Edicine

Sisteminio vartojimo antimikrobinis vaistas, glikopeptidų grupės antibiotikas - Edicinas rodo gerus rezultatus stabdant infekcinius ir uždegiminius procesus.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikacijos Edicine

Vaisto Edicin vartojimo indikacijos nustatomos pagal veikliosios medžiagos vankomicino fizikines ir chemines savybes.

Pagrindinės vaisto Edicin vartojimo indikacijos yra ligos, atsirandančios dėl uždegimo, kurį sukelia įvairios infekcijos, kurioms būdingas padidėjęs jautrumas vankomicinui. Tai ypač aktualu netoleruojant cefalosporinų ar penicilinų grupės vaistų arba gydant jais neefektyviai.

• Infekcinis sąnarių ir kaulų audinio pažeidimas, pvz., osteomielitas.
• Sepsis.
• Enterokolitas yra gana dažna virškinamojo trakto sistemos patologija, kai uždegiminis procesas paveikia tiek storąją (kolitą), tiek plonąją (enteritą) žarnyną.
• Apatinių kvėpavimo takų sistemų ir organų infekciniai pažeidimai, įskaitant pneumoniją, bronchitą ir kt.
• Endokarditas yra vidinio širdies sluoksnio (endokardo) uždegimas.
• Klaidingas membraninis kolitas, kurį sukelia Clostridium difficile.
• Infekcijos, veikiančios centrinę nervų sistemą, tokios kaip meningitas.
• Infekcinis epidermio ir kitų audinių pažeidimas.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Atleiskite formą

Pagrindinis vaisto „Edicin“ veikliosios medžiagos cheminis junginys yra vankomicino hidrochloridas. Vienas gramas šios medžiagos atitinka 1 000 000 TV vankomicino. Jo kiekis vaisto vienete nustatomas skaičiais: 0,5 mg arba 1,0 mg. Vaistas išleidžiamas sauso vaistinio ekstrakto (liofilizato) pavidalu, naudojamo skystų vaistų lašintuvams gaminti. Skystis išpilstomas į tamsaus stiklo buteliukus, vėliau supakuotus į klasikinės formos dėžutę.

Farmakodinamika

Pagrindinės nagrinėjamo vaisto farmakologinės savybės nustatomos veikliosios medžiagos, kuri yra vaistinio vieneto vankomicino pagrindas, fizikocheminėmis savybėmis. Edicino farmakodinamika yra skirta slopinti patogeninių floros ląstelių vystymąsi ir plitimą, didinant esamų struktūrų pralaidumą. Tai leidžia blokuoti naujų invazinės infekcijos vienetų vystymąsi ir pašalinti esamus. Šis poveikis pasiekiamas dėl vankomicino gebėjimo jungtis ir prasiskverbti į mukopeptidą alanino-D-acil-D-alaniną, dėl ko sutrikdomas „agresoriaus“ ribonukleino rūgščių susijungimas.

Vaisto Edicin farmakodinamika yra ypač biologiškai aktyvi prieš aerobines gramteigiamas padermes, taip pat anaerobines gramteigiamas padermes. Tai apima:

1. Actinomyces rūšys.
2. Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae.
3. Corynebacterium diphtheriae.
4. Streptococcus spp., įskaitant Streptococcus pyogenes, Streptococcus bovis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, taip pat padermes, atsparias penicilinų grupei.
5. Enterococcus faecalis.
6. Enterococcus spp.
7. Staphylococcus spp., įskaitant meticilinui atsparius mikroorganizmus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus padermės.
8. Clostridium rūšys.

Už gyvo organizmo ribų vankomicinas neturi jokio pastebimo poveikio gramneigiamiems mikroskopiniams organizmams, grybeliams, pirmuonims, mikroskopinėms bakterijoms ir virusams.

Edicinas neturi abipusio prieštaravimo kitų grupių antibiotikams. Vaisto Edicino farmakodinamika rodo maksimalų terapinį veiksmingumą, kai rūgščių-šarmų santykis yra pH 8. Sumažėjus iki pH 6, galutinio rezultato kokybė smarkiai sumažėja. Vaistas išlieka aktyvus tik prieš patogeninius mikroskopinius organizmus, kurie yra dauginimosi stadijoje.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Farmakokinetika

Patekęs į organizmą, minėtas vaistas gana silpnai absorbuojamas virškinimo sistemos gleivinės. Vaisto įvedus į pilvaplėvės ertmę (per pilvaplėvę), Edicin farmakokinetika gali rodyti maždaug 60 % sisteminės adsorbcijos rezultatą.

Kai vaistas pacientui skiriamas 30 mg vienam paciento svorio kilogramui, didžiausias jo kiekis kraujyje nustatomas maždaug 10 mg/ml. Ši koncentracijos vertė registruojama po šešių valandų nuo vartojimo. Suleidus Edicin į veną, toks didelis komponentas, užtikrinantis terapinį poveikį, stebimas daugelyje žmogaus organų ir sistemų: pleuros eksudate ir transudate, pilvo ertmės ascitiniame skystyje, prieširdžių ataugos sluoksniuose, perikardo srities eksudate, sinovijos (sąnario) zonos biologinėje aplinkoje, pilvaplėvės filtrų tepaliniame komponente, šlapime.

Farmakokinetika rodo mažą Edicino prisijungimo prie kraujo plazmos baltymų lygį. Šis skaičius yra apie 55%. Vaistas nerodo gebėjimo įveikti kraujo ir smegenų barjerą, tačiau placentos invazija ir prasiskverbimas į motinos pieną yra didelis. Smegenų ir (arba) nugaros smegenų membranų uždegimo (meningito) atveju terapinė vaisto koncentracija stebima smegenų skystyje.

Vankomicino hidrochloridas praktiškai nėra biotransformuojamas. Jei suaugęs pacientas turi sveikus inkstus, vaisto pusinės eliminacijos laikas (T1 _/2 ) yra nuo keturių iki šešių valandų. Jei paciento ligos istorija yra sunki lėtiniu inkstų nepakankamumu arba nutrūkus šlapimo tekėjimui į šlapimo pūslę (anurija), vaisto panaudojimo ir išsiskyrimo iš paciento organizmo greitis sulėtėja ir gali siekti septynias–aštuonias dienas.

Terapinio gydymo, apimančio daugkartinį vaisto vartojimą, atveju vankomicino kaupimasis yra įmanomas.

Per pirmąją dieną po vaisto vartojimo apie 75 % Edicin išsiskiria iš organizmo glomerulų filtracijos būdu su šlapimu per inkstus. Jei pacientui atlikta nefrektomija (inkstų pašalinimas), išsiskyrimo procedūra yra šiek tiek lėtesnė, o pats išsiskyrimo mechanizmas šiuo metu nežinomas. Žinoma tik tai, kad nedidelis kiekis išsiskiria su tulžimi. Jei vaistas vartojamas per burną, jis beveik visas išsiskiria su išmatomis ir mažomis dozėmis peritoninės dializės ar hemodializės metu.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Dozavimas ir vartojimas

Norint pasiekti reikiamą gydomąjį poveikį, vartojimo būdą ir dozes turėtų skirti tik specialistas. Vankomicinas pacientui leidžiamas tik į veną, į raumenis leisti draudžiama. Nerekomenduojamos jokios boliuso injekcijos, išskyrus infuziją į organizmą per veną.

Suaugusiems pacientams pradinė dozė paprastai yra 0,5 g, lėtai į veną leidžiama medžiaga kas šešias valandas, o skiriant dvigubą vaisto dozę (1 g), po to du kartus per dieną su dvylikos valandų intervalu. Lašėjimo greitis yra ne didesnis kaip 10 mg/min., bazinei dozei (0,5 g) suleisti prireiks mažiausiai valandos. Vankomicino koncentracija infuziniame tirpale neturi būti didesnė kaip 5 mg/ml.

Jauniems pacientams vaisto dozė tiesiogiai priklauso nuo vaiko amžiaus.

1. Naujagimiams iki septynių dienų pradinė dozė apskaičiuojama kaip 15 mg vienam paciento svorio kilogramui, vėliau dozė sumažinama iki 10 mg/kg. Vaistas leidžiamas kas dvylika valandų.
2. Jaunesniems nei vieno mėnesio kūdikiams pradinė dozė apskaičiuojama kaip 10 mg vienam paciento svorio kilogramui, infuzuojama kas aštuonias valandas.
3. Vieno mėnesio ir vyresniems vaikams pradinė paros dozė apskaičiuojama kaip 40 mg vienam paciento svorio kilogramui, padalyta į tris infuzijas kas aštuonias valandas.

Vankomicino koncentracija infuziniame tirpale neturi būti didesnė kaip 2,5–5 mg/ml. Lašinimo greitis neturi viršyti 10 mg/min.; pagrindinei dozei (0,5 g) suleisti reikia mažiausiai valandos.

Didžiausia priimtina vienkartinė dozė mažam pacientui neturėtų viršyti 15 mg/kg. Tas pats paros rodiklis atitinka 60 mg vienam kūno svorio kilogramui vaikui ir neturi viršyti to paties rodiklio suaugusiam pacientui – ne daugiau kaip 2 g per parą.

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, būtina, atsižvelgiant į nepakankamumo lygį, koreguoti skiriamą Edicin kiekį ir (arba) laiko intervalą tarp infuzijų. Tokiu atveju pradinė dozė yra 15 mg/kg paciento svorio. Norint nustatyti veiksmingą, bet saugų intervalą tarp skiriamų vaistų, reguliariai stebimas kreatinino klirensas.

Norint gauti reikiamą tirpalo koncentraciją (50 mg/ml), 500 mg Edicino reikia ištirpinti 10 ml specialaus švaraus vandens, naudojamo medicininėms procedūroms. Jei vaisto yra 1 g, tai vandens kiekis atitinkamai dvigubai padidėja.

Jei būtina gauti mažesnę terapinę koncentraciją, 500 mg vankomicino skiedžiama 100 ml specialaus skiediklio. Atitinkamai 1 g skiedžiama 200 ml. Kaip skiediklis daugiausia imamas 0,9% natrio chlorido tirpalas, antrasis, dažnai naudojamas vaistas yra 5% gliukozės tirpalas. Kiekybinis vankomicino komponentas paruoštame tirpale neturėtų viršyti 5 mg / ml.

Jei tirpalas buvo praskiestas iki reikiamos koncentracijos be jokių nukrypimų nuo reikalavimų, naudojant 0,9% natrio chlorido arba 5% gliukozės, paruoštą vaistą galima laikyti dvi savaites šaldytuve 2–8 °C temperatūroje, nerizikuojant prarasti veiksmingumo.

Svarbu nepamiršti, kad prieš bet kokią infuziją reikia vizualiai patikrinti, ar nėra svetimkūnių ir priemaišų, taip pat ar nepakito skysčio spalva.

Paruoštas tirpalas gali būti skiriamas vidiniam vartojimui per burną (per burną) arba, jei reikia, per nazogastrinį vamzdelį.

Geriamojo vartojimo tirpalas paruošiamas šiek tiek kitaip: 0,5 g buteliuko sudėties praskiedžiama 30 ml švaraus sterilaus injekcinio vandens.

Edicino skonio savybėms pagerinti, kai jis skiriamas kaip gėrimas, naudojami specialūs maisto priedai sirupų ir kvapiųjų medžiagų pavidalu.

Suaugusiems pacientams pradinė dozė paprastai yra 0,5 g - 1 g, praskiesta į tris ar keturias geriamąsias dozes. Jei medicininiu požiūriu būtina, vaisto kiekį galima padidinti, tačiau paros dozė neturi viršyti 2 g. Terapinio kurso trukmė yra nuo septynių iki dešimties dienų.

Mažiems pacientams paros dozė apskaičiuojama kaip 40 mg, imama vienam kilogramui kūdikio svorio ir padalinta į tris ar keturias dozes. Terapijos trukmė yra nuo septynių iki dešimties dienų.

Žmonėms, sergantiems kepenų ligomis (fermentų trūkumu), Edicin dozės koreguoti nereikia.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Naudokite Edicine nėštumo metu

Atsižvelgiant į tai, kad vankomicinas gana gerai prasiskverbia pro placentą ir lengvai patenka į motinos pieną, vaisto Edicin vartojimas nėštumo metu, ypač pirmąjį trimestrą, kai formuojasi ir formuojasi visi negimusio žmogaus organai ir sistemos, yra griežtai draudžiamas. Antrąjį ir trečiąjį nėštumo trimestrus stomatito terapijos taikymas galimas tik esant rimtiems gyvybiniams rodikliams, kai reali pagalba moters sveikatai gerokai viršija galimas komplikacijas, kurios gali kilti embriono vystymosi metu.

FDA priskiria Ediciną C grupės vaisiaus rizikos kategorijai, skirta vartoti nėščioms moterims. Tai reiškia, kad tyrimai su gyvūnais parodė, jog vaistas neigiamai veikia vaisių, ir nebuvo atlikta jokių tyrimų su nėščiomis moterimis, tačiau galima vaisto nauda būsimai moteriai gali pateisinti jo vartojimą, nepaisant rizikos kūdikiui.

Jei yra terapinis poreikis gydyti jauną motiną tuo laikotarpiu, kai ji maitina krūtimi naujagimį, rekomenduojama nutraukti žindymą visam gydymo laikotarpiui.

Kontraindikacijos

Šis vaistas neturi jokio specifinio sisteminio poveikio, kuris sukeltų neigiamus simptomus. Todėl Edicin vartojimo kontraindikacijos yra nedidelės ir apsiriboja šiomis patologijomis:

• Padidėjęs individualus netoleravimas vaisto sudedamosioms dalims.
• Uždegiminis nervo, užtikrinančio klausos funkciją, procesas yra klausos neuritas.
• Pirmasis nėštumo trimestras.
• Laikas žindyti naujagimį.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Šalutiniai poveikiai Edicine

Kiekvienas organizmas yra individualus ir turi savo jautrumo lygį. Todėl cheminio junginio įvedimas dozėmis, reikalingomis laukiamam terapiniam poveikiui pasiekti, kartais gali sukelti Edicin šalutinį poveikį.

• Tai gali būti galvos svaigimas, pasireiškiantis šiais simptomais:
  • Klausos praradimas.
  • Nemalonaus nuolatinio triukšmo atsiradimas.
  • Pykinimas, kuris, jei stiprus, išprovokuoja vėmimo refleksą.
  • Padidėjusi prakaito liaukų veikla.
  • Padidėjęs širdies ritmas.
• Neutropenija yra grįžtama.
• Viduriavimas.
• Eozinofilija yra kiekybinio eozinofilų kiekio padidėjimas kraujo plazmoje.
• Pseudomembraninis kolitas yra sunki storosios žarnos patologija, kuri išsivysto kaip antibakterinio gydymo komplikacija.
• Bėrimai, niežulys.
• Trombocitopenija yra trombocitų skaičiaus sumažėjimas iki mažiau nei 150 x 109/l, kartu su padidėjusiu kraujavimu ir kraujavimo stabdymo problemomis.
• Leukopenija yra leukocitų kiekybinio lygio sumažėjimas žemiau 4,0 * 109/l.
• Retai pasitaiko agranulocitozės atvejų – staigus granulocitų kiekio kraujyje sumažėjimas (mažiau nei 1x109/l, neutrofilinių granulocitų mažiau nei 0,5x1x109/l).
• Kūno reakcijos po infuzijos, greitai vartojant vaistą.
• Nefrotoksinis poveikis, retais atvejais įskaitant inkstų nepakankamumo išprovokavimą.
• Ilgai vartojant dideles dozes arba kartu su aminoglikozidais, gali padidėti karbamido azoto kiekis, taip pat kreatinino koncentracija plazmoje.
• Labai retai gali išsivystyti intersticinis nefritas. Toks rezultatas gali būti pasiektas, jei pacientui sutrikusi inkstų funkcija arba jei lygiagrečiai buvo vartojamas vienas iš aminoglikozidų.
• Eksfoliacinis dermatitas.
• Galvos svaigimas.
• Bronchų ir nugaros bei kaklo raumenų audinių spazmas.
• Uždegimas, dėl kurio sunaikinamos kraujagyslių sienelės (vaskulitas).
• Hiperemija.
• Toksinė epidermio nekrolizė yra organizmo reakcija į vaistų vartojimą.
• Sumažėjęs kraujospūdis.
• Karščiavimas.
• Jei nesilaikoma infuzijos reikalavimų, gali pasireikšti vietinė reakcija į įvedimą:
  • Tromboflebitas yra uždegiminis procesas, pažeidžiantis venų sieneles ir jas užkemšantis kraujo krešuliu (trombu).
  • Skausmo simptomai injekcijos srityje.
  • Audinių ląstelių nekrozės procesas infuzijos srityje.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Perdozavimas

Jei ruošiant tirpalą į veną ar per burną ir pačios infuzijos metu nebuvo pažeisti reikalavimai ir rekomendacijos, didelės vaisto dozės gavimo tikimybė sumažėja iki minimumo. Tačiau perdozavus, dėl kokių nors priežasčių, galima pastebėti šalutinio poveikio pasireiškimo intensyvumo padidėjimą.

Esant tokiai situacijai, skiriamas simptominis gydymas. Lygiagreti hemofiltracija ir hemoperfuzija taip pat gali duoti teigiamų rezultatų.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Sąveika su kitais vaistais

Atliekant kompleksinę terapiją nekvalifikuotai, dažnai galima stebėti konkretaus vaisto savybių sužadinimą arba, atvirkščiai, aktyvavimą. Norint išvengti netikėtų rezultatų ir pasiekti maksimalų laukiamą efektyvumą, būtina žinoti Edicin sąveikos su kitais vaistais pasekmes. Priešingu atveju paciento sveikatai gali būti padaryta nepataisoma žala.

Kartu vartojant vankomiciną su vaistais ir vaistų grupėmis, tokiomis kaip aminoglikozidų grupės antibiotikai, kilpiniai diuretikai, polimiksinai, amfotericinas B, ciklosporinas, bacitracinas arba cisplatina, gali kilti klausos sutrikimų ir inkstų pažeidimas.

Jei kompleksinis gydymas apima vaistus, susijusius su nefrotoksiniais arba neurotoksiniais farmakologiniais vaistais, dažniausiai viomiociną, etakrino rūgštį, polimiksiną B, kolistiną, taip pat neuromuskulinius blokatorius, gydymo laikotarpiu būtina atidžiau stebėti paciento būklę.

Kolestiraminas silpnina Edicin farmakodinamines savybes. Kartu vartojant anestetikus, smarkiai padidėja hipotenzijos, alerginių simptomų, tokių kaip niežulys ir dilgėlinė, tikimybė. Tolesnis abipusis vartojimas taip pat gali sukelti nenormalų odos paraudimą, histamino tipo paraudimą, anafilaktoidinę organizmo reakciją ir anafilaksinį šoką. Tačiau tokių neigiamų reiškinių dažnį ir intensyvumą galima sumažinti, vankomiciną skiriant labai mažu greičiu (0,5 g vaisto vartojimas tęsiamas ilgiau nei valandą) ir prieš anestetiko vartojimą.

Verta įspėti, kad skiriant Edicin naujagimiams, ypač neišnešiotiems, reikia imtis specialių atsargumo priemonių. Tokiu atveju būtina reguliariai stebėti veikliosios medžiagos kiekį kraujo plazmoje.

Viso gydymo metu būtina periodiškai atlikti kontrolinius tyrimus:

• Lyginamoji audiograma, grafikas, leidžiantis stebėti žmogaus klausos būklę.
• Inkstų funkcijos stebėjimas:
  • Šlapimo tyrimas.
  • Karbamido azoto vertės.
  • Kreatinino lygio nustatymas.
• Būtų naudinga nustatyti kiekybinį vankomicino rodiklį kraujo serume. Tai ypač svarbu vyresnio amžiaus pacientams ir pacientams, kuriems anksčiau buvo inkstų nepakankamumas.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ]

Laikymo sąlygos

Norint išlaikyti aukštas atitinkamo vaisto farmakodinamines ir farmakokinetines savybes, būtina griežtai laikytis visų Edicin laikymo sąlygų, nes tai tiesiogiai veikia vaisto veiksmingo veikimo trukmę.

Edicino laikymo sąlygos labai dažnai pateikiamos daugelio kitų vaistų vartojimo instrukcijose, nes jos yra gana standartinės.

1. Kambario, kuriame laikomas Edicin, temperatūra neturi viršyti 25 laipsnių Celsijaus.
2. Preparatas neturėtų būti veikiamas tiesioginių saulės spindulių.
3. Vaistas neturėtų būti prieinamas jauniems tyrėjams.
4. Vaistas turi būti laikomas patalpoje, kurioje yra mažai drėgmės.

[ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ]

Tinkamumo laikas

Jei laikomasi visų vaistinio preparato „Egilok“ laikymo reikalavimų, tinkamumo vartoti terminas ir veiksmingas vartojimas terapiniais tikslais pailgėja iki dvejų metų (arba 24 mėnesių) nuo pagaminimo datos. Jei pažeista bent viena iš laikymo sąlygų, atitinkamo vaisto veiksmingo vartojimo laikotarpis sutrumpėja. Pasibaigus galutiniam tinkamumo vartoti terminui, tolesnis vaisto vartojimas yra nepriimtinas.

[ 50 ], [ 51 ], [ 52 ], [ 53 ]