Simvacore

Simvacor yra monokomponentinių lipidų kiekį mažinančių vaistų pogrupis; vaistas slopina vieno iš reduktazės potipių aktyvumą. Pagrindinė jo veiklioji medžiaga yra simvastatinas.

Simvastatino įvedimas leidžia sumažinti cholesterolio, apolipoproteinų ir DTL kiekį, taip pat MTL-C katabolizmą ir gamybą. Tuo pačiu metu vaistas veikia minėtų elementų kiekį kraujyje, keisdamas skirtingo tankio lipoproteinų proporcijas. [ 1 ]

Indikacijos Simvacore

Jis vartojamas esant dislipidemijai ar hipercholesterolemijai (kaip papildoma priemonė prie nemedikamentinių metodų), taip pat šeiminei homozigotinei hipercholesterolemijai.

Be to, jis gali būti skiriamas širdies ir kraujagyslių ligų vystymuisi užkirsti kelią. Dėl vaistų vartojimo sumažėja mirties tikimybė žmonėms, sergantiems širdies ir kraujagyslių patologijomis, cukriniu diabetu ir ateroskleroze.

Atleiskite formą

Terapinė medžiaga išsiskiria tabletėmis, kurių tūris yra 10 mg.

Farmakodinamika

Simvastatinas yra neaktyvus laktonas, hidroksirūgšties esteris, galintis hidrolizuotis intrahepatiškai. Dėl to susidaro darinys, slopinantis fermento HMG-CoA reduktazės veikimą, kuris gali katalizuoti mevalonato kristalų susidarymą iš jo, kurie dalyvauja pradiniame ir svarbiausiame cholesterolio susidarymo procesų etape.

Dėl šių savybių simvastatinas gali sumažinti ne tik padidėjusį, bet ir normalią mažo tankio lipoproteinų cholesterolio vertę. [ 2 ]

Šis cholesterolio tipas taip pat gali susidaryti iš mažo tankio cholesterolio ir vėliau katabolizuotis, dažniausiai su galūnėmis, kurios yra pastebimai panašios į MTL. [ 3 ]

Farmakokinetika

Simvastatinas pasižymi dideliu absorbcijos greičiu. Vartojant vaistą, veikliosios medžiagos Cmax plazmoje pasiekiama po 1,3–2,4 valandos, o po 12 valandų po pirmojo vartojimo sumažėja 90 %. Aktyvi vaisto forma kraujotakos sistemoje yra lygi 5 % per burną suvartotos dozės. Baltymų sintezė yra 95 %.

Simvacor metaboliniai procesai vyksta kepenyse, per pirmąjį intrahepatinį praėjimą (daugiausia hidrolizuojama susidarant aktyviajai formai - β-hidroksirūgštiai; be to, stebimi kiti metaboliniai komponentai, tiek su terapiniu aktyvumu, tiek be jo) ir toliau išsiskiriant vaistui į tulžį.

Aktyviųjų metabolinių elementų pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 3 valandos. Didžioji dalis (60 %) vaisto išsiskiria metabolinių produktų pavidalu su išmatomis. Maždaug 10–15 % neaktyviosios medžiagos išsiskiria per inkstus.

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas vartojamas per burną, vieną kartą per dieną, prieš miegą. Porcijos dydį parenka gydantis gydytojas (dozė yra 5–80 mg).

Porciją galima koreguoti kartą per mėnesį.

Didžiausia leistina dozė (80 mg) skiriama tik sunkiais sutrikimo atvejais, kai padidėja cholesterolio kiekis kraujyje arba yra sunkių komplikacijų rizika, taip pat sergant gretutinėmis širdies ir kraujagyslių ligomis.

Vartojant vaistą, negalima mažinti fizinio aktyvumo ar nutraukti dietos.

Žmonėms, sergantiems kepenų / inkstų nepakankamumu, vaisto dozės keisti nereikia. Jei inkstų nepakankamumas pasireiškia sunkia forma, vartojama 10–20 mg vaisto.

• Paraiška vaikams

Vaisto negalima vartoti pediatrijoje.

Naudokite Simvacore nėštumo metu

Simvacor nėštumo metu vartoti draudžiama.

Jei žindymo laikotarpiu reikia vartoti vaistus, rekomenduojama nutraukti žindymą gydymo laikotarpiu.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• sunkus netoleravimas veikliajai medžiagai ar pagalbiniams vaisto elementams;
• kepenų patologijos;
• vartojimas kartu su vaistais, kurie stipriai slopina CYP3A4 (ketokonazolas su itrakonazolu, vaistais, slopinančiais ŽIV proteazę, posakonazolu ir kt.);
• kartu su ciklosporinu, gemfibroziliu arba danazolu.

Šalutiniai poveikiai Simvacore

Dažnai vaistas toleruojamas be komplikacijų. Kartais gali pasireikšti netoleravimas:

• depresija, neuropatija, anemija, parestezija, atminties sutrikimai ir nemiga;
• pilvo pūtimas, vėmimas, dispepsija, pankreatitas ir pykinimas;
• kepenų nepakankamumas, gelta;
• alopecija, bėrimai ir niežulys;
• astenija, mialgija ir impotencija;
• alergijos simptomai artrito, vaskulito, karščio pylimo, Quincke edemos, eozinofilijos, dilgėlinės ir artralgijos pavidalu;
• vartojimas tuščiu skrandžiu gali padidinti cukraus kiekį kraujyje;
• kognityviniai sutrikimai.

Perdozavimas

Apsinuodijimas Simvacoru pastebėtas tik vieną kartą. Vartojant 3,6 g vaisto, jokių neigiamų simptomų nepastebėta. Teoriškai ryškesnis vaisto perdozavimas ilgą laiką gali išprovokuoti šalutinio poveikio sustiprėjimą.

Jei atsiranda kokių nors sutrikimų, reikia atlikti skrandžio plovimą ir vartoti enterosorbentus.

Sąveika su kitais vaistais

Kolestipolis su kolestiraminu sumažina vaisto biologinį prieinamumą (jį galima vartoti praėjus 4 metams nuo ankstesnio gydymo pabaigos; be to, tokiu atveju išsivysto priklausomybė).

Simvacor sustiprina kumarino antikoaguliantų vaistinį poveikį.

Vartojimas kartu su imunosupresantais ir fibro rūgšties dariniais padidina miopatijos tikimybę.

Vaistas sustiprina netiesioginių antikoaguliantų poveikį, o tai padidina kraujavimo riziką.

Priešgrybeliniai vaistai (itrakonazolas su ketokonazolu), citostatikai, didelės niacino dozės, fibratai, eritromicinas su imunosupresantais, proteazės inhibitoriai ir klaritromicinas kartu su šiuo vaistu padidina rabdomiolizės tikimybę.

Vaistas padidina digoksino kiekį serume.

Laikymo sąlygos

Simvacor reikia laikyti ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.

Tinkamumo laikas

Simvacor leidžiama vartoti per 18 mėnesių nuo terapinio agento pagaminimo datos.

Analogai

Vaisto analogai yra vaistai Vasilip, Simvastatin su Allesta, Zocor ir Vasostat.