Zomacton

Zomacton yra hipotalaminės-hipofizės sistemos hormonas.

Indikacijos Zomactone

Jis naudojamas šiomis sąlygomis:

• vaikai, kurių augimo sulėtėjimas susijęs su nepakankama STH sekrecija;
• vaikai, kurių augimo sulėtėjimą sukėlė Turnerio sindromas, patvirtintas chromosomų tyrimo procedūra.

Atleiskite formą

Vaistas išleidžiamas liofilizato pavidalu injekciniam skysčiui kartu su tirpikliu buteliukuose, kurių talpa yra 4 ir 10 mg.

[ 1 ]

Farmakodinamika

Somatotropinas yra aktyvus vaisto komponentas, kuris savo struktūra, aminorūgščių seka ir farmakokinetika yra polipeptidas, panašus į žmogaus hipofizės STH.

Zomacton sukelia sisteminį proporcingą skeleto kaulų augimą vaikui, kuriam trūksta hipofizės hormono (STH), paveikdamas ilgųjų kaulų epifizės augimo plokšteles, taip pat kaulų metabolizmą. Asmenims, kuriems trūksta STH ir yra osteoporozė, PHT padeda stabilizuoti kaulų tankį ir mineralinę struktūrą. Vaistas aktyvina kolageno prisijungimo prie chondroitino sulfato procesus ir padidina hidroksiprolino išsiskyrimą. Kartu pastebimas ir vidutinio serumo šarminės fosfatazės (ALP) kiekio padidėjimas.

Kaip reakcija į STH vartojimą, kartu su sisteminiu augimu, stebimas proporcingas griaučių raumenų dydžio padidėjimas, taip pat raumenų ląstelių dydžio ir skaičiaus padidėjimas. Be to, vaistas padidina kitų audinių (epidermio su jungiamuoju audiniu, užkrūčio liaukos, kepenų su padidėjusia ląstelių proliferacija, taip pat nežymiai padidina antinksčių, lytinių liaukų ir skydliaukės dydį) dydį. PHT, naudojant STH, nesukėlė brendimo pagreitėjimo ir neproporcingo augimo proceso.

Vaistas skatina aminorūgščių judėjimą į ląsteles, taip pat jų prisijungimą prie baltymų. Jis taip pat mažina cholesterolio kiekį, veikdamas lipidų ir lipoproteinų profilį. Jis padeda išlaikyti kalį kartu su natriu ir fosforu. Padidėjusią kalcio išsiskyrimą per inkstus kompensuoja padidėjusi šio elemento absorbcija žarnyne. Šių druskų kaupimasis rodo, kad audinių augimo metu jų poreikis padidėja.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetika

Suleidus poodine injekcija, STH komponento absorbcijos laipsnis yra 80 %. Plazmos Cmax vertės registruojamos po 3–6 valandų ir yra 13–35 ng/ml. Metaboliniai procesai vyksta kepenyse.

Pusinės eliminacijos laikas yra 3–4 valandos. Vaisto išsiskyrimą atlieka žarnynas.

[ 5 ]

Dozavimas ir vartojimas

Zomacton terapija turėtų būti atliekama prižiūrint kvalifikuotam sveikatos priežiūros specialistui, turinčiam patirties gydant žmones, sergančius augimo hormono trūkumu.

Vaistų dozavimo schema ir vartojimo būdas kiekvienam pacientui parenkami individualiai.

Dažnai toks gydymas trunka kelerius metus ir yra nustatomas pagal maksimalų įmanomą medicininį rezultatą.

Siekiant išvengti lipoatrofijos injekcijos srityje, injekcijos vietas reikia reguliariai keisti.

Būtina pradėti terapiją atsižvelgiant į standartines rekomenduojamas dozes.

Sekretuojamo elemento STH trūkumas.

Per savaitę vartojama ^{0,17–0,23 mg/kg dozė (atitinka 4,9–6,9 mg/m2 kūno paviršiaus ploto), padalinta į 6–7 poodines injekcijas (paros dozė yra 0,02–0,03 mg/kg (0,7–1 mg/m2kūno} paviršiaus ploto)). Draudžiama vartoti didesnę nei 0,27 mg/kg (8 mg/m2 ⁾ bendrą dozę per savaitę, kuri atitinka 0,04 mg/kg paros dozę.

Turnerio sindromas.

Per savaitę reikia suleisti 0,33 mg/kg medžiagos (maždaug 9,86 mg/m² ^kūno paviršiaus ploto), kuri padalijama į 6–7 poodines injekcijas (paros dozė šiuo atveju yra lygi 0,05 mg/kg (maždaug 1,40–1,63 mg/m² ⁾ ).

[ 6 ]

Naudokite Zomactone nėštumo metu

Zomacton negalima skirti nėščioms moterims arba vaisingo amžiaus moterims, kurios nenaudoja kontraceptinių priemonių.

Klinikinių tyrimų su vaistais, kurių sudėtyje yra GH, su žindyvėmis nebuvo atlikta, todėl nėra informacijos, ar GH išsiskiria į motinos pieną.

Kontraindikacijos

Vaistas yra kontraindikuotinas esant sunkiam STH ar kitų jo komponentų netoleravimui. Jis taip pat neskiriamas vaikams, kuriems jau yra užsidariusios kaulų epifizės.

Vaisto negalima vartoti, jei pacientui pasireiškia aktyvaus naviko vystymosi simptomai. Prieš pradedant gydymą STH, turi būti baigtas priešnavikinis gydymas; be to, kaukolės viduje neturėtų būti jokių naviko augimo požymių. Jei pastebimi naviko augimo simptomai, gydymą reikia nutraukti.

Draudžiama vartoti vaistą žmonėms, esant kritinei būklei, taip pat tiems, kurie turi komplikacijų, susijusių su atvira širdies operacija, pilvo operacija ir daugybiniais sužalojimais, taip pat esant ūminiam kvėpavimo nepakankamumui ir kitoms panašioms ligoms.

Vaikams, sergantiems lėtine inkstų liga, inkstų transplantacijos atveju gydymą STH reikia nutraukti.

Šalutiniai poveikiai Zomactone

Suleidus STH medžiagos po oda, gali išsivystyti poodinio riebalinio sluoksnio atrofija arba proliferacija, be to, injekcijos vietoje gali atsirasti mėlynių ir taškinių kraujavimų. Kartais injekcijos vietoje gali pasireikšti niežtinti eritema arba skausmas.

Kitas šalutinis poveikis:

• limfos ir kraujotakos sistemos sutrikimai: kartais atsiranda anemija;
• Širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai: kartais padidėja kraujospūdis (suaugusiesiems) arba išsivysto tachikardija. Pavienis kraujospūdžio padidėjimas stebimas ir vaikams;
• vestibiuliarinio aparato pažeidimas su klausos organais: kartais pasireiškia galvos svaigimas;
• endokrininės sistemos problemos: dažnai stebimas hipotirozė;
• su regos organais susijusios apraiškos: kartais atsiranda diplopija arba disko patinimas regos nervo srityje;
• Virškinimo trakto sutrikimai: kartais pasireiškia pykinimas, pilvo skausmas, vėmimas ar pilvo pūtimas. Retkarčiais pasireiškia viduriavimas.
• Sisteminiai sutrikimai ir požymiai injekcijos srityje: dažniausiai suaugusiesiems injekcijos vietoje atsiranda periferinė edema arba tiesiog edema (rečiau pasitaiko ir vaikams), taip pat astenija. Kartais pastebima injekcijos srities atrofija, silpnumo jausmas, kraujavimas vaisto vartojimo srityje, taip pat hipertrofija;
• imuninės sistemos pažeidimas: dažnai gaminami antikūnai;
• tyrimų rezultatų pokyčiai: su inkstų funkcija susijusios ligos stebimos sporadiškai;
• mitybos ir medžiagų apykaitos sutrikimai: dažniausiai suaugusiesiems išsivysto lengva hiperglikemija. Rečiau pastebimas gliukozės tolerancijos sutrikimas (vaikams). Kartais registruojama hiperfosfatemija arba hipoglikemija. 2 tipo cukrinis diabetas pasireiškia sporadiškai;
• jungiamojo audinio, o kartu ir raumenų bei skeleto audinių pažeidimai: suaugusiesiems dažnai stebima mialgija arba artralgija. Rečiau šie sutrikimai pasireiškia vaikams. Dažnai suaugusiesiems gali pasireikšti galūnių judesių sustingimas (kartais tai nutinka ir vaikams). Kartais pasireiškia kaulų skausmas, raumenų atrofija ir riešo kanalo sindromas;
• įvairaus pobūdžio navikai: kartais atsiranda piktybinių arba retų navikų. Vaikams kartais išsivysto leukemija;
• nervų sistemos funkcijos sutrikimai: suaugusiesiems dažnai pasireiškia parestezija arba galvos skausmai. Taip pat dažna nemiga arba hipertenzija. Kartais pasireiškia nistagmas arba mieguistumo jausmas. Individualiai padidėja intrakranijinis slėgis, atsiranda neuropatija, taip pat (vaikams) parestezija arba nemiga;
• psichikos sutrikimai: kartais pastebimi asmenybės sutrikimai;
• šlapimo sistemos ir inkstų pažeidimai: kartais atsiranda hematurija, šlapimo nelaikymas, nenormalus šlapimas, poliurija ir šlapinimosi dažnio sutrikimas;
• Pieno liaukų ir lytinių organų požymiai: suaugusiesiems kartais pasireiškia ginekomastija arba išskyros iš lytinių organų. Retai ginekomastija pastebėta ir vaikams;
• poodinio sluoksnio ir epidermio sutrikimai: kartais pasireiškia odos hipertrofija ar atrofija, lipodistrofija, dilgėlinė, taip pat hirsutizmas ar eksfoliacinis dermatitas.

Yra duomenų apie pankreatito išsivystymą vartojant STH po registracijos (nėra duomenų apie tokių atvejų dažnumą).

Vaikams, vartojantiems STH, kartais išsivystydavo šlaunikaulio galvos epifizės poslinkis ir Pertheso liga. Pirmasis sutrikimas daugiausia išsivysto esant endokrinine sistemai susijusiems sutrikimams, o antrasis – esant žemam ūgiui. Tačiau nėra informacijos, ar šios ligos dažniau vystosi vartojant STH. Esant tokioms diagnozėms, klubo ar kelio srityje atsiranda skausmingų ir nemalonių pojūčių.

Kiti neigiami požymiai laikomi būdingais STH - tarp jų yra hiperglikemija, kurią sukelia jautrumo insulinui sumažėjimas, laisvo tiroksino kiekio sumažėjimas, taip pat ICP verčių padidėjimas, kuris yra gerybinis.

Taip pat gali kilti netoleravimo simptomų atsiradimo rizika.

Perdozavimas

Nors informacijos apie apsinuodijimą Zomacton nėra, ūminis apsinuodijimas gali sukelti pradinę hipoglikemijos formą, po kurios gali kilti hiperglikemija.

Nėra duomenų apie ilgalaikio apsinuodijimo poveikį. Tačiau yra įtarimų, kad tai gali sukelti panašius simptomus, kaip ir tie, kurie pasireiškia esant per didelei žmogaus STH gamybai (pavyzdžiui, akromegalijos išsivystymui).

Sąveika su kitais vaistais

Gydymas GCS gali sulėtinti vaisto sukeliamą augimo stimuliavimą. Žmonėms, sergantiems AKTH trūkumu, reikia labai atidžiai parinkti pakeičiamąją GCS dozę, kad būtų išvengta slopinamojo poveikio STH aktyvumui.

Didelės estrogenų dozės kartu su androgenais ar anaboliniais steroidais gali pagreitinti kaulų brendimą, dėl kurio sumažėja kūno ilgio augimas.

Kadangi STH gali sukelti atsparumą insulinui pacientams, diabetikams gali tekti koreguoti gydymą.

Informacija, gauta iš vaistų sąveikos tyrimų su suaugusiaisiais, sergančiais augimo hormono trūkumu, rodo, kad somatotropino vartojimas gali reikšmingai padidinti komponentų, kurie metabolizuojami P450 3A4 hemoproteinų sistemoje (įskaitant kortikosteroidus, ciklosporiną su lytiniais hormonais ir prieštraukulinius vaistus), klirensą, todėl sumažėja jų kiekis plazmoje. Duomenų apie šio poveikio klinikinį vaizdą nėra.

[ 7 ]

Laikymo sąlygos

Zomacton reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje, 2–8 °C temperatūroje.

[ 8 ], [ 9 ]

Tinkamumo laikas

Zomacton galima vartoti 3 metus nuo terapinio vaisto pagaminimo datos. Praskiestą skystį reikia laikyti šaldytuve (2–8 °C temperatūroje), buteliuką vertikaliai, iki 28 dienų.

Analogai

Vaisto analogai yra medžiagos Biorostan, Somatin, Jintropin ir Groutropin su Biosome ir Rastan, be to, Genotropin, Humatrop ir Nutropin su Norditropin.

[ 10 ]