Zeffix

Zeffix yra geriamasis tirpalas. Tai sisteminis vaistas, turintis antivirusinių savybių.

Indikacijos Zeffix

Skirta lėtiniam hepatitui (virusiniam) B tipo, kuris vystosi kartu su HBV replikacija.

Atleiskite formą

Jis tiekiamas kaip tirpalas 240 ml talpos polietileno buteliukuose (su užsukamu dangteliu). Vienoje pakuotėje yra 1 buteliukas su polipropileno (arba polietileno) dozavimo švirkštu ir polietileno adapteriu švirkštui.

Farmakodinamika

Veiklioji vaisto medžiaga lamivudinas yra antivirusinis agentas, pasižymintis dideliu aktyvumu prieš hepatito B virusą.

Lamivudino trifosfatas yra veiklioji medžiagos forma – tai virusinės polimerazės substratas. Vėlesnis virusinės DNR susidarymas yra blokuojamas vaistinio komponento patekimu į šią grandinę. Lamivudino trifosfatas netrukdo natūraliam DNR metabolizmui ląstelėse.

Farmakokinetika

Veiklioji medžiaga pasižymi dideliu absorbcijos greičiu iš virškinamojo trakto, o biologinis prieinamumas po vartojimo yra 80–85 %. Didžiausia koncentracija serume pasiekiama praėjus 1 valandai po vartojimo. Vartojant vaistą valgio metu, didžiausia koncentracija serume sumažėja iki 47 %, o laikas, per kurį ji pasiekiama, pailgėja. Tačiau apskritai tai neturi įtakos absorbuojamai medžiagai, todėl Zeffix galima vartoti neatsižvelgiant į maistą.

Vaisto vartojant medicininėmis dozėmis, jo indeksai bus tiesiniai. Vaistas prastai sintetinamas su plazmos baltymais. Trūksta informacijos, ar lamivudinas gali patekti į CNS ir smegenų skystį. Vidutinis medžiagos santykis kraujo serume ir smegenų skystyje po 2–4 valandų po išgerto vaisto vartojimo yra apie 0,12.

Medžiagos metabolinė sąveika mažai tikėtina, nes medžiaga kepenyse metabolizuojama gana mažai (tik 5–10%), taip pat silpnai sintezuojama su plazmos baltymais.

Vidutinis sisteminis lamivudino klirensas yra maždaug 0,3 l/h/kg, o pusinės eliminacijos laikas – maždaug 5–7 valandos. Didžioji veikliosios medžiagos dalis išsiskiria nepakitusi su šlapimu aktyvios sekrecijos ir glomerulų filtracijos būdu. Inkstų klirensas sudaro maždaug 70 % išsiskyrusio lamivudino.

Dozavimas ir vartojimas

Vaistą reikia vartoti vieną kartą per dieną, paros dozė yra 20 ml tirpalo. Vaisto vartojimas nepriklauso nuo maisto vartojimo. Terapijos metu būtina atidžiai stebėti, ar pacientas laikosi gydymo režimo.

[ 1 ]

Naudokite Zeffix nėštumo metu

Yra pakankamai informacijos, kad vaistas neturi toksinio poveikio nėščios moters organizmui ir nesukelia vystymosi defektų. Vaistą leidžiama vartoti nėštumo metu, jei yra klinikinių indikacijų.

Jei nėštumas atsiranda gydymo Zeffix metu, būtina atsižvelgti į tai, kad nutraukus vaisto vartojimą, patologija gali pablogėti.

Kontraindikacijos

Kontraindikacijos vaistui yra paciento netoleravimas lamivudinui ar kitiems vaisto komponentams. Be to, nerekomenduojama skirti vaisto vaikams iki 18 metų, nes nėra pakankamai informacijos apie šio vaisto vartojimą minėtoje amžiaus grupėje.

Šalutiniai poveikiai Zeffix

Vaistų vartojimas gali sukelti tam tikrą šalutinį poveikį, iš kurio dažniausiai pasitaiko: infekciniai procesai kvėpavimo organuose, greitas nuovargis ir bendras negalavimas, be to, taip pat galvos skausmas, pilvo skausmas, viduriavimas, vėmimas, diskomfortas tonzilėse ir gerklėje, o kartu ir pykinimas.

Be to, galimas ir tokių neigiamų pasekmių atsiradimas:

• Virškinimo sistemos organai: dažniausiai padidėja ALT lygis, po to paūmėja hepatitas (jis gali išsivystyti tiek gydymo metu, tiek nutraukus vaisto vartojimą). Dažnai ALT lygis greitai sumažėja, o pavieniais atvejais tai gali būti mirtina;
• jungiamieji audiniai, raumenys ir kaulų struktūra: dažnai išsivysto raumenų problemos (mėšlungis, skausmas), taip pat padidėja KFK kiekis. Kartais pasireiškia rabdomiolizė;
• limfinės ir kraujodaros sistemų organai: retkarčiais išsivysto trombocitopenija;
• imuninė sistema: kartais pasireiškia padidėjusio jautrumo apraiškos – Quincke edema;
• Poodinis audinys ir oda: dažnai pasireiškia niežulys ir bėrimai.

ŽIV infekuotiems pacientams buvo pankreatito ir nervinės neuropatijos (arba parestezijos) atvejų, tačiau aiškaus ryšio tarp gydymo Zeffix ir minėtų patologijų išsivystymo nustatyti nepavyko.

ŽIV infekuotiems pacientams, vartojusiems vaistą kartu su nukleozidų analogais, kartais išsivystė pieno rūgšties acidozė, dažniausiai lydima riebalinių kepenų ir sunkios hepatomegalijos.

Sąveika su kitais vaistais

Vaisto išsiskyrimas vyksta daugiausia per inkstus (aktyvi sekrecija). Todėl būtina atsižvelgti į tai, kad jis gali sąveikauti su vaistais, kurių pagrindinis išsiskyrimo kelias yra tas pats (šiuo atveju procedūra vyksta dalyvaujant organinei katijonų pernašos sistemai, pavyzdžiui, trimetoprimui).

Kartu vartojant trimetoprimą arba sulfametoksazolą 160/800 mg dozėje, lamivudino koncentracija plazmoje padidėja 40 %. Tuo pačiu metu Zeffix neturi įtakos minėtų medžiagų farmakokinetinėms savybėms. Tačiau esant normaliai inkstų funkcijai, vaisto dozės koreguoti nereikia.

Vaisto vartojimas kartu su zidovudinu vidutiniškai padidina pastarojo maksimalias vertes plazmoje (28 %), tačiau AUC reikšmingai nepakinta. Zeffix farmakokinetika, veikiant zidovudinui, nekinta.

Kartu su zalcitabinu Zeffix gali slopinti šios medžiagos fosforilinimo procesą ląstelėse. Todėl nerekomenduojama šių vaistų vartoti vienu metu. Tas pats pasakytina ir apie medžiagą emtricitabiną – dėl to paties Zeffix poveikio jai šių vaistų vartoti kartu draudžiama.

Veiklioji Zeffix medžiaga in vitro padeda kladribino dauginimuisi ląstelėse, todėl vartojant kartu, kyla pastarojo veiksmingumo praradimo rizika. Kai kurie klinikiniai duomenys taip pat patvirtina šių vaistų sąveikos galimybę. Dėl šios priežasties jų vartoti kartu nerekomenduojama.

[ 2 ], [ 3 ]

Laikymo sąlygos

Vaistas turi būti laikomas mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje, standartinėmis sąlygomis. Temperatūra – ne aukštesnė kaip 25 °C.

Tinkamumo laikas

Zeffix galioja 2 metus nuo vaisto pagaminimo datos. Tačiau atidarius buteliuką, tinkamumo laikas yra tik 1 mėnuo.