Rectodelt

„Rectodelt“ yra vaistas iš GCS grupės (sisteminiam vartojimui), kuris yra nefluoruotos formos.

[ 1 ]

Indikacijos Rectodelt

Jis vartojamas vaikams – intensyviam kombinuotam netikro krupo (ūminio krupo sindromo), taip pat tikrojo krupo (difterijos formos) ir bronchų obstrukcijos gydymui.

Atleiskite formą

Vaistas išleidžiamas tiesiosios žarnos žvakučių pavidalu, kurių sudėtyje yra 0,1 g prednizono. Atskiroje pakuotėje yra 2, 4 arba 6 žvakutės.

Farmakodinamika

Vaistas turi poveikį, kurio stiprumas priklauso nuo vaisto dozės dydžio; be to, jis veikia audinių metabolizmo procesus. Jo pagalba galima palaikyti organizmo homeostazės procesus tiek esant stresui, tiek ramybės būsenoje. Tuo pačiu metu vaistas dalyvauja imunoreguliacijos procesuose.

Viršijus pakaitinei terapijai vartojamą dozę, vaistas sukelia stiprų priešuždegiminį poveikį (antieksudacinį ir antiproliferacinį aktyvumą) ir kartu uždelstą imunosupresinį poveikį. Medžiaga slopina imuninių ląstelių aktyvumą ir chemotaksį, be to, uždegiminių laidininkų išsiskyrimo procesus ir organizmo imuninį atsaką (leukotrienus, PG ir lizosomų fermentus).

Vartojant bronchų obstrukcijos metu, aktyvus vaisto elementas sustiprina bronchų išsiplėtimo galią, kuri išsivysto veikiant β-mimetikams.

Ilgalaikis didelių dozių vartojimas sukelia antinksčių žievės involiuciją su imunitetu.

Dėl Rectodelt mineralokortikoidinio poveikio (silpnesnio nei hidrokortizono), gydymo metu reikia stebėti plazmos elektrolitų kiekį.

Veiklioji vaisto sudedamoji dalis padeda pagerinti kvėpavimo takų praeinamumą – mažina uždegimo intensyvumą, neleidžia atsirasti gleivinės edemai, lėtina bronchų spazmo atsiradimą ir mažina gleivių išsiskyrimo jėgą (tuo pačiu metu silpnindama jų klampumą). Toks poveikis atsiranda stiprinant kraujagyslių membranas ir stabilizuojant ląstelių sieneles, tuo pačiu metu didinant bronchų raumenų jautrumą β2 simpatomimetikams ir slopinant 1 tipo imuninį atsaką (išsivysto nuo antrosios vaisto vartojimo savaitės).

Farmakokinetika

GCS kraujo rodikliai pastebimi gana greitai po žvakutės vartojimo, iš to galima daryti išvadą, kad vaistas turi didelį biologinį prieinamumą ir aktyvią absorbciją.

Prednizonas organizme greitai virsta aktyviu metaboliniu produktu – prednizolonu. Abu šie elementai gali būti transformuojami vienas į kitą, tačiau žmogaus organizme daugiausia yra prednizolono. Vaisto biologinis prieinamumas yra apie 29 %.

Prednizolonas sintetinamas su transkortinu ir plazmos baltymais. Vaisto klirenso greitis yra apie 1,5 ml/min./kg. Apie 2–5 % medžiagos išsiskiria nepakitusios su šlapimu, o iki 24 % – prednizolono pavidalu. Likusi dalis išsiskiria kaip kiti metaboliniai produktai.

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas skiriamas kūdikiams ir vyresniems nei 6 mėnesių vaikams, po 1 žvakutę per dieną (didžiausia paros dozė yra 0,1 g medžiagos). Tokio gydymo trukmė nustatoma atsižvelgiant į patologijos eigą.

Ūminiam pažeidimui sustabdyti reikalingas 2 dienų gydymo ciklas. Esant ypatingam poreikiui, terapiją galima pakartoti vieną kartą. Nerekomenduojama atlikti ilgesnių gydymo kursų. Per 2 dienas leidžiama vartoti ne daugiau kaip 0,2 g vaisto.

Žvakutės įkišamos giliai į tiesiąją žarną.

Vaikams, kuriems negalima švirkšti į veną, į raumenis ar per burną vaistų (dėl streso, vartojimo nepriimtinumo ar komplikacijų atsiradimo), rekomenduojama naudoti žvakutes.

Jei viršijama optimali dozė arba nukrypstama nuo rekomenduojamo gydymo režimo, gali išsivystyti komplikacijos, išreikštos sunkiomis neigiamomis apraiškomis.

[ 3 ]

Naudokite Rectodelt nėštumo metu

Nebuvo atlikta tinkamų vaisto vartojimo nėščioms ir žindančioms moterims tyrimų. Vaistas buvo tirtas tik su gyvūnais. Šiuo atveju buvo nustatytas teratogeninis ir embriotoksinis poveikis – sutrikęs skeleto struktūros vystymasis, sulėtėjęs vaisiaus vystymasis gimdoje ir embriono žūtis.

Be to, vartojant vaistą pirmąjį trimestrą, pastebėta padidėjusi deformacijų tikimybė.

Rectodelt vartojimas gyvūnams taip pat parodė, kad subteratogeninių dozių įvedimas padidina intrauterininės plėtros vėlavimo tikimybę, medžiagų apykaitos sutrikimus suaugusiesiems, be to, širdies ir kraujagyslių sistemos patologijų atsiradimą ir nervinių reakcijų su impulsais perdavimo trukmės pokyčius.

Vaisto vartojimas gyvūnams trečiąjį nėštumo trimestrą parodė, kad kūdikiui gali išsivystyti antinksčių žievės atrofija. Tokiais atvejais naujagimiui reikalinga pakaitinė terapija.

Vaistas gali būti skiriamas nėštumo metu, tačiau tik kraštutiniais atvejais ir kai nustatoma, kad rizika vaisiui yra mažesnė už naudą moteriai.

Prednizonas su prednizolonu, kurie yra vaisto sudedamosios dalys, patenka į motinos pieną, nors nėra informacijos, kad jie pakenktų kūdikiui. Tačiau jei yra skubus poreikis vartoti vaistą didelėmis porcijomis, būtina nutraukti žindymą šiuo laikotarpiu.

Kontraindikacijos

Vaisto vartoti draudžiama, jei pacientui diagnozuotas netoleravimas bet kuriam jo komponentui.

Trumpalaikiam gydymui, siekiant palengvinti skubias, ūmias ir gyvybei pavojingas būkles, nėra kontraindikacijų.

Šalutiniai poveikiai Rectodelt

Skiriant vaistą skubiais atvejais, vienintelis neigiamas simptomas gali būti imuninė reakcija – sunkaus jautrumo išsivystymas.

Ilgalaikis vaisto vartojimas gali išprovokuoti įvairių šalutinių poveikių atsiradimą:

• endokrininės sistemos disfunkcija: įvairaus sunkumo kušingoido atsiradimas. Taip pat gali pasireikšti tokie simptomai kaip nutukimas, metabolinis sindromas diabeto fone, mėnulio veidas, augimo sulėtėjimas, hiperglikemija (kuri gali sukelti steroidinį diabetą), lytinių hormonų sekrecijos sutrikimas, antinksčių žievės išsekimas (kuris gali sukelti atrofiją), hemogramos rodmenų pokyčiai ir hirsutizmas;
• medžiagų apykaitos procesų problemos: neigiamos azoto balanso vertės, natrio ir skysčių susilaikymas organizme, taip pat hipokalemija;
• širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai: kraujagyslių stiprumo susilpnėjimas ir padidėjęs kraujospūdis;
• kraujotakos sistemos pažeidimas: padidėjęs kraujo krešėjimas;
• raumenų ir kaulų sistemos sutrikimai: raumenų atrofija, osteoporozė, taip pat aseptinės kilmės kaulų nekrozė;
• epidermio pažeidimai: spuogai, strijos, odos atrofija ir telangiektazija;
• Regėjimo veiklą veikiantys sutrikimai: steroidų sukelta katarakta ir latentinės glaukomos pasireiškimas;
• centrinės nervų sistemos problemos: psichikos sutrikimai;
• virškinamojo trakto apraiškos: pankreatitas arba opos virškinamajame trakte (susijusios su ulcerogeniniu poveikiu virškinamajam traktui ir padidėjusiu skrandžio pH);
• su imunosupresiniu poveikiu susiję simptomai: žaizdų gijimo procesų sulėtėjimas ir organizmo atsparumo įvairioms infekcijoms sumažėjimas.

[ 2 ]

Perdozavimas

Nėra informacijos apie ūminio perdozavimo atsiradimą vartojant bet kokią GCS formą. Apsinuodijimo atveju būtina atsižvelgti į esamą ryškių simptomų, daugiausia susijusių su endokrinine funkcija, taip pat medžiagų apykaitos sutrikimais ir druskų pusiausvyra, atsiradimo tikimybę.

Vaistas neturi priešnuodžio, todėl, jei atsiranda kokių nors problemų, imamasi simptominių priemonių.

Sąveika su kitais vaistais

Įvairūs fermentų induktoriai (įskaitant fenitoiną su barbitūratais ir rifampiciną su primidonu) mažina Rectodelt terapines savybes.

Vartojimas kartu su estrogenais sustiprina vaisto poveikį.

Kartu vartojant atropiną ar kitus anticholinerginius vaistus, gali padidėti akispūdis.

Kartu vartojant salicilatus arba NVNU, padidėja kraujavimo iš virškinimo trakto tikimybė.

Vartojant vaistą, reikia nepamiršti, kad jis sumažina insulino, hipoglikeminių vaistų ir kumarino darinių veiksmingumą.

Kartu vartojant su SG, sustiprėja jų terapinis poveikis dėl kalio praradimo, kurį sukelia steroidų aktyvumas.

Kartu vartojant saluretikus, gali padidėti kalio išsiskyrimas.

Vartojant vaistą, prazikvatelio kiekis kraujyje gali sumažėti.

Vartojimas kartu su AKF inhibitoriais žymiai padidina hemogramos rodmenų pokyčių tikimybę.

Chlorokvinas ir meflokvinas su hidrochlorokvinu, vartojami kartu su šiuo vaistu, padidina kardiomiopatijos ir miopatijos išsivystymo riziką.

Vaistas silpnina STH vaistinį poveikį.

Vartojimas kartu su protirelinu sulėtina Rectodelt eliminacijos procesus.

Vaistas padidina ciklosporino kiekį kraujyje, todėl padidėja centrinės kilmės konvulsinio sindromo atsiradimo tikimybė.

[ 4 ], [ 5 ]

Laikymo sąlygos

„Rectodelt“ reikia laikyti nuo drėgmės ir saulės spindulių apsaugotoje vietoje. Temperatūros indikatoriai yra ne aukštesnėje kaip 25 °C.

[ 6 ]

Tinkamumo laikas

„Rectodelt“ leidžiama vartoti per 36 mėnesius nuo terapinio agento pagaminimo datos.

Paraiška vaikams

Vaistas nėra skirtas kūdikių, jaunesnių nei 6 mėnesių, gydymui.

Analogai

Vaisto analogai yra tokie vaistai kaip „Betaspan“, „Medrol“, „Dexon“ ir hidrokortizono acetatas su „Metipred“, taip pat deksametazonas, „Celestone“, „Depo-medrol“, „Primacort“ su „Diprospan“, prednizolonas su „Kenalog“ ir „Solu-medrol“. Sąraše taip pat yra „Cort-s“, „Flosteron“ su „Polcortolon“ ir metilprednizolonas su „Solu-cortef“.

Atsiliepimai

„Rectodelt“ laikomas labai veiksmingu vaistu, tačiau apžvalgose taip pat teigiama, kad būtina atsižvelgti į daugybę šalutinių poveikių – tai pagrindinis vaisto trūkumas, nes kitaip komentatoriai sutinka, kad jis tikrai greitai ir efektyviai pagerina paciento būklę.