Zocef

Zocef yra antimikrobinis vaistas, priklausantis antros kartos cefalosporinų pokategorijai. Jo sudėtyje yra cefuroksimo, kuris baktericidiškai veikia gana platų spektrą skirtingų mikrobų (gramneigiamų ir gramteigiamų), įskaitant padermes, kurios padeda gaminti β-laktamazes.

Veiklioji vaisto medžiaga yra atspari β-laktamazių veikimui, dėl kurios ji veikia gana daug amoksicilinui arba ampicilinui atsparių padermių. Jo baktericidinės savybės pasireiškia sutrikdant mikrobų ląstelių membranų jungimosi procesus.

Indikacijos Zocepha

Jis vartojamas įvairioms infekcijoms, kurias sukelia cefuroksimui jautrios bakterijos (arba vartojamas tol, kol nustatomos infekciją sukėlusios bakterijos):

• kvėpavimo sistemos pažeidimai: aktyvios arba lėtinės stadijos bronchitas, plaučių abscesas, pooperacinės krūtinkaulio organų infekcijos, užkrėsta bronchektazė ir bakterinė pneumonija;
• gerklės, ausų ar nosies infekcijos: tonzilitas su sinusitu, vidurinės ausies uždegimas ir faringitas;
• šlapimo takų pažeidimai: cistitas, aktyvios arba lėtinės fazės pielonefritas, bakteriurija be simptomų;
• minkštųjų audinių infekcijos: erysipelas, celiulitas arba žaizdose atsirandančios infekcijos;
• ligos, pažeidžiančios sąnarius su kaulais: osteomielitas arba septinis artritas;
• ginekologinės patologijos: uždegimas dubens srityje;
• gonorėjos gydymas (ypač kai negalima vartoti penicilino);
• infekcijos, įskaitant peritonitą su septicemija ir meningitą.

Infekcijų profilaktika padidėjusios komplikacijų rizikos atvejais po operacijų pilvaplėvės ir krūtinkaulio srityje, paveikiančių dubenį, taip pat po ortopedinių ar širdies ir kraujagyslių procedūrų.

Paprastai norint pasiekti norimą poveikį, Zocef vartojimas vien terapijai yra pakankamas, tačiau prireikus jį galima derinti su aminoglikozidais arba metronidazolu (injekcijomis, žvakutėmis arba per burną), ypač kaip profilaktinė priemonė ginekologinių ar virškinimo trakto operacijų metu.

[ 1 ]

Atleiskite formą

Vaistinė medžiaga išleidžiama injekcinio liofilizato pavidalu - stikliniuose buteliukuose, kurių tūris yra 0,75 arba 1,5 g. Atskiroje dėžutėje - 1 buteliukas.

[ 2 ]

Farmakodinamika

In vitro tyrimais nustatyta, kad cefuroksimas veiksmingai veikia šias bakterijas:

• gramneigiami aerobai: Klebsiella su Providencia, Escherichia coli su Moraxella catarrhalis ir Proteus mirabilis, taip pat Haemophilus influenzae (su ampicilinui atspariomis padermėmis), meningokokai, Haemophilus parainfluenzae (su ampicilinui atspariomis padermėmis), gonokokai (su padermėmis, gaminančiomis penicilinazę) ir Salmonella;
• gramteigiamo tipo aerobai: pneumokokai su Staphylococcus aureus, be to, Streptococcus mitis (viridans subkategorija) su epidermio tipo stafilokokais (su padermėmis, kurios padeda gaminti penicilinazę, ir be meticilinui atsparių padermių), B pogrupio streptokokai (Streptococcus agalactiae), pūlingi streptokokai (kartu su jais ir kiti β-hemolizinės formos streptokokai) ir kokliušo lazdelės;
• anaerobai: tai apima tiek gramneigiamus, tiek gramteigiamus kokus, įskaitant peptokokus ir Peptostreptococcus rūšis;
• gramteigiamų (įskaitant daugumą klostridijų) ir gramneigiamų tipų (fuzobakterijų su bakteroidais), taip pat propionibakterijų mikrobai;
• Kiti: Borrelia burgdorferi.

Cefuroksimui atsparios bakterijos yra pseudomonas, Listeria monocytogenes, legionelės su Clostridia difficile, Campylobacter, meticilinui atsparūs stafilokokai (aureus ir epidermidis) ir Acinetobacter calcoaceticus.

Tam tikros bakterijų padermės, atsparios šiam vaistui, yra Proteus vulgaris, Serratia, Enterococcus faecalis, Bacteroides fragilis, Citrobacter su Enterobacter ir Morgano lazdelė.

In vitro tyrimai parodė, kad vartojant vaistą kartu su aminoglikozidais, pastebimas reikšmingas adityvus poveikis; kartais išsivysto ir sinergizmas.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetika

Cefuroksimo Cmax serume nustatomas praėjus 30–45 minutėms nuo vartojimo momento. Komponento pusinės eliminacijos laikas po injekcijos į raumenis arba į veną yra maždaug 70 minučių. Kartu vartojant probenecidą, slopinamas cefuroksimo išsiskyrimas ir padidėja jo koncentracija serume.

Intraplazminė baltymų sintezė yra 33–50 %.

Per 24 valandas nuo vartojimo momento beveik visas vaistas (85–90 %) išsiskiria nepakitusiu pavidalu su šlapimu (pagrindinė vaisto dalis išsiskiria per pirmąsias 6 valandas). Cefuroksimas nemetabolizuojamas, išsiskiria per kanalėlių ir cistinės fibrozės sekreciją.

Vaisto kiekį serume galima sumažinti dializės būdu.

Cefuroksimo indikatoriai, turintys didesnį MIK (MSK) lygį pagrindinėje įprastų patogeninių bakterijų dalyje, pastebimi sinovijoje kartu su kauliniu audiniu ir akių skysčiu. Šis komponentas įveikia smegenų barjerą, jei pacientui pasireiškia smegenų membranas pažeidžiantis uždegimas.

[ 5 ], [ 6 ]

Dozavimas ir vartojimas

Zocef galima leisti tik į raumenis arba į veną.

Bendrosios instrukcijos.

Daugumai infekcijų suaugusiam žmogui reikia standartinės intraveninės arba raumeninės 0,75 g medžiagos dozės 3 kartus per dieną. Jei infekcija yra sunki, dozė padidinama iki 3 kartų didesnės nei 1,5 g vaisto per dieną. Prireikus Zocef vartojimo dažnumą galima padidinti iki 6 valandų intervalo, o bendra paros dozė padidės iki 3-6 g. Atskiras infekcijas galima gydyti pagal šį režimą: 0,75 arba 1,5 g 2 kartus per dieną (i/m arba i/v), vėliau pereinant prie geriamojo vartojimo.

Vaikams reikia 0,03–0,1 g/kg per parą (padalinta į 3–4 injekcijas). Daugumai pažeidimų galima vartoti 0,06 g/kg per parą dozę.

Naujagimiams skiriama 0,03–0,1 g/kg per parą (2–3 injekcijomis). Būtina atsižvelgti į tai, kad medžiagos pusinės eliminacijos laikas per pirmąsias savaites po gimimo gali būti tris–penkis kartus didesnis nei suaugusiesiems nustatytas rodiklis.

Gonorėjos atveju 1,5 g vaisto suleidžiama per 1 injekciją arba per 2 injekcijas (po vieną į kiekvieną sėdmenį) 0,75 g dozėje.

Jis skiriamas monoterapijai bakterinės kilmės meningito atveju (vystosi jautrių mikrobų padermių įtakoje). Suaugusysis turėtų vartoti 3 g vaisto kas 8 valandas. Vaikams paprastai skiriama 0,15–0,25 g/kg per parą (nurodyta dozė dalijama į 3–4 dozes). Naujagimiams – į veną leidžiama 0,1 g/kg per parą.

Prevencija.

Suaugusiesiems paprastai skiriama 1,5 g vaisto kartu su anestezija atliekant procedūras dubens ar pilvo srityje, taip pat atliekant ortopedines procedūras. Jį galima papildyti 0,75 g komponento injekcija į raumenis po 8 ir 16 valandų.

Operacijų, susijusių su plaučiais, širdimi ar kraujagyslėmis, taip pat stemple, atveju dozė paprastai taip pat yra 1,5 g (kartu su anestezija). Be to, 0,75 g vaisto į raumenis leidžiama per dieną, 3 kartus, per 1-2 dienas.

Kai pacientui atliekama visiška sąnario endoprotezavimo operacija, 1,5 g medicininio liofilizato reikia sumaišyti su cemento metilmetakrilato polimeru (reikia vieno pakelio tūrio), o tada įpilti skysto pavidalo monomerą.

Nuosekliosios gydymo procedūros.

Sergant plaučių uždegimu, per dieną 2–3 kartus (per 48–72 valandas) reikia vartoti po 1,5 g Zocef (į veną arba į raumenis). Vėliau pacientas pereina prie tablečių vartojimo per parą – po 0,5 g 2 kartus per 7–10 dienų.

Lėtinio aktyvaus bronchito ūminėje fazėje atveju 0,75 g vaisto įšvirkščiama į raumenis arba į veną 2–3 kartus per dieną (per 48–72 valandas), o vėliau skiriamos tabletės – 0,5 g vaisto reikia vartoti 2 kartus per dieną 5–10 dienų.

Šių terapinių ciklų trukmė parenkama atsižvelgiant į klinikinį vaizdą ir infekcijos intensyvumo laipsnį.

Inkstų funkcijos sutrikimas.

Cefuroksimas išsiskiria per inkstus. Todėl žmonėms, kurių inkstų funkcija sutrikusi, reikia mažinti vaisto dozę, kad būtų kompensuota lėta jo ekskrecija. Standartinės dozės mažinti nereikia (0,75–1,5 g 3 kartus per parą), o kreatinino klirensas (CC) yra 20 ml per minutę. Esant sunkiam inkstų funkcijos sutrikimui (CC – 10–20 ml per minutę), reikia skirti 0,75 g 2 kartus per parą; kai CC vertė mažesnė nei 10 ml per minutę – 0,75 g per parą vieną kartą per parą.

Hemodializės metu kiekvieno seanso pabaigoje į veną arba į raumenis reikia suleisti 0,75 g medžiagos. Be parenteralinių injekcijų, vaisto galima įlašinti į dializės skystį (reikia 0,25 g/2 l skysčio).

Žmonėms, kuriems atliekama ilgalaikė hemodializė (arterinė) arba greita hemofiltracija intensyviosios terapijos skyriuje, reikia skirti 0,75 g vaisto du kartus per parą. Jei hemofiltracija atliekama mažu greičiu, laikomasi inkstų funkcijos sutrikimo gydymui reikalingo režimo.

Narkotikų vartojimo ypatumai.

Prieš vartojant vaistą, 0,25 g medžiagos praskiedžiama injekciniu skysčiu (1 ml). 0,75 g porcijai reikia 3 ml skysčio. Talpyklą su šiuo mišiniu reikia suplakti, kol susidarys nepermatoma suspensija.

Į veną leidžiant 0,25 g vaisto reikia praskiesti mažiausiai 2 ml skysčio; 0,75 g – mažiausiai 6 ml skysčio; 1,5 g – 15 ml. Infuzijoms, trunkančioms ne ilgiau kaip pusvalandį, 1,5 g vaisto praskiedžiama 50–100 ml specialaus injekcinio skysčio. Šios medžiagos vartojamos į veną arba naudojant lašintuvą infuzijoms.

Praskiestų tirpalų spalvos sodrumas laikymo metu gali pasikeisti.

[ 9 ]

Naudokite Zocepha nėštumo metu

Nors ikiklinikinių tyrimų metu Zocef teratogeninio ar mutageninio poveikio neparodė, jo negalima vartoti nėštumo metu (ypač pirmąjį trimestrą) be griežtų indikacijų.

Terapijos laikotarpiu turėtumėte nutraukti žindymą.

Kontraindikacijos

Kontraindikuotinas vartoti žmonėms, kuriems yra sunkus cefalosporinų netoleravimas.

[ 7 ]

Šalutiniai poveikiai Zocepha

Šalutinis poveikis yra:

• invazijos ar infekcijos: kartais pernelyg dauginasi atsparios bakterijos (pvz., Candida);
• Kraujo funkcijos sutrikimas: dažnai stebima eozinofilija arba neutropenija. Kartais pasireiškia leukopenija, teigiamas Kumbso testas arba sumažėjęs hemoglobino kiekis. Trombocitopenija išsivysto retai. Cefalosporinai gali absorbuotis per raudonųjų kraujo kūnelių sienelių paviršių ir sąveikauti su antikūnais, dėl ko gali pasireikšti teigiama Kumbso reakcija, kuri gali turėti įtakos kraujo grupės nustatymo procedūrai arba (vieną kartą) sukelti hemolizinę anemiją;
• imuninės sistemos pažeidimas: kartais stebima dilgėlinė arba epidermio bėrimai ir niežulys. Retkarčiais išsivysto vaistų sukelta karštligė. Pavieniai anafilaksijos, taip pat tubulointersticinio nefrito arba epidermio vaskulito atvejai;
• virškinimo sutrikimai: kartais pastebimas diskomfortas virškinimo trakte; pavieniais atvejais pasitaiko pseudomembraninis kolitas;
• Su kepenų ir tulžies sistema susijusios problemos: paprastai būna trumpalaikis intrahepatinių fermentų aktyvumo padidėjimas; kartais – laikinai padidėja bilirubino kiekis. Šie sutrikimai dažniausiai pasireiškia žmonėms, sergantiems kepenų ligomis, informacijos apie neigiamą poveikį kepenims nėra.
• poodinių sluoksnių ir epidermio pažeidimai: TEN arba SJS, taip pat daugiaformė eritema pasireiškia sporadiškai;
• šlapimo takų sutrikimai: kartais padidėja kreatinino serume arba šlapalo azoto kiekis kraujyje, sumažėja CC indeksas;
• Sisteminės ir vietinės apraiškos: dažnai stebimi injekcijos srities sutrikimai, įskaitant tromboflebitą ir skausmą. Skausmas injekcijos srityje yra labiau tikėtinas vartojant dideles dozes, tačiau tai nėra priežastis nutraukti vaisto vartojimą.

[ 8 ]

Perdozavimas

Cefalosporinų apsinuodijimas gali sukelti smegenų dirginimo požymius, dėl kurių gali prasidėti traukuliai.

Cefuroksimo kiekį galima sumažinti atliekant peritoninę dializę arba hemodializę. Taip pat imamasi simptominių priemonių.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Sąveika su kitais vaistais

Zocef gali paveikti žarnyno florą, o tai žymiai susilpnina estrogenų reabsorbciją ir sumažina sudėtingų geriamųjų kontracepcijos priemonių veiksmingumą.

Vartojant vaistą, plazmos ir cukraus kiekis kraujyje turėtų būti nustatomas naudojant heksozės kinazės arba gliukozės oksidazės testus.

[ 13 ]

Laikymo sąlygos

Zocef reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūros vertės - ne daugiau kaip 25 ° C. Paruoštą skystį šioje temperatūroje galima laikyti ne ilgiau kaip 6 valandas, o esant 6 ° C temperatūrai - ne ilgiau kaip 24 valandas.

[ 14 ]

Tinkamumo laikas

Zocef galima vartoti 24 mėnesius nuo vaistinės medžiagos pagaminimo datos.

Analogai

Vaisto analogai yra Aksef, Cefutil, Zinnat ir Auroxetil su Cefumax, taip pat Euroxim, Cetyl ir Zinacef su Cefoktam, Mikrex ir Kimacef su cefuroksimu.

[ 15 ], [ 16 ]