Zomax

Zomax yra azalidų makrolidas, turintis platų antimikrobinio aktyvumo spektrą.

Indikacijos Zomaxa

Jis naudojamas uždegiminiams ir infekciniams procesams, kuriuos sukelia azitromicinui jautrūs patogenai:

• ligos, pažeidžiančios plaučius su bronchais ir ENT organais;
• patologijos, pažeidžiančios poodinius audinius ir epidermį;
• ligos, susijusios su urogenitaline sistema ir neturinčios komplikacijų;
• kaip sudėtingas elementas naikinant Helicobacter bakterijas.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Atleiskite formą

Medžiaga išleidžiama 0,5 g tabletėmis, 2–3 vnt. pakuotėje, ir papildomai – 0,25 g kapsulėmis, 6 vnt. ląstelių plokštelėse. Dėžutėje yra 1 plokštelė.

[ 4 ]

Farmakodinamika

Minimalios azitromicino dozės pasižymi bakteriostatiniu aktyvumu, o didesnės dozės sukelia baktericidinį poveikį. Vaistas negrįžtamai slopina baltymų prisijungimą bakterijų ribosomose, o tai sunaikina funkcinių baltymų prisijungimą, slopindamas jų dauginimąsi ir augimą.

Zomax demonstruoja poveikį santykinai gramneigiamiems ir gramteigiamiems mikrobams: pneumokokams, gripo baciloms, Staphylococcus aureus su pūlingais streptokokais, Ducrey baciloms, bakteroidams su agalaktiniais streptokokais, H.parainfluenzae, Escherichia coli ir Moraxella catarrhalis, taip pat parakokų ir kokliušo baciloms, spirochetoms Borrelia burgdorferi, taip pat chlamidijoms ir gonokokams.

Vaistas taip pat veikia chlamidijų pneumoniją, mikoplazmą pneumoniją ir legionelę pneumoniją. Baktericidinis poveikis pasireiškia prieš patogenus ureaplazmą, toksoplazmozę ir helikobakterijas.

Tuo pačiu metu azitromicinas pasižymi priešuždegiminiu aktyvumu – slopina uždegimą skatinančių citokinų susidarymą, dėl kurio slopinamas oksidacinis stresas ir sumažėja leukotrienų PG ir tromboksano gamyba.

Vaisto priešuždegiminės savybės yra panašios į NVNU poveikį.

Vaistas greitai prasiskverbia į leukocitus, po to mažu greičiu išsiskiria infekcinėje srityje, o tai sudaro prielaidas vietiniam poveikiui uždegiminei-infekcinei sričiai.

Azitromicinas gali stimuliuoti imuninį aktyvumą ir aktyvuoti neutrofilų apoptozę po pažeistos srities sanitarijos proceso, taip sulėtindamas vietinį pažeidimą ir sumažindamas galimo šeimininko ląstelių dalyvavimo imuniniame aktyvume riziką.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetika

Vaistas ir toliau išlaiko savo aktyvumą rūgštinėje skrandžio aplinkoje, dėl kurios išsivysto jo terapinis poveikis.

Vartojant per burną, vaisto kiekis kraujyje registruojamas po 2-3 valandų. Didelė azitromicino koncentracija pažeistuose audiniuose kaupiasi ląstelės viduje, dalyvaujant makrofagams su leukocitais, kurie perneša vaistą į pažeistą vietą ir ten jį išskiria. Tokiu atveju audinių viduje susidaro didelė koncentracija, gerokai viršijanti vaisto koncentraciją serume.

Pusinės eliminacijos laikas yra 54 valandos. Cmax lygis nustatomas po 2,5–2,96 valandos po 0,5 g azitromicino vartojimo (medžiagos kiekis kraujo plazmoje yra 0,4 mg/l).

Biologinis prieinamumas yra 37 %. Metaboliniai procesai vyksta kepenų ir tulžies latakų organuose. 50 % vaisto išsiskiria su tulžimi (nepakitusi medžiaga), o dar 6 % – su šlapimu.

Dozavimas ir vartojimas

Zomax vartojamas per burną. Jis skiriamas trumpais 3-5 dienų kursais, vartojant vieną kartą per dieną. Vaisto vartoti kartu su maistu draudžiama, nes tai sutrikdo jo absorbciją virškinimo trakte. Jį reikia gerti 1 valandą prieš valgį arba 2 valandas po jo.

Vaikams, sveriantiems daugiau nei 45 kg, taip pat suaugusiesiems, vaistas vartojamas pagal šias schemas:

• LOR organų ir plaučių ligos su bronchais, taip pat epidermio infekcijos: 1 kartą per dieną vartoti po 0,5 g medžiagos. Ciklas trunka 3 dienas;
• Lėtinė migruojančio pobūdžio eritema: pirmąją dieną – 1000 mg azitromicino, antrą–penktą dieną – 0,5 g;
• urogenitalinės sistemos pažeidimai (be komplikacijų): gerti po 1000 mg vaisto vieną kartą per dieną;
• Helicobacter sunaikinimas: 1000 mg vaisto per 3 dienų ciklą kartu su kombinuotomis medžiagomis;
• kiti uždegimai ir infekcijos: vartokite 0,5 g vaisto vieną kartą per dieną. Ciklas yra 3 dienos.

Jei vaisto dozė praleidžiama, gydymą reikia atnaujinti per kitas 24 valandas. Kitos dozės skiriamos kas 24 valandas.

Esant lėtiniam inkstų nepakankamumui (SCF vertės yra 10–80 ml/min. ribose), dozės keisti nereikia.

Jei SCF vertės yra mažesnės nei 10 ml/min., vaistą reikia vartoti itin atsargiai.

[ 11 ], [ 12 ]

Naudokite Zomaxa nėštumo metu

Azitromicinas maitinančioms ar nėščioms moterims vartojamas tik tuo atveju, jei yra didelė tikimybė padėti motinai.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• paskyrimas žmonėms, netoleruojantiems azitromicino, makrolidų ar vaisto komponentų;
• vartoti pacientams, sveriantiems mažiau nei 45 kg.

[ 7 ], [ 8 ]

Šalutiniai poveikiai Zomaxa

Manoma, kad azitromicinas yra viena saugiausių antibakterinių medžiagų, nes jo vartojimas tik retkarčiais sukelia gyvybei pavojingas nepageidaujamas reakcijas į vaistus.

Gali pasireikšti epidermio pažeidimai dermatito pavidalu. Retai pasitaikė Quincke edemos, dilgėlinės, fotofobijos, taip pat transuretrinės edemos ir Stevens-Johnson sindromo simptomų.

Kartais pasireiškia su nervų sistemos funkcionavimu susiję sutrikimai: nerimo jausmas, mieguistumas ar nervingumas, galvos svaigimas ar galvos skausmas, skonio ar uoslės sutrikimai, traukulių požymiai, parestezija ir miego sutrikimai.

Makrolidai kartais sukelia klausos praradimą arba spengimą ausyse, ypač ilgai vartojant dideles vaisto dozes. Šie simptomai gali išnykti nutraukus azitromicino vartojimą.

Makrolidai gali pailginti QT intervalą, o tai padidina širdies plakimo ar ritmo sutrikimų tikimybę, skilvelių tachikardijos atsiradimą ir kraujospūdžio sumažėjimą.

Azitromicino vartojimas sukelia dispepsiją daug rečiau nei kitų antibakterinių vaistų vartojimas. Retai pasitaiko žarnyno sutrikimų, žarnyno dujų kaupimasis, glositas, hepatitas ir intrahepatinė cholestazė. Kartais pasitaikydavo pankreatitas, burnos kandidozė, pseudomembraninis kolitas ir apetito praradimas.

Simptomai gali pasireikšti astenija, vaginitu, tubulointersticiniu nefritu, taip pat artralgija ir kandidoze.

Retkarčiais registruojami tyrimų rezultatų pokyčiai: vienkartinis leukocitų ir trombocitų, kartu su neutrofilais, verčių sumažėjimas. Dažniau pasireiškia kraujo bikarbonato ir limfocitų kiekio sumažėjimo simptomai, padidėja šlapalo, eozinofilų, bilirubino, AST su ALT ir kreatinino kiekis kraujyje. Retkarčiais išsivysto hiperglikemija.

[ 9 ], [ 10 ]

Perdozavimas

Didelės Zomax dozės gali sukelti pykinimą su vėmimu, žarnyno sutrikimus ir klausos praradimą, tačiau šie simptomai yra išgydomi.

Kai atsiranda tokių sutrikimų, pirmiausia atliekamas skrandžio plovimas, o tada imamasi simptominių priemonių.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Sąveika su kitais vaistais

Vaistą būtina labai atsargiai derinti su ketokonazolu, haloperidoliu ir chinidinu, taip pat su ličiu, haloperidoliu ir terfenadinu, nes šios medžiagos pailgina QT intervalą, o tai sustiprina miokardo repolarizacijos simptomus.

Antacidiniai vaistai neturi įtakos Zomax absorbcijos parametrams.

Cetirizino ir vaisto derinys šiek tiek sustiprina miokardo repoliarizaciją.

Vaistas neturi įtakos hemoproteinų sistemos inaktyvuojamoms medžiagoms.

Vartojimas kartu su skalsių alkaloidais sukelia ergotizmo simptomų atsiradimą.

Digoksino terapinis poveikis gali sustiprėti vartojant kartu su azitromicinu, nes pastarasis padidina digoksino Cmax.

Kartu vartojant šį vaistą, sustiprėja geriamųjų kumarino antikoaguliantų aktyvumas.

Zidovudinas, vartojamas kartu su šiuo vaistu, gali padidinti aktyvaus metabolinio produkto kiekį mononuklearinėse ląstelėse, nors tai neturi jokių klinikinių pasekmių.

Kartu vartojant azitromiciną, padidėja ciklosporino maksimali absorbcijos greitis, todėl gali pakisti pastarojo vaistinės savybės. Todėl šios medžiagos dozę reikia koreguoti.

Flukonazolas sumažina azitromicino Cmax 18%, tačiau tai neturi įtakos klinikiniam vaizdui.

Nelfinaviras reikšmingai padidina azitromicino koncentraciją plazmoje, o tai sustiprina pastarojo nepageidaujamą poveikį.

Zomax vartojimas kartu su rifabutinu retai sukelia neutropeniją, į kurią reikia atsižvelgti stebint pacientą.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Laikymo sąlygos

Zomax reikia laikyti 15–25 °C temperatūroje.

[ 23 ]

Tinkamumo laikas

Zomax galima vartoti 36 mėnesius nuo farmacinio produkto išleidimo datos.

[ 24 ]

Analogai

Vaisto analogai yra azitromicinas, Azitrus, Azitral ir Sumamed su Zitrox ir Azaks, taip pat Zitrolidas, Azitrox, AzitroSandoz, Hemomitsin su Azicin ir Zetamax su Zi-factor.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]