Zometa

Zometa sulėtina kaulų rezorbcijos procesus ir koreguoja medžiagų apykaitos procesus kauliniame audinyje.

Indikacijos Zometa

Jis naudojamas esant tokiems pažeidimams:

• antrinis kaulinio audinio pažeidimas (metastazės) plačiai paplitusių navikų (prostatos ar krūties karcinomos) atveju;
• daugybinė mieloma;
• naviko kilmės hiperkalcemija arba hiperparatiroidizmas;
• patologinių lūžių atsiradimo prevencija;
• nugaros smegenų suspaudimo prevencija;
• atliekant chirurgines procedūras, susijusias su kaulais;
• Osteoporozės profilaktika gydant krūties karcinomą aromatazės inhibitoriais.

[ 1 ]

Atleiskite formą

Medžiaga išleidžiama infuzinio skysčio pavidalu, buteliukuose, kurių talpa yra 4 mg/0,1 l, taip pat koncentrato pavidalu buteliukuose, kurių talpa yra 4 mg/5 ml.

Farmakodinamika

Zoledrono rūgštis yra bisfosfonatas, pasižymintis dideliu terapiniu veiksmingumu. Ji slopina kaulų rezorbciją, veikdama osteoklastus, kurie ardo kaulinį audinį.

Selektyvus poveikis kauliniams audiniams yra susijęs su dideliu afinitetu jiems. Osteoklastai absorbuoja bisfosfonatus tik kaulų pokyčių srityse, o tada poveikis kauliniams audiniams sulėtėja, o jų irimo procesas sustoja. Tačiau atskiros vaisto veikimo principo detalės dar nėra galutinai nustatytos.

Vaistas pasižymi stipriu antirezorbciniu poveikiu. Vartojimas moterims, sergančioms osteoporoze po menopauzės, patikimai sumažino stuburo slankstelių lūžių ir jų pasikartojimo tikimybę. Gydymo metu žmonėms, sergantiems Pageto liga, pastebimas patikimas ir ilgalaikis terapinis atsakas, šarminės fosfatazės rodiklių ir kaulų metabolizmo verčių stabilizavimas. Sergantiems tokiomis patologijomis vaistas neturi įtakos sveiko kaulo būklei, padeda išsaugoti jo architektūrą ir nesunaikina mineralizacijos.

Tuo pačiu metu vaistas, slopindamas ląstelių proliferaciją, sukelia priešnavikinį poveikį mielomos ar krūties naviko atveju. Jis pasižymi antimetastaziniu aktyvumu, dėl kurio gali būti naudojamas tiek kaulų metastazėms, tiek jų profilaktikai. Sulėtinus kaulų rezorbciją, skausmas žymiai sumažėja.

Karcinomos, turinčios metastazių kauluose, atveju vaistas apsaugo nuo lūžių atsiradimo, taip pat nugaros smegenų suspaudimo, sumažina su naviku susijusią hiperkalcemiją ir kalcio išsiskyrimą su šlapimu. Dažnai sumažėja spindulinės terapijos poreikis.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetika

Bisfosfonatai prastai absorbuojami virškinimo trakte, todėl patartina naudoti vaistinio skysčio intraveninėms injekcijoms. Infuzija padidina serumo rodiklius, kurie pasiekia maksimumą jos pabaigoje. Po 4 valandų pastebimas 10% sumažėjimas, o po 24 valandų - dar 1%. Intraplazminė baltymų sintezė yra 50%.

Vaistas išsiskiria per inkstus keliais etapais; galutinis pusinės eliminacijos laikas yra 146 valandos. Pakartotinai suleidus (kas 28 dienas), vaistas nesikaupia. Per pirmąją dieną maždaug 40±16% dozės išsiskiria su šlapimu. Likusi dalis nusėda kauliniame audinyje, po to nedideliu greičiu patenka į kraujotaką. Medžiaga nedalyvauja medžiagų apykaitos procesuose, išsiskiria per inkstus nepakitusi (mažiau nei 3% išsiskiria su išmatomis).

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Dozavimas ir vartojimas

Vaistinis koncentratas (4 mg/5 ml) ištirpinamas dekstrozės tirpale arba NaCl (0,1 l). Paruoštą medžiagą reikia suvartoti nedelsiant. Infuzijos procedūra trunka 15 minučių. Paruoštą skystį galima laikyti 24 valandas 2–8 °C temperatūroje. Draudžiama vaisto maišyti su kitais vaistais, jį reikia leisti per atskirą infuzinę sistemą.

Esant kaulų metastazėms plačiai paplitusių navikų ir mielomų atveju, 4 mg vaisto vartojama 1 kartą per 3-4 savaites.

Norint išvengti osteoporozės su patologiniais lūžiais dėl krūties karcinomos gydymo aromatazės inhibitoriais metu po menopauzės, 4 mg vaisto reikia vartoti kartą per šešis mėnesius.

Svarbu atsižvelgti į tai, kad gydymo metu reikia reguliariai stebėti šlapalo, kreatinino ir mineralų kiekį kraujyje. Kreatinino kiekis tikrinamas prieš kiekvieną injekciją.

[ 11 ]

Naudokite Zometa nėštumo metu

Draudžiama skirti nėščioms ar žindančioms moterims.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• didelis jautrumas bisfosfonatams, taip pat zoledrono rūgščiai;
• sunkus inkstų nepakankamumas (kreatinino kreatinino kiekis ≤30 ml/min.).

Atsargiai reikia vartoti asmenims, sergantiems inkstų nepakankamumu, kepenų nepakankamumu ir aspirino tipo bronchine astma.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Šalutiniai poveikiai Zometa

Dažnai vartojant vaistą pastebimi šie šalutiniai poveikiai:

• gripo tipo sindromas ir karščiavimas, taip pat galvos skausmai;
• anemija;
• konjunktyvitas;
• apetito praradimas, vėmimas su pykinimu;
• skausmas sąnarių ir kaulų srityje;
• inkstų funkcijos sutrikimas;
• hipokalcemija arba hipofosfatemija, taip pat padidėjęs karbamido ir kreatinino kiekis.

Kartais pasireiškia šie simptomai:

• sumišimo ar nerimo jausmai, galvos svaigimas, miego sutrikimai ir drebulys;
• pancito- arba leukopenija;
• uveitas arba neryškus matymas;
• stomatitas, vidurių užkietėjimas, skausmas pilvo srityje, viduriavimas ir sausumas, paveikiantis burnos gleivinę;
• kosulys ar dusulys;
• bėrimai ir niežulys;
• mėšlungis, paveikiantis raumenis;
• kraujospūdžio sumažėjimas arba padidėjimas, taip pat bradikardija;
• proteinurija arba hematurija, be to, ūminis inkstų nepakankamumas;
• patinimas, astenija ir svorio padidėjimas;
• hipokalemija arba magnio karbonatas, taip pat hipernatremija.

Pavieniais atvejais buvo užfiksuota dilgėlinė, anafilaksija, bronchų spazmas, mieguistumas ir prieširdžių virpėjimas.

Perdozavimas

Ūminio apsinuodijimo Zometa atveju sutrinka inkstų funkcija (gali pasireikšti net ūminis inkstų nepakankamumas), be to, pakinta kraujo elektrolitų struktūra (kalcis su fosfatais ir magniu).

Kliniškai reikšmingos hipokalcemijos atveju būtina atlikti infuzijas su kalcio gliukonatu.

Sąveika su kitais vaistais

Vaisto derinys su aminoglikozidais padidina hipokalcemijos tikimybę.

Draudžiama derinti vaistą su vaistais, turinčiais nefrotoksinį poveikį.

Vaistų derinys su talidomidu padidina inkstų funkcijos sutrikimo ir ūminio inkstų nepakankamumo tikimybę asmenims, sergantiems daugybine mieloma.

Zometa chemiškai nesuderinama su Ringerio tirpalu.

[ 12 ], [ 13 ]

Laikymo sąlygos

Zometa reikia laikyti ne aukštesnėje kaip 30 °C temperatūroje.

Tinkamumo laikas

Zometa galima vartoti per 3 metus nuo vaisto pagaminimo datos.

[ 14 ]

Paraiška vaikams

Zometa negalima vartoti vaikams ir paaugliams.

Analogai

Medžiagos analogai yra vaistai Rezoscan, Zoledrex, Blastera ir Zoledronic-Rus 4, taip pat Zolerix, Aclasta, Veroclast su zoledrono rūgštimi, Resorba su Rezoklastin FS ir Zoledronate-Teva.

[ 15 ]

Atsiliepimai

Dažnai Zometa komentuojama dėl sukeliamų neigiamų simptomų. Į veną leidžiami bisfosfonatai buvo siejami su raumenų skausmu, karščiavimu, į gripą panašiais simptomais ir bendru negalavimu po pirmosios injekcijos, tačiau po vėlesnių injekcijų šių simptomų nebebuvo.

Apžvalgose taip pat minimas vienas žandikaulio osteonekrozės atvejis, kai asmenims, kurie infuzijos būdu gavo dideles bisfosfonatų dozes, neseniai buvo ištraukta dantis.