Zolev

Zolev yra sisteminis antibakterinis vaistas iš fluorokvinolonų kategorijos.

Indikacijos Zoleva

Jis vartojamas infekcijoms gydyti, kurių vystymąsi išprovokuoja vaistams jautrių bakterijų aktyvumas:

• plaučių uždegimas;
• ūminis sinusitas;
• lėtinis bronchitas ūminėje fazėje;
• septicemija arba bakteremija;
• infekciniai pažeidimai, pažeidžiantys šlapimo sistemą (su komplikacijomis arba be jų) – pavyzdžiui, pielonefritas;
• minkštųjų audinių ir epidermio pažeidimai;
• prostatitas;
• infekcijos intraabdominalinėje srityje.

Atleiskite formą

Produktas tiekiamas tablečių pavidalu, po 5 vienetus, supakuotų į lizdinę plokštelę. Dėžutėje yra 1 lizdinė plokštelė.

Zole infuzijos

Infuzinis skystis tiekiamas 0,1 arba 0,15 l talpos induose. Pakuotėje yra 1 toks indas.

Farmakodinamika

Levofloksacinas pasižymi plačiu antibakterinio terapinio aktyvumo spektru. Baktericidinis poveikis atsiranda dėl to, kad veiklioji vaisto medžiaga slopina bakterijų fermentą DNR girazę, kuri priklauso antrajam topoizomerazių tipui. Dėl tokio slopinimo bakterijų DNR perėjimas iš relaksacijos į superspiralizuotą būseną tampa neįmanomas, o tai padeda išvengti vėlesnio patogeninių ląstelių dauginimosi. Vaisto veikimo spektras apima gramneigiamus ir gramteigiamus mikrobus su nefermentuojančiais mikroorganizmais.

Šios bakterijos yra jautrios vaistui:

• gramteigiami aerobai: enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus methi-S, Streptococcus agalactiae, pūlingas streptokokas, taip pat koagulazės neigiamas methi-S tipo stafilokokas (1), C ir G kategorijų streptokokai, taip pat pneumococcus peni-I/S/R;
• Gramneigiami aerobai: Acinetobacter baumannii, Enterobacter agglomerans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Haemophilus influenzae ampi-S/R, taip pat Haemophilus parainfluenzae, Morgano lazdelė, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Moraxella catarrhalis β+/– ir Proteus vulgaris. Be to, sąraše yra Pasteurella multocida, Providencia roettgerii ir Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa ir Serratia marcescens;
• anaerobai: Bacteroides fragilis, Peptostreptokokai ir Clostridia perfringens;
• Kiti: Legionella pneumophila, ureaplasma, chlamydophila pneumoniae, mycoplasma pneumoniae, chlamydophila psittaci ir helicobacter pylori.

Šie prietaisai turi kintamą jautrumą:

• gramteigiami aerobai: Staphylococcus aureus methi-R.;
• gramneigiami aerobai: Burkholderia cepacia;
• anaerobai: bakterija thetaiotaomicron, Bacteroides ovatus, Clostridium difficile ir Bacteroides vulgaris.

Zolevos veikimui atsparūs: gramteigiami aerobai – Staphylococcus aureus methi-R, taip pat koagulazės neigiamas Staphylococcus aureus methi-S kategorijos (1).

Kaip ir kiti fluorokvinolonai, levofloksacinas neturi įtakos spirochetų aktyvumui.

Farmakokinetika

Absorbcija.

Vartojant per burną, levofloksacinas greitai ir beveik visiškai absorbuojamas, o didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama per 60 minučių po vartojimo.

Absoliutus biologinio prieinamumo indeksas yra beveik 100%. Vaistas pasižymi linijinėmis farmakokinetinėmis savybėmis, kai vartojamas terapinėmis 0,05–0,6 g dozėmis. Maisto vartojimas neturi įtakos absorbcijos laipsniui.

Paskirstymo procesai.

Maždaug 30–40 % medžiagos sintetinama su plazmos baltymais. Vaisto kaupimasis vartojant vieną 0,5 g dozę per parą nėra kliniškai reikšmingas, todėl į jį galima nekreipti dėmesio. Taip pat manoma, kad vartojant 0,5 g dozę du kartus per parą, medžiagos kaupimasis yra nereikšmingas. Stabilūs pasiskirstymo rodikliai pastebimi po 3 dienų.

Vaisto Cmax bronchų gleivinės ir epitelio sekreto srityje, pavartojus 0,5 g dozę per burną, pasiekė atitinkamai 8,3 ir 10,8 mcg/ml.

Plaučių audinyje vaisto Cmax pasiekimas po 0,5 g dozės per os buvo pastebėtas po 4-6 valandų, ir šis rodiklis buvo maždaug 11,3 μg/ml. Vaisto plaučių rodikliai nuolat buvo didesni nei plazmos rodikliai.

Burbuliuojančio skysčio viduje Zolev Cmax, vartojant 0,5 g 1-2 kartus per dieną, pasiekia atitinkamai 4 ir 6,7 mcg/ml.

Levofloksacinas prastai prasiskverbia į smegenų skystį.

Vartojant vaistą per burną 3 dienas (0,5 g dozė vieną kartą per dieną), vidutinė vaisto koncentracija prostatoje buvo 8,7, o po 2, 6 ir 24 valandų – atitinkamai 8,2 ir 2 mcg/g. Vidutinis vaisto santykis prostatoje ir kraujo plazmoje buvo 1,84.

Vidutinės levofloksacino vertės šlapime per 8–12 valandų po vienkartinės 0,15, 0,3 arba 0,5 g dozės suvartojimo per burną pasiekė atitinkamai 44, 91 ir 200 mcg/ml.

Mainų procesai.

Levofloksacino metabolizmas yra labai silpnas, jo skilimo produktai yra desmetillevofloksacino ir levofloksacino N-oksido komponentai. Tokios medžiagos sudaro mažiau nei 5% vaisto dozės, išsiskiriančios su šlapimu.

Išskyrimas.

Vartojant per burną, levofloksacino išsiskyrimo iš plazmos procesas yra gana lėtas (pusinės eliminacijos laikas yra 6–8 valandos). Išsiskyrimas vyksta daugiausia per inkstus (daugiau nei 85 % dozės). Vartojant į veną ar per burną, pastebimo vaisto farmakokinetikos skirtumo nepastebėta.

Dozavimas ir vartojimas

Tablečių vartojimo schema.

Vaistą reikia vartoti 1–2 kartus per dieną. Porcijos dydis nustatomas atsižvelgiant į infekcijos sunkumą ir tipą. Terapijos trukmė priklauso nuo ligos eigos, bet ne ilgiau kaip 2 savaites. Rekomenduojama tęsti kursą dar 48–72 valandas po to, kai temperatūra normalizuojasi arba mikrobiologiniais tyrimais patvirtinama, kad patogeninės bakterijos išnyko.

Vaistas nuryjamas nekramtant, užgeriant skysčiu. Jis vartojamas neatsižvelgiant į valgį. 0,5 ir 0,75 g tabletes galima padalyti į dvi dalis.

Suaugusiesiems, kurių inkstų funkcija normali (kreatinino klirensas > 50 ml/min.), Zolev dozavimo režimas turėtų būti toks:

• ūminis sinusitas - gerti po 0,5 g vaisto vieną kartą per dieną. Terapija trunka 10–14 dienų;
• Lėtinė bronchito stadija paūmėjimo stadijoje – vienkartinė 0,25–0,5 g vaisto dozė per parą. Gydymas tęsiasi apie 7–10 dienų;
• ambulatorinė pneumonija - gerti po 0,5–1 g medžiagos 1–2 kartus per dieną 1–2 savaites;
• Šlaplės infekcijos (be komplikacijų) – 1 dozė per parą po 0,25 g vaisto. Terapija tęsiama 3 dienas;
• Prostatitas – 1 kartą vartoti 0,5 g vaisto per dieną. Gydymo ciklas turėtų trukti 28 dienas;
• Šlaplę pažeidžiančios infekcijos (su komplikacijomis, pavyzdžiui, pielonefritas) – vienkartinė 0,25 g vaisto dozė per parą. Terapija trunka 7–10 dienų;
• Poodinio sluoksnio ir epidermio infekcijos – 1–2 kartus per dieną vartoti 0,5–1 g medžiagos. Kurso trukmė – 7–14 dienų;
• bakteremija arba septicemija – 0,5–1 g vaisto 1–2 kartus per dieną. Gydymo laikotarpis – 10–14 dienų;
• Pilvo ertmės infekcijos* – 0,5 g vaisto vieną kartą per dieną. Vaistą reikia vartoti 7–14 dienų.

*kartu su antibiotikais, kurie veikia anaerobinius mikroorganizmus.

Porcijų dydžiai žmonėms, kurių inkstų funkcija sutrikusi – kreatinino koncentracijos yra <50 ml/min.:

• KK greitis yra 50–20 ml/minutę ribose: esant lengvam ligos pavidalui, pirmoji dozė yra 0,25 g, o vėlesnės – 0,125 g (per 24 valandas). Vidutinio sunkumo atveju pirmosios porcijos dydis yra 0,5 g, o vėlesnės – 0,25 (per 24 valandas). Sunkiai ligos formai esant pirmoji porcija yra 0,5 g, o vėlesnės – 0,25 g (per 12 valandų).
• KK lygis 19–10 ml/min. ribose: lengva patologija – pirmoji dozė yra 0,25 g, vėlesnės dozės – 0,125 g (per 48 valandas). Vidutinio sunkumo patologija – pirmoji dozė yra 0,5 g, vėlesnės dozės – 0,125 g (per 24 valandas). Sunkus – pirmoji dozė yra 0,5 g, vėlesnės dozės – 0,125 g (per 12 valandų).
• Kreatinizuotojo klirenso (CC) vertės <10 (taip pat asmenims, kuriems atliekama hemodializė arba NAPD): lengva ligos forma – pirmoji dozė yra 0,25 g, vėlesnės dozės – 0,125 g (per 48 valandas). Vidutinio sunkumo ir sunki ligos forma – pirmoji dozė yra 0,5 g, vėlesnės dozės – 0,125 g (per 24 valandas).

Naudojant vaistinio tirpalo.

Vaistas skiriamas 1–2 kartus per dieną, maža doze. Porcijos dydis nustatomas atsižvelgiant į ligos sunkumą ir tipą, taip pat į sukėlėjų bakterijų jautrumą vaistui. Pradėjus vartoti vaistą į veną, gydymą galima tęsti tabletėmis (jei šis metodas pacientui priimtinas). Atsižvelgiant į geriamosios ir parenteralinės vaisto formų bioekvivalentiškumą, leidžiama vartoti tas pačias dozes.

Naudojamos infuzijos trukmė yra mažiausiai pusvalandis (0,25 g dozei) arba 1 valanda (0,5 g dozei).

[ 2 ]

Naudokite Zoleva nėštumo metu

Dėl to, kad trūksta tyrimų dėl Zolev vartojimo žmonėms, taip pat dėl galimybės pažeisti sąnarių kremzlę veikiant chinolonams vaiko kūno augimo stadijoje, draudžiama jį vartoti žindymo laikotarpiu ar nėštumo metu. Jei vartojant vaistą pastojote, apie tai turite pranešti gydytojui.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• netoleravimas levofloksacinui, kitiems chinolonams ar kitiems vaisto komponentams;
• epilepsijos priepuoliai;
• pacientai, turintys skundų dėl neigiamų simptomų atsiradimo sausgyslių srityje po ankstesnio chinolonų vartojimo.

Šalutiniai poveikiai Zoleva

Vaisto vartojimas gali sukelti tam tikrų šalutinių poveikių atsiradimą:

• infekcinio ar invazinio pobūdžio pažeidimai: grybelinės infekcijų formos (įskaitant Candida grybelius), taip pat kitų atsparių mikrobų dauginimasis;
• sutrikimai, turintys įtakos limfos ir kraujotakos aktyvumui: eozinofilija, hemolizinė anemija, leukopenija, neutropenija, trombocitopenija ir pancitopenija, taip pat agranulocitozė;
• imuninės sistemos sutrikimai: padidėjusio jautrumo simptomai, įskaitant anafilaksiją ir anafilaktoidinį šoką, Quincke edemą, taip pat anafilaksines ir anafilaktoidines apraiškas. Kartais šie simptomai gali pasireikšti iškart po pirmosios porcijos suvartojimo;
• mitybos proceso ir medžiagų apykaitos problemos: hipoglikemija (ypač sergantiems diabetu), anoreksija, taip pat hiperglikemija arba hipoglikeminė koma;
• Psichikos sutrikimai: sujaudinimas, nervingumas, sumišimas, neramumas ir nerimas, nemiga, psichoziniai sutrikimai (įskaitant paranoją ir haliucinacijas) ir depresija. Be to, naktinis kliedėjimas ir patologiniai sapnai, taip pat psichoziniai sutrikimai, lydimi savižudiškų veiksmų (mintys apie savižudybę ir bandymai nusižudyti);
• Nervų sistemos sutrikimai: mieguistumas, galvos svaigimas, traukuliai, galvos skausmai, parestezija ir drebulys. Be to, gali pasireikšti lytėjimo pojūčių susilpnėjimas, sensorinio ar sensorinio pobūdžio polineuropatija ir disgeuzija, kurią gali lydėti parosmija, ageuzija ir anosmija. Į šį sąrašą taip pat įtrauktas alpimas, diskinezija, padidėjęs intrakranijinis slėgis (gerybinis), ekstrapiramidiniai sutrikimai ir kiti motorinės koordinacijos sutrikimai (pvz., einant);
• pažeidimai, paveikiantys regos sistemą: neryškus matymas ar regėjimo sutrikimas, trumpalaikis regėjimo praradimas;
• klausos funkcijos ir labirinto sutrikimai: klausos sutrikimas, galvos svaigimas, klausos praradimas ir spengimas ausyse;
• širdies sutrikimai: palpitacijos, tachikardija ir skilvelinė tachikardija, galinčios sukelti širdies sustojimą. Be to, pasireiškia skilvelinė aritmija ir torsades de pointes (dažnai asmenims, kuriems yra QT intervalo pailgėjimo rizika), o QT intervalo pailgėjimas taip pat pastebimas EKG;
• kraujagyslių pažeidimai: alerginis vaskulitas ir sumažėjęs kraujospūdis;
• mediastininės ar kvėpavimo funkcijos sutrikimai, taip pat krūtinkaulio organų aktyvumas: bronchų spazmas, dusulys ir alerginės kilmės pneumonitas;
• virškinimo sutrikimai: apetito praradimas, viduriavimas, pilvo skausmas, stomatitas, vėmimas, be to, gali pasireikšti dispepsijos, pankreatito, pilvo pūtimo ir pykinimo simptomai. Taip pat gali pasireikšti hemoraginis viduriavimas, kuris kartais gali būti enterokolito (taip pat pseudomembraninio kolito) požymis;
• kepenų ir tulžies sistemos problemos: padidėjęs kepenų fermentų (ŠF su ALT ir AST, taip pat GGT) ir bilirubino kiekis kraujyje. Be to, išsivysto gelta, hepatitas ir sunki kepenų liga (įskaitant ūminio kepenų nepakankamumo atvejus) – daugiausia žmonėms, sergantiems sunkiomis pagrindinėmis patologijomis;
• poodinių sluoksnių ir epidermio pažeidimai: niežulys, netoleravimas UV ir saulės spinduliams, bėrimai, TEN, dilgėlinė, hiperhidrozė, Stivenso-Džonsono sindromas, MEE ir jautrumas šviesai. Kartais gleivinių ir epidermio požymiai atsiranda po pirmojo naudojimo;
• Jungiamojo audinio, raumenų ir kaulų sutrikimai: sausgysles pažeidžiantys simptomai, įskaitant tendinitą, mialgiją, artritą ir artralgiją, taip pat raiščių, sausgyslių ar raumenų plyšimą. Gali pasireikšti raumenų silpnumas, kuris ypač svarbus žmonėms, sergantiems rabdomiolizė arba sunkia miastenija;
• šlapimo sistemos ir inkstų sutrikimai: padidėjusi kreatinino koncentracija plazmoje ir ARF reikšmės (pavyzdžiui, dėl tubulointersticinio nefrito);
• Sisteminiai simptomai: bendro silpnumo jausmas, skausmingos reakcijos (galūnėse, nugaroje ir krūtinkaulyje), astenija, padidėjusi temperatūra ir porfirijos priepuoliai žmonėms, sergantiems šia liga.

[ 1 ]

Perdozavimas

Perdozavimo požymiai: sąmonės netekimas, pykinimas, galvos svaigimas, traukuliai, gleivinių erozijos, QT intervalo pailgėjimas arba kitų nepageidaujamų reakcijų simptomų suintensyvėjimas. Apsinuodijus, būtina atidžiai stebėti paciento būklę (įskaitant EKG rodmenis).

Imamasi simptominių priemonių. Hemodializės procedūros (įskaitant NAPD arba peritoninę dializę) neleidžia levofloksacino išsiskirti. Be to, vaistas neturi priešnuodžių.

Sąveika su kitais vaistais

Aliuminio arba magnio turintys antacidiniai vaistai, taip pat vaistai, kurių sudėtyje yra cinko arba geležies druskų, taip pat didanozinas.

Vaisto absorbcija žymiai sumažėja, kai jis vartojamas kartu su minėtais vaistais. Kartu vartojant fluorokvinolonus ir multivitaminus, kurių sudėtyje yra cinko, sumažėja pastarųjų absorbcijos laipsnis. Būtina laikytis intervalų tarp tokių vaistų vartojimo (jų trukmė – ne trumpesnė kaip 120 minučių).

Kalcio druskos turi tik minimalią įtaką levofloksacino absorbcijai.

Sukralfatas.

Levofloksacino biologinis prieinamumas žymiai sumažėja, kai jis vartojamas kartu su sukralfatu. Tarp šių vaistų vartojimo turi būti bent 2 valandų pertrauka.

Fenbufenas su teofilinu arba panašiais NVNU.

Kartu vartojant chinolonus su minėtais vaistais ir kitais panašaus vaistinio poveikio elementais, gali būti pastebėtas itin stiprus traukulių slenksčio sumažėjimas. Vartojant fenbufeną, levofloksacino kiekis padidėja apie 13 %.

Cimetidinas su probenecidu.

Statistiškai įrodyta, kad minėti vaistai veikia levofloksacino išsiskyrimo pobūdį. Medžiagos klirensas inkstuose sumažėja 34 % (vartojant probenecidą) ir 24 % (vartojant cimetidiną). Tokios savybės leidžia šiems vaistams blokuoti Zolev išsiskyrimą per inkstų kanalėlius.

Levofloksacino farmakokinetikos parametrai išlieka nepakitę, kai jis vartojamas kartu su digoksinu, kalcio karbonatu, varfarinu, taip pat ranitidinu ir glibenklamidu.

Ciklosporinas.

Ciklosporino pusinės eliminacijos laikas padidėja 33%, kai jis vartojamas kartu su šiuo vaistu.

Vaistai, kurie turi antagonistinį poveikį vitaminui K.

Kartu vartojant tokius vaistus (pvz., varfariną), padidėja krešėjimo parametrų (INR arba PT) lygis arba sustiprėja kraujavimas. Dėl šios priežasties žmonėms, vartojantiems tokius vaistus kartu su levofloksacinu, reikia stebėti krešėjimo rodmenis.

Vaistai, kurie ilgina QT intervalą.

Kaip ir kitus fluorokvinolonus, levofloksaciną reikia atsargiai vartoti asmenims, vartojantiems tokius vaistus kaip makrolidai, tricikliai antidepresantai, antipsichoziniai vaistai ir 1A bei 3 kategorijos antiaritminiai vaistai.

Levofloksacinas neturi įtakos teofilino farmakokinetinėms savybėms, kurio metabolizmas vyksta daugiausia dalyvaujant CYP 1A2, iš to galima daryti išvadą, kad levofloksacinas neslopina CYP 1A2 aktyvumo.

Vaistas nesąveikauja su maistu, todėl jį galima vartoti neatsižvelgiant į jo suvartojimą. Gydymo levofloksacinu metu draudžiama gerti alkoholinius gėrimus.

[ 3 ], [ 4 ]

Laikymo sąlygos

Zolev reikia laikyti tamsioje, sausoje vietoje, mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje. Tirpalo negalima užšaldyti. Maksimali temperatūra yra 30 °C (tabletės) arba 25 °C (tirpalas).

Tinkamumo laikas

Zolev galima vartoti per 2 metus nuo terapinio vaisto išleidimo datos.

Paraiška vaikams

Vaisto skyrimas asmenims iki 18 metų draudžiamas, nes yra sąnario kremzlės pažeidimo rizika.

Analogai

Vaisto analogai yra „Tavanic“, „Levomak“ su „Levolet“ ir „Flexid“, taip pat „Leflocin“, „Lefloq“, „Levofloxacin“ ir „Levobact“.