Toviaz

Toviaz (fesoterodinas) yra vaistas, vartojamas hiperaktyvios šlapimo pūslės (PAŠ) simptomams gydyti. PAŠ būdingas dažnas, stiprus ir staigus noras šlapintis ir galimas šlapimo nelaikymas.

Fezoterodinas yra antimuskarininis (anticholinerginis) preparatas. Jis blokuoja šlapimo pūslės muskarininius receptorius, dėl ko atsipalaiduoja šlapimo pūslės detruzoriaus raumuo. Tai sumažina šlapimo pūslės susitraukimų dažnį ir jėgą, pagerina šlapimo kontrolę ir sumažina norą šlapintis.

Indikacijos Toviaza

1. Dažnas šlapinimasis: padidėjęs šlapinimasis dieną ir naktį (polakiurija).
2. Skubumas: stiprus ir staigus noras šlapintis, kurį sunku kontroliuoti.
3. Skubus šlapimo nelaikymas: nevalingas šlapimo nelaikymas dėl staigaus noro šlapintis.

Fezoterodinas padeda sumažinti norą šlapintis dažnį ir intensyvumą, pagerindamas šlapimo kontrolę ir gyvenimo kokybę pacientams, kuriems pasireiškia hiperaktyvios šlapimo pūslės simptomai.

Atleiskite formą

1. 4 mg tabletės: plėvele dengtos, pailginto atpalaidavimo tabletės.
2. 8 mg tabletės: plėvele dengtos, pailginto atpalaidavimo tabletės.

Farmakodinamika

1. Muskarino receptorių antagonizmas: fesoterodinas yra muskarino receptorių antagonistas. Šis vaistas blokuoja muskarino receptorius (M3 receptorius) šlapimo pūslės lygiuosiuose raumenyse. Šie receptoriai yra atsakingi už raumenų susitraukimą, kai juos stimuliuoja acetilcholinas.
2. Sumažėję šlapimo pūslės susitraukimai: blokuodamas M3 receptorius, fesoterodinas mažina savaiminius ir nevalingus šlapimo pūslės susitraukimus. Dėl to sumažėja noras šlapintis dažnis ir stiprumas.
3. Padidėjusi šlapimo pūslės talpa: vaistas padeda padidinti šlapimo pūslės talpą, todėl prieš atsirandant poreikiui šlapintis galima sulaikyti daugiau šlapimo. Tai sumažina šlapinimosi dažnį ir pagerina šlapinimosi kontrolę.
4. Šlapinimosi skubumo mažinimas: fesoterodinas padeda sumažinti norą šlapintis, o tai pagerina pacientų, sergančių padidėjusiu šlapimo pūslės aktyvumu, gyvenimo kokybę.
5. Konversija į aktyvų metabolitą: fesoterodinas yra provaistas, kuris organizme paverčiamas aktyviu metabolitu 5-hidroksimetiltolterodinu (5-HMT). Šis aktyvus metabolitas pasižymi muskarininių receptorių antagonisto aktyvumu.
6. Periferinis poveikis: fesoterodinas pirmiausia veikia periferinius muskarininius receptorius šlapimo pūslėje, todėl sumažėja centrinis šalutinis poveikis, pvz., sumišimas ir haliucinacijos.

Farmakokinetika

1. Absorbcija:

   • Išgertas fesoterodinas greitai hidrolizuojamas nespecifinių esterazių į aktyvų metabolitą 5-hidroksimetil-tolterodiną (5-HMT).
   • Didžiausia aktyvaus metabolito koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama maždaug po 2 valandų po vartojimo.

2. Paskirstymas:

   • Aktyvaus metabolito (5-HMT) pasiskirstymo tūris yra maždaug 169 litrai.
   • 5-HMT 50 % jungiasi su plazmos baltymais.

3. Metabolizmas:

   • Po hidrolizės į aktyvų metabolitą 5-HMT, jis toliau metabolizuojamas kepenyse, veikiant fermentams CYP2D6 ir CYP3A4.
   • Asmenims, kurių metabolizmas per CYP2D6 yra silpnas, aktyvaus metabolito koncentracija gali būti didesnė.

4. Išskyrimas:

   • Pagrindinis aktyvaus metabolito ir jo metabolitų išsiskyrimo būdas yra per inkstus.
   • Maždaug 70 % dozės išsiskiria su šlapimu, iš kurių apie 16 % sudaro nepakitęs 5-HMT.
   • Maždaug 7 % išsiskiria su išmatomis.
   • Aktyvaus metabolito pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 7–8 valandos.

5. Specialios populiacijos:

   • Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, aktyvaus metabolito koncentracija gali padidėti.
   • Pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu, galimi metabolizmo pokyčiai, todėl taip pat reikia koreguoti dozę.

Dozavimas ir vartojimas

Rekomenduojama dozė:

Suaugusiesiems:

• Pradinė dozė: Paprastai rekomenduojama pradėti nuo 4 mg vieną kartą per parą.
• Palaikomoji dozė: Atsižvelgdamas į atsaką į gydymą ir vaisto toleravimą, gydytojas gali padidinti dozę iki 8 mg vieną kartą per parą.

Naudojimo instrukcijos:

• Tablečių vartojimas: Tabletes reikia gerti, užgeriant pakankamu kiekiu vandens.
• Vartojimo laikas: tabletes galima gerti neatsižvelgiant į valgį.
• Dažnis: vaistas vartojamas vieną kartą per dieną, geriausia tuo pačiu metu kiekvieną dieną, kad organizme būtų palaikomas stabilus vaisto kiekis.

Specialios instrukcijos:

• Praleista dozė: Jei praleidote dozę, išgerkite ją kuo greičiau. Jei beveik laikas kitai dozei, nevartokite dvigubos dozės, kad kompensuotumėte praleistą dozę. Tiesiog tęskite vartojimą įprasta tvarka.
• Perdozavimas: Perdozavus, nedelsiant kreipkitės medicininės pagalbos. Perdozavimo simptomai gali būti burnos džiūvimas, padažnėjęs širdies plakimas, galvos svaigimas ir neryškus matymas.

Specialios pacientų kategorijos:

• Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi: Pacientams, kuriems yra lengvas arba vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas, gali reikėti koreguoti dozę. Pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, nerekomenduojama viršyti 4 mg paros dozės.
• Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi: Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, taip pat rekomenduojama neviršyti 4 mg per parą dozės. Vaisto nerekomenduojama vartoti pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas.
• Senyvo amžiaus pacientai: Senyvo amžiaus pacientams dozė paprastai nesiskiria nuo standartinės, tačiau reikia atsižvelgti į jų bendrą sveikatos būklę ir šalutinio poveikio galimybę.

Naudokite Toviaza nėštumo metu

1. Konsultacija su gydytoju: prieš pradėdama vartoti fesoterodiną nėštumo metu, turėtumėte pasikonsultuoti su gydytoju. Gydytojas įvertins vaisto vartojimo poreikį, atsižvelgdamas į motinos sveikatą ir galimą riziką vaisiui.
2. Nauda ir rizika: fesoterodino vartojimas nėštumo metu gali būti pateisinamas tik tais atvejais, kai galima nauda motinai yra didesnė už galimą riziką vaisiui.
3. Pirmasis trimestras: Ypatingas dėmesys vaistų vartojimui turėtų būti skiriamas pirmąjį nėštumo trimestrą, kai vyksta pagrindinių vaisiaus organų ir sistemų formavimasis. Šiuo laikotarpiu ypač svarbu vengti nereikalingo vaistų vartojimo.
4. Alternatyvos: Jei įmanoma, apsvarstykite alternatyvius gydymo būdus ar vaistus, kurių saugumas nėščioms moterims yra labiau žinomas.

Kontraindikacijos

1. Padidėjęs jautrumas: Vaisto vartoti draudžiama žmonėms, kuriems yra padidėjęs jautrumas arba alerginė reakcija fesoterodinui, jo aktyviam metabolitui (5-hidroksimetiltolterodinui) arba bet kuriai kitai vaisto sudedamajai daliai.
2. Uždaro kampo glaukoma: Toviaz gali padidinti akispūdį, todėl jo negalima vartoti pacientams, sergantiems nekontroliuojama uždaro kampo glaukoma.
3. Tachiaritmijos: fesoterodinas gali pabloginti tachiaritmijas, todėl pacientams, sergantiems šia liga, šio vaisto vartoti negalima.
4. Miastenija: vaistas kontraindikuotinas pacientams, sergantiems miastenija gravis, nes jis gali pabloginti jų būklę.
5. Sunkus inkstų nepakankamumas: Esant sunkiam inkstų nepakankamumui (kreatinino klirensas <30 ml/min.), Toviaz vartoti draudžiama, nes vaistas gali kauptis organizme ir sukelti toksinį poveikį.
6. Sunkus kepenų nepakankamumas: vaisto negalima vartoti pacientams, sergantiems sunkiu kepenų funkcijos sutrikimu (Child-Pugh C klasė), dėl kaupimosi ir toksiškumo rizikos.
7. Virškinimo trakto obstrukcija: Toviaz draudžiama vartoti pacientams, sergantiems virškinimo trakto obstrukcija, įskaitant paralyžinį žarnų nepraeinamumą, dėl būklės pablogėjimo rizikos.
8. Sunkus opinis kolitas ir toksinis megakolonas: vaisto negalima vartoti esant sunkiam opiniam kolitui ir toksiniam megakolonui, nes anticholinerginis poveikis gali pabloginti šias būkles.
9. Šlaplės stenozė ir šlapimo susilaikymas: Toviaz draudžiama vartoti pacientams, kuriems yra šlapimo susilaikymas arba reikšminga šlaplės stenozė, nes jis gali pasunkinti šias būkles.

Šalutiniai poveikiai Toviaza

1. Labai dažnas šalutinis poveikis (pasireiškia daugiau nei 10 %):

   • Burnos džiūvimas.

2. Dažnas šalutinis poveikis (1–10 %):

   • Vidurių užkietėjimas.
   • Sausos akys.
   • Galvos skausmas.
   • Nuovargis.
   • Dispepsija (virškinimo sutrikimas).
   • Sausa oda.
   • Dažnas širdies plakimas (tachikardija).
   • Neryškus matymas.

3. Nedažnas šalutinis poveikis (0,1–1 %):

   • Šlapimo takų infekcijos.
   • Šlapimo susilaikymas (sunkumas šlapintis).
   • Pilvo skausmas.
   • Galvos svaigimas.
   • Mieguistumas.
   • Pykinimas.
   • Sinusitas.
   • Gripo simptomai.

4. Retas šalutinis poveikis (0,01–0,1 %):

   • Alerginės reakcijos, tokios kaip odos bėrimas ar niežėjimas.
   • Anafilaksinės reakcijos.
   • Angioedema.
   • Sąmonės sumišimas.
   • Haliucinacijos.
   • Širdies ritmo sutrikimai (pvz., QT intervalo pailgėjimas, aritmija).

5. Labai retas šalutinis poveikis (mažiau nei 0,01 %):

   • Psichikos sutrikimai (pvz., nerimas, depresija).
   • Mėšlungis.
   • Glaukomos simptomų pablogėjimas.
   • Sunkumas kvėpuoti.

Perdozavimas

1. Stiprus burnos džiūvimas
2. Šlapinimosi sutrikimas (ūminis šlapimo susilaikymas)
3. Vyzdžių išsiplėtimas (midriazė)
4. Tachikardija (greitas širdies plakimas)
5. Aritmijos
6. Stiprus galvos svaigimas
7. Jaudulys ir nerimas
8. Mėšlungis
9. Odos paraudimas
10. Hipertermija (padidėjusi kūno temperatūra)
11. Sunkus regėjimo sutrikimas
12. Sumišimas, haliucinacijos ir deliriumas

Perdozavimo gydymas

Fesoterodino perdozavimo gydymas skirtas simptomų palengvinimui ir gyvybinių funkcijų palaikymui. Priemonės gali būti šios:

1. Kvėpavimo ir širdies bei kraujagyslių sistemos palaikymas: duoti deguonies, palaikyti kraujospūdį, stebėti širdies veiklą ir užtikrinti tinkamą kvėpavimą.
2. Skrandžio plovimas: gali būti naudingas, jei neseniai buvo išgertas didelis vaisto kiekis.
3. Aktyvuota anglis: aktyvuotos anglies vartojimas gali padėti sumažinti vaisto absorbciją iš virškinimo trakto, jei nuo vartojimo praėjo trumpas laikas.
4. Simptominis gydymas: prireikus gydomi tokie simptomai kaip tachikardija ir traukuliai. Tai gali apimti beta adrenoblokatorius tachikardijai kontroliuoti arba antikonvulsantus traukuliams gydyti.
5. Priešnuodžiai: Kai kuriais atvejais fizostigminas gali būti vartojamas anticholinerginiam poveikiui neutralizuoti, tačiau jo vartojimą reikia atidžiai stebėti dėl galimo šalutinio poveikio.

Sąveika su kitais vaistais

1. CYP3A4 inhibitoriai:

   • Vaistai, slopinantys CYP3A4 fermentą (pvz., ketokonazolas, itrakonazolas, ritonaviras, klaritromicinas), gali padidinti fesoterodino kiekį kraujyje, o tai gali sustiprinti jo šalutinį poveikį. Tokiais atvejais gali tekti sumažinti fesoterodino dozę.

2. CYP3A4 induktoriai:

   • Vaistai, indukuojantys CYP3A4 fermentą (pvz., rifampicinas, fenitoinas, karbamazepinas), gali sumažinti fesoterodino koncentraciją kraujyje, o tai gali sumažinti jo veiksmingumą. Gali prireikti koreguoti dozę.

3. Vaistai, metabolizuojami CYP2D6:

   • Pacientams, vartojantiems vaistus, metabolizuojamus CYP2D6, gali pakisti fesoterodino ir jo metabolitų koncentracija. Tai ypač pasakytina apie pacientus, kurių metabolizmas per CYP2D6 yra prastas.

4. Anticholinerginiai vaistai:

   • Kartu vartojant kitus anticholinerginius vaistus (pvz., atropiną, skopolaminą, kai kuriuos antidepresantus ir antipsichozinius vaistus), gali sustiprėti anticholinerginis šalutinis poveikis, pvz., burnos džiūvimas, vidurių užkietėjimas, neryškus matymas ir šlapinimosi sutrikimai.

5. Vaistai, ilginantys QT intervalą:

   • Kartu vartojant vaistus, kurie ilgina QT intervalą (pvz., IA ir III klasės antiaritminius vaistus, kai kuriuos antidepresantus ir antipsichozinius vaistus), gali padidėti širdies aritmijų rizika.

6. Vaistai, keičiantys virškinamojo trakto motoriką:

   • Vaistai, keičiantys virškinimo trakto motoriką (pvz., metoklopramidas), gali paveikti fesoterodino absorbciją.