Azoprol n retard

Azoprolas n retard yra vaistas, kuris selektyviai blokuoja β-adrenerginių receptorių aktyvumą.

[ 1 ]

Indikacijos Azoprola n retard

Jis vartojamas tachiaritmijai, krūtinės anginai, kompensuojamam CHF (kombinuotam gydymui su AKF inhibitoriais, diuretikais ir CG) gydyti, taip pat padidėjusiam kraujospūdžiui mažinti.

Šis vaistas taip pat vartojamas koronarinei mirčiai ir miokardo infarkto pasikartojimui po ūminės fazės išvengti.

[ 2 ]

Atleiskite formą

Produktas tiekiamas tabletėmis, po 10 vienetų lizdinėje pakuotėje. Dėžutėje yra 3 lizdinės plokštelės.

Farmakodinamika

Metoprololis selektyviai blokuoja β1 elementus, yra raceminis S- ir R-izomerų derinys. Gebėjimą selektyviai blokuoti β1 galus suteikia kairės rotacijos pobūdžio S(-) izomeras, tačiau R(+) izomeras neturi teigiamo terapinio poveikio. S:R izomerų aktyvumo santykis yra 33:1, nes metoprololio S forma turi didesnį afinitetą β1 galams nei jos R formos. Dvigubas klinikinis atsitiktinių imčių aklas tyrimas parodė, kad 50 mg dozės S(-) elemento aktyvumas yra panašus į 100 mg raceminio metoprololio.

Hipotenzinis poveikis pasiekiamas susilpninant širdies išstūmimą, taip pat renino prisijungimą, taip pat slopinant RAS aktyvumą ir atkuriant baroreceptorių jautrinimą, dėl to sumažėja periferinio pobūdžio simpatinės apraiškos.

Antiangininis poveikis atsiranda dėl sumažėjusios širdies susitraukimų jėgos, taigi ir dažnio, energijos sąnaudų ir, be to, miokardo deguonies poreikio. Vaistas sumažina krūtinės anginos priepuolių dažnį ir sunkumą bei mirtingumą žmonėms, kuriems diagnozuotas miokardo infarktas, ir tuo pačiu padidina įvairių krūvių toleravimą. Ilgalaikis metoprololio vartojimas padidina išgyvenamumą ir sumažina sergančiųjų CHF hospitalizacijų dažnumą, nes vaistas pagerina kairiojo skilvelio darbą.

Metoprololio sukcinatas padeda sumažinti mirties (įskaitant staigią mirtį) riziką, pasikartojančio infarkto išsivystymą (taip pat ir sergantiems diabetu), be to, pagerina žmonių, patyrusių miokardo infarktą ūminėje fazėje, taip pat idiopatinės DCM, būklę.

Antiaritminis poveikis pasireiškia tuo, kad pašalina simpatinės prigimties aritmogeninį poveikį širdies laidumo sistemai, slopina sužadinimo perdavimo per AV mazgą ir sinusinį ritmą greitį, tuo pačiu sulėtina automatizmą ir pailgina refrakterinę stadiją. Aktyvus elementas turi silpną membraną stabilizuojantį poveikį ir neturi dalinio agonisto aktyvumo.

Metoprololis sulėtina arba silpnina katecholaminų, išsiskiriančių dėl fizinio ir nervinio streso, agonistinį poveikį širdies veiklai. Medžiaga gali slopinti širdies susitraukimų dažnio padidėjimą, širdies susitraukimų dažnio padidėjimą ir minutinio tūrio padidėjimą, o kartu ir kraujospūdžio padidėjimą, kuris atsiranda dėl staigaus katecholaminų išsiskyrimo.

Ilgalaikis vaisto aktyvumas leidžia išlaikyti pastovią medžiagos koncentraciją plazmoje 24 valandas, dėl to išsivysto stabilus terapinis poveikis ir sumažėja šalutinio poveikio, kuris stebimas esant didžiausiai vaisto koncentracijai plazmoje (pvz., apatinių galūnių silpnumas einant arba bradikardija), tikimybė. Stabilus poveikis, kaip ir gydant kitais β-blokatoriais, pastebimas po 2-3 savaičių kurso.

Metoprololis silpniau veikia angliavandenių apykaitą ir insulino gamybą nei neselektyvūs β blokatoriai.

Farmakokinetika

S(-) komponentas gerai absorbuojamas po vaisto vartojimo. Didžiausia koncentracija plazmoje yra 55,98 ng/ml, ji pasiekiama po 6,83 ± 1,52 valandos po vartojimo. Vienos porcijos biologinis prieinamumas yra maždaug 94,54 %. Biologinis prieinamumas gali padidėti, jei vaistas vartojamas valgio metu.

Tik nedidelė metoprololio dalis sintezuojama su baltymais. Veiklioji medžiaga prasiskverbia pro placentą ir patenka į motinos pieną. Didžioji dalis medžiagos metabolizuojama dalyvaujant kepenų hemoproteinų P450 sistemos fermentams.

Išsiskyrimas daugiausia vyksta kepenų metabolizmo būdu, vidutinės pusinės eliminacijos trukmės vertės yra 6,83 ± 1,52 valandos. Pacientų amžius neturi įtakos vaisto farmakokinetikos parametrams. Paprastai daugiau nei 95 % per burną išgertos dozės išsiskiria su šlapimu. Apie 5 % šios dozės yra nepakitusio komponento pavidalu.

Sisteminio biologinio prieinamumo parametrai, taip pat metoprololio išsiskyrimas, asmenims, kurių inkstų funkcija sutrikusi, nekinta.

Dozavimas ir vartojimas

Padidėjusiam kraujospūdžiui mažinti: gerti po 25 mg vaisto vieną kartą per parą. Dozę taip pat galima padidinti iki 50–100 mg (vieną kartą per parą).

Sergant krūtinės angina: pradinė dozė yra 25 mg (vienkartinė dozė per parą). Jei po šios dozės vartojimo norimo rezultato nepastebėta, leidžiama padidinti paros dozę iki 50–100 mg arba papildomai skirti kitų antiangininių vaistų.

Širdies nepakankamumo atveju: pacientų CHF stadija turi būti stabili, per pastaruosius 1,5 mėnesio neturi būti paūmėjimų ir per pastarąsias 14 dienų neturi būti keičiamas pagrindinis gydymo režimas. Šios ligos gydymas vaistais, blokuojančiais β adrenerginius receptorius, kartais gali sukelti trumpalaikį būklės pablogėjimą. Kartais gali tekti sumažinti dozę arba nutraukti vaisto vartojimą. Gydymą reikia pradėti prižiūrint gydytojui. Rekomenduojama pradinė dozė yra 6,25 mg. Vėliau ši dozė palaipsniui didinama, atsižvelgiant į paciento būklę kas 14 dienų.

Norint pašalinti bradikardiją arba esant žemam kraujospūdžiui, gali tekti sumažinti vaisto dozę.

Širdies aritmijai gydyti: rekomenduojama vartoti vieną dozę per parą, nuo 25 iki 100 mg.

Vaistas gali būti vartojamas kaip palaikomoji priemonė po miokardo infarkto: ilgalaikis gydymo kursas atliekamas vienkartine paros doze iki 100 mg.

Naudokite Azoprola n retard nėštumo metu

Azoprole N retard draudžiama skirti nėščioms ar žindančioms motinoms. Vienintelės išimtys yra tos situacijos, kai vaisto vartojimas yra absoliučiai būtinas dėl gyvybiškai svarbių indikacijų.

Kaip ir kiti antihipertenziniai vaistai, β blokatoriai gali sukelti šalutinį poveikį (pvz., bradikardiją) žindomam kūdikiui, vaisiui ar naujagimiui.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• netoleravimas veikliajai vaisto medžiagai ar kitiems jo komponentams;
• II arba III laipsnio AV blokada, sinusinė blokada, širdies nepakankamumas lėtinėje arba ūminėje stadijoje;
• Šorto sindromas;
• sunki sinusinė bradikardija (širdies susitraukimų dažnis mažesnis nei 55 dūžiai per minutę);
• kardiogeninis šokas arba sumažėjęs kraujospūdis (sistolinis kraujospūdis mažesnis nei 100 mmHg);
• sunkūs periferinės kraujotakos funkcijos sutrikimai.

Šalutiniai poveikiai Azoprola n retard

Vaistų vartojimas gali išprovokuoti šių vaistų sukeltų simptomų atsiradimą:

• reakcijos, veikiančios centrinę nervų sistemą: galvos skausmas, sumažėjusi koncentracija, padidėjęs nuovargis ir galvos svaigimas. Retai pasitaiko traukuliai su parestezija, depresija, nemiga, košmarai, sumišimo ar mieguistumo jausmas, sumažėjęs dėmesys, taip pat haliucinacijos, atminties sutrikimai ir seksualinė disfunkcija;
• pasireiškimai iš jutimo organų: kartais atsiranda regos sutrikimų, susilpnėja ašarų liaukos išskyrimo funkcija, atsiranda spengimas ausyse ir klausos praradimas, be to, konjunktyvitas;
• Širdies ir kraujagyslių sistemos disfunkcija: ortostatinio kolapso, sinusinės bradikardijos išsivystymas ir, be to, kraujospūdžio sumažėjimas. Kartais sustiprėja širdies nepakankamumo požymiai, sumažėja miokardo susitraukimų skaičius, be to, atsiranda kardialgija, pirmojo laipsnio AV blokada, širdies ritmo ir laidumo sutrikimai. Sergantiesiems Raynaudo liga padidėja periferinės kraujotakos problemos;
• Virškinimo sutrikimai: vėmimas, vidurių užkietėjimas, pilvo skausmas, viduriavimas, pykinimas ir burnos džiūvimas. Retkarčiais gali pasireikšti kepenų fermentų aktyvumo pokyčiai, kepenų funkcijos sutrikimai ir skonio receptorių sutrikimai.
• odos pažeidimai: kartais pasireiškia hiperemija, fotodermatitas, į psoriazę panašūs odos pasireiškimai, be to, atsiranda bėrimų. Retkarčiais pasireiškia alopecija. Retkarčiais pastebimas psoriazės eigos paūmėjimas;
• kvėpavimo takų sutrikimai: bronchų spazmai, nosies užgulimas ir dusulys;
• endokrininės sistemos problemos: hiperglikemijos (žmonėms, sergantiems nuo insulino nepriklausomu diabetu) arba hipoglikemijos (žmonėms, vartojantiems insuliną) atsiradimas;
• alergijos simptomai: bėrimų ar niežėjimo atsiradimas, taip pat dilgėlinės atsiradimas;
• kraujodaros funkcijos sutrikimai: trombocitopenijos vystymasis;
• raumenų ir kaulų sistemos sutrikimai: mialgijos ar artralgijos atsiradimas;
• seksualinės disfunkcijos vystymasis.

[ 3 ]

Perdozavimas

Apsinuodijimo požymiai: ūminis širdies nepakankamumas, taip pat širdies sustojimas, bradikardijos ar AV blokados atsiradimas, sumažėjęs kraujospūdis. Be to, gali išsivystyti bronchų spazmai, vėmimas, kardiogeninis šokas, generalizuoti traukuliai, pykinimas, sutrikusi sąmonė ir kvėpavimo funkcija, taip pat koma ir cianozė.

Norint pašalinti šiuos sutrikimus, reikia plauti skrandį ir atlikti šias simptomines procedūras:

• esant AV praeinamumo ar bradikardijos problemoms, skiriamas atropino sulfatas;
• jei miokardo susitraukimo gebėjimas pablogėja, skiriamas dobutaminas su gliukagonu;
• norint padidinti sumažėjusias kraujospūdžio vertes, skiriamas adrenalinas su norepinefrinu;
• mėšlungiui malšinti skiriamas diazepamas;
• siekiant pašalinti bronchospazminio pobūdžio apraiškas, atliekama eufilino intraveninė injekcija ir papildomai β-adrenerginių agonistų įkvėpimas;
• Taip pat atliekama širdies stimuliavimo procedūra.

Sąveika su kitais vaistais

Būtina atidžiai stebėti žmonių, kurie Azoprole N retard derina su ganglijų blokatoriais ir kitais vaistais, blokuojančiais β-adrenerginių receptorių aktyvumą (pvz., akių lašus), taip pat su MAOI ir antiaritminiais vaistais, būklę.

Asmenims, vartojantiems šį vaistą kartu su diltiazemu, amiodaronu, verapamiliu ir chinidino analogais, gali išsivystyti neigiamos chronotropinės ir inotropinės apraiškos.

Metoprololio kiekis plazmoje sumažėja, kai vaistas vartojamas kartu su rifampicinu. Priešingas poveikis (padidėjęs kiekis) stebimas, kai vaistas vartojamas kartu su SSRI, hidralazinu, cimetidinu ir alkoholiniais gėrimais.

Vartojant kartu su geriamaisiais hipoglikeminiais vaistais, jų dozę reikia keisti.

[ 4 ]

Laikymo sąlygos

Azoprole n retard reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūros žymės - ne daugiau kaip 25 ° C.

Tinkamumo laikas

Azoprole N retard leidžiama vartoti 2 metus nuo vaisto pagaminimo datos.