Amlodipinas

Amlodipinas yra kalcio antagonistų klasės vaistas, vartojamas aukštam kraujospūdžiui (hipertenzijai) ir krūtinės anginai (krūtinės skausmui, kurį sukelia širdies raumens išemija) gydyti. Jis veikia blokuodamas kalcio patekimą į kraujagyslių ir širdies raumenis, todėl jie atsipalaiduoja ir išsiplečia. Tai pagerina kraujotaką ir leidžia širdžiai lengviau pumpuoti kraują, sumažinant spaudimą kraujagyslėse ir širdies darbo krūvį.

Amlodipinas gali būti vartojamas monoterapija arba kartu su kitais antihipertenziniais vaistais, siekiant pasiekti tikslines kraujospūdžio vertes. Be to, jis gali būti skiriamas pacientams, sergantiems krūtinės angina, siekiant išvengti krūtinės skausmo priepuolių.

Šis vaistas tiekiamas geriamųjų tablečių pavidalu ir gali būti vartojamas kasdien arba kaip nurodė gydytojas. Svarbu vartoti amlodipiną griežtai laikantis gydytojo rekomendacijų ir nenutraukti vartojimo be jo sutikimo, net jei jaučiate pagerėjimą.

Indikacijos Amlodipinas

1. Hipertenzija (aukštas kraujospūdis): amlodipinas vartojamas kraujospūdžiui mažinti pacientams, sergantiems hipertenzija. Jis padeda išvengti su aukštu kraujospūdžiu susijusių komplikacijų, tokių kaip insultas, širdies smūgis ir inkstų sutrikimai.
2. Krūtinės angina (stabili ir variantinė): amlodipinas gali būti vartojamas stabiliai ir variantinei krūtinės anginai, kuri gali pasireikšti skausmu ar diskomfortu krūtinės fizinio krūvio ar stresinių situacijų metu, gydyti.
3. Kraujagyslių spazmai: amlodipinas gali būti vartojamas kraujagyslių spazmams, tokiems kaip subarachnoidinio kraujavimo sukeltas kraujagyslių spazmas ar vainikinių arterijų spazmas, išvengti ir gydyti.

Atleiskite formą

1. Tabletės geriamajam vartojimui:

   • Dažniausia amlodipino išsiskyrimo forma yra geriamosios tabletės.
   • Dozavimas: Tabletėse paprastai yra 2,5 mg, 5 mg arba 10 mg amlodipino (amlodipino besilato pavidalu).
   • Tabletės gali būti paprastos arba dengtos plėvele, kad pagerėtų absorbcija ir sumažėtų šalutinis poveikis.

2. Modifikuoto atpalaidavimo tabletės:

   • Taip pat yra kontroliuojamo/modifikuoto atpalaidavimo amlodipino tablečių, kurios užtikrina tolygesnį vaisto atpalaidavimą visą dieną.

Farmakodinamika

1. L tipo kalcio kanalų blokavimas: amlodipinas blokuoja L tipo kalcio kanalus kraujagyslių lygiuosiuose raumenyse ir miokarde. Dėl to sumažėja kalcio patekimas į ląstelės vidinę pusę, o tai savo ruožtu mažina kraujagyslių lygiųjų raumenų ir širdies raumenų susitraukimo gebėjimą.
2. Periferinių kraujagyslių išsiplėtimas: amlodipinas blokuoja arterijų ir arteriolių lygiųjų raumenų kalcio kanalus ir išplečia juos. Dėl to sumažėja bendras periferinių kraujagyslių pasipriešinimas ir kraujospūdis.
3. Vainikinių arterijų kraujotakos gerinimas: amlodipino sukelta vainikinių arterijų išsiplėtimas prisideda prie padidėjusios kraujotakos miokarde, o tai gali būti ypač naudinga pacientams, sergantiems išemine širdies liga.
4. Širdies apkrovos mažinimas: mažindamas širdies raumens susitraukimą ir vazodilatacijos sukeltą širdies apkrovą, amlodipinas gali pagerinti širdies funkciją pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu.
5. Minimalus poveikis laidumui: Palyginti su kai kuriais kitais kalcio kanalų blokatoriais, amlodipinas paprastai turi minimalų poveikį laidumui širdies laidžiojoje sistemoje, todėl daugumai pacientų, sergančių širdies ritmo sutrikimais, jis yra gana saugus.

Farmakokinetika

1. Absorbcija: Išgertas amlodipinas paprastai greitai ir visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Jo biologinis prieinamumas yra didelis – apie 60–65 %.
2. Pasiskirstymas: Po absorbcijos amlodipinas greitai pasiskirsto organizmo audiniuose. Maždaug 95 % jo jungiasi daugiausia su kraujo plazmos baltymais.
3. Metabolizmas: Amlodipinas metabolizuojamas kepenyse, susidarant neaktyviems metabolitams. Pagrindinis metabolitas yra dezetillamlodipinas, kuris taip pat blokuoja kalcio kanalus.
4. Išsiskyrimas: Didžioji dalis amlodipino ir jo metabolitų išsiskiria per inkstus (maždaug 60–70 % nepakitusios medžiagos).
5. Pusinės eliminacijos laikas: amlodipino pusinės eliminacijos laikas iš organizmo yra apie 30–50 valandų, o tai reiškia, kad jo poveikis gali išlikti ilgą laiką po vartojimo nutraukimo.

Dozavimas ir vartojimas

Taikymo būdas

• Vartojimas per burną: Amlodipinas vartojamas per burną, neatsižvelgiant į valgį. Tabletes reikia nuryti nekramtant, užgeriant dideliu kiekiu vandens. Tabletės negalima kramtyti ar laužyti, ypač jei tai modifikuoto atpalaidavimo tabletė.

Dozavimas

Suaugusiesiems:

1. Hipertenzija (aukštas kraujospūdis):

   • Pradinė dozė: Paprastai 5 mg vieną kartą per parą.
   • Palaikomoji dozė: priklausomai nuo paciento reakcijos, dozę galima padidinti iki didžiausios 10 mg per parą dozės.
   • Komentaras: Senyvo amžiaus pacientams, pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, arba vartojant amlodipiną kartu su kitais vaistais, pradinę dozę galima sumažinti iki 2,5 mg per parą.

2. Krūtinės angina (skausmas krūtinėje):

   • Standartinė dozė: Paprastai 5 mg vieną kartą per parą, kurią galima padidinti iki 10 mg vieną kartą per parą, atsižvelgiant į individualų paciento atsaką į terapinį poveikį.

Vaikams (nuo 6 metų):

• Hipertenzija:
  • Pradinė dozė: 2,5 mg vieną kartą per parą.
  • Palaikomoji dozė: po 1-2 savaičių gydymo, priklausomai nuo organizmo reakcijos į gydymą, dozę galima padidinti iki 5 mg vieną kartą per parą.

Specialios instrukcijos

• Reguliarus stebėjimas: Pacientams, vartojantiems amlodipiną, reikalinga reguliari medicininė priežiūra, kad būtų galima stebėti gydymo veiksmingumą ir saugumą.
• Vartojimas nėštumo metu: Amlodipiną nėštumo metu galima vartoti tik absoliučiai būtinais atvejais ir griežtai prižiūrint gydytojui.
• Sąveika su kitais vaistais: Amlodipinas gali sąveikauti su kitais vaistais, todėl reikia koreguoti dozę ir prižiūrėti gydytoją.

Naudokite Amlodipinas nėštumo metu

Amlodipino vartojimas nėštumo metu gali būti problemiškas, ypač pirmąjį trimestrą, kai formuojasi kūdikio organai. Amlodipinas priklauso FDA nėštumo saugumo klasifikacijos C kategorijai, o tai reiškia, kad duomenų apie jo saugumą nėščioms moterims yra nedaug.

Jei vartojate amlodipiną ir pastojote arba planuojate pastoti, svarbu tai aptarti su gydytoju. Jis arba ji galės įvertinti amlodipino vartojimo naudą, palyginti su galima rizika Jums ir Jūsų kūdikiui.

Kontraindikacijos

1. Padidėjęs jautrumas: Žmonės, kuriems nustatytas padidėjęs jautrumas amlodipinui ar kitiems dihidropiridinų kalcio antagonistams, turėtų vengti šio vaisto vartojimo.
2. Širdies nepakankamumas: Pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu, ypač tiems, kurių kraujospūdis žemas, amlodipiną reikia vartoti atsargiai.
3. Krūtinės angina: Pacientams, sergantiems krūtinės angina, ypač nestabilios krūtinės anginos priepuolių metu, amlodipiną reikia vartoti atsargiai.
4. Ūminis miokardo infarktas: Amlodipiną galima vartoti atsargiai per pirmąsias kelias savaites po ūminio miokardo infarkto.
5. Sunkus kepenų funkcijos sutrikimas: Pacientams, sergantiems sunkiu kepenų funkcijos sutrikimu, amlodipiną reikia vartoti atsargiai, nes gali sustiprėti vaisto poveikis.
6. Nėštumas ir žindymo laikotarpis: Amlodipino vartojimas nėštumo metu gali būti ribotas ir turėtų būti vartojamas tik absoliučiai būtinais atvejais. Todėl sprendimą dėl amlodipino vartojimo nėštumo metu turėtų priimti gydytojas.
7. Vaikai: Duomenų apie amlodipino veiksmingumą ir saugumą vaikams nepakanka, todėl vaikams vartoti šį vaistą reikia ypatingo gydytojo dėmesio ir priežiūros.
8. Senėjimas: Senyvo amžiaus pacientams amlodipino vartojimas gali būti ribotas dėl galimo hipotenzinio poveikio sustiprėjimo ir padidėjusios ortostatinės hipotenzijos rizikos.
9. Derinimas su kitais vaistais: amlodipino vartojimas kartu su tam tikrais kitais vaistais, tokiais kaip CYP3A4 inhibitoriai arba beta adrenoblokatoriai, gali pareikalauti koreguoti dozę ir atidžiai stebėti pacientą.

Šalutiniai poveikiai Amlodipinas

1. Galvos svaigimas ir silpnumo jausmas: daugeliui pacientų amlodipino vartojimo pradžioje pasireiškia galvos svaigimas ar silpnumo jausmas. Šie simptomai paprastai išnyksta savaime, kai organizmas prisitaiko prie vaisto.
2. Kojų patinimas: vienas iš dažniausių amlodipino šalutinių poveikių yra kojų patinimas. Jis gali pasireikšti kojų ar blauzdų patinimu ir edema. Kai kuriais atvejais patinimas gali išplisti į kitas kūno dalis.
3. Galvos skausmas: Kai kuriems pacientams, vartojantiems amlodipiną, gali pasireikšti galvos skausmas arba pablogėti esamas galvos skausmas.
4. Mieguistumas ir nuovargis: Kai kuriems pacientams, vartojantiems amlodipiną, gali pasireikšti mieguistumas ar nuovargis.
5. Virškinimo sutrikimai: gali pasireikšti šalutinis poveikis virškinimo trakte, pvz., pykinimas, vėmimas, vidurių užkietėjimas ar viduriavimas.
6. Širdies permušimai: Kai kuriems pacientams amlodipino vartojimas gali sukelti širdies permušimų ar palpitacijų pojūtį.
7. Periferiniai neurologiniai simptomai: retais atvejais amlodipinas gali sukelti nervų sistemos šalutinį poveikį, pvz., galūnių paresteziją (dilgčiojimą ar tirpimą).

Perdozavimas

1. Didelis kraujospūdžio sumažėjimas: amlodipinas, kaip kalcio kanalų blokatorius, perdozavus gali smarkiai sumažinti kraujospūdį. Tai gali sukelti hipotoninę krizę, alpimą ir net šoką.
2. Tachikardija arba bradikardija: dėl amlodipino perdozavimo gali sutrikti širdies ritmas. Tai gali būti padažnėjęs širdies ritmas (tachikardija) arba sulėtėjęs širdies ritmas (bradikardija).
3. Hiperkalemija: amlodipino perdozavimas gali padidinti kalio kiekį kraujyje (hiperkalemiją), ypač pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi.
4. Centrinės nervų sistemos slopinimas: yra centrinės nervų sistemos slopinimo, įskaitant mieguistumą, sąmonės lygio sumažėjimą, komą ir net traukulius, rizika.
5. Kiti simptomai: Kiti galimi amlodipino perdozavimo simptomai gali būti galvos svaigimas, galvos skausmas, pykinimas, vėmimas, viduriavimas ir kt.

Sąveika su kitais vaistais

1. CYP3A4 fermentų inhibitoriai: CYP3A4 fermentų inhibitoriai, tokie kaip ketokonazolas, itrakonazolas, klaritromicinas, eritromicinas, ritonaviras ir kiti antiretrovirusiniai vaistai, gali padidinti amlodipino kiekį kraujyje, dėl to gali sustiprėti jo hipotenzinis poveikis ir padidėti šalutinio poveikio, pvz., edemos ir galvos svaigimo, rizika.
2. CYP3A4 fermentų induktoriai: CYP3A4 fermentų induktoriai, tokie kaip rifampicinas, karbamazepinas, fenitoinas, fenobarbitalis ir vaistažolių preparatai, kurių sudėtyje yra tutti frutti, gali sumažinti amlodipino kiekį kraujyje, dėl to gali susilpnėti jo hipotenzinis poveikis ir padidėti širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimų rizika.
3. Beta adrenoblokatoriai: amlodipino vartojimas kartu su beta adrenoblokatoriais gali sustiprinti hipotenzinį poveikį ir sumažinti širdies susitraukimų dažnį. Dėl to gali sumažėti širdies susitraukimų dažnis ir padidėti bradikardijos rizika.
4. Kiti antihipertenziniai vaistai: amlodipino vartojimas kartu su kitais antihipertenziniais vaistais, tokiais kaip AKF inhibitoriai arba diuretikai, gali sustiprinti hipotenzinį poveikį ir padidinti ortostatinės hipotenzijos riziką.
5. Statinai: tokie statinai kaip atorvastatinas ir simvastatinas, vartojami kartu su amlodipinu, ypač vartojant dideles dozes, gali padidinti miopatijos riziką.