Ziromine

Zirominas yra sisteminis antimikrobinis vaistas iš linkozamidų ir makrolidų grupės, taip pat streptograminų.

Indikacijos Ziromina

Jis vartojamas infekcinės kilmės patologijoms, kurias išprovokavo tam tikros bakterijos, jautrios azitromicinui:

• viršutiniuose kvėpavimo takuose, taip pat ENT organų viduje: sinusitas su tonzilitu, taip pat faringitas su vidurinės ausies uždegimu (abi ligos yra ūminės formos);
• apatiniuose kvėpavimo takuose: pneumonija (netipinė arba bakterinė forma) ir paūmėjęs lėtinis bronchitas;
• poodinis sluoksnis ir oda: pirmoji Laimo boreliozės stadija, įvairios antrinės piodermatozės, taip pat impetigas arba erysipelas. Kartu su tuo jis gali būti skiriamas lengvam spuogų gydymui;
• Lytiniu keliu plintančios ligos: patologijos, tokios kaip cervicitas ar uretritas (su komplikacijomis ar be jų), kurias sukelia patogeninis mikrobas Chlamydia trachomatis.

Atleiskite formą

Išleidimas tablečių pavidalu - 3 vienetai atskiroje lizdinėje pakuotėje. Vaisto pakuotėje yra 1 lizdinė plokštelė.

Farmakodinamika

Azitromicino komponentas yra azalidas, makrolidų subkategorijos atstovas. Jis pasižymi plačiu veikimo spektru prieš patogeninius mikrobus. Medžiaga sintetinama ribosomomis (tiksliau, jų 50S subvienetu), todėl ji slopina baltymų prisijungimo procesą bakterijų ląstelėse, nepaveikdama polinukleotidų prisijungimo.

Vaistas aktyviai veikia šiuos patogeninius mikrobus tiek in vitro bandymų, tiek klinikinių infekcinių procesų atveju:

• gramteigiamos aerobų formos: pneumokokai su pirogeniniu streptokoku ir Staphylococcus aureus;
• gramneigiami aerobai: Haemophilus influenzae ir Haemophilus parainfluenzae, taip pat Moraxella catarrhalis su gonokoku ir Listeria monocytogenes su kokliušo bacilomis;
• kitos bakterijos: Chlamydophila pneumoniae su Chlamydia trachomatis ir Legionella pneumophila, taip pat Ureaplasma urealyticum su Mycoplasma pneumoniae, taip pat erkių platinamos boreliozės sukėlėjas (Borrelia burgdorferi bakterija) ir Mycobacterium avium.

Azitromicinas pasižymi dideliu aktyvumu prieš mikroorganizmą Toxoplasma gondii.

Komponento aktyvumas nesusilpnėja esant mikrobams, gaminantiems β-laktamazę.

Atsparumas vaisto veikimui nustatomas gramteigiamuose mikrobuose (išmatų enterokokuose), taip pat daugumoje stafilokokų padermių (jautrių meticilino medžiagos aktyvumui) ir anaerobų, tokių kaip Bacteroides fragilis, štamų.

Farmakokinetika

Vaistinis komponentas lengvai prasiskverbia pro hematoparenchiminį barjerą ir patenka į audinius. Tuo pačiu metu urogenitalinės sistemos (įskaitant prostatą) ir kvėpavimo sistemos audiniuose, o tuo pačiu metu plaučiuose ir minkštuosiuose audiniuose su oda, pastebimas padidėjęs vaisto kiekis, palyginti su plazma (10–50 kartų), o infekcinio židinio viduje šis skaičius yra 24–34 % didesnis nei sveikų vietų audiniuose.

Medžiaga prasiskverbia į ląstelių membranas (todėl vaistas yra labai veiksmingas gydant infekcijas, kurias sukelia ląstelių viduje esantys patogenai). Į infekcijos židinį ji patenka fagocitų, makrofagų ir polimorfonuklearinių leukocitų pagalba, o vėliau ten išsiskiria fagocitozės metu.

Aktyvus komponentas labai greitai absorbuojamas iš plazmos į audinius su ląstelėmis, patenka į fagocitų ląsteles ir tada juda į vietą, kurioje yra infekcinis židinys, sukurdamas didelę ir stabilią vaisto koncentraciją paveiktuose audiniuose (jie išlieka 5-7 dienas po vaisto vartojimo pabaigos).

Medžiaga yra stabili rūgštinėje aplinkoje ir taip pat yra lipofilinė. Vaisto biologinis prieinamumas yra 34%.

Didžiausia koncentracija (0,4 mg/l) susidaro po 2–3 valandų, o pasiskirstymo tūris yra 31,1 l/kg. Baltymų sintezė yra atvirkščiai proporcinga elementų vertėms kraujyje ir siekia 7–50 %. Tabletę vartojant valgio metu, didžiausios vertės padidėja 23 %, tačiau AUC lygis išlieka nepakitęs.

Azitromicinas išsiskiria daugiausia nepakitusios formos – 50% su tulžimi ir dar 6% su šlapimu. Kepenyse medžiaga demetilinama, prarandama jos aktyvumas.

Medžiagos klirensas plazmoje yra 630 ml/min. Vaisto pusinės eliminacijos laikas yra ilgas – 34–68 valandos. Vyresnio amžiaus vyrams (65–85 metų) farmakokinetikos charakteristikos nekinta. Moterims vaisto didžiausia koncentracija padidėja (30–50 %). Tačiau 1–5 metų vaikams vaisto pusinės eliminacijos laikas, didžiausios vertės ir AUC lygis yra mažesni nei suaugusiesiems.

Dozavimas ir vartojimas

Vaisto tabletes reikia gerti prieš kasdienį valgį (maždaug 60 minučių) arba po jo (po 120 minučių), nes vartojant valgio sutrikdomas vaisto absorbcijos procesas. Vaistas vartojamas vieną kartą per dieną, tabletę reikia nuryti nekramtant.

Dozės suaugusiesiems, vaikams, sveriantiems daugiau nei 45 kg, ir senyvo amžiaus žmonėms:

• LOR ligų gydymui: 1 tabletė (0,5 g) kiekvieną dieną 3 dienas;
• kvėpavimo sistemos sutrikimai: gerti po 1 tabletę (0,5 g) kiekvieną dieną 3 dienas;
• Minkštųjų audinių ir odos paviršiaus pažeidimai: gerti po 1 tabletę (0,5 g) vaisto per parą 3 dienas;
• Pradinėje erkinės boreliozės stadijoje: suaugusiesiems – 1 dieną išgerti 2 tabletes (1 g) Ziromin, o vėliau per 2–5 dienas – 1 tabletę (0,5 g). Visas kursas trunka 5 dienas;
• įprastai spuogų formai pašalinti: kursui iš viso reikia 6 g vaisto. Standartinis gydymo režimas – pirmąsias 3 dienas gerti po 1 tabletę per dieną (0,5 g/dieną), o vėliau 9 savaites gerti po 0,5 g/savaitę;
• Nesudėtingas uretritas arba cervicitas, kurį sukelia bakterijos Chlamydia trachomatis aktyvumas: būtina išgerti 2 tabletes vaisto (1 g medžiagos) vieną kartą.

Esant inkstų nepakankamumui.

Vaisto poveikis žmonėms, kurių kreatinino klirensas yra mažesnis nei 40 ml/min., nebuvo ištirtas, todėl šios kategorijos pacientai vaistą turėtų vartoti ypač atsargiai.

Dėl kepenų nepakankamumo.

Dėl to, kad veikliosios Ziromin medžiagos metabolizmas vyksta kepenyse, o jos išsiskyrimas vyksta su tulžimi, draudžiama skirti vaistą žmonėms, sergantiems sunkiomis kepenų ligomis.

[ 1 ]

Naudokite Ziromina nėštumo metu

Azitromicinas gali įveikti placentos barjerą, nors neigiamo poveikio vaikui nepastebėta. Tačiau reikėtų pažymėti, kad dar nebuvo atlikti tinkami tyrimai, skirti nustatyti vaisto poveikį nėščioms moterims, kurie būtų gerai kontroliuojami.

Šiuo atžvilgiu azitromiciną nėščioms moterims leidžiama skirti tik tais atvejais, kai nauda motinai gali būti didesnė už komplikacijų tikimybę, taip pat nesant tinkamų alternatyvių vaistų.

Jei vaistą būtina vartoti žindymo laikotarpiu, reikia nuspręsti nutraukti žindymą šiuo laikotarpiu.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai, taip pat visoms kitoms vaisto sudedamosioms dalims ar kitiems makrolidams;
• sunkus funkcinis kepenų / inkstų funkcijos sutrikimas;
• kadangi teoriškai vaistas gali sukelti ergotizmo vystymąsi kartu su skalsių dariniais, tokio vaistų derinio reikėtų vengti;
• vartoti vaikams, kurių svoris neviršija 45 kg.

Šalutiniai poveikiai Ziromina

Tablečių vartojimas gali sukelti tam tikrų šalutinių poveikių:

• Limfinės funkcijos ir bendros kraujotakos sutrikimai: retkarčiais pasireiškia trombocitopenija. Taip pat yra pavienių duomenų apie trumpalaikės ar lengvos neutropenijos laikotarpius (nors šiuo atveju nebuvo įmanoma nustatyti priežastinio ryšio su Ziromin vartojimu);
• psichinės problemos: kartais gali pasireikšti nerimo jausmas, padidėjęs agresyvumas ar stiprus nervingumas, o kartu galima tikėtis hiperaktyvumo išsivystymo;
• Nervų sistemos apraiškos: kartais jaučiamas mieguistumas, taip pat alpimas, galvos svaigimas, skonio ir uoslės receptorių sutrikimai, tuo pačiu metu atsiranda traukuliai (taip pat gali būti sukelti kitų makrolidų poveikio) ir galvos skausmai. Kartais pastebima nemiga ar astenija, taip pat parestezija;
• Klausos sutrikimas: retais atvejais makrolidai sutrikdė klausą. Šį vaistą vartojantiems asmenims išsivystė klausos sutrikimas, spengimas ausyse ir kurtumas. Dauguma šių atvejų pasireiškė eksperimentinių tyrimų metu, kai azitromicinas buvo vartojamas didelėmis dozėmis ilgą laiką. Remiantis turimais stebėjimo pranešimais, dauguma šių sutrikimų buvo grįžtami;
• širdies funkcijos sutrikimai: kartais padažnėja širdies susitraukimų dažnis, be to, atsiranda aritmija, dėl kurios taip pat stebima skilvelinė tachikardija (kaip paaiškėjo, šiuos sutrikimus sukelia ir kiti makrolidai). Sporadiškai pasireiškia skilvelių virpėjimas ir plazdėjimas, be to, pailgėja QT intervalas ir sumažėja kraujospūdis;
• Virškinimo trakto sutrikimai: pacientams dažnai pasireiškia viduriavimas, pilvo mėšlungis ir skausmas (diskomfortas), pykinimas ir vėmimas. Kartais pasireiškia pilvo pūtimas, skystos išmatos, virškinimo sutrikimai ir anoreksija. Retai pakinta liežuvio spalva arba vidurių užkietėjimas. Yra pranešimų apie pankreatitą, meleną, dispepsinius simptomus ir pseudomembraninį kolitą;
• Tulžies takų ir kepenų sutrikimai: kartais pasireiškia hepatitas ir intrahepatinė cholestazė. Taip pat pastebimi nenormalūs kepenų funkcijos tyrimai, nekrozinis hepatitas ir kepenų disfunkcija, kuri pavieniais atvejais sukelia mirtį.
• Odos sutrikimai: kartais pastebimi sunkūs alergijos simptomai, tokie kaip Quincke edema, jautrumas šviesai ir dilgėlinė. Taip pat gali pasireikšti sunkūs odos pažeidimai (įskaitant daugiaformę eritemą, transuretrinę edemą ir Stivenso-Džonsono sindromą). Kartais taip pat gali pasireikšti bėrimas ir niežulys;
• raumenų ir kaulų struktūros pažeidimas: kartais išsivysto artralgija;
• šlapimo takų disfunkcija: kartais gali išsivystyti ūminis inkstų nepakankamumas, taip pat tubulointersticinis nefritas;
• Lytinės sistemos pažeidimai: kartais stebimas vaginitas;
• Bendros apraiškos: kartais pacientams pasireiškia anafilaksija (tai apima patinimą, kuris kartais gali sukelti mirtį) ir kandidozė;

Laboratoriniai tyrimai ir analizės rodikliai: gali padidėti kalio, fosfokinazės, bilirubino, šarminės fosfatazės, kreatinino ir cukraus kiekis kraujyje. Trombocitopenija, neutropenija arba leukopenija pasireiškė sporadiškai.

Perdozavimas

Standartiniai perdozavimo simptomai yra stiprus viduriavimas ar vėmimas su stipriu pykinimu, taip pat gydomos klausos problemos.

Apsinuodijus vaistu, pacientui reikia duoti aktyvuotos anglies, o tada taikyti palaikomąjį ir simptominį gydymą. Vaistas neturi priešnuodžio.

Sąveika su kitais vaistais

Kaip ir kiti makrolidai, vaistas Ziromin žymiai sustiprina triazolamo, varfarino ir ergotamino savybes su fenitoinu, kai vartojamas kartu su jais.

Vaistą reikia skirti labai atsargiai žmonėms, kurie vartoja kitus vaistus, galinčius pailginti QT intervalą.

Įvairių tyrimų metu, kai Ziromin buvo vartojamas kartu su antacidiniais vaistais, buvo nustatyti nedideli azitromicino farmakokinetikos savybių pokyčiai – biologinio prieinamumo lygis išliko toks pats, tačiau didžiausios vertės plazmoje sumažėjo 30 %. Todėl vaistą rekomenduojama vartoti 1 valandą prieš antacidinių vaistų vartojimą arba 2 valandas po jų vartojimo.

Kai kurie susiję vaistai iš makrolidų kategorijos daro didelę įtaką ciklosporino komponento metabolizmo procesui. Kadangi tokių sąveikų vaistų ir farmakokinetikos tyrimai nebuvo atlikti, prieš vartojant šiuos vaistus kartu, būtina atidžiai įvertinti esamą klinikinį vaizdą. Priimant sprendimą dėl tokio derinio tikslingumo, būtina labai atidžiai stebėti ciklosporino rodiklius ir keisti jo dozę pagal juos.

Yra informacijos apie padidėjusį kraujavimo dažnį dėl vaisto vartojimo kartu su netiesioginiais antikoaguliantais (geriamaisiais kumarino antikoaguliantais arba varfarinu). Todėl vartojant tokį derinį primygtinai rekomenduojama nuolat stebėti bet kokius protrombino laiko (PT) pokyčius.

Yra įrodymų, kad tam tikri makrolidų grupės vaistai gali turėti didelę įtaką digoksino metabolizmui žarnyne. Todėl vartojant šiuos vaistus kartu, būtina atsižvelgti į digoksino kiekio padidėjimo galimybę ir stebėti jo rodiklius.

Azitromiciną vartojant kartu su terfenadinu, reikia laikytis atsargumo priemonių.

Tarp Ziromin ir cimetidino vartojimo būtina išlaikyti bent 2 valandų intervalą.

[ 2 ], [ 3 ]

Laikymo sąlygos

Ziromin reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje ir nuo saulės spindulių apsaugotoje vietoje. Laikymo temperatūros indikatoriai yra ne aukštesnėje kaip 30 °C.

[ 4 ]

Tinkamumo laikas

Ziromin leidžiama vartoti 5 metus nuo vaisto pagaminimo datos.