Taflotan

Oftalmologinis preparatas akių lašų pavidalu Taflotan skirtas glaukomos gydymui. Vaistas yra prostaglandino analogas.

Indikacijos Taflotana

Taflotan vartojimas tinka mažinti aukštą akispūdį, kuris suaugusiųjų praktikoje paprastai lydi atviro kampo glaukomą ir akies hipertenzinį sindromą.

Taflotanas gali būti vartojamas kaip pagrindinis vaistas, jei po pradinio gydymo dinamika yra nepakankama, taip pat esant netoleravimui ar padidėjusiam jautrumui gydymui pirmos eilės vaistais.

Kompleksinės terapijos metu Taflotanas skiriamas kartu su β-blokatoriais.

[ 1 ], [ 2 ]

Atleiskite formą

„Taflotan“ yra oftalmologinis tirpalas, supakuotas į specialius 0,3 ml lašintuvus. Pakuotėje yra 10 tūbelių, supakuotų į folijos maišelius.

Veiklioji medžiaga yra tafluprostas, kurio kiekis viename lašeliniame tūbelėje yra 4,5 mcg.

Taflotano tirpalas neturi specifinės spalvos, jis yra visiškai skaidrus.

Farmakodinamika

Taflotanas priklauso fluorintiems prostaglandino F2α _analogams.

Bioaktyvus vaisto metabolitas yra tafluprosto rūgštis, aktyvus ir selektyvus žmogaus prostanoidų receptorių agonistas. Metabolito afinitetas FP receptoriui yra 12 kartų didesnis nei latanoprosto.

Tyrimų duomenimis, Taflotanas mažina akispūdį, padidindamas uveoskleralinio skysčio drenažą.

Veiklioji medžiaga Taflotanas turi aukštos kokybės poveikį akispūdžio mažinimo procesams. Pirmasis poveikis pastebimas praėjus 2–4 valandoms po lašų užlašinimo, o maksimalus galimas poveikis matomas po 12 valandų. Vaisto poveikis trunka 24 valandas.

Eksperimentų metu nustatyta, kad Taflotanas sumažino akispūdį vidutiniškai 6–8 mm Hg, palyginti su 7–9 mm Hg po latanoprosto įvedimo. Palyginti su timololiu, šie skaičiai yra atitinkamai 5–7 mm Hg ir 4–6 mm Hg.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetika

Kai aštuonias dienas naktį po kiekvienos akies jungine lašinama po vieną Taflotano lašą, tafluprosto rūgšties koncentracija serume buvo minimali ir tokia pati – tiek pirmąją, tiek aštuntąją vaisto vartojimo dieną.

Didžiausia serumo koncentracija buvo nustatyta praėjus 10 minučių po tirpalo užtepimo ir sumažėjo iki pirmųjų 60 minučių pabaigos. Vidutinė maksimali koncentracija pirmąją ir aštuntąją dienas buvo tokia pati, o tai rodo, kad per pirmąją gydymo savaitę vaisto kiekis buvo vienodas.

Kliniškai reikšmingų Taflotano preparatų su konservantais ir be jų sisteminio biologinio prieinamumo skirtumų neužregistruota.

Pažymėto tirpalo pasiskirstymo rainelėje ir blakstieniniame kūne ypatumų nenustatyta: tai rodo mažą afinitetą pigmento medžiagai melaninui. Eksperimentų, atliktų naudojant autoradiografiją, metu didžiausias radioaktyvumo kiekis nustatytas ragenoje, vokuose, odenoje ir rainelėje. Už akies organo ribų radioaktyvumas pasklido per ašarų aparatą, viršutinį gomurį, stemplę ir virškinimo sistemą, inkstus ir kepenis.

Metabolito prisijungimas prie plazmos baltymų buvo 99 % (metabolito koncentracija buvo 500 ng/ml).

Metabolizmas vyksta gliukuronidacijos arba β-oksidacijos būdu.

Taflotanas išsiskiria mažesniu mastu per inkstus (iki 38%) ir didesniu mastu su išmatomis (iki 58%).

[ 5 ], [ 6 ]

Dozavimas ir vartojimas

Standartinė Taflotan dozė yra vienas lašas tirpalo, kuris kiekvieną naktį turi būti įlašinamas po pažeisto akies organo jungine.

Taflotan negalima vartoti dažniau nei nurodė gydytojas, nes tai gali sumažinti akispūdžio normalizavimo veiksmingumą.

Viena Taflotan pakuotė naudojama įlašinti į abi akis. Jei atidaryto preparato liko, jį reikia išmesti.

Jei lašinant Taflotan tirpalo pateko ant odos, jį, jei įmanoma, reikia pašalinti, kad būtų išvengta odos spalvos pakitimų.

Jei pacientui reikia vartoti kelis oftalmologinius vaistus, tarp jų vartojimo reikia išlaikyti 5–10 minučių intervalą.

Naudokite Taflotana nėštumo metu

Ekspertai neatliko tyrimų apie Taflotan poveikį nėščiųjų organizmui ir negimusio vaiko vystymuisi. Tačiau tokie tyrimai buvo atlikti su gyvūnais: tyrimo metu nustatyta, kad Taflotan turi toksinį poveikį reprodukcijai. Remiantis tuo, šio vaisto nereikėtų rekomenduoti pacientėms, laukiančioms kūdikio.

Kalbant apie Taflotan vartojimą žindančioms moterims, tyrimai su graužikais parodė, kad vaistas ir jo metabolitai patenka į motinos pieną net ir vartojant vaistą lokaliai. Todėl Taflotan neskiriamas pacientams, kurie yra žindymo laikotarpiu.

Kontraindikacijos

Taflotanas nenaudojamas esant padidėjusiam jautrumui vaisto veikliosioms ar pagalbinėms medžiagoms.

Šalutiniai poveikiai Taflotana

Klinikiniai tyrimai buvo atlikti su beveik pusantro tūkstančio pacientų. Visiems jiems buvo paskirtas gydymas Taflotanu – kaip monovaistu arba kartu su 0,5 % timololiu. Nustatyta, kad dažniausias (13 %) gydymo metu pastebėtas simptomas buvo akių paraudimas. Tačiau dėl to gydymą teko nutraukti tik 0,4 % pacientų.

Kiti dvejus metus trukę Europos ir Amerikos specialistų stebėjimai parodė kitus galimus Taflotano šalutinius poveikius:

• galvos skausmai;
• akių niežėjimas ir skausmas;
• blakstienų išvaizdos pasikeitimas (storio, kiekio, ilgio ir kt. pasikeitimas);
• svetimkūnio pojūtis akyse, padidėjęs ašarojimas (arba, atvirkščiai, „sausa akis“);
• vokų patinimas, padidėjęs akių organų nuovargis, blefaritas, konjunktyvitas, laikinas regėjimo pablogėjimas.

Retais atvejais buvo pranešta apie alergines reakcijas į vaistą Taflotan.

[ 7 ], [ 8 ]

Perdozavimas

Šiuo metu nėra pranešimų apie Taflotano perdozavimo atvejus.

Jei atsižvelgtume į teorinę perdozavimo galimybę, tokiu atveju reikėtų vartoti simptominius vaistus.

Sąveika su kitais vaistais

Paprastai apie vaistų sąveiką su Taflotanu nekalbama, nes sisteminis vaisto patekimas į kraują yra labai mažas. Atsižvelgiant į tai, ekspertai neatliko tikslių galimų farmakologinių sąveikų tyrimų.

Buvo tirtas kartu vartojamų Taflotan ir Timololio poveikis, ir kryžminės sąveikos nepastebėta.

[ 9 ]

Laikymo sąlygos

Oftalmologinis tirpalas „Taflotan“ laikomas supakuotoje formoje, palaikant +2–+8 °C temperatūros režimą, vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Atidarius Taflotan pakuotę, tirpalą galima laikyti ne ilgiau kaip vieną mėnesį, ne aukštesnėje kaip +25 °C temperatūroje. Jei lašai buvo panaudoti vieną kartą, likusį Taflotan tirpalą reikia išmesti.

Tinkamumo laikas

Supakuotą Taflotan tirpalą tinkamomis sąlygomis galima laikyti iki 3 metų.

[ 10 ]