"Velafax"

Velafax yra antidepresantas.

Indikacijos "Velafax"

Jis naudojamas įvairios kilmės depresijoms, taip pat apibendrinto ir socialinio pobūdžio nerimo sutrikimams pašalinti.

[ 1 ]

Atleiskite formą

Išleidimas vyksta kapsulėmis, 10 vienetų lizdinėje pakuotėje. Pakuotėje – 3 tokios lizdinės plokštelės. Lizdinėje plokštelėje taip pat gali būti 14 kapsulių – tokiu atveju dėžutėje bus 2 lizdinės plokštelės.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakodinamika

Šio vaisto cheminė sudėtis negali būti priskirta jokiai iš šiuo metu žinomų antidepresantų kategorijų.

Vaisto poveikis atsiranda dėl neuromediatorių aktyvumo sustiprėjimo nervų sistemoje. Medžiaga yra stiprus SSRI/SNRI.

Venlafaksinas ir jo metabolitas silpnai blokuoja dopamino reabsorbciją. Šie elementai turi panašų veiksmingumą įtakodami neurotransmiterių reabsorbcijos procesus ir slopina β-adrenergines apraiškas.

Farmakokinetika

Veikliosios medžiagos absorbcijos greitis vartojant vieną vaisto dozę yra 92%. Biologinis prieinamumas yra 45%.

Vartojant per burną, didžiausia veikliosios medžiagos ir jos metabolito koncentracija plazmoje pasiekiama atitinkamai maždaug po 6 ir 8 valandų. Absorbcijos greitis yra lėtesnis nei eliminacijos greitis. Veikliosios medžiagos pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 15 valandų.

Venlafaksino sintezės plazmoje su baltymais lygis yra 27%, o jo metabolinis produktas - 30%. Vaisto vartojimas su maistu nekeičia Cmax lygio ir absorbcijos rodiklių.

Aktyvus elementas su savo skilimo produktais daugiausia išsiskiria per inkstus. Maža netirpi kapsulės mikrosferų dalelė išsiskiria su išmatomis.

Inkstų / kepenų nepakankamumo atveju pusinės eliminacijos laikas pailgėja.

[ 4 ], [ 5 ]

Dozavimas ir vartojimas

Vaistą reikia vartoti valgio metu, kapsules užgeriant paprastu vandeniu. Draudžiama kramtyti, traiškyti ar tirpinti vaistą. Visa paros dozė geriama vienu metu, ryte arba vakare. Priėmimas turėtų būti atliekamas kasdien tuo pačiu paros metu.

Norint pašalinti depresiją, reikia vartoti 75 mg vaisto per parą.

Jei reikia didesnių dozių, pradėkite nuo 150 mg dozės. Paros dozė didinama po 37,5–75 mg ne rečiau kaip kas 2 savaites. Gydytojai rekomenduoja vartoti ne daugiau kaip 225 mg vaisto esant vidutinio sunkumo depresijai. Jei depresija sunki, reikia vartoti 350 mg Velafax. Pasiekus norimą rezultatą, dozę bet kokiu atveju reikia palaipsniui mažinti iki minimalios veiksmingos dozės. Reikėtų atsižvelgti į tai, kad kuo didesnė dozė, tuo didesnė šalutinio poveikio rizika.

Ūminiai depresijos epizodai reikalauja gydymo mažiausiai 6 mėnesius.

Atkryčio profilaktikai naudojamos dozės yra panašios į tas, kurios vartojamos pacientams, sergantiems pirminiais priepuoliais. Pacientą reikia apžiūrėti bent kartą per 3 mėnesius, kad būtų įvertintas gydymo veiksmingumas.

Jei yra socialinio ar generalizuoto pobūdžio nerimo sutrikimų, būtina vartoti 75 mg medžiagos vieną kartą per dieną. Po ne daugiau kaip 2 savaičių turėtų būti pastebėtas būklės pagerėjimas. Jei poveikio nėra, dozę reikia padidinti iki 150 mg.

Žmonėms, sergantiems inkstų nepakankamumu, kai glomerulų filtracijos greitis yra 10–30 ml/min., dozę reikia sumažinti perpus. Jei glomerulų filtracijos greitis yra mažesnis nei 10 ml/min., vaisto vartoti nepatartina, nes informacijos apie šios pacientų grupės gydymą nepakanka.

Esant vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumui, rekomenduojama vaisto dozę sumažinti perpus. Jei dozės padidinamos, pacientas turi būti nuolat prižiūrimas gydytojo.

Vaistas skiriamas atsargiai vyresnio amžiaus žmonėms. Porcijos dydis turi neviršyti minimalių veiksmingų ribų. Padidinus dozę, gydytojai turi nuolat stebėti paciento būklę.

Vartojant vaistą didelėmis porcijomis 1,5 mėnesio, rekomenduojama dozę mažinti palaipsniui, tai darant mažiausiai 2 savaites. Bendra laikotarpio, per kurį porcija mažinama, trukmė parenkama individualiai.

[ 9 ]

Naudokite "Velafax" nėštumo metu

Draudžiama skirti Velafax nėščioms moterims.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• sunkus kepenų / inkstų funkcijos sutrikimas;
• laktacijos laikotarpis;
• netoleravimo vaisto sudedamosioms dalims buvimas;
• amžius iki 18 metų.

Naudojant reikia būti atsargiems:

• žmonės, kurie neseniai patyrė miokardo infarktą;
• asmenys, turintys aukštą kraujospūdį;
• pacientams, kuriems anksčiau buvo traukulių;
• žmonės, sergantys uždaro kampo glaukoma;
• žmonės, turintys polinkį į kraujavimą gleivinėse ir odoje;
• pacientams, sergantiems nestabilia tachikardija ar krūtinės angina;
• pacientams, kuriems padidėjęs akispūdis;
• asmenys, kuriems anksčiau buvo manijos būsenų;
• pacientams, kurių svoris mažas.

[ 6 ]

Šalutiniai poveikiai "Velafax"

Dažniausiai vaisto šalutinis poveikis priklauso nuo dozės. Ilgalaikio gydymo kurso atveju daugumos jų dažnis ir sunkumas sumažėja. Terapijos nutraukti nereikia.

Velafax vartojimas gali sukelti tokių neigiamų pasekmių atsiradimą:

• silpnumo jausmas, šaltkrėtis, galvos skausmas, padidėjęs nuovargis, pilvo skausmas ir padidėjusi temperatūra;
• CNS simptomai: stipraus susijaudinimo jausmas, taip pat nerimas, sumišimas ir mieguistumas. Taip pat gali pasireikšti galvos svaigimas, apatija, parestezija, nemiga, keisti sapnai, haliucinacijos ir mioklonija. Gali padidėti raumenų tonusas;
• jutimo organų sutrikimai: regos ir skonio sutrikimai, spengimas ausyse, akomodacijos sutrikimas ir midriazė;
• odos simptomai: bėrimai, jautrumas šviesai, hiperhidrozė, niežulys, angioneurozinė edema, makulopapulinis bėrimas ir dilgėlinė;
• medžiagų apykaitos sutrikimai: padidėjęs cholesterolio kiekis serume, hiponatremijos išsivystymas, svorio kritimas, laboratorinių tyrimų, susijusių su kepenų funkcija, problemos, taip pat ADH elemento nepakankamos sekrecijos sindromas;
• virškinimo trakto problemos: pykinimas, vidurių užkietėjimas, alkio jausmo sumažėjimas, vėmimas, gydomas kepenų fermentų aktyvumo padidėjimas ir, be to, bruksizmas;
• širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai: padažnėjęs širdies susitraukimų dažnis, tachikardija, padidėjęs kraujospūdis, kraujagyslių išsiplėtimas, alpimas ir ortostatinis kolapsas;
• kraujodaros sistemos sutrikimai: kraujavimų atsiradimas gleivinėse ir odoje;
• urogenitalinės sistemos pažeidimai: anorgazmijos, ejakuliacijos ar erekcijos disfunkcijos, taip pat menoragijos, sumažėjusio lytinio potraukio, šlapimo susilaikymo ir menstruacijų sutrikimų atsiradimas;
• problemos, susijusios su raumenų ir kaulų sistemos funkcija: raumenų spazmų atsiradimas, mialgijos ar artralgijos atsiradimas.

Retkarčiais stebimi šie simptomai:

• hipomanijos, pankreatito, kalbos sutrikimų, manijos, ataksijos, kraujavimo iš virškinimo trakto, taip pat traukulių atsiradimas;
• reakcijos, panašios į piktybinio pobūdžio neurolepsinį sindromą;
• ekstrapiramidinių sutrikimų, serotonerginio sindromo, deliriumo, vėlyvosios stadijos diskinezijos, taip pat akatizijos ar psichomotorinio sujaudinimo atsiradimas;
• galimas QT intervalo pailgėjimas, aritmija ir, be to, širdies virpėjimas;
• pastebimas kraujavimo periodo pailgėjimas, neutropenija, trombocitopenija arba pancitopenija, taip pat aplazinė anemija ir agranulocitozė;
• daugiaformės eritemos, Stivenso-Džonsono sindromo ir alopecijos atsiradimas;
• Gali išsivystyti hepatitas, rabdomiolizė arba galaktorėja, be to, gali padidėti prolaktino kiekis.

Jei vaisto vartojimas nutraukiamas per staigiai arba dozė sumažinama staiga, gali pasireikšti vėmimas, stiprus nerimas ar didelis nuovargis, galvos skausmas, viduriavimas, burnos džiūvimas, mieguistumas ar dezorientacija. Gali pasireikšti galvos svaigimas, parestezija, anoreksija, hiperhidrozė, pykinimas, hipomanija, nemiga ir nerimas.

Dėl tokių komplikacijų rizikos būtina palaipsniui mažinti vaisto dozę. Laikotarpio, per kurį dozė mažinama, trukmė nustatoma atsižvelgiant į individualias savybes: patologijos ypatybes, vaisto dozės dydį ir gydymo kurso trukmę.

[ 7 ], [ 8 ]

Perdozavimas

Galimi intoksikacijos požymiai: bradikardijos atsiradimas ir sąmonės ar EKG rodmenų pokyčiai, skilvelių ar sinusinės tachikardijos ir traukulių atsiradimas, taip pat kraujospūdžio sumažėjimas. Taip pat yra mirties atvejų.

Imamasi simptominių priemonių. Vaistas neturi specifinio priešnuodžio. Būtina nuolat stebėti ir palaikyti gyvybiškai svarbias organizmo funkcijas. Kartais gali būti skiriama aktyvuotos anglies, kad sulėtėtų vaisto absorbcija. Negalima sukelti vėmimo. Dializė bus neveiksminga.

[ 10 ], [ 11 ]

Sąveika su kitais vaistais

Draudžiama derinti vaistą su MAOI. Baigus jų vartojimo kursą, būtina daryti bent 14 dienų pertrauką. Jei buvo vartojami grįžtamojo poveikio MAOI, šį laikotarpį galima sutrumpinti iki 1 dienos. Tuo pačiu metu, baigus gydymą Velafax, MAOI galima pradėti vartoti praėjus ne mažiau kaip 7 dienoms.

Derinys su ličiu padidina jo rodiklius.

Kartu vartojant imipraminą, sustiprėja pagrindinių jo metabolinių produktų – desipramino su 2-OH-imipraminu – savybės.

Kartu vartojant haloperidolį, padidėja jo kiekis kraujyje ir, be to, sustiprėja jo poveikis.

Vartojimas kartu su klozapinu gali padidinti jo kiekį plazmoje ir sukelti neigiamą šalutinį poveikį.

Gydymo Velafax metu draudžiama gerti alkoholinius gėrimus. Yra informacijos apie mirtinus rezultatus, jei vaistas vartojamas kartu su alkoholiu ar kitais psichotropiniais vaistais.

Reikia būti atsargiems derinant su vaistais, kurie slopina CYP2D6 ir CYP3A4 fermentų aktyvumą.

Kartu vartojant varfariną, gali sustiprėti jo antikoaguliantų savybės.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Laikymo sąlygos

Velafax reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje ir drėgmės nepraleidžiančioje vietoje. Temperatūra neturi viršyti 30 °C.

[ 15 ]

Tinkamumo laikas

Velafax yra patvirtintas vartoti 5 metus nuo vaisto pagaminimo datos.

[ 16 ]

Atsiliepimai

„Velafax“ dabar gana dažnai aptariamas medicinos forumuose. Daugelis pacientų savo atsiliepimuose nurodo šalutinio poveikio atsiradimą po vaisto vartojimo. Visų pirma, yra daug skundų dėl abstinencijos sindromo, taip pat priklausomybės, atsiradimo. Beveik visi komentarai rodo, kad labai sunku sumažinti vaisto dozę.

Dažnai pranešama apie tokias komplikacijas kaip traukuliai, mieguistumas, silpnumas, sumišimas, nemiga, depresija ir psichikos sutrikimai. Kai kuriose apžvalgose nurodoma, kad neigiami simptomai išliko ir pasibaigus kursui.

Tačiau gydytojų atsiliepimai apie šį vaistą dažniausiai yra teigiami. Kai kurie gydytojai vis dar teigia, kad vaistas yra visiškai saugus, o psichologinė ir fizinė priklausomybė įmanoma tik piktnaudžiavimo atveju.

Dauguma pacientų nesutinka su šiuo teiginiu. Jie tvirtina, kad vaistai buvo vartojami visiškai laikantis nurodymų, tačiau šalutinis poveikis vis tiek pasireiškė. Daugiau nei 2000 pacientų netgi pasirašė peticiją, skirtą gamintojui. Jos tekstas rodo, kad vaisto vartojimas sukelia sunkų šalutinį poveikį, įskaitant ir vaisto vartojimo nutraukimo stadijoje.

Žmonės, kurie vartojo šį vaistą ir tapo nuo jo priklausomi arba patyrė komplikacijų, teigia, kad vaisto vartojimo rizika yra daug didesnė nei teigiama medicinos bendruomenėje.