Tenvir

Tenvir yra vaistas, veikiantis hepatito B ir ŽIV infekcijas.

Indikacijos Tenvira

Jis vartojamas ŽIV ir AIDS gydymui. Be to, jis naudojamas atskirose kombinuoto hepatito B gydymo schemose. Jį taip pat reikia vartoti kartu su antiretrovirusiniu gydymu.

[ 1 ]

Atleiskite formą

Vaistas išleidžiamas tablečių pavidalu, 30 vienetų talpykloje, kurioje yra maišeliai su silikageliu. Pakuotėje yra 1 tokia talpyklė.

[ 2 ]

Farmakodinamika

Tenofoviro dizoproksilis po absorbcijos virsta veikliąja medžiaga tenofoviru, kuris yra monofosfato nukleotido analogas. Po to medžiaga virsta aktyviu skilimo produktu – tenofoviro 2-fosfatu (dalyvaujant konstruktyviai ekspresuojamiems ląstelių fermentams).

Tenofoviro 2-fosfato pusinės eliminacijos laikas periferinio kraujo mononuklearinėse ląstelėse aktyvios būsenos yra 10 valandų, o ramybės būsenos – 50 valandų.

Šis elementas slopina ŽIV-1 atvirkštinę transkriptazę ir HBV polimerazę, konkuruodamas tiesiogiai sintezuodamas su natūraliu elemento substratu deoksiribonukleotidu, taip nutraukdamas DNR grandinę po jos sujungimo.

Tenofoviro 2-fosfatas silpnai slopina ląstelių polimerazes α, β ir γ. In vitro tyrimai rodo, kad tenofoviro, kurio koncentracija yra iki 300 μmol/l, taip pat veikia mitochondrijų DNR prisijungimą arba pieno rūgšties susidarymo procesą.

[ 3 ]

Farmakokinetika

Absorbcija.

Yra įrodymų, kad ŽIV infekuotiems pacientams vartojamas per burną tenofoviro fumarato dizoproksilis greitai absorbuojamas ir paverčiamas į aktyviąją dalį tenofoviro. Kai ŽIV infekuotiems asmenims su maistu buvo skiriamos kelios tenofoviro fumarato dizoproksilio porcijos, buvo stebėtos vidutinės tenofoviro Cmax (326 (36,6 %) ng/ml), AUC 0-∞ (3,324 (41,2 %) ng h/ml) ir Cmin (64,4 (39,4 %) ng/ml) vertės.

Didžiausia tenofoviro koncentracija serume registruojama maždaug po 60 minučių, kai vartojama nevalgius, ir maždaug po 120 minučių, kai vartojama valgio metu. Išgėrus vaisto nevalgius, biologinis prieinamumas yra maždaug 25 %. Vartojant kartu su riebiu maistu, vaisto biologinis prieinamumas padidėja (be to, padidėjo ir AUC (maždaug 40 %), ir Cmax (maždaug 14 %)).

Išgėrus pirmąją vaisto dozę po riebaus maisto, vidutinė Cmax serume buvo maždaug 213–375 ng/ml. Tuo pačiu metu, vartojant vaistą su lengvesniu maistu, pastebimo poveikio jo farmakokinetikos profiliui nebuvo.

Paskirstymo procesai.

Pastebėta, kad per burną vartojamas Tenvir pasiskirsto daugelyje audinių, o didžiausios vertės pastebimos kepenyse su inkstais ir žarnyno turinyje (ikiklinikinių tyrimų duomenimis). In vitro tyrimuose sintezė su plazmos arba serumo baltymais buvo atitinkamai mažesnė nei 0,7 % ir 7,2 % (vaisto rodikliai svyravo nuo 0,01 iki 25 mcg/ml).

Mainų procesai.

In vitro tyrimai parodė, kad nei veiklioji vaisto medžiaga, nei jos metaboliniai produktai nėra CYP450 fermentų substratai.

Išskyrimas.

Tenofoviras daugiausia išsiskiria per inkstus, filtracijos būdu ir per kanalėlių aktyviąją pernašos sistemą. Nepakitęs komponentas išsiskiria su šlapimu (maždaug 70–80 % pavartotos dozės).

Bendras organizmo klirensas yra maždaug 230 ml/val./kg (maždaug 300 ml/min.). Inkstų klirensas yra maždaug 160 ml/val./kg (maždaug 210 ml/min.), tai yra daugiau nei glomerulų filtracijos greitis. Šis faktas patvirtina didelę kanalėlių sekrecijos svarbą tenofoviro išsiskyrimui.

Vartojant per burną, tenofoviro galutinis pusinės eliminacijos laikas yra 12–18 valandų.

Dozavimas ir vartojimas

Tenvir leidžiama vartoti tik kaip antiretrovirusinio gydymo dalį. Jei jis vartojamas kaip monoterapija, nepridedant kitų terapinių vaistų, norimas poveikis nepasireikš, nes tenofoviras turi silpną slopinamąjį poveikį.

Vaistą reikia vartoti prieš valgį arba valgio metu, po 1 tabletę vieną kartą per dieną. Tarpas tarp vartojimo neturi viršyti 24 valandų. Jei praleidžiamas reikiamas vaisto vartojimo laikas, vaistą reikia išgerti kuo greičiau.

Draudžiama didinti dozę. Per parą (vienu kartu) leidžiama vartoti ne daugiau kaip 0,3 g vaisto. Apskritai draudžiama savarankiškai didinti ar mažinti porcijos dydį, nes tai gali padidinti perdozavimo tikimybę arba susilpninti vaisto veiksmingumą.

Tabletės geriamos sveikos, prieš tai nesmulkintos, ir jas reikia nuplauti dideliu kiekiu vandens.

Naudokite Tenvira nėštumo metu

Nėščioms moterims vaistą reikia skirti atsargiai. Kadangi nėra informacijos apie tai, kaip tenofoviras veikia vaisiaus vystymąsi, pirmiausia reikia įvertinti jo vartojimo naudą moteriai ir tikimybę, kad pavojus vaisiui bus.

Žmonės, gydomi Tenvir, šiuo laikotarpiu turėtų naudoti patikimą kontracepciją.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• žmonės, kurie, be pagrindinės patologijos, taip pat kenčia nuo polineuropatijos;
• sunkus inkstų funkcijos sutrikimas;
• padidėjusio jautrumo vaisto sudedamosioms dalims buvimas.

Naudojant šiais atvejais reikia būti atsargiems:

• inkstų nepakankamumas, kai CC lygis yra 30–50 ml/min.;
• Pacientui reikalingos hemodializės sesijos.

Jei yra minėtų veiksnių, vaistą reikia vartoti prižiūrint gydytojui. Medicininė priežiūra taip pat reikalinga, kai jį vartoja vyresni nei 65 metų asmenys.

Jei žindančiai moteriai būtina vartoti Tenvir, gydymo metu žindymą reikia nutraukti.

[ 4 ]

Šalutiniai poveikiai Tenvira

Vaisto vartojimas gali sukelti tam tikrų šalutinių poveikių:

• sisteminės kraujotakos ir limfos funkcijos sutrikimai: anemijos ar neutropenijos išsivystymas;
• imuninės sistemos sutrikimai: alergijos požymių atsiradimas;
• medžiagų apykaitos procesų problemos: pieno rūgšties acidozės, hiperglikemijos, taip pat hipofosfatemijos ar hipertrigliceridemijos išsivystymas;
• psichikos sutrikimai: nemiga ar nenormalūs sapnai;
• nervų sistemos sutrikimai: galvos skausmai, krūtinės ląstos ar kvėpavimo sutrikimai, taip pat galvos svaigimas ir pasunkėjęs kvėpavimas;
• sutrikimai, turintys įtakos virškinimo veiklai: vėmimas, viduriavimas, dispepsiniai simptomai, pykinimas, skausmas epigastriniame regione ir pankreatitas. Taip pat pastebimas amilazės kiekio padidėjimas (pvz., kasoje), pilvo pūtimas ir lipazės kiekio padidėjimas serume;
• epidermio ir poodinių sluoksnių pažeidimai: bėrimas pustulinės, vezikulinės arba makulopapulinės formos, epidermio atspalvio pasikeitimas (padidėjusi pigmentacija), niežulys ir dilgėlinė;
• raumenų ir skeleto sistemos bei jungiamojo audinio funkcijos sutrikimai: padidėjęs kreatinkinazės kiekis. Gali išsivystyti osteomalacija, rabdomiolizė, raumenų silpnumas ir miopatija;
• šlapimo takų disfunkcija: proteinurija, padidėjęs kreatinino kiekis, inkstų nepakankamumas (ūminėje arba lėtinėje stadijoje), inkstų srities tubulopatija, kuri yra proksimalinio pobūdžio (įskaitant Fanconi sindromą), taip pat ūminė kanalėlių nekrozė ir kt.

[ 5 ], [ 6 ]

Sąveika su kitais vaistais

Reikėtų atkreipti dėmesį, kad vaisto vartoti kartu su dauguma vaistų draudžiama. Taip yra dėl to, kad Tenvir nesuderinamas su daugeliu vaistų. Todėl vartojant vaistus kartu, gali išsivystyti gana sunkūs neigiami simptomai, o Tenvir terapinis veiksmingumas gali susilpnėti arba visiškai išnykti. Vaisto sąveika su atskirais vaistais pateikiama toliau.

Kartu vartojant didanoziną, jo gydomosios savybės padidėja. Todėl toks derinys draudžiamas (tik pavieniais atvejais galima svarstyti didanozino dozės mažinimo galimybę).

Kartu vartojant atazanavirą, sumažėja jo rodikliai, o tenofoviro vertės padidėja lygiagrečiai. Toks vaistų derinys leidžiamas tik papildomai sustiprinus atazanaviro ir ritonaviro poveikį.

Kartu vartojant ritonavirą ir lopinavirą, tenofoviro kiekis padidėja, todėl šis derinys draudžiamas.

Vartojimas kartu su darunaviru padidina tenofoviro vertes maždaug 20–25 %. Šiuos vaistus reikia vartoti standartinėmis dozėmis, atidžiai stebint tenofoviro nefrotoksinį poveikį.

Kai Tenvir vartojamas kartu su cidofoviru, gancikloviru arba valgancikloviru, padidėja tenofoviro arba kartu su juo vartojamo vaisto kiekis. Todėl šiuos vaistus reikia vartoti atsargiai, siekiant išvengti šalutinio poveikio. Nefrotoksiniai vaistai taip pat gali padidinti tenofoviro kiekį serume.

Jei pacientas serga lėtinėmis patologijomis, kurioms reikia reguliariai vartoti vaistus, būtina pasikonsultuoti su gydytoju dėl jų suderinamumo su Tenvir.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Laikymo sąlygos

Tenvir reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje, apsaugotoje nuo drėgmės ir saulės spindulių. Temperatūra neturėtų viršyti 30 °C.

[ 10 ]

Tinkamumo laikas

Tenvir galima vartoti per 24 mėnesius nuo terapinio vaisto išleidimo datos.

Paraiška vaikams

Negalima skirti jaunesniems nei 18 metų asmenims.

[ 11 ], [ 12 ]

Analogai

Vaisto analogai yra „Zeffix“, „Lamivudinas“ ir „Epivir“ su „Sebivo“, „Azimitem“, „Retrovir“ ir „Tenofovir-TL“.

[ 13 ]