Axastrol

Axastrol yra priešvėžinis vaistas.

Indikacijos Axastrol

Jis naudojamas šiais atvejais:

• plačiai paplitusios krūties karcinomos terapija moterims po menopauzės. Asmenims, kurių estrogenų galūnių tyrimo rezultatas neigiamas, vaisto poveikio nepastebėta (išskyrus atvejus, kai anksčiau buvo nustatyta teigiama vaisto reakcija į tamoksifeną);
• ankstyvos stadijos hormonų teigiamas krūties vėžys pacientėms po menopauzės (adjuvantinis gydymas);
• ankstyva hormonų teigiama krūties karcinoma moterims po menopauzės, po terapinio ciklo, kai 2–3 metus buvo įvestas tamoksifenas (adjuvantinis gydymas).

Atleiskite formą

Vaistas išleidžiamas tablečių pavidalu, po 14 vienetų. Atskiroje dėžutėje yra 2 lizdinės plokštelės.

Farmakodinamika

Vaistas yra selektyvus aromatazės komponento, turinčio nesteroidinį pobūdį, inhibitorius. Pomenopauzės stadijoje pagrindinė estradiolio dalis susidaro iš estrono, kuris periferinio pobūdžio audiniuose susidaro transformuojantis iš androstendiono (padedant aromatazės fermentui).

Sumažėjęs estradiolio kiekis kraujyje tampa vaistų poveikio krūties karcinoma sergančioms moterims vystymosi katalizatoriumi. Moterims po menopauzės anastrozolo paros dozė (1 mg) iš karto sumažina estradiolio kiekį 80 %.

Anastrozolas neturi androgeninio, progestogeninio ar estrogeninio poveikio. Vaistinėmis dozėmis jis neturi įtakos aldosterono ir kortizolio sekrecijos procesams.

Farmakokinetika

Absorbcijos ir paskirstymo procesai.

Anastrozolas pasižymi dideliu absorbcijos greičiu (vartojant per burną, absorbcija sudaro 83–85 % dozės). Cmax plazmoje dažnai stebima praėjus 2 valandoms po vaisto vartojimo (vartojant nevalgius). Maistas šiek tiek sumažina absorbcijos greitį, nepaveikdamas jos masto. Kadangi absorbcijos greičio pokytis yra nereikšmingas, kliniškai reikšmingo poveikio anastrozolo Css verčių gavimui plazmoje nėra (vartojant vieną vaisto paros dozę). Vartojant 7 dienų dozes, anastrozolo koncentracija plazmoje yra lygi 90–95 % Css verčių.

Anastrozolo baltymų sintezė plazmoje siekia 40%.

Metaboliniai procesai ir išsiskyrimas.

Anastrozolas po menopauzės moterų organizme yra ekstensyviai metabolizuojamas. Per 72 valandas po vartojimo su šlapimu nepakitusia forma išsiskiria mažiau nei 10 % pavartotos dozės. Anastrozolo metabolizmas vyksta hidroksilinimo, N-dealkilinimo ir gliukurono rūgšties konjugacijos būdais. Pagrindinis anastrozolo metabolizmo produktas plazmoje, triazolas, neslopina aromatazės aktyvumo.

Metabolizmo produktai daugiausia išsiskiria su šlapimu. Anastrozolas eliminuojamas lėtai, jo pusinės eliminacijos laikas plazmoje yra 40–50 valandų.

Dozavimas ir vartojimas

Farmacinį preparatą reikia vartoti per burną, 1 mg dozę vieną kartą per parą.

Gydymo ciklo trukmė nustatoma atsižvelgiant į patologijos sunkumą ir formą. Jei atsiranda ligos progresavimo simptomų, vaisto vartojimą reikia nutraukti.

[ 2 ]

Naudokite Axastrol nėštumo metu

Draudžiama skirti Axastrol nėštumo ar žindymo laikotarpiu.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• netoleravimo vaisto sudedamosioms dalims buvimas;
• priešmenopauzės laikotarpis;
• tamoksifeno arba vaistų, kurių sudėtyje yra estrogenų, vartojimas gydymo Axastrol metu;
• sunkus inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas <20 ml/min.);
• sunkus arba vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumas (nes nėra informacijos apie vaistų vartojimo saugumą ir veiksmingumą tokiomis sąlygomis).

Šalutiniai poveikiai Axastrol

Vaistinės medžiagos vartojimas gali sukelti tam tikrų šalutinių poveikių atsiradimą:

• sutrikimai, turintys įtakos jutimo organų ir nervų sistemos veikimui: nemiga, parestezija, galvos svaigimas, taip pat nerimo ar stipraus mieguistumo jausmas, stiprūs galvos skausmai, depresija ir asteninės būklės;
• problemos, susijusios su hemostaze, kraujodaros procesais ir širdies ir kraujagyslių sistemos veikla: tromboembolija, anemija, tromboflebitas, be to, leukopenija (lydima infekcijos ar ne) ir padidėjęs kraujospūdis (stiprus galvos svaigimas ir ilgalaikiai galvos skausmai);
• kvėpavimo takų sutrikimai: sloga, faringitas, dusulys, taip pat bronchitas ir sinusitas;
• pažeidimai, paveikiantys virškinamąjį traktą: pastebimas pykinimas ar burnos džiūvimas, apetito praradimas, viduriavimas ar vidurių užkietėjimas ir vėmimas;
• alergijų apraiškos: bėrimai, Stivenso-Džonsono sindromas, taip pat daugiaformė eritema ir niežulys;
• Kita: makšties sausumas, artralgija, karščio pylimas, kraujavimas iš makšties, nugaros ar krūtinkaulio skausmas ir mialgija. Be to, pastebimas hiperhidrozė, sumažėjęs sąnarių judrumas, periferinis patinimas, į gripą panašus sindromas ir alopecija arba žymus plaukų slinkimas. Be to, į sąrašą įtrauktas svorio padidėjimas, hipercholesterolemijos išsivystymas ir AST, ALP arba ALT padidėjimas (žmonėms, sergantiems kepenų metastazėmis).

[ 1 ]

Perdozavimas

Duomenų apie anastrozolo intoksikacijos tyrimus yra nedaug.

Klinikiniai tyrimai atlikti su įvairiomis anastrozolo dozėmis: vyrams savanoriams buvo duodama iki 60 mg vienkartinė dozė, o moterims po menopauzės, sergančioms išplitusiu krūties vėžiu, – iki 10 mg per parą. Šios dozės buvo gerai toleruojamos. Nenustatyta nė vienos vienkartinės anastrozolo dozės, kuri keltų pavojų gyvybei.

Vaistas neturi priešnuodžio, todėl apsinuodijus reikia imtis simptominių priemonių. Tokiu atveju taip pat būtina atsižvelgti į galimą kito ar kelių vaistų vartojimą.

Jei asmuo sąmoningas, reikia sukelti vėmimą. Dializė gali padėti pašalinti jau absorbuotą vaisto dalį, nes anastrozolo baltymų sintezės greitis yra mažas.

Taip pat reikalingos bendrosios palaikomosios procedūros, įskaitant reguliarų gyvybiškai svarbių sistemų ir organų stebėjimą bei atidų nukentėjusiojo stebėjimą.

Sąveika su kitais vaistais

Anastrozolas žymiai susilpnina estrogenų terapines savybes.

Klinikiniai tyrimai parodė, kad vartojant Axastrol kartu su cimetidinu arba antipirinu, vaistų sąveikos, susijusios su kepenų mikrosominių fermentų aktyvumo indukcija, tikimybė yra labai maža.

[ 3 ], [ 4 ]

Laikymo sąlygos

Axastrol reikia laikyti mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūros ribos – ne aukštesnės kaip 25 °C.

Tinkamumo laikas

Axastrol galima vartoti per 4 metus nuo farmacinio produkto pagaminimo datos.

Paraiška vaikams

Vaisto negalima vartoti pediatrijoje - asmenims iki 18 metų.

Analogai

Vaisto analogai yra Actastrozole, Letrozole, Exemestane su Anastera, Arimidex su Anastrozole ir Lezra su Letrotera. Be to, sąraše yra Anatero, Femara, Armotraz, Etrusil su Letoraip, Nexazole su Letromara, taip pat Egistrazole, Mammozole ir Femizet su Texol.