Rivastigminas

Rivastigminas palengvina kognityvinių funkcijų sutrikimus, atsiradusius dėl sutrikusios cholinerginės transmisijos sergant Alzheimerio arba Parkinsono ligos sukelta demencija.

Indikacijos rivastigminas

Simptominis lengvo ar vidutinio sunkumo Alzheimerio ligos sukeltos demencijos gydymas.

Simptominis lengvos arba vidutinio sunkumo demencijos gydymas pacientams, sergantiems idiopatine Parkinsono liga.

Atleiskite formą

• 1 kapsulėje yra 2,4 mg rivastigmino hidrotartrato, atitinkančio 1,5 mg rivastigmino, arba 4,8 mg rivastigmino hidrotartrato, atitinkančio 3 mg rivastigmino;
• Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė, hipromeliozė, bevandenis koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas;
• Kapsulės apvalkalas: želatina, natrio laurilsulfatas, geltonasis geležies oksidas (E 172), raudonasis geležies oksidas (E 172) (3 mg kapsulėse), titano dioksidas (E 171).

Dozavimo forma. Kietos kapsulės.

Pagrindinės fizikinės ir cheminės savybės:

• Kietos kapsulės 1,5 mg: kietos želatinos kapsulės su matiniu geltonos spalvos korpusu ir dangteliu; kapsulės turinys – beveik baltos arba šiek tiek gelsvos spalvos milteliai;
• Kietos 3 mg kapsulės: kietos želatinos kapsulės su matiniu korpusu ir oranžinės spalvos dangteliu; kapsulės turinys – beveik baltos arba šiek tiek gelsvos spalvos milteliai.

Farmakodinamika

Rivastigminas yra karbamato tipo acetil- ir butirilcholinesterazės inhibitorius; manoma, kad jis skatina cholinerginę perdavimą lėtindamas iš nepakitusių cholinerginių neuronų išsiskiriančio acetilcholino skaidymą.

Rivastigminas sąveikauja su fermentais-taikiniais ir sudaro kovalentinį kompleksą, kuris laikinai inaktyvuoja fermentus. Sveikiems jauniems vyrams 3 mg geriamoji dozė sumažina acetilcholinesterazės (AChE) aktyvumą smegenų skystyje (CSF) maždaug 40 % per pirmąsias 1,5 valandos. Fermento aktyvumas grįžta į pradinę būseną maždaug po 9 valandų nuo maksimalaus slopinamojo poveikio pasiekimo. Pacientams, sergantiems Alzheimerio liga, rivastigmino slopinamas AChE aktyvumas CSF priklausė nuo dozės, iki didžiausios tirtos dozės – 6 mg du kartus per parą. 14 Alzheimerio liga sergančių pacientų, gydytų rivastigminu, butirilcholinesterazės aktyvumo slopinimas CSF buvo panašus į AChE aktyvumo slopinimą.

Farmakokinetika

Absorbcija: Rivastigminas greitai ir visiškai absorbuojamas. Didžiausia koncentracija (Cmax) plazmoje pasiekiama maždaug per 1 valandą. Dėl vaisto sąveikos su fermentu-taikiniu, biologinis prieinamumas gali būti maždaug 1,5 karto didesnis nei didinant dozę. Absoliutus biologinis prieinamumas po dozės suvartojimo

3 mg – maždaug 36 % ± 13 %. Valgio metu vartojamo rivastigmino absorbcija sulėtėja (tmax) 90 minučių, sumažėja Cmax ir maždaug 30 % padidėja AUC.

Pasiskirstymas: Rivastigmino prisijungimas prie baltymų yra apie 40 %. Jis lengvai prasiskverbia pro hematoencefalinį barjerą; tariamas pasiskirstymo tūris yra 1,8–2,7 l/kg.

Metabolizmas. Rivastigminas greitai ir ekstensyviai (pusinės eliminacijos laikas plazmoje – maždaug 1 valanda), daugiausia hidrolizės būdu, paverčiamas dekarbamilintu produktu, kurį veikia cholinesterazė. In vitro šis metabolitas šiek tiek slopina acetilcholinesterazę (< 10 %).

Remiantis in vitro tyrimais, nesitikima jokios farmakokinetinės sąveikos su vaistais, kuriuos metabolizuoja šie citochromo izofermentai: CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4/5, CYP2E1, CYP2C9, CYP2C8, CYP2C19 arba CYP2B6. Remiantis in vitro eksperimentų ir gyvūnų tyrimų duomenimis, pagrindiniai citochromo P450 izofermentai minimaliai dalyvauja rivastigmino metabolizme. Bendras rivastigmino klirensas iš plazmos po 0,2 mg dozės suleidimo į veną buvo maždaug 130 l/val. ir sumažėjo iki 70 l/val. po 2,7 mg dozės suleidimo į veną.

Eliminacija: Rivastigminas šlapime nepakitusio pavidalo nerandamas; pagrindinis išsiskyrimo būdas yra išsiskyrimas per inkstus metabolitų pavidalu. Pavartojus L4C-rivastigmino, išsiskyrimas per inkstus buvo greitas ir beveik visiškas (> 90 %) per 24 val.

Mažiau nei 1 % suvartotos dozės išsiskiria su išmatomis. Pacientų, sergančių Alzheimerio liga, organizme rivastigmino ar jo dekarbamilinto metabolito kaupimosi nenustatyta.

Farmakokinetinė analizė parodė, kad nikotino vartojimas pacientams, sergantiems Alzheimerio liga ir vartojantiems rivastigmino kapsulėmis iki 12 mg per parą, padidino geriamojo rivastigmino klirensą 23 %.

Vyresnio amžiaus suaugusieji. Nors rivastigmino biologinis prieinamumas vyresnio amžiaus žmonėms yra didesnis nei jauniems sveikiems savanoriams, tyrimai su 50–92 metų Alzheimerio liga sergančiais pacientais biologinio prieinamumo pokyčių su amžiumi neparodė.

Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi. Pacientams, kuriems yra lengvas arba vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, rivastigmino Cmax buvo apie 60 % didesnė, o AUC – daugiau nei dvigubai didesnis nei sveikų asmenų.

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi: pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas, rivastigmino Cmax ir AUC buvo daugiau nei dvigubai didesni nei sveikų asmenų. Tačiau pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, rivastigmino Cmax ir AUC pokyčių nenustatyta.

Dozavimas ir vartojimas

Gydymą turi pradėti ir prižiūrėti gydytojas, turintis Alzheimerio demencijos arba Parkinsono ligos sukeltos demencijos diagnostikos ir gydymo patirties. Diagnozė turi būti nustatyta pagal galiojančias gaires. Rivastigmino terapiją galima pradėti tik tada, kai yra globėjų, kurie gali reguliariai stebėti paciento suvartojamą kiekį.

Rivastigminas vartojamas 2 kartus per dieną, ryte ir vakare, valgio metu. Kapsules reikia nuryti nekramtant.

Pradinė dozė yra 1,5 mg 2 kartus per dieną.

Dozės titravimas: pradinė dozė yra 1,5 mg du kartus per parą. Jei ši dozė gerai toleruojama, po mažiausiai dviejų gydymo savaičių ją galima padidinti iki 3 mg du kartus per parą. Vėlesnis didinimas iki 4,5 mg, o vėliau iki 6 mg du kartus per parą turėtų būti pagrįstas geru esamos dozės toleravimu ir leidžiamas ne anksčiau kaip po dviejų gydymo savaičių šia doze.

Jei pacientams, sergantiems Parkinsono ligos sukelta demencija, pasireiškia nepageidaujamos reakcijos (pvz., pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas ar sumažėjęs apetitas), krenta svoris arba pablogėja ekstrapiramidiniai simptomai (pvz., tremoras), galite pabandyti praleisti vieną ar daugiau dozių. Jei nepageidaujamos reakcijos neišnyksta, paros dozę reikia laikinai sumažinti iki ankstesnės gerai toleruojamos dozės arba gydymą reikia nutraukti.

Palaikomoji dozė: veiksminga dozė yra 3–6 mg 2 kartus per parą.

Norint pasiekti maksimalų terapinį poveikį, pacientai turėtų vartoti didžiausią gerai toleruojamą dozę. Rekomenduojama maksimali dozė yra 6 mg 2 kartus per parą.

Palaikomąjį gydymą galima tęsti tol, kol jis naudingas pacientui. Todėl rivastigmino klinikinę naudą reikia reguliariai vertinti, ypač pacientams, vartojantiems mažesnę nei 3 mg dozę du kartus per parą. Jei demencijos simptomų sunkumas nesumažėjo po 3 gydymo mėnesių, gydymą reikia nutraukti. Be to, reikia apsvarstyti gydymo nutraukimą, jei nebepastebimi terapinio poveikio požymiai.

Individualios reakcijos į rivastigminą numatyti negalima. Tačiau geriausias gydymo poveikis pastebėtas pacientams, sergantiems Parkinsono liga, kai yra vidutinio sunkumo demencija, ir pacientams, sergantiems Parkinsono liga, kai yra regos haliucinacijų.

Klinikinių tyrimų, trunkančių ilgiau nei 6 mėnesius, terapiniam poveikiui tirti neatlikta.

Terapijos atnaujinimas.

Jei gydymas buvo nutrauktas ilgiau nei trims dienoms, jį reikia atnaujinti nuo 1,5 mg dozės du kartus per parą. Vėliau dozę reikia titruoti, kaip aprašyta aukščiau.

Inkstų ir kepenų funkcijos sutrikimas.

Dėl padidėjusio vaisto poveikio esant lengvam ar vidutinio sunkumo inkstų ir kepenų nepakankamumui, rekomenduojama tiksliai koreguoti dozę titruojant pagal individualų toleravimą. Rivastigmine Orion kapsules galima vartoti pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, tačiau atidžiai stebint pacientą.

Vaikams: Rivastigminas nėra skirtas vartoti vaikams.

Naudokite rivastigminas nėštumo metu

Gyvūnams rivastigminas ir (arba) jo metabolitai prasiskverbia pro placentą. Klinikinių duomenų apie rivastigmino vartojimą nėštumo metu nėra. Perinatalinių ir postnatalinių tyrimų su gyvūnais metu nustatytas nėštumo pailgėjimas. Rivastigmino nėščioms moterims vartoti negalima, nebent tai būtų absoliučiai būtina.

Žindymo laikotarpis: nustatyta, kad rivastigminas išsiskiria į gyvūnų pieną. Nežinoma, ar rivastigminas išsiskiria į motinos pieną. Todėl moterys, vartojančios rivastigminą, neturėtų žindyti.

Vaisingumas: Tyrimai su gyvūnais neparodė neigiamo poveikio vaisingumui ir embrionų bei vaisių vystymuisi. Rivastigmino poveikis žmogaus vaisingumui nežinomas.

Kontraindikacijos

Šis vaistas draudžiamas pacientams, kuriems yra padidėjęs jautrumas rivastigminui, kitiems karbamato dariniams arba bet kuriai pagalbinei vaisto medžiagai.

Kontaktinis alerginis dermatitas anamnezėje, pasireiškęs vartojant vaistą, kurio sudėtyje yra rivastigmino pleistro pavidalu.

Šalutiniai poveikiai rivastigminas

Dažniausios nepageidaujamos reakcijos yra virškinimo trakto sutrikimai, įskaitant pykinimą (38 %) ir vėmimą (23 %), ypač dozės titravimo metu. Klinikiniai tyrimai parodė, kad moterys yra jautresnės virškinimo trakto nepageidaujamoms reakcijoms ir svorio kritimui nei vyrai.

Nepageidaujamų reakcijų dažnis suskirstytas taip: labai dažni (≥1/10); dažni (≥1/100, <1/10); nedažni (≥1/1000, <1/100); reti (nuo ≥1/10 000 iki <1/1000); labai reti (<1/10 000); dažnis nežinomas (negali būti nustatytas pagal turimus duomenis).

Pacientams, sergantiems Alzheimerio ligos sukelta demencija, gydymo rivastigminu metu pastebėtos nepageidaujamos reakcijos:

Infekcijos ir infekcijos.

Labai reti: šlapimo takų infekcijos.

Psichikos sutrikimai.

Dažni: sujaudinimas, sumišimas, košmarai, nerimas.

Retai: nemiga, depresija.

Labai reti: haliucinacijos.

Dažnis nežinomas: agresija, neramumas.

Nervų sistemos pusėje.

Labai dažnai: galvos svaigimas.

Dažni: galvos skausmas, mieguistumas, drebulys.

Retai: sinkopė.

Retai: traukuliai.

Labai reti: ekstrapiramidiniai simptomai (įskaitant Parkinsono ligos paūmėjimą).

Širdies ir kraujagyslių sistema.

Retai: krūtinės angina.

Labai reti: aritmijos (įskaitant bradikardiją, prieširdžių ir skilvelių mazgų blokadą, prieširdžių virpėjimą ir tachikardiją), arterinė hipertenzija.

Dažnis nežinomas: sinusinio mazgo silpnumo sindromas.

Virškinimo traktas.

Labai dažnai: pykinimas, vėmimas, viduriavimas.

Dažni: pilvo skausmas ir dispepsija.

Retai: skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opos.

Labai reti: kraujavimas iš virškinimo trakto, pankreatitas.

Dažnis nežinomas: kai kuriais atvejais stiprus vėmimas buvo susijęs su stemplės plyšimu.

Metabolizmo ir mitybos sutrikimai.

Labai dažni: anoreksija.

Dažni: sumažėjęs apetitas.

Dažnis nežinomas: dehidratacija.

Hepatobiliarinė sistema.

Retai: kepenų parametrų padidėjimas.

Dažnis nežinomas: hepatitas.

Oda ir poodinis audinys.

Dažnas: padidėjęs prakaitavimas.

Retai: bėrimai.

Dažnis nežinomas: niežulys, alerginis dermatitas (išplitęs).

Bendrieji sutrikimai.

Dažnai: padidėjęs nuovargis, astenija, bendras negalavimas.

Retai: atsitiktinis kritimas.

Tyrimo rezultatai.

Dažni: kūno svorio sumažėjimas.

Pacientams, sergantiems Parkinsono ligos sukelta demencija, gydymo rivastigminu metu pastebėtos nepageidaujamos reakcijos:

Psichikos sutrikimai.

Dažni: nemiga, nerimas, neramumas, haliucinacijos, depresija.

Dažnis nežinomas: agresija.

Nervų sistemos pusėje.

Labai dažni: drebulys.

Dažni: galvos svaigimas, mieguistumas, galvos skausmas, Parkinsono ligos paūmėjimas, bradikinezija, diskinezija, hipokinezija, „krumpliaračio“ fenomenas.

Retai: distonija.

Širdies ir kraujagyslių sistema.

Dažni: bradikardija, arterinė hipertenzija.

Retai: prieširdžių virpėjimas, prieširdžių skilvelių mazgų blokada, arterinė hipotenzija.

Dažnis nežinomas: sinusinio mazgo silpnumo sindromas.

Virškinimo traktas.

Labai dažnai: pykinimas, vėmimas.

Dažni: viduriavimas, sumažėjęs apetitas, pilvo skausmas ir dispepsija, padidėjusi seilių sekrecija.

Hepatobiliarinė sistema.

Dažnis nežinomas: hepatitas.

Oda ir poodinis audinys.

Dažnas: padidėjęs prakaitavimas.

Dažnis nežinomas: alerginis dermatitas (išplitęs).

Raumenų, kaulų ir jungiamojo audinio sistema:

Dažni: raumenų sustingimas.

Metabolizmo ir mitybos sutrikimai.

Dažni: anoreksija, dehidratacija.

Bendrieji sutrikimai.

Labai dažnai: atsitiktinis kritimas.

Dažni: padidėjęs nuovargis, astenija, eisenos sutrikimai, parkinsoninė eisena.

Perdozavimas

Simptomai: dauguma perdozavimo atvejų nesukėlė jokių klinikinių požymių ar simptomų, ir beveik visi pacientai tęsė gydymą rivastigminu per 24 valandas.

Vidutinio apsinuodijimo atveju buvo pranešta apie cholinerginį toksiškumą su muskarininiais simptomais, tokiais kaip miozė, veido paraudimas, virškinimo sutrikimai, įskaitant pilvo skausmą, pykinimą, vėmimą ir viduriavimą, bradikardija, bronchų spazmas ir padidėjusi bronchų sekrecija, hiperhidrozė, nevalingas šlapinimasis ir (arba) tuštinimasis, ašarojimas, hipotenzija ir seilių hipersekrecija.

Sunkesniais atvejais gali pasireikšti nikotino poveikis, pvz., raumenų silpnumas, fascikuliacija, traukuliai ir kvėpavimo sustojimas, galintis baigtis mirtimi.

Be to, po vaisto pateikimo į rinką pastebėta galvos svaigimo, tremoro, galvos skausmo, mieguistumo, sumišimo, arterinės hipertenzijos, haliucinacijų ir negalavimo atvejų.

Gydymas: kadangi rivastigmino pusinės eliminacijos laikas iš kraujo plazmos yra maždaug 1 valanda, o acetilcholinesterazės slopinimo trukmė – maždaug 9 valandos, besimptomio perdozavimo atveju nerekomenduojama gerti kitos rivastigmino dozės per 24 valandas. Perdozavus, pasireiškus stipriam pykinimui ir vėmimui, reikia apsvarstyti antiemetinių vaistų vartojimą. Pasireiškus kitiems nepageidaujamiems reiškiniams, reikia taikyti simptominį gydymą.

Sunkaus perdozavimo atveju galima skirti atropino. Rekomenduojama pradinė atropino sulfato dozė yra 0,03 mg/kg, kuri vėliau didinama atsižvelgiant į klinikinius požymius. Skopolamino kaip priešnuodžio vartoti nerekomenduojama.

Sąveika su kitais vaistais

Kaip cholinesterazės inhibitorius, rivastigminas gali sustiprinti raumenis atpalaiduojančių vaistų, tokių kaip sukcinilcholinas, poveikį anestezijos metu. Anestezijos preparatus reikia rinktis atsargiai. Prireikus galima apsvarstyti dozės koregavimą arba laikiną gydymo nutraukimą.

Dėl farmakodinaminio poveikio rivastigmino negalima vartoti kartu su kitais cholinomimetikais; jis taip pat gali sąveikauti su anticholinerginiais vaistais, tokiais kaip oksibutininas, tolterodinas.

Kartu vartojant įvairius beta adrenoblokatorius (įskaitant atenololį) ir rivastigminą, pastebėtas adityvus poveikis, sukeliantis bradikardiją (kuri gali sukelti sinkopę). Didžiausia rizika siejama su širdies ir kraujagyslių sistemos beta adrenoblokatoriais, tačiau taip pat buvo pranešimų apie pacientus, kurie vartojo kitus beta adrenoblokatorius. Todėl derinant rivastigminą su beta adrenoblokatoriais, taip pat su kitais vaistais, sukeliančiais bradikardiją (pvz., III klasės antiaritminiais vaistais, kalcio kanalų antagonistais, rusmenės glikozidais, pilokarpinu), reikia laikytis atsargumo.

Kadangi bradikardija yra paroksizminės skilvelių tachikardijos (torsades de pointes) išsivystymo rizikos veiksnys, rivastigminą reikia derinti su vaistais, kurie gali sukelti paroksizminę skilvelių tachikardiją (torsades de pointes), pavyzdžiui, antipsichoziniais vaistais, t. y. Kai kuriais fenotiazinais (chlorpromazinu, levomepromazinu), benzamidais (sulpiridu, sultopridu, amisulpridu, tiapridu, veralipridu), pimozidu, haloperidoliu, droperidoliu, cisapridu, citalopramu, difenamiliu, eritromicinu į veną, halofantrinu, misolastinu, metadonu, pentamidinu ir moksifloksacinu reikia vartoti atsargiai ir, jei reikia, atlikti klinikinį stebėjimą (EKG).

Tyrimų su sveikais savanoriais metu farmakokinetinės rivastigmino sąveikos su digoksinu, varfarinu, diazepamu ar fluxetinu nenustatyta. Rivastigminas neturi įtakos varfarino sukeliamam protrombino laiko pailgėjimui. Kartu vartojant digoksiną ir rivastigminą, nepageidaujamo poveikio širdies laidumui nenustatyta.

Metabolinė sąveika atrodo mažai tikėtina, nors rivastigminas gali slopinti butirilcholinesterazės sukeltą kitų vaistų metabolizmą.

Laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Specialios instrukcijos

Nepageidaujamų reakcijų dažnis ir sunkumas paprastai didėja didėjant dozei. Jei gydymas nutraukiamas ilgiau nei kelioms dienoms, jį reikia atnaujinti 1,5 mg doze du kartus per parą, kad sumažėtų nepageidaujamų reakcijų (pvz., vėmimo) tikimybė.

Vaisto vartojimo po registracijos metu buvo gauta duomenų apie alerginio dermatito (išplitusio) atsiradimą kai kuriems pacientams, vartojantiems rivastigminą, neatsižvelgiant į vartojimo būdą (geriamąjį, transderminį). Tokiais atvejais vaisto vartojimą reikia nutraukti.

Pacientus ir jų globėjus reikia tinkamai informuoti apie galimų atitinkamų reakcijų atsiradimą.

Dozės titravimas: netrukus po dozės padidinimo buvo pastebėtos nepageidaujamos reakcijos (pvz., arterinė hipertenzija ir haliucinacijos pacientams, sergantiems Alzheimerio ligos sukelta demencija, ir ekstrapiramidinių simptomų, ypač tremoro, paūmėjimas pacientams, sergantiems Parkinsono ligos sukelta demencija). Jos gali susilpnėti sumažinus dozę. Kitais atvejais vaisto vartojimas buvo nutrauktas.

Virškinimo trakto sutrikimai, tokie kaip pykinimas ir vėmimas, buvo pastebėti ypač gydymo pradžioje ir didinant dozę. Nepageidaujamos reakcijos dažnesnės moterims.

Pacientams, kuriems dėl užsitęsusio viduriavimo ar vėmimo atsiranda dehidratacijos požymių, dėl galimos sunkių komplikacijų rizikos rekomenduojama leisti skysčių į veną ir sumažinti rivastigmino dozę arba nutraukti gydymą.

Sergant Alzheimerio liga, vartojant cholinesterazės inhibitorius, įskaitant rivastigminą, gali sumažėti kūno svoris. Gydymo metu reikia stebėti paciento svorį.

Jei gydymas rivastigminu susijęs su stipriu vėmimu, rekomenduojama atitinkamai koreguoti dozę. Kai kuriais atvejais stiprus vėmimas buvo susijęs su stemplės plyšimu. Ypač tokie reiškiniai buvo pastebėti padidinus dozę arba pavartojus dideles rivastigmino dozes.

Rivastigminas gali sukelti bradikardiją, kuri yra paroksizminės skilvelinės torsades de pointes rizikos veiksnys, ypač pacientams, turintiems rizikos veiksnių. Vaistą reikia atsargiai vartoti pacientams, kuriems yra padidėjusi paroksizminės skilvelinės torsades de pointes (torsades de pointes) išsivystymo rizika, pvz., pacientams, sergantiems nekompensuotu širdies nepakankamumu, pacientams, neseniai patyrusiems miokardo infarktą, pacientams, kuriems yra bradiaritmija, polinkiu į hipokalemiją ar hipomagnezemiją arba kartu vartojantiems vaistus, kurie sukelia QT intervalo pailgėjimą ir (arba) kuriems yra paroksizminė skilvelinė tachikardija (torsades de pointes).

Kaip ir vartojant kitus cholinomimetikus, rivastigminą reikia skirti atsargiai pacientams, kuriems yra sinusinio mazgo silpnumo sindromas arba laidumo sutrikimai (sinusinio mazgo blokada, prieširdžių-skilvelių mazgo blokada).

Kaip ir kitos cholinerginės medžiagos, rivastigminas gali didinti skrandžio sulčių sekreciją. Vaistą reikia skirti atsargiai pacientams, sergantiems aktyvia skrandžio ar dvylikapirštės žarnos opa arba turintiems polinkį sirgti šiomis ligomis.

Cholinesterazės inhibitorius reikia atsargiai skirti pacientams, kuriems anksčiau buvo astma ar obstrukcinė plaučių liga.

Cholinomimetikai gali sukelti arba pasunkinti šlapimo takų obstrukciją ir traukulius. Gydant pacientus, linkusius į šias patologijas, reikia laikytis atsargumo priemonių.

Rivastigmino vartojimo pacientams, sergantiems sunkia demencija, kurią sukelia Alzheimerio ar Parkinsono liga, kitų tipų demencija ar kitokio tipo atminties sutrikimai (pvz., su amžiumi susijęs kognityvinių funkcijų silpnėjimas), galimybė nebuvo tirta.

Kaip ir kiti cholinomimetikai, rivastigminas gali sustiprinti arba sukelti ekstrapiramidinius simptomus. Pacientams, sergantiems Parkinsono ligos sukelta demencija, buvo atvejų, kai šie simptomai pasunkėjo (įskaitant bradikineziją, diskineziją, eisenos sutrikimus) ir padažnėjo tremoras. Kai kuriais atvejais dėl šių reiškinių teko nutraukti gydymą rivastigminu (t. y. vaisto vartojimo nutraukimo dėl tremoro dažnis buvo 1,7 % rivastigmino grupėje ir 0 % placebo grupėje). Rekomenduojama kliniškai stebėti šiuos reiškinius.

Pacientams, kurių kepenų ir inkstų funkcija sutrikusi

Dažnesnis nepageidaujamų reakcijų atsiradimas gali pasireikšti pacientams, kuriems yra kliniškai reikšmingas kepenų ir inkstų funkcijos sutrikimas. Šiai pacientų kategorijai rekomenduojama atidžiai titruoti rivastigmino dozę pagal individualų toleravimą. Rivastigmino vartojimas pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, netirtas.

Pacientai, kurių kūno svoris mažesnis nei 50 kg

Pacientams, kurių kūno svoris mažesnis nei 50 kg, yra didesnė tikimybė, kad tokiems pacientams bus nutrauktas gydymas šiuo vaistu.

Gebėjimas paveikti reakcijos greitį vairuojant motorinę transporto priemonę ar kitus mechanizmus.

Alzheimerio liga gali palaipsniui bloginti gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus. Be to, rivastigminas gali sukelti galvos svaigimą ir mieguistumą, ypač gydymo pradžioje ir didinant dozę. Dėl to rivastigminas gebėjimą vairuoti transporto priemones ir valdyti mechanizmus veikia nereikšmingai arba vidutiniškai. Todėl demencija sergančių pacientų, vartojančių rivastigminą, gebėjimą vairuoti transporto priemones ar valdyti sudėtingus mechanizmus turėtų periodiškai vertinti gydantis gydytojas.

Tinkamumo laikas

5 metai.