Spazmex

„Spasmex“ (Trospiy) yra vaistas, vartojamas hiperaktyvios šlapimo pūslės (PAŠ) simptomams gydyti. PAŠ būdingas dažnas, stiprus ir staigus noras šlapintis ir galimas šlapimo nelaikymas.

Trospium yra antimuskarininis (anticholinerginis) preparatas. Jis blokuoja šlapimo pūslės muskarininius receptorius, todėl sumažėja šlapimo pūslės detruzoriaus raumens susitraukimų dažnis ir stiprumas, todėl pagerėja šlapimo kontrolė ir sumažėja noras šlapintis.

Indikacijos Spazmex

1. Hiperaktyvi šlapimo pūslė (OAB): Šis vaistas vartojamas hiperaktyvios šlapimo pūslės simptomams, tokiems kaip dažnas šlapinimasis, stiprus ir staigus noras šlapintis ir skubus šlapimo nelaikymas, gydyti.
2. Neurogeninė šlapimo pūslė: Spazmex gali būti vartojamas šlapimo pūslės disfunkcijai, susijusiai su neurologinėmis ligomis (pvz., išsėtine skleroze, nugaros smegenų pažeidimu), gydyti.

Atleiskite formą

1. Tabletės:
   • Plėvele dengtos tabletės, 5 mg.
   • Plėvele dengtos tabletės, 15 mg.
   • Plėvele dengtos tabletės, dozė 30 mg.

Šios tabletės skirtos vartoti per burną ir paprastai nuryjamos nekramtant, užgeriant dideliu kiekiu vandens.

Pagrindinės išleidimo formos:

• 5 mg tabletės: skirtos vartoti daugkartines dozes per dieną.
• 15 mg tabletės: gali būti vartojamos kaip palaikomoji dozė.
• 30 mg tabletės: skirtos pacientams, kuriems simptomams kontroliuoti reikia didesnės dozės.

Farmakodinamika

1. Muskarino receptorių antagonizmas: Trospium yra muskarino receptorių antagonistas. Jis blokuoja šlapimo pūslės lygiųjų raumenų muskarino receptorius (ypač M3 receptorius), kurie yra atsakingi už raumenų susitraukimą, kai juos stimuliuoja acetilcholinas.
2. Sumažėję šlapimo pūslės susitraukimai: blokuodamas šiuos receptorius, trospiumas sumažina cholinerginės sistemos aktyvumą, dėl to atsipalaiduoja šlapimo pūslės lygieji raumenys. Tai sumažina nevalingų šlapimo pūslės susitraukimų dažnį ir stiprumą.
3. Padidėjusi šlapimo pūslės talpa: atpalaiduodamas šlapimo pūslės raumenis, trospium padeda padidinti šlapimo pūslės talpą, todėl prieš šlapinantis galima sulaikyti daugiau šlapimo. Tai padeda sumažinti šlapinimosi dažnį ir pagerinti šlapimo pūslės kontrolę.
4. Geresni hiperaktyvios šlapimo pūslės simptomai: Trospium padeda sumažinti šlapimo skubumą ir pagerinti gyvenimo kokybę pacientams, sergantiems hiperaktyvia šlapimo pūsle.

Trospiumo privalumai:

• Minimalus prasiskverbimas pro hematoencefalinį barjerą: trospiumas prastai prasiskverbia pro hematoencefalinį barjerą, todėl sumažėja centrinio šalutinio poveikio, pvz., galvos svaigimo ir sumišimo, rizika.
• Platus terapinis diapazonas: vaistas turi gana platų terapinį diapazoną, todėl jis veiksmingas skirtingomis dozėmis.

Farmakokinetika

1. Absorbcija:

   • Trospium greitai absorbuojamas išgėrus.
   • Didžiausia koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama po 4-6 valandų po vartojimo.
   • Absoliutus biologinis prieinamumas yra maždaug 9,6 % dėl reikšmingo pirmojo prasiskverbimo per kepenis efekto.

2. Paskirstymas:

   • Paskirstymo tūris yra maždaug 600 litrų.
   • Vaistas jungiasi su plazmos baltymais 50–80 %.
   • Trospiumas prastai prasiskverbia pro kraujo ir smegenų barjerą, todėl sumažėja centrinio šalutinio poveikio rizika.

3. Metabolizmas:

   • Trospiumas metabolizuojamas kepenyse. Pagrindinis metabolizmo kelias yra esterių hidrolizė, kurios metu susidaro neaktyvus metabolitas.
   • Vaistas nėra metabolizuojamas citochromo P450 sistemoje, todėl sumažėja sąveikos su kitais šios sistemos metabolizuojamais vaistais rizika.

4. Išskyrimas:

   • Trospiumas iš organizmo išsiskiria daugiausia per inkstus.
   • Apie 60 % dozės išsiskiria nepakitusios su šlapimu.
   • Pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 5–18 valandų.

5. Specialios populiacijos:

   • Senyvo amžiaus pacientams ir pacientams, kurių inkstų ar kepenų funkcija sutrikusi, trospiumo farmakokinetika gali pakisti, todėl gali tekti koreguoti dozę.

Dozavimas ir vartojimas

Vartojimo būdas ir dozavimas:

Suaugusiesiems:

• 5 mg tabletės: Paprastai gerti po 1-2 tabletes (5-10 mg) 3 kartus per dieną. Didžiausia paros dozė yra 30 mg.
• 15 mg tabletės: Paprastai gerti po 1 tabletę (15 mg) 2 kartus per dieną. Didžiausia paros dozė yra 30 mg.
• 30 mg tabletės: Paprastai gerti po 1 tabletę (30 mg) 1 kartą per dieną.

Bendros rekomendacijos:

• Vartojimo instrukcija: Tabletes reikia nuryti nekramtant, užgeriant pakankamu kiekiu vandens.
• Vartojimo laikas: tabletes galima gerti neatsižvelgiant į valgį, bet geriausia 1 valandą prieš valgį.
• Gydymo trukmė: Gydymo trukmę nustato gydytojas, atsižvelgdamas į paciento būklę ir jo reakciją į gydymą.

Specialios instrukcijos:

• Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi: gali tekti mažinti dozę. Pasitarkite su gydytoju.
• Pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu: gali tekti mažinti dozę. Pasitarkite su gydytoju.
• Senyvo amžiaus pacientai: Senyvo amžiaus pacientams gali reikėti koreguoti dozę.

Praleista dozė:

• Jei praleidote dozę, išgerkite ją kuo greičiau. Jei beveik laikas kitai dozei, nevartokite dvigubos dozės, kad kompensuotumėte praleistą dozę. Tiesiog tęskite vartojimą įprasta tvarka.

Naudokite Spazmex nėštumo metu

Rekomendacijos dėl Spazmex vartojimo nėštumo metu:

1. Konsultacija su gydytoju: prieš pradėdamos vartoti trospium nėštumo metu, būtinai pasitarkite su gydytoju. Gydytojas įvertins jūsų individualią situaciją ir nuspręs, ar vartoti vaistą.
2. Nauda ir rizika: Spazmex vartojimas nėštumo metu gali būti pateisinamas tik tais atvejais, kai galima nauda motinai yra didesnė už galimą riziką vaisiui.
3. Pirmasis trimestras: Ypatingas dėmesys vaistų vartojimui turėtų būti skiriamas pirmąjį nėštumo trimestrą, kai vyksta vaisiaus organų ir sistemų formavimasis. Šiuo metu ypač svarbu vengti nereikalingo vaistų vartojimo.

Kontraindikacijos

1. Padidėjęs jautrumas: Vaistas draudžiamas žmonėms, kuriems yra padidėjęs jautrumas arba alerginė reakcija trospiumui ar bet kuriai kitai vaisto sudedamajai daliai.
2. Uždaro kampo glaukoma: Spazmex gali padidinti akispūdį, todėl jo negalima vartoti pacientams, sergantiems nekontroliuojama uždaro kampo glaukoma.
3. Tachiaritmijos: Spazmex vartojimas gali pasunkinti tachiaritmijas, todėl pacientams, sergantiems šia liga, šio vaisto vartoti negalima.
4. Miastenija: vaistas kontraindikuotinas pacientams, sergantiems miastenija gravis, nes jis gali pabloginti jų būklę.
5. Sunkus inkstų nepakankamumas: Spazmex vartoti draudžiama esant sunkiam inkstų nepakankamumui (kreatinino klirensas <30 ml/min.), nes vaistas gali kauptis organizme ir sukelti toksinį poveikį.
6. Sunkus kepenų nepakankamumas: vaisto negalima vartoti pacientams, sergantiems sunkiu kepenų funkcijos sutrikimu, dėl kaupimosi ir toksiškumo rizikos.
7. Virškinimo trakto obstrukcija: Spazmex draudžiama vartoti pacientams, sergantiems virškinimo trakto obstrukcija, įskaitant paralyžinį žarnų nepraeinamumą, dėl būklės pablogėjimo rizikos.
8. Sunkus opinis kolitas ir toksinis megakolonas: vaisto negalima vartoti esant sunkiam opiniam kolitui ir toksiniam megakolonui, nes anticholinerginis poveikis gali pabloginti šias būkles.
9. Šlaplės stenozė ir šlapimo susilaikymas: Spasmex negalima vartoti pacientams, kuriems yra šlapimo susilaikymas arba reikšminga šlaplės stenozė, nes jis gali pabloginti šias būkles.

Šalutiniai poveikiai Spazmex

1. Labai dažnas šalutinis poveikis (pasireiškia daugiau nei 10 %):

   • Burnos džiūvimas.

2. Dažnas šalutinis poveikis (1–10 %):

   • Vidurių užkietėjimas.
   • Dispepsija (virškinimo sutrikimas).
   • Pilvo skausmas.
   • Sausos akys.
   • Pykinimas.
   • Galvos skausmas.
   • Nuovargis.

3. Nedažnas šalutinis poveikis (0,1–1 %):

   • Galvos svaigimas.
   • Mieguistumas.
   • Regėjimo sutrikimai, įskaitant neryškų matymą.
   • Dažnas širdies plakimas (tachikardija).
   • Šlapimo susilaikymas.
   • Šlapimo takų infekcijos.

4. Retas šalutinis poveikis (0,01–0,1 %):

   • Alerginės reakcijos, tokios kaip odos bėrimas ar niežėjimas.
   • Anafilaksinės reakcijos.
   • Angioedema.
   • Sąmonės sumišimas.
   • Haliucinacijos.
   • Širdies ritmo sutrikimai (pvz., QT intervalo pailgėjimas, aritmija).

5. Labai retas šalutinis poveikis (mažiau nei 0,01 %):

   • Psichikos sutrikimai (pvz., nerimas, depresija).
   • Mėšlungis.
   • Glaukomos simptomų pablogėjimas.

Perdozavimas

1. Stiprus burnos džiūvimas.
2. Šlapinimosi sutrikimas (ūminis šlapimo susilaikymas).
3. Vyzdžių išsiplėtimas (midriazė).
4. Tachikardija (greitas širdies plakimas).
5. Aritmijos.
6. Stiprus galvos svaigimas.
7. Jaudulys ir nerimas.
8. Mėšlungis.
9. Odos paraudimas.
10. Hipertermija (padidėjusi kūno temperatūra).
11. Sunkus regėjimo sutrikimas.
12. Sumišimas, haliucinacijos ir deliriumas.

Perdozavimo gydymas

Trospiumo perdozavimo gydymas skirtas simptomų palengvinimui ir gyvybinių funkcijų palaikymui. Priemonės gali apimti:

1. Kvėpavimo ir širdies bei kraujagyslių sistemos palaikymas: duoti deguonies, palaikyti kraujospūdį, stebėti širdies veiklą ir užtikrinti tinkamą kvėpavimą.
2. Skrandžio plovimas: gali būti naudingas, jei neseniai buvo išgertas didelis vaisto kiekis.
3. Aktyvuota anglis: aktyvuotos anglies vartojimas gali padėti sumažinti vaisto absorbciją iš virškinimo trakto, jei nuo vartojimo praėjo trumpas laikas.
4. Simptominis gydymas: prireikus gydomi tokie simptomai kaip tachikardija ir traukuliai. Tai gali apimti beta adrenoblokatorius tachikardijai kontroliuoti arba antikonvulsantus traukuliams gydyti.
5. Priešnuodžiai: Kai kuriais atvejais fizostigminas gali būti vartojamas anticholinerginiam poveikiui neutralizuoti, tačiau jo vartojimą reikia atidžiai stebėti dėl galimo šalutinio poveikio.

Sąveika su kitais vaistais

1. Anticholinerginiai vaistai:

   • Kartu vartojant kitus anticholinerginius vaistus (pvz., atropiną, skopolaminą, kai kuriuos antidepresantus ir antipsichozinius vaistus), gali sustiprėti anticholinerginis šalutinis poveikis, pvz., burnos džiūvimas, vidurių užkietėjimas, neryškus matymas ir šlapinimosi sutrikimai.

2. Vaistai, veikiantys virškinamojo trakto motoriką:

   • Vaistai, keičiantys virškinimo trakto motoriką (pvz., metoklopramidas), gali paveikti trospiumo absorbciją.

3. Vaistai, keičiantys skrandžio pH:

   • Antacidiniai vaistai ir kiti skrandžio pH keičiantys vaistai gali trukdyti trospiumo absorbcijai.

4. Vaistai, ilginantys QT intervalą:

   • Kartu vartojant vaistus, kurie ilgina QT intervalą (pvz., IA ir III klasės antiaritminius vaistus, kai kuriuos antidepresantus ir antipsichozinius vaistus), gali padidėti širdies aritmijų rizika.

5. CYP450 induktoriai ir inhibitoriai:

   • Nors trospiumas nėra metabolizuojamas citochromo P450 sistemos, svarbu atsižvelgti į galimą sąveiką su vaistais, kurie gali paveikti kitus kepenų metabolizmo kelius.

6. Vaistai, išsiskiriantys per inkstus:

   • Vaistai, kurie veikia inkstų funkciją arba konkuruoja dėl išsiskyrimo per inkstus, gali pakeisti trospio koncentraciją kraujyje. Svarbu į tai atsižvelgti vartojant tokius vaistus.

Sąveika su maistu

• Trospium reikia vartoti nevalgius, nes maistas gali sumažinti jo absorbciją ir dėl to veiksmingumą.