Aksetinas

Aksetinas yra sisteminis antimikrobinis vaistas. Jo sudėtyje yra cefuroksimo, kuris priklauso cefalosporinų kategorijai.

Indikacijos Aksetina

Jis vartojamas įvairių lokalizacijų infekcijoms, kurias sukelia cefuroksimui jautrių mikrobų aktyvumas, gydyti. Tarp ligų, kurioms vartojamas šis vaistas:

• bronchitas, lėtinis arba ūminis, bakterinės kilmės pneumonija, plaučių abscesas, užkrėsta bronchektazė, taip pat krūtinkaulio srities pažeidimai, kurie yra pooperacinio pobūdžio;
• faringitas lėtinėje arba ūminėje fazėje, taip pat sinusitas, tonzilitas ar otitas;
• cistitas arba pielonefritas, pasireiškiantis lėtine arba ūmine forma, ir kartu su tuo besimptomiai vystosi bakteriurija;
• žaizdų infekcijos arba celiulitas;
• osteomielitas ir septinė artrito forma;
• infekcinės kilmės uždegimas dubens srityje;
• ūminė gonorėja (vaistas vartojamas kaip antros eilės vaistas padidėjusio jautrumo penicilinams atveju);
• septicemija, meningitas ar peritonitas.

Aksetinas vartojamas infekcinės kilmės komplikacijų atsiradimui išvengti chirurginių procedūrų metu (pvz., krūtinkaulio ar pilvaplėvės srityje), taip pat ortopedinių ar ginekologinių operacijų metu.

Vaistas gali būti skiriamas kartu su kitais vaistais (pavyzdžiui, aminoglikozidais arba metronidazolu).

Atleiskite formą

Vaistas išleidžiamas liofilizato pavidalu parenteraliniam skysčiui gaminti, buteliukuose, kurių tūris yra 750 arba 1500 mg. Atskiroje pakuotėje yra 10 arba 100 tokių buteliukų.

Farmakodinamika

Aksetinas yra antimikrobinis vaistas, pasižymintis stipriomis baktericidinėmis savybėmis. Jautrumą cefuroksimui rodo daugybė patogeninių bakterijų, įskaitant β-laktamazę gaminančias formas. Atsparumas β-laktamazėms leidžia vaistui veiksmingai veikti infekcijose, susijusiose su amoksicilinui arba ampicilinui atspariomis padermėmis. Cefuroksimo poveikis atsiranda dėl jo poveikio bakterijų ląstelių sienelių pagrindą sudarančių komponentų jungimosi procesams.

In vitro tyrimai parodė, kad vaistas veiksmingas prieš Proteus rettgeri, Escherichia coli, Providencia, Proteus mirabilis ir gripo lazdeles (įskaitant ampicilinui atsparias padermes). Sąraše taip pat yra Haemophilus parainfluenzae (įskaitant ampicilinui atsparias padermes), Moraxella catarrhalis, Klebsiella, gonokokai (įskaitant padermes, gaminančias penicilinazę), Salmonella ir Meningococcus. Be to, jis veikia pneumokokus, Staphylococcus aureus, pūlingus streptokokus ir kitus β-laktaminius streptokokus, epiderminius stafilokokus (įskaitant padermes, gaminančias penicilinazę ir neatsparias meticilinui), Streptococcus mitis (viridans kategorija) ir Streptococcus agalactiae. Jis veikia peptokokus, kokliušo lazdeles, Peptostreptococcus rūšis, Fusobacterium, Bacteroides, daugumą Clostridia ir Propionibacterium padermių.

Tyrimai taip pat parodė, kad Borrelia burgdorferi padermės yra jautrios cefuroksimui.

Laboratoriniai ir klinikiniai tyrimai parodė, kad Campylobacter, Listeria monocytogenes, Clostridium difficile, Pseudomonas ir Acinetobacter calcoaceticus yra atsparūs cefuroksimui. Be to, atsparumą demonstruoja meticilinui atsparūs Staphylococcus epidermidis ir Staphylococcus aureus, Enterobacter su Morgano bakterija, Citrobacter, Proteus, Serratia, Legionella su Bacteroides fragilis ir Enterococcus faecalis.

Tyrimų metu nustatyta, kad cefuroksimo ir aminoglikozidų derinys sukelia adityvų poveikį.

Farmakokinetika

Veikliosios medžiagos Cmax serume susidaro po 30–45 minučių nuo injekcijos į raumenis. Vidutinis cefuroksimo pusinės eliminacijos laikas po parenteralinės injekcijos yra 70 minučių (vartojimo būdas nesvarbus). Kartu vartojant probenecidą, vaisto veikliosios medžiagos pusinės eliminacijos laikas pailgėja (dėl to padidėja cefuroksimo kiekis serume).

Apie 50 % cefuroksimo serume sintezuojama su baltymais.

Per 24 valandas po vartojimo vaistas beveik visiškai (iki 90 % suvartotos dozės) ir nepakitęs išsiskiria iš plazmos. Didžioji dalis suvartotos dozės išsiskiria per pirmąsias 6 valandas.

Cefuroksimas organizme nemetabolizuojamas, o išsiskiria glomerulų filtracijos ir kanalėlių sekrecijos būdu.

Dializės procedūrų metu pastebimas reikšmingas aksetino kiekio sumažėjimas plazmoje. Sinovijoje, kauliniame audinyje ir akispūdyje, medžiagos kiekis pasiekia aukštą (aukštesnį už minimalų taikomą slopinamąjį lygį). Jei pacientui yra smegenų dangalų pažeidimų (pavyzdžiui, sergant meningitu), vaisto aptinkama smegenų skystyje.

Dozavimas ir vartojimas

Liofilizatas skirtas parenteraliniam skysčiui gaminti. Paruošta medžiaga leidžiama tik į veną arba į raumenis. Prieš pradedant gydymo ciklą, būtina atlikti vaisto tolerancijos testą.

Norint paruošti tirpalą injekcijoms į raumenis, į 750 mg buteliuką įpilkite injekcinio vandens (3 ml) ir suplakite, kad gautumėte vienodą suspensiją.

Norint paruošti skystį intraveninei boliuso injekcijai, 750 mg vaisto sunaudojama 6 ml injekcinio vandens, po to buteliukas suplakamas (1500 mg Axetine reikia mažiausiai 15 ml injekcinio vandens).

Infuzijoms (kurios turėtų trukti ne ilgiau kaip pusvalandį) 1500 mg liofilizato praskiedžiama 50–100 ml injekcinio vandens. Paruošta medžiaga suleidžiama į veną. Arba vaistas gali būti skiriamas per lašintuvą bendrai infuzinei terapijai.

Būtina atsižvelgti į tai, kad laikant paruoštą vaistinę medžiagą, gali pasikeisti spalvos sodrumas.

Axetino dozę ir vartojimo būdą parenka gydytojas, atsižvelgdamas į patologijos tipą ir bendrą paciento klinikinę būklę.

Suaugusiesiems dažnai vartojama 0,75 g vaisto 3 kartus per dieną (į raumenis arba į veną). Jei infekcija sukelia sunkią paciento būklę, skiriamos medžiagos kiekis padidinamas iki 1500 mg, vartojant 3 kartus per dieną (didelės vaisto porcijos turi būti skiriamos į veną). Jei reikia, procedūros dažnumą galima padidinti (6 valandų intervalai tarp injekcijų), o tai padidins bendrą paros dozę iki 3000–6000 mg medžiagos.

Kartais leidžiama vartoti cefuroksimą 0,75–1,5 g doze 2 kartus per dieną, po to pereinant prie vidinio vaisto vartojimo.

Vaikams skirtų vaistų dozių dydžiai.

Vaikams dažnai vartojama 30–100 mg/kg medžiagos per parą, o dozė padalijama į 3–4 dozes. Vidutiniškai vaikams reikia vartoti 60 mg/kg per parą (ši dozė veiksminga daugumai infekcijų).

Naujagimiams vaistas skiriamas vyresniems vaikams skirtomis porcijomis, tačiau jas reikia padalyti į 2–3 dozes. Pirmosiomis gyvenimo savaitėmis kūdikiams cefuroksimo pusinės eliminacijos laikas yra ilgesnis nei vyresniems vaikams, todėl vaisto vartojimo dažnis gali būti mažesnis.

Vaistų dozių dydžiai įvairiais atvejais.

Gonorėjai gydyti vieną kartą skiriama 1500 mg vaisto arba į kiekvieną sėdmenį vieną kartą suleidžiama 0,75 g vaisto.

Meningito atveju vaistas vartojamas monoterapijai - 3000 mg doze 3 kartus per dieną (tarp injekcijų reikia laikytis 8 valandų intervalo; bendra paros dozė yra 9000 mg).

Vaikams, sergantiems meningitu, reikia vartoti 150–250 mg/kg vaisto per parą (injekcijos į veną, padalytos į 3–4 dozes).

Kūdikių meningito gydymui pirmosiomis gyvenimo savaitėmis dažnai vartojama 0,1 g/kg vaisto per parą (į veną leidžiama, dozę padalijant į 2–3 kartus).

Nuosekliojo pneumonijos gydymo metu dažnai skiriama 1500 mg vaisto 2–3 kartus per dieną (į raumenis arba į veną; bendra paros dozė yra 3–4,5 g) per 48–72 valandas. Tada pereinama prie vaisto vartojimo per burną – 2 kartus per dieną po 0,5 g medžiagos (per 7–10 dienų).

Nuosekliojo lėtinio bronchito recidyvo gydymo metu dažnai skiriamos 2–3 injekcijos po 0,75 g medžiagos (į raumenis arba į veną; bendra paros dozė yra 1,5–2,25 g vaisto) per 48–72 valandas. Tada pacientas perkeliamas į vidinį vaisto vartojimą – 2 kartus per dieną po 0,5 g (šis ciklas trunka 7–10 dienų).

Nuosekliosios terapijos atveju būtina atsižvelgti į tai, kad perėjimo nuo parenteralinio prie geriamojo vartojimo laikotarpis, taip pat bendro gydymo ciklo trukmė apskaičiuojami atsižvelgiant į infekcijos sunkumą ir paciento klinikinį atsaką.

Vaistų vartojimas profilaktikos tikslais.

Siekiant išvengti infekcinių komplikacijų po dubens, ortopedinių ar pilvo operacijų, dažnai kartu su anestezija skiriama 1500 mg medžiagos. Prireikus po 8 ir 16 valandų galima pakartotinai suleisti 0,75 g medžiagos.

Siekiant išvengti infekcijos po chirurginių procedūrų plaučiuose, širdyje su kraujagyslėmis ir stemplėje, anestezijos indukcijos metu paprastai skiriama 1500 mg cefuroksimo. Po pradinės dozės vartojimo kitas 24–48 valandas skiriama po 0,75 g vaisto 3 kartus per dieną.

Viso sąnario endoprotezo atveju 1500 mg cefuroksimo liofilizato reikia sumaišyti su metilmetakrilato cemento-polimero medžiaga (1 pakelis), kol bus pridėtas skystas monomeras.

Dozavimo režimas skirtingoms pacientų grupėms.

Žmonėms, kurių sutrikusi inkstų filtracija, reikia keisti vaisto dozę (nes cefuroksimas daugiausia išsiskiria su šlapimu).

Asmenys, kurių kreatinino klirensas yra 10–20 ml/min. ribose, neturėtų vartoti daugiau kaip 0,75 g medžiagos 2 kartus per dieną.

Pacientams, kurių inkstų filtracijos rodikliai neviršija 10 ml/min., reikia vartoti ne daugiau kaip 0,75 g vaisto vieną kartą per parą. Dializuojami asmenys vaistą turėtų vartoti seanso pabaigoje; be to, leidžiama papildomai įlašinti cefuroksimo į dializės pilvaplėvės skystį (paprastai reikia apie 0,25 g 2 l).

Asmenims, kuriems atliekama ilgalaikė arterinė hemodializė arba greitoji hemofiltracija (stacionarinė intensyvioji terapija), leidžiama vartoti 0,75 g Axetin du kartus per parą.

Jei KK lygis viršija 20 ml/min., vaisto dozės keisti nereikia, tačiau reikia papildomai stebėti bendrą paciento būklę (nes esant šiai būklei padidėja neigiamų simptomų rizika).

Naudokite Aksetina nėštumo metu

Pirmąjį trimestrą vaistą būtina skirti labai atsargiai (vaistų vartojimas leidžiamas tik esant griežtoms indikacijoms ir tais atvejais, kai saugesni vaistai bus neveiksmingi).

Vaistas randamas motinos piene, todėl jį vartojant draudžiama maitinti krūtimi. Galima laikinai nutraukti žindymą, o vėliau jį atkurti prižiūrint gydytojui.

Kontraindikacijos

Kontraindikuotinas vartoti žmonėms, kuriems yra padidėjęs jautrumas cefuroksimui, ir, be to, jei yra buvęs netoleravimas vartojant cefalosporinus.

Šalutiniai poveikiai Aksetina

Vartojant Axetin, neigiami simptomai dažnai pasireiškia retai ir yra lengvi. Jie gali būti susiję su pagrindine patologija ir keistis priklausomai nuo esamų vartojimo indikacijų.

Šalutinis poveikis, kuris gali pasireikšti pavartojus cefuroksimo, yra toks:

• infekcinio ar invazinio pobūdžio pažeidimai: superinfekcija (dažnai dėl ilgalaikio vaistų vartojimo);
• Kraujo sistemos sutrikimai: teigiamas Kumbso testas, sumažėjęs hemoglobino kiekis serume, leuko- arba neutropenija, hemolizinė anemija ir eozinofilija. Cefalosporinai, įskaitant cefuroksimą, gali prasiskverbti pro raudonųjų kraujo kūnelių sieneles, po to jie sąveikauja su antikūnais ir duoda teigiamą Kumbso testo rezultatą, dėl kurio gali kilti problemų nustatant kraujo grupę, taip pat išsivystyti hemolizinė anemija (vienkartinė);
• imuninės sistemos sutrikimai: dilgėlinė, generalizuotas niežulys, bėrimai, vaistų sukelta hipertermija, tubulointersticinis nefritas, taip pat anafilaksija, Quincke edema ir vaskulitas. Prieš pradedant gydymą, būtina atlikti jautrumo testą;
• virškinimo trakto sutrikimai: pseudomembraninis kolitas, vėmimas, virškinimo sutrikimai, trumpalaikė hiperbilirubinemija ir kepenų tyrimų rezultatų pokyčiai (daugiausia jei pacientas serga kepenų liga);
• poodinio sluoksnio pažeidimas epidermiu: TEN, Stevens-Johnson sindromas ir eritema polimorfas;
• urogenitalinės sistemos disfunkcija: hiperkreatininemijos atsiradimas ir padidėjęs karbamido azoto kiekis serume.

Be to, vartojant vaistą parenteraliai, gali pasireikšti tromboflebitas arba skausmas injekcijos srityje. Tokios reakcijos priklauso nuo dozės dydžio (jei vartojamos didelės dozės, padidėja skausmo injekcijos srityje rizika).

[ 1 ]

Perdozavimas

Apsinuodijimas cefalosporinų grupės vaistais gali sukelti su smegenų dirginimu susijusius simptomus( pavyzdžiui, traukulius).Be to, apsinuodijimas padidina cefuroksimo šalutinio poveikio riziką ir sunkumą.

Perdozavus, būtina nedelsiant nutraukti vaisto vartojimą (mažu infuzijos greičiu) ir skirti simptomines procedūras. Jei apsinuodijimas sunkus, gali būti paskirta dializė, kad sumažėtų cefuroksimo kiekis serume.

Sąveika su kitais vaistais

Vaistas gali susilpninti geriamųjų kontraceptikų poveikį, nes jis keičia žarnyno mikroflorą ir sutrikdo estrogenų absorbciją virškinimo trakte. Visą Axetin vartojimo laiką būtina vartoti papildomus kontraceptinius vaistus, turinčius kitokį terapinio poveikio principą.

Vartojant cefuroksimą, cukraus kiekiui serume matuoti reikia naudoti tik heksozės kinazės arba gliukozės oksidazės metodus. Vaisto poveikio gliukozurijos tyrimų duomenims, gautiems naudojant fermentinius metodus, nepastebėta.

Vaistas gali pakeisti vario redukcijos procesais pagrįstų tyrimų (įskaitant Benedikto ir Felingo testus, taip pat Klintesto) rezultatus, tačiau klaidingai teigiamų reakcijų tokiose procedūrose nepastebėta (panašus poveikis būdingas ir kai kuriems kitiems cefalosporinams).

Aksetinas neturi įtakos kreatinino tyrimams, kuriuose naudojamas šarminis pikratas.

Vaisto negalima maišyti su aminoglikozidų grupės antibiotikais toje pačioje injekcijų sistemoje ar švirkšte.

Kepimo sodos tirpalas gali pakeisti cefuroksimo spalvą, todėl nerekomenduojama jo naudoti injekcijoms. Tačiau jei pacientui reikia infuzuoti natrio bikarbonato, cefuroksimą leidžiama lašinti per lašintuvą.

1500 mg vaisto, praskiesto injekciniu vandeniu (15 ml), galima derinti su metronidazolu (santykiu 0,5 g/0,1 l). Tokie skysčiai išlieka aktyvūs kitas 24 valandas standartinėmis kambario temperatūros sąlygomis.

1500 mg cefuroksimo ir 1000 mg azlocilino, ištirpintų 15 ml injekcinio vandens (arba 5000 mg azlocilino ištirpintų 50 ml injekcinio vandens), poveikis išlieka 6 valandas (kambario temperatūroje) ir 24 valandas (jei laikymo temperatūra yra 4 ^° C).

Cefuroksimo (5 mg/ml dozė) 5–10 % ksilitolio injekcijose kambario temperatūroje galima laikyti ne ilgiau kaip 24 valandas.

Vaistą galima maišyti su lidokaino tirpalais (koncentracija turėtų būti ne didesnė kaip 1%).

Vaistą galima maišyti su dauguma infuzinių skysčių. Pavyzdžiui, vaistas išlieka aktyvus kitas 24 valandas (kambario temperatūroje) po praskiedimo šiais tirpalais:

• 0,9 % NaCl;
• 5 % injekcinės gliukozės;
• 0,18 % NaCl su 4 % injekciniu gliukozės tirpalu;
• 5 % gliukozės su 0,9 %, 0,45 % arba 0,225 % NaCl;
• 10 % injekcinės gliukozės;
• Ringerio laktatas arba Ringerio sindromas;
• Hartmanas.

Vaisto stabilumas (sumaišius su 0,9% NaCl ir 5% gliukozės) nekinta, kai jis derinamas su natrio hidrokortizono fosfatu.

Taip pat pastebėtas suderinamumas (stabilumas iki 24 valandų kambario sąlygomis) su infuziniais skysčiais, kurių sudėtyje yra heparino (10–50 V/ml dozė) 0,9 % NaCl infuziniame tirpale kartu su CaK (10–40 mEq/l porcija) 0,9 % NaCl infuziniame tirpale.

[ 2 ], [ 3 ]

Laikymo sąlygos

^{Aksetiną reikia laikyti mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje. Paruošto vaistinio skysčio negalima laikyti, tačiau jei nedelsiant vartoti neįmanoma, jį galima laikyti 2–8 °} C temperatūroje ne ilgiau kaip 24 valandas.

Tinkamumo laikas

Aksetiną galima vartoti per 2 metus nuo farmacinio produkto pagaminimo datos.

Analogai

Vaisto analogai yra Zinnat, Proxim, Cetyl su Zinacef, Cefumax, Cefutil su Aksef ir Cefuroxime su Baktilem.