Reksetinas

Rexetinas yra antidepresantas, priklausantis SSRI vaistų klasei.

Indikacijos Reksetinas

Jis naudojamas šiomis sąlygomis:

• įvairios kilmės depresijos būsena (ypač patologijos, kai stebimas reguliarus nerimo jausmas);
• epizodai, kai dėl šizofrenijos išsivysto depresija ar bipolinis sutrikimas;
• OCD terapija arba jos prevencija (vaistas gali užkirsti kelią aktyvių recidyvų atsiradimui net ir ilgo gydymo ciklo atveju);
• centrinės nervų sistemos pažeidimai, kurie yra organinio pobūdžio (tai apima pažeidimus, pažeidžiančius giliąsias smegenų struktūras);
• reabilitacija epizodinio manijos-depresijos sindromo atsiradimo atveju (depresijos fazės metu);
• socialinė fobija arba generalizuoti simptomai, pastebėti esant nuolatiniam nerimo sindromui;
• PTSS, kuris dažnai pasireiškia dėl nelaimės ar itin pavojingos gyvybei situacijos;
• neuropsichiatrinio pobūdžio sutrikimai, kuriems išsivysto panika ar agorafobija.

Atleiskite formą

Medžiaga išleidžiama 20 arba 30 mg tabletėmis, kurios supakuotos į lizdines plokšteles po 10 vienetų. Dėžutėje yra 3 tokios lizdinės plokštelės.

Farmakodinamika

Veiklioji vaisto medžiaga paroksetinas yra sudėtingas organinis junginys, turintis biciklinę struktūrą. Jis sulėtina presinapsinių sienelių pūslelių gebėjimą papildyti aktyvių serotonino mediatorių praradimą, todėl šis užsilaiko sinapsės plyšyje. Dėl to, kartu su pagrindiniu terapiniu poveikiu, jis turi ryškų aktyvinantį poveikį centrinei nervų sistemai – nes nervinių impulsų tarpininkas veikia ilgiau (stimuliuoja serotonerginę sistemą).

Reikėtų pažymėti, kad veiklioji vaisto sudedamoji dalis, būdama jo chemine baze, taip pat turi anksiolitinį poveikį, nes nerimo būsena daugiausia susijusi su padidėjusiu smegenų požievio struktūrų, kurias veikia vaistas, jaudrumu. Šių centrinės nervų sistemos dalių (talamo, limbinės formacijos ir pagumburio) slopinimas silpnina nerimo sindromo simptomus.

Rexetino vartojimas taip pat sumažina OKV sunkumą.

Paroksetinas pasižymi dideliu terapinio poveikio specifiškumu. Jis neturi įtakos opioidų, muskarininių ar nikotininių galūnių, taip pat adrenerginių receptorių aktyvumui, todėl nesukelia priklausomybės nuo narkotikų ir generalizuoto pobūdžio priklausomybės. Be to, kai kurių mediatorių (dopamino ir norepinefrino) pakartotinio įsisavinimo intensyvumas nekinta.

Farmakokinetika

Išgėrus, vaistas greitai absorbuojamas virškinimo trakte. Maisto vartojimas reikšmingai neįtakoja medžiagos absorbcijos laipsnio. Vaistas pasižymi dideliu baltymų sintezės greičiu (maždaug 93–95 % paroksetino), dėl kurio jo aktyvūs elementai ilgą laiką cirkuliuoja pagrindinėje kraujotakoje.

Rexetinas metabolizuojamas intrahepatiškai, susidaro neaktyvūs metaboliniai produktai. Po transformacijos vaistas metabolinių produktų pavidalu išsiskiria su šlapimu per inkstus (daugiausia). Pusinės eliminacijos laikas svyruoja nuo 15 iki 24 valandų (tikslesnis rodiklis priklauso nuo individualaus metabolinių procesų greičio).

Taikant trumpalaikį konservatyvaus gydymo ciklą, vaistas šiek tiek kaupiasi, o pusiausvyros vertės pasiekiamos po 7 dienų nepertraukiamo tablečių vartojimo. Tačiau ilgai vartojant, vaistas nesikaupia.

Dozavimas ir vartojimas

Tabletės geriamos per burną, ryte, valgio metu. Jų nereikia kramtyti, kad nebūtų pažeistas tabletės apvalkalas. Atsižvelgiant į žmogaus klinikinę būklę, porcijos dydį galima koreguoti po 2-3 savaičių nuo gydymo ciklo pradžios.

Vaisto dozės labai skiriasi priklausomai nuo pacientui nustatytos diagnozės.

Depresijos būsenose vartojama 20 mg medžiagos per parą. Terapinis poveikis pasireiškia gana palaipsniui, todėl itin sunkiomis sąlygomis gali tekti didinti dozę. Kas 1 savaitę dozę galima didinti po 10 mg, kol bus pasiektas norimas rezultatas. Leidžiama vartoti ne daugiau kaip 50 mg vaisto per parą.

Žmonėms, sergantiems obsesiniu kompulsiniu sutrikimu (OKS), iš pradžių reikia vartoti 20 mg vaisto per parą. Kaip ir depresijos atveju, vaisto poveikis neatsiranda iš karto, todėl dozę galima didinti po 10 mg kas 1 savaitę. Tokiu atveju leidžiama vartoti ne daugiau kaip 60 mg vaisto per parą.

Panikos sutrikimus reikia pradėti gydyti maža paros doze (10 mg), o vėliau ją didinti kas savaitę, kol bus pasiektas reikiamas gydomasis poveikis. Tokios mažos pradinės dozės vartojimas paaiškinamas tuo, kad dėl šalutinio poveikio gali padidėti pagrindinės ligos apraiškų intensyvumas (neigiamos reakcijos yra ryškiausios pradiniame konservatyvaus ciklo etape). Didžiausia leistina paros dozė yra 60 mg.

Socialinės fobijos atveju iš pradžių vartojama 20 mg Rexetino per parą. Jei po 14 gydymo dienų žmogaus būklė nepagerėja, vaisto dozę reikia didinti po +10 mg kas savaitę, kol pasiekiamas norimas poveikis arba didžiausia leistina 50 mg paros dozė. Standartinė palaikomoji sanitarijos dozė paprastai yra 20 mg.

Generalizuoto nerimo sindromo ar PTSS atveju konservatyvus gydymo režimas yra panašus į schemą, naudojamą gydant socialinę fobiją.

Kai baigiama aktyvi konservatyvaus gydymo stadija (visų pagrindinių CNS ligos simptomų sunkumas žymiai sumažėja), reikalingas palaikomasis gydymas, siekiant išvengti atkryčių. Tokie ciklai dažnai trunka 4–6 mėnesius. Be to, baigiant gydymą, reikia atsižvelgti į nutraukimo sindromo riziką, todėl vaistų vartojimą reikia nutraukti palaipsniui.

Žmonėms, sergantiems inkstų ar kepenų nepakankamumu (kai kreatinino klirensas mažesnis nei 30 ml/min.), paroksetino metabolizmo gebėjimas yra smarkiai susilpnėjęs, todėl jiems leidžiama vartoti ne daugiau kaip 20 mg vaisto per parą. Esant griežtoms gyvybinėms indikacijoms, dozę galima didinti, tačiau vis tiek rekomenduojama ją išlaikyti minimalioje dozėje.

Naudokite Reksetinas nėštumo metu

Nėštumo metu vaistą galima vartoti tik esant griežtoms gyvybinėms indikacijoms, nes jo vartojimas gali turėti didelės įtakos vaisiaus vystymuisi gimdoje. Pavyzdžiui, pirmąjį trimestrą labai padidėja įgimto širdies ir kraujagyslių sistemos defekto tikimybė (labai dažnai defektai atsiranda pertvaros tarp prieširdžio ir skilvelio srityje). Vartojant vaistą trečiąjį trimestrą, gali įvykti priešlaikinis gimdymas arba išsivystyti kitos prenatalinės komplikacijos (pvz., išplitusi cianozė, RDS sindromas, letargija, hiperrefleksija, epilepsija ir sumažėjęs kraujospūdis).

Jei žindymo laikotarpiu reikia atlikti konservatyvų Rexetin gydymo ciklą, būtina aptarti su gydančiu gydytoju laikino žindymo nutraukimo klausimą, nes veikliosios vaisto sudedamosios dalys negali būti vartojamos vaikams, o nedidelė paroksetino dalis išsiskiria su motinos pienu.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• netolerancijos, idiosinkrazijos, taip pat įgyto ar paveldimo padidėjusio jautrumo vaisto sudedamosioms dalims buvimas;
• vartoti kartu su MAOI vaistais (jų vartojimas leidžiamas tik po 3 savaičių nuo gydymo ciklo pabaigos naudojant antidepresantus);
• konservatyvus gydymas naudojant triptofaną arba jo darinius;
• pailgėjusio QT intervalo sindromas;
• kepenų nepakankamumas;
• uždaro kampo glaukoma (šiuo atveju gali per daug padidėti akispūdis);
• skilvelių kilmės aritmija;
• prostatos hiperplazija;
• paskyrimas vyresnio amžiaus žmonėms.

Šalutiniai poveikiai Reksetinas

Aktyvaus konservatyvaus gydymo metu, vartojant vaistą, gali pasireikšti šie šalutiniai poveikiai:

• sutrikimai, turintys įtakos PNS arba CNS veikimui: galvos skausmas arba galvos svaigimas, tremoras, paros ritmo sutrikimas, galūnių drebulys, padidėjęs nuovargis, dirglumas, hiperhidrozė, parestezija, taip pat nervinės kilmės regėjimo sutrikimas ir burnos džiūvimas. Be to, yra informacijos apie burnos ir žandikaulio distonijos arba ekstrapiramidinių simptomų atsiradimą, tačiau tai pasitaiko tik retkarčiais;
• virškinimo funkcijos sutrikimai: žarnyno sutrikimai (gali pasireikšti ir viduriavimas, ir vidurių užkietėjimas), dispepsija, apetito praradimas ir, be to, padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas, dėl kurio sutrikusi kepenų funkcija;
• širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai: kraujospūdžio sumažėjimas arba padidėjimas (priklausomai nuo paciento polinkio), širdies ritmo sutrikimai, EKG verčių pokyčiai ir kraujagyslių išsiplėtimas, dėl kurių dėl ūminio kraujotakos nepakankamumo gali atsirasti alpimas;
• pažeidimai, veikiantys urogenitalinę sistemą: sumažėjęs lytinis potraukis, šlapinimosi problemos ir aktyvios ejakuliacijos sutrikimai;
• Kitos apraiškos: odos paraudimas, atsirandantis dėl kraujagyslių hiperemijos, druskų disbalanso sutrikimas (hiponatremija), hematomos, padidėjusi vazopresino (antidiuretinio hormono) gamyba ir sekrecija, hipo- arba hiperglikemija, trombocitopenija, raumenų skausmas, miopatija ir į gripą panašūs simptomai (rinorėja, padidėjusi temperatūra ir kt.).

Be to, gali pasireikšti alergijos simptomai, pasireiškiantys epidermio bėrimais, dilgėline, niežuliu, bronchų spazmu, viršutinės kūno dalies (rankų ir veido) patinimu ir Quincke edema.

Būtina atkreipti dėmesį į tai, kad neigiamos apraiškos vartojant vaistus yra ryškesnės pradiniame gydymo etape, o jam progresuojant, jos paprastai žymiai susilpnėja.

Staigus vaisto vartojimo nutraukimas gali sukelti nutraukimo simptomus, tokius kaip vėmimas, sumišimas, stiprus tremoras, periferiniai jutimo sutrikimai, pykinimas ir cirkadinio ritmo sutrikimai.

Norint išvengti priklausomybės ar abstinencijos sindromo išsivystymo, vaisto vartojimą reikia nutraukti palaipsniui ir tik baigus visą gydymo ciklą.

[ 1 ], [ 2 ]

Perdozavimas

Dažnai Rexetino vartojimas nesukelia komplikacijų, nes jis turi platų saugių dozių diapazoną. Tačiau vartojant vienkartinę dozę, kuri yra daugiau nei 2 g medžiagos, arba kartu su vaistais, kurių sudėtyje yra paroksetino, gali išsivystyti veikliosios medžiagos toksinės savybės, po kurių gali pasireikšti ūminis apsinuodijimas, pasireiškiantis šiais simptomais:

• vyzdžių išsiplėtimas;
• vėmimas su pykinimu;
• stiprus drebulys galūnėse;
• burnos gleivinės sausumas;
• mieguistumo ar susijaudinimo jausmas;
• galvos svaigimas ar galvos skausmas;
• viršutinės kūno dalies, ypač veido, odos paraudimas.

Vaistas neturi priešnuodžio, todėl sutrikimams pašalinti naudojamos simptominės procedūros. Būtina atidžiai stebėti gyvybiškai svarbių sistemų veikimą, taip pat užtikrinti laisvą kvėpavimo takų praeinamumą. Kuo greičiau po perdozavimo būtina atlikti skrandžio plovimą ir duoti pacientui enterosorbentų. Deguonies terapija taip pat laikoma veiksminga.

Sąveika su kitais vaistais

Draudžiama derinti vaistą su MAOI, nes tokiu deriniu atsiranda abipusis neigiamų apraiškų potencialas. Jei šis draudimas nesilaikomas, galimas net mirtinas rezultatas.

Vaisto vartojimas kartu su vaistais ar maisto papildais, kurių sudėtyje yra triptofano, gali sustiprinti neigiamus gydymo simptomus. Paprastai tokiais atvejais pasireiškia stiprus galvos skausmas, vėmimas, reguliarus galvos svaigimas ir pykinimas. Tokį poveikį, vartojant kartu su Rexetinu, sukelia įvairių kategorijų antikonvulsantai ir antidepresantai (amitriptilinas, nortriptilinas, taip pat fluoksetinas ir kiti).

Kartu vartoti sumatriptaną galima tik reguliariai prižiūrint patyrusiems medicinos darbuotojams, nes vartojant tokį derinį atsiranda silpnumo jausmas, sustiprėja refleksai (vystosi hiperrefleksija) ir sutrinka motorinė koordinacija. Todėl, jei būtina taikyti gydymo režimą, įvedant abu šiuos vaistus, terapija turėtų būti atliekama ligoninėje.

Vaisto ir geriamųjų antikoaguliantų derinys gali padidinti protrombino laiko (PT) vertes ir padidinti kraujavimo riziką, nes sustiprėja antikoaguliantų poveikis.

Vaistai, stimuliuojantys kepenų fermentų aktyvumą (įskaitant mikrosomų oksidacijos procesą sukeliantį vaistą – fenitoiną), gali sukelti paroksetino metabolizmo pokyčius. Padidėja komponento skilimo į neaktyvius metabolinius produktus greitis ir pailgėja pusinės eliminacijos laikas (dėl to vaisto poveikis neatsiranda net ir palaipsniui didinant vaisto dozę).

Neigiamą poveikį vaisto metaboliniams procesams daro ir fenobarbitalio kategorijos vaistai. Tačiau šiuo atveju vaistų elementai padidina inkstų metabolizmo greitį. Todėl bioaktyvūs vaisto komponentai išsiskiria didesniu greičiu, dėl kurio jų plazmos rodikliai žymiai sumažėja.

Vaistas padidina teofilino ir prociklidino kiekį plazmoje, tačiau šios sąveikos mechanizmo klinikinių tyrimų metu nebuvo galima nustatyti. Todėl vartojant tokį derinį būtina stebėti veikliųjų vaistų komponentų kiekį plazmoje.

[ 3 ]

Laikymo sąlygos

Rexetin reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje ir nuo drėgmės apsaugotoje vietoje. Temperatūra – 15–30 °C.

Tinkamumo laikas

Rexetin leidžiama vartoti per 2–4 metus nuo vaisto išleidimo datos.

Paraiška vaikams

Vaisto vartojimas pediatrijoje yra visiškai draudžiamas, nes jo vartojimas iki 18 metų gali sukelti vidaus organų vystymosi ir asmenybės vystymosi pokyčius.

Analogai

Vaisto analogai yra tokie vaistai kaip Xet ir Parelax su Luxotil.

Atsiliepimai

Rexetinas paprastai sulaukia teigiamų atsiliepimų dėl plataus spektro vaistinio aktyvumo. Jo komponentai ne tik per trumpą laiką pašalina depresiją, bet ir pašalina tokią šios ligos komplikaciją kaip nerimo sindromas bei užkerta kelią recidyvui.

Be to, tie žmonės, kurie vartojo šį vaistą, teigia, kad po gydymo kurso palengvėjo gebėjimas išspręsti sudėtingas gyvenimo situacijas. Klinikinių tyrimų metu tiesioginio patvirtinimo tai negauta, tačiau renkantis vaistus, vartojamus centrinės ir periferinės nervų sistemos nozologiniams vienetams gydyti, šių subjektyvių duomenų negalima visiškai atmesti.

Gydytojai taip pat teigiamai atsiliepia apie šį vaistą. Nors jis turi gana daug neigiamų apraiškų, jų sunkumas gerokai sumažėja po pirmųjų 7 konservatyvaus gydymo dienų. Tarp vaisto privalumų gydytojai taip pat atkreipia dėmesį į jo anksiolitines savybes ir gebėjimą pašalinti socialinę fobiją terapiniu lygmeniu.