramteigiamų mikrobų, taip pat su PBP. Ceftobiprolį su PBP2a sintetina stafilokokai (tarp jų ir meticilinui atsparus Staphylococcus aureus), todėl jis veikia prieš meticilinui atsparius stafilokokus.

Yra įrodymų, kad ceftobiprolis veikia daugelį toliau išvardytų mikrobų izoliatų tiek ligoninių infekcijų metu, tiek in vitro.

Aerobinės bakterijos (gramteigiamos): Enterococcus faecalis (tik izoliatai, jautrūs/atsparūs vankomicinui), Staphylococcus aureus (tik izoliatai, atsparūs/jautrūs meticilinui), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae ir Streptococcus pyogenes. Taip pat koagulazės negaminantys stafilokokai (izoliatai, atsparūs/jautrūs meticilinui; tarp jų yra Staphylococcus hemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus ir Staphylococcus lugdunensis), pneumokokai (izoliatai, atsparūs/vidutiniškai atsparūs/jautrūs penicilinui) ir viridans streptokokai.

Aerobiniai mikroorganizmai (gramneigiami): Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis ir Pseudomonas aeruginosa. Be to, Citrobacter genties bakterijos (įskaitant Citrobacter freundii ir Citrobacter koseri), taip pat Enterobacter aerogenes, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis ir Morgana bakterijos. Kartu su jais Neisseria, Providencia ir Serratia marcescens genčių mikrobai.

Farmakokinetika

Suaugusiųjų farmakokinetiniai parametrai po vienkartinės 1 valandos infuzijos (500 mg) arba daugkartinių dozių (tos pačios 500 mg), skiriamų 2 valandų infuzijomis kas 8 valandas, abiem atvejais yra panašūs. Vidutiniškai jie yra: plazmos vertės – 34,2 mcg/ml (vienkartinė dozė) ir 33,0 mcg/ml (daugkartinė dozė); AUC – 116 mcg.val./ml ir 102 mcg.val./ml; pusinės eliminacijos laikas – 2,85 val. ir 3,3 val.; klirenso greitis – 4,46 ir 4,98 l/val.

Ceftobiprolio AUC ir didžiausia koncentracija didėja priklausomai nuo dozės didinimo (nuo 125 mg/1 g). Vaisto pusiausvyrinė koncentracija pasiekiama jau pirmąją kurso dieną. Pacientams, kurių inkstų funkcija normali, vaisto vartojimas kas 8 arba 12 valandų nesukelia veikliosios medžiagos kaupimosi organizme.

Sintezė su plazmos baltymais yra 16%, o šio rodiklio laipsnis nepriklauso nuo medžiagos koncentracijos lygio. Pasiskirstymo tūris, kai pasiekiama pusiausvyrinė koncentracija, yra 18 litrų ir yra maždaug lygus žmogaus tarpląstelinio skysčio tūriui.

Ceftobiprolio medokarilo biotransformacija į aktyvųjį elementą ceftobiprolį vyksta greitai, po to jį katalizuoja plazmos esterazės. Provaisto kiekis yra labai mažas, šlapime ir plazmoje jis aptinkamas tik infuzijos metu. Veiklioji medžiaga metabolizuojama silpnai, virsdama mikrobiologiškai neaktyviu necikliniu skilimo produktu. Jo kiekis yra labai mažas – maždaug 4 % ceftobiprolio koncentracijos.

Ceftobiprolis daugiausia išsiskiria nepakitęs per inkstus, o vaisto pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 3 valandos. Pagrindinis eliminacijos mechanizmas yra glomerulų filtracija, o nedidelė dozės dalis reabsorbuojama kanalėliuose.

Ikiklinikiniai probenecido tyrimai parodė, kad jis neturi įtakos ceftobiprolio farmakokinetinėms savybėms, o tai rodo, kad pastarasis nesekretuojamas aktyviai kanalėliuose. Po vienkartinės vaisto dozės maždaug 89 % medžiagos aptinkama šlapime kaip aktyvi ceftobiprolio forma (83 %), taip pat kaip atviro žiedo skilimo produktas (maždaug 5 %) ir elementas ceftobiprolis medokarilis (mažiau nei 1 %).

Dozavimas ir vartojimas

Sublimaciniai injekciniai milteliai ištirpinami 10 ml vandens, o po to 5 % gliukozės tirpale. Praskiedus miltelius, buteliuką suplakite. Palaukite apie 10 minučių, kol visiškai ištirps. Prieš pradėdami skiesti infuzinį tirpalą, palaukite, kol nusės talpyklėje susidariusios putos.

Norint pašalinti gramteigiamų mikrobų sukeltus infekcinius procesus, būtina skirti 500 mg vaisto kas 12 valandų (1 valandos trukmės infuzijų forma). Žmonėms, sergantiems diabetinės pėdos sindromu (užkrėsto tipo), vartojimo kas 12 valandų režimas nebuvo tirtas.

Paprastai gydymo kursas trunka maždaug 1-2 savaites, priklausomai nuo infekcinio proceso vietos, patologijos eigos ir paciento klinikinio atsako.

[ 1 ]

Naudokite Zeftera nėštumo metu

Ikiklinikinių tyrimų metu nustatyta, kad ceftobiprolis neturi teratogeninio poveikio ir neturi įtakos vaisiaus svoriui, kaulėjimui ar intrauterininiam vystymuisi. Tačiau vaisto vartojimo nėščioms moterims tyrimų neatlikta.

Tyrimų, kuriais buvo tiriamas vaisto poveikis gyvūnų reprodukcinei sistemai, rezultatų negalima ekstrapoliuoti žmonių sistemai. Todėl Zeftera nėščioms moterims leidžiama skirti tik tais atvejais, kai galima nauda motinos sveikatai yra didesnė už neigiamo poveikio vaisiui riziką.

Kontraindikacijos

Tarp vaisto kontraindikacijų:

• netoleravimas veikliosios medžiagos ar bet kurio pagalbinio elemento, įtraukto į vaistą, taip pat kitų cefalosporinų;
• pacientas anksčiau yra alergiškas β-laktamams;
• vaikai iki 18 metų amžiaus.

Naudokite atsargiai šiais atvejais:

• inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas mažesnis nei 50 ml/min.);
• epilepsijos priepuoliai;
• traukuliai (anamnezėje);
• pseudomembraninė kolito forma (esanti anamnezėje).

Šalutiniai poveikiai Zeftera

Klinikiniai tyrimai parodė, kad dažniausiai pasitaikantys šalutiniai poveikiai, susiję su vaisto vartojimu, yra šie:

Sublimaciniai injekciniai milteliai ištirpinami 10 ml vandens, o po to 5 % gliukozės tirpale. Praskiedus miltelius, buteliuką suplakite. Palaukite apie 10 minučių, kol visiškai ištirps. Prieš pradėdami skiesti infuzinį tirpalą, palaukite, kol nusės talpyklėje susidariusios putos.

Norint pašalinti gramteigiamų mikrobų sukeltus infekcinius procesus, būtina skirti 500 mg vaisto kas 12 valandų (1 valandos trukmės infuzijų forma). Žmonėms, sergantiems diabetinės pėdos sindromu (užkrėsto tipo), vartojimo kas 12 valandų režimas nebuvo tirtas.

Paprastai gydymo kursas trunka maždaug 1-2 savaites, priklausomai nuo infekcinio proceso vietos, patologijos eigos ir paciento klinikinio atsako.

Dažnos reakcijos yra pykinimas (maždaug 12 %), simptomai injekcijos vietoje (8 %), taip pat vėmimas, galvos skausmas ir viduriavimas (maždaug 7 %), taip pat skonio sutrikimas (maždaug 6 %). Pykinimas paprastai būna gana lengvas ir greitai išnyksta, nereikia nutraukti vaisto vartojimo. Šis šalutinis poveikis rečiau pastebėtas žmonėms, kuriems buvo atliktos 2 valandų infuzijos (maždaug 10 %). Žmonėms, kuriems buvo atliktos 1 valandos procedūros, šis skaičius buvo didesnis – 14 %. Kitos nepageidaujamos reakcijos:

• nervų sistemos organai: dažnai išsivysto galvos svaigimas;
• poodinis audinys ir oda: dažniausiai pasireiškia bėrimai (papulinės, geltonosios, taip pat makulopapulinės ir generalizuotos formos), be to, niežulys;
• Virškinimo traktas: dažnai pasireiškia dispepsiniai simptomai, retkarčiais pasitaiko Clostridium difficile sukeltas kolitas;
• medžiagų apykaitos reiškiniai: dažnai pasireiškia hiponatremija;
• invazijos ir infekciniai procesai: dažniausiai išsivysto grybeliai (makšties ir vulvos srityje, taip pat ant odos ir burnoje);
• imuninė sistema: dažniausiai padidėjusio jautrumo reakcijos (įskaitant dilgėlinę ir vaistų netoleravimą); retai gali išsivystyti anafilaksija;
• Kepenų ir tulžies sistemos dalis: padidėjęs kepenų fermentų kiekis (įskaitant padidėjusį AST ir ALT kiekį).

Laikymo sąlygos

Vaistas turi būti laikomas 2–8 °C temperatūroje, apsaugotoje nuo saulės spindulių vietoje. Pakuotė turi būti originali. Laikymo vieta taip pat turi būti nepasiekiama mažiems vaikams.

[ 2 ]

Tinkamumo laikas

Zeftera tinkamas vartoti 2 metus nuo vaistinio preparato pagaminimo datos. Paruoštą tirpalą galima laikyti 1 valandą 25 °C temperatūroje ir 24 valandas 2–8 °C temperatūroje.