Amfolipas

Amfolipas (amfotericinas B) yra vaistas, vartojamas grybelinėms infekcijoms, įskaitant sunkias ir pavojingas infekcijas, tokias kaip kandidozė, kriptokokozė, aspergiliozė, histoplazmozė, kokcidioidomikozė ir kt., gydyti. Jis priklauso priešgrybelinių vaistų, vadinamų polienų antibiotikais, klasei.

Amfolipas veikia prisijungdamas prie ergosterolio, kuris yra svarbus grybelių ląstelių membranų komponentas. Dėl to pakinta ląstelės membranos pralaidumas, o tai galiausiai lemia grybelių ląstelių žūtį.

Šis vaistas paprastai vartojamas sunkiais grybelinių infekcijų atvejais, ypač pacientams, kurių imuninė sistema nusilpusi, pavyzdžiui, sergantiems ŽIV/AIDS, tiems, kurie gauna chemoterapiją, arba tiems, kurie serga sunkiomis sisteminėmis ligomis. Jis taip pat gali būti vartojamas intrakranijinių struktūrų, vidaus organų grybelinėms infekcijoms ir kitoms sunkioms komplikacijoms gydyti.

Indikacijos Ampholipa

1. Kandidozė: apima urogenitalinę sistemą, odą, gleivines, vidaus organus ir sistemines infekcijos formas.
2. Kriptokokozė: įskaitant kriptokokinį meningitą ir kitas sistemines infekcijos formas, kurias sukelia Cryptococcus neoformans.
3. Aspergiliozė: grybelinė infekcija, kurią sukelia Aspergillus spp., galinti pažeisti plaučius, sinusus, odą ir kitus organus.
4. Histoplazmozė: įskaitant ūmines ir lėtines infekcijos formas, kurias sukelia Histoplasma capsulatum.
5. Kokcidioidomikozė (dolichosporiazė): infekcija, kurią sukelia Coccidioides immitis arba Coccidioides posadasii, galinti paveikti plaučius, odą ir kitus organus.
6. Mukormikozė: įskaitant invazines Mucorales spp. sukeltas infekcijos formas, kurios gali pažeisti kraujagyslių sistemą, akis, odą ir kitus organus.
7. Blastomikozė: Blasomycetes dermatitidis sukelta infekcija, galinti paveikti plaučius ir kitus organus.
8. Chromoblastomikozė: Chromobacterium spp. sukelta infekcija, galinti pažeisti odą, gleivines ir kitus organus.
9. Kitos grybelinės infekcijos: amfotericinas B taip pat gali būti vartojamas kitoms sunkioms ar sisteminėms grybelinėms infekcijoms, kurios nereaguoja į kitus priešgrybelinius vaistus, gydyti.

Atleiskite formą

Koncentratas tirpalui: ši forma taip pat yra koncentruota medžiaga, kurią prieš vartojimą reikia ištirpinti tinkamame tirpiklyje. Paprastai ji vartojama į veną.

Farmakodinamika

1. Sąveika su ergosteroliu: amfotericinas B jungiasi su ergosteroliu, kuris yra svarbus grybelių ląstelių membranų komponentas. Dėl šios sąveikos pakinta membranų struktūra ir funkcija.
2. Ląstelės membranos pažeidimas: amfotericino B prisijungimas prie ergosterolio sukelia porų susidarymą grybelio ląstelės membranoje. Šis membranos pažeidimas sukelia ląstelių komponentų nutekėjimą ir ląstelės homeostazės sutrikimą.
3. Veikimo selektyvumas: amfotericinas B pasižymi selektyvumu grybelių ląstelėms dėl skirtingų grybelių ir žmogaus ląstelių membranų sudėties.
4. Platus veikimo spektras: vaistas veikia įvairių rūšių grybelius, įskaitant Candida spp., Aspergillus spp., Cryptococcus neoformans, Histoplasma capsulatum, Coccidioides spp. ir kitus.
5. Atsparumo mechanizmas: Skirtingai nuo daugumos antibiotikų, amfotericinas B retai sukelia grybelių atsparumą. Taip yra dėl unikalaus veikimo mechanizmo, nukreipto į fizikinius ir cheminius membranos pokyčius.

Farmakokinetika

1. Absorbcija: Vartojant per burną, amfotericinas B paprastai prastai absorbuojamas iš virškinamojo trakto ir dėl mažo biologinio prieinamumo nėra dažnai vartojamas geriamųjų tablečių pavidalu.
2. Pasiskirstymas: Į kraują suleidus amfotericino B, jis greitai pasiskirsto po visą organizmą. Vaistas plačiai pasiskirsto audiniuose, įskaitant odą, plaučius, inkstus, kepenis, blužnį ir smegenis. Jo pasiskirstymas apsiriboja plazmos baltymais.
3. Metabolizmas: Amfotericinas B metabolizuojamas nedideliu mastu. Kepenyse jis biotransformuojamas minimaliai.
4. Išsiskyrimas: Didžioji dalis amfotericino B išsiskiria nepakitusio preparato per inkstus. Vaistas gali išlikti audiniuose ilgą laiką po gydymo pabaigos.
5. Pusinės eliminacijos laikas: amfotericino B pusinės eliminacijos laikas kraujyje yra apie 15 dienų, o tai rodo, kad jis organizme išlieka ilgą laiką.
6. Specialūs įspėjimai pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi: Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, amfotericino B eliminacijos laikas gali pailgėti, todėl gali prireikti koreguoti dozę.

Dozavimas ir vartojimas

1. Kandidozė: Įprasta kandidozės gydymo dozė gali svyruoti nuo 0,5 iki 1 mg/kg per parą. Esant sunkioms infekcijoms, dozę galima padidinti iki 1,5 mg/kg per parą.
2. Kriptokokozė: kriptokokozei gydyti paprastai vartojama 0,3–0,6 mg/kg per parą dozė. Kai kuriais atvejais, ypač sergant meningitu, dozę galima padidinti iki 0,7–1 mg/kg per parą.
3. Aspergiliozė: įprasta dozė yra 0,5–0,7 mg/kg per parą.
4. Histoplazmozė, kokcidioidomikozė ir kitos infekcijos: dozė gali skirtis priklausomai nuo infekcijos tipo ir sunkumo bei paciento reakcijos į gydymą.

Svarbu atkreipti dėmesį, kad gydytojas gali koreguoti Amfolip dozę, atsižvelgdamas į organizmo reakciją į gydymą ir vaisto toksiškumą. Paprastai vaistas lėtai suleidžiamas į veną per kelias valandas, siekiant sumažinti galimas infuzines reakcijas.

Naudokite Ampholipa nėštumo metu

1. Naudojimo nauda: Kai kuriais atvejais grybelinės infekcijos gali kelti rimtą grėsmę motinos ir vaisiaus gyvybei. Tokiais atvejais Amfolip vartojimas gali būti pateisinamas sunkių ar pavojingų infekcijų gydymui.
2. Pavojus vaisiui: Nepakanka duomenų apie Amfolip saugumą nėštumo metu, kad būtų galima daryti galutines išvadas apie jo saugumą vaisiui. Galimas pavojus vaisiui apima toksinį poveikį besivystantiems vaisiaus organams ir sistemoms.
3. Nėštumo planavimas: jei moteris planuoja pastoti arba sužino, kad yra nėščia vartodama Ampholip, svarbu tai aptarti su gydytoju. Gydytojas gali peržiūrėti gydymo planus ir nuspręsti, ar tęsti gydymą, ar jį nutraukti.
4. Stebėjimas: Jei nėštumo metu būtina vartoti Amfolip, svarbu atidžiai stebėti motinos ir vaisiaus būklę prižiūrint gydytojui.

Kontraindikacijos

1. Žinoma alergija: Pacientams, kuriems yra nustatyta alergija Ampholip ar bet kuriai kitai vaisto sudedamajai daliai, šio vaisto vartoti negalima.
2. Sunkus inkstų funkcijos sutrikimas: Amfolip vartojimas gali pabloginti pacientų, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, būklę. Tokiais atvejais vaistas gali kauptis organizme ir sukelti toksinį poveikį.
3. Hipokalemija: Ampholip gali sukelti hipokalemiją (mažą kalio kiekį kraujyje). Pacientams, kuriems yra polinkis į hipokalemiją arba kuriems ji jau diagnozuota, gali padidėti sunkių širdies ir kraujagyslių sistemos komplikacijų rizika.
4. Sunkus širdies nepakankamumas: pacientams, sergantiems sunkiu širdies nepakankamumu, Ampholip vartojimas gali pabloginti širdies būklę ir sukelti rimtų komplikacijų.
5. Nėštumas ir žindymo laikotarpis: Ampholip vartojimą nėštumo ir žindymo laikotarpiu turėtų įvertinti gydytojas ir apsvarstyti galimą naudą bei riziką motinai ir vaisiui arba kūdikiui.
6. Pacientams, sergantiems arterine hipotenzija: Ampholip gali sukelti arterinę hipotenziją (žemą kraujospūdį). Pacientams, kurių kraujospūdis jau yra žemas, tai gali sukelti rimtų komplikacijų.

Šalutiniai poveikiai Ampholipa

1. Infuzinės reakcijos: Ampholip infuzijos metu gali pasireikšti ūminės reakcijos, pvz., karščiavimas, šaltkrėtis, galvos skausmas, hipotenzija (žemas kraujospūdis), pykinimas, vėmimas, viduriavimas, artralgija (sąnarių skausmas) ir mialgija (raumenų skausmas).
2. Elektrolitų sutrikimai: Ampholip gali sukelti hipokalemiją (mažą kalio kiekį kraujyje), hipomagnezemiją (mažą magnio kiekį kraujyje) ir kitus elektrolitų sutrikimus, dėl kurių gali sutrikti širdies ritmas ir sutrikti miokardo veikla.
3. Inkstų pažeidimas: ilgalaikis Ampholip vartojimas gali sukelti inkstų pažeidimą ir inkstų nepakankamumą.
4. Hepatotoksinis poveikis: Kai kuriems pacientams gali padidėti kepenų fermentų kiekis, taip pat hepatitas ir gelta.
5. Hematopoetinės sistemos sutrikimai: Ampholip gali sukelti anemiją, leukopeniją (sumažėjusį leukocitų skaičių) ir trombocitopeniją (sumažėjusį trombocitų skaičių).
6. Neurologinės reakcijos: gali pasireikšti galvos skausmas, galvos svaigimas, periferinė neuropatija ir kitos neurologinės reakcijos.
7. Alerginės reakcijos: gali pasireikšti alerginės reakcijos, įskaitant odos bėrimą, niežulį, dilgėlinę ir anafilaksinį šoką.
8. Įvairūs kiti šalutiniai poveikiai: Galimi ir kiti nepageidaujami reiškiniai, tokie kaip širdies aritmija, hipertenzija (aukštas kraujospūdis), hipoksija, hipertenzinė krizė ir kt.

Perdozavimas

Perdozavus Ampholip, gali padidėti šalutinis poveikis, pvz., inkstų toksiškumas, elektrolitų sutrikimai (pvz., hipokalemija, hipomagnezemija) ir gyvybei pavojingos infuzinės reakcijos, pvz., anafilaksinis šokas ar sunkūs širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai.

Sąveika su kitais vaistais

1. Aminoglikozidiniai antibiotikai: kartu vartojant amfotericiną B ir aminoglikozidinius antibiotikus, tokius kaip gentamicinas ar amikacinas, gali padidėti inkstų pažeidimo rizika.
2. Ciklosporinas: Ampholip vartojimas kartu su ciklosporinu gali padidinti ciklosporino koncentraciją kraujyje ir sustiprinti toksinį poveikį inkstams.
3. Digoksinas: amfotericinas B gali paveikti digoksino kiekį kraujyje, o tai gali padidinti toksinį poveikį širdžiai.
4. Lipidų preparatai: Ampholip vartojimas kartu su lipidų preparatais, tokiais kaip aminofilinas ar levotiroksinas, gali sumažinti jų veiksmingumą dėl sąveikos su kraujo plazmos baltymais.
5. Karbamazepinas: Ampholip gali paveikti karbamazepino koncentraciją kraujyje, todėl gali tekti koreguoti jo dozę.
6. Alopurinolis: alopurinolio vartojimas kartu su amfotericinu B gali padidinti alopurinolinės nefropatijos išsivystymo riziką.
7. Kiti vaistai, veikiantys inkstų funkciją: Ampholip gali sustiprinti inkstų funkciją veikiančių vaistų, pvz., nefrotoksinių antibiotikų ar nesteroidinių vaistų nuo uždegimo, toksinį poveikį.