Tenox

Tenox turi antiangininį ir antihipertenzinį poveikį.

Indikacijos "Tenoxa"

Jis naudojamas šiais atvejais:

• padidėjęs kraujospūdis (kaip monoterapinis vaistas arba kartu su kitais antihipertenziniais vaistais);
• Stabili variantinė krūtinės angina (kaip monoterapinis vaistas arba kaip adjuvantas kartu su kitais antihipertenziniais vaistais).

[ 1 ]

Atleiskite formą

Vaistas išleidžiamas tablečių pavidalu. Dėžutėje yra 3, 9 arba 10 lizdinių plokštelių po 5 arba 10 mg tabletėmis.

[ 2 ]

Farmakodinamika

Vaistas priklauso antros kartos kalcio kanalų blokatorių grupei. Jo veiklioji medžiaga pasižymi antihipertenzinėmis ir antiangininėmis savybėmis. Terapinis poveikis atsiranda dėl sintezės su dihidropiridino galūnėmis, taip pat dėl kalcio kanalų blokavimo, taip užkertant kelią kalcio jonų patekimui per ląstelių membraną (daugiausia kraujagyslių lygiųjų raumenų ląsteles ir, mažesniu mastu, kardiomiocitus).

Antiangininis poveikis išsivysto plečiant arterijas (periferines ir vainikines). Dėl arteriolių išsiplėtimo su pagrindinėmis vainikinėmis arterijomis sveikų ir išeminių širdies raumens sričių srityje padidėja gaunamo deguonies tūris, o tai neleidžia atsirasti susitraukimui (jį taip pat gali sukelti rūkymas).

Sergant krūtinės angina, vartojant vieną vaisto dozę per parą, galima padidinti fizinio aktyvumo laikotarpį, slopina „išeminės“ ST segmento depresijos vystymąsi, taip pat sumažina nitroglicerino poreikį ir priepuolių skaičių.

Antihipertenzinis poveikis yra ilgalaikis ir priklausomas nuo dozės. Jis pasireiškia dėl tiesioginio kraujagysles plečiančio poveikio kraujagyslių lygiųjų raumenų ląstelėms. Esant padidėjusiam kraujospūdžiui, vienkartinė Tenox dozė reikšmingai sumažina šiuos rodmenis, ir šis poveikis trunka 24 valandas. Be to, sumažėja tolerancija fiziniam aktyvumui ir kairiojo skilvelio membranos hipertrofijos sunkumas.

Koronarinės širdies ligos atveju vaistas turi kardioprotekcinį ir antiaterosklerozinį poveikį.

Vaistas gali sulėtinti trombocitų agregaciją ir pagreitinti glomerulų filtracijos procesus, tuo pačiu metu turintis silpną natriuretinį poveikį.

Vaisto poveikis pasireiškia vidutiniškai po 2–4 valandų po vaisto vartojimo ir trunka 24 valandas.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetika

Vaistas iš virškinamojo trakto absorbuojamas lėtai. Vidutinis absoliutus biologinis prieinamumas yra 64 %. Didžiausia koncentracija kraujo serume stebima po 6–9 valandų. Norint pasiekti stabilią vaisto pusiausvyros vertę, jį reikia vartoti 7 dienas.

Amlodipino metabolizmas kepenyse yra platus ir lėtas (metabolizuojama maždaug 90 % medžiagos). Dėl to susidaro neaktyvūs skilimo produktai, kurie neturi reikšmingo vaistinio poveikio.

Vienkartinio vaisto vartojimo metu pusinės eliminacijos laikas yra 32–48 valandos, o pakartotinai vartojant – maždaug 45 valandos.

Apie 60 % vaisto išsiskiria su šlapimu metabolinių produktų pavidalu, o dar 10 % – nepakitusio. Likę 20–25 % vaisto išsiskiria su motinos pienu ir išmatomis. Vaistas gali prasiskverbti pro smegenų barjerą (KEB). Jis neišsiskiria hemodializės metu.

[ 7 ], [ 8 ]

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas vartojamas per burną. Atsižvelgiant į patologijos tipą, parenkamas gydymo režimas ir dozavimo porcijų dydžiai:

• Padidėjusiam kraujospūdžiui gydyti: pradinė paros dozė yra 5 mg (vienkartinė dozė); palaikomoji dozė yra 2,5–5 mg per parą. Leidžiama vartoti ne daugiau kaip 10 mg vaisto per parą;
• sergant krūtinės angina: vienkartinė 5–10 mg vaisto dozė per parą.

Žmonėms, turintiems žemą ūgį, mažą svorį ir kepenų sutrikimų, taip pat senyvo amžiaus pacientams, norint sukurti antihipertenzinį poveikį, reikia vartoti pradinę 2,5 mg dozę, o antiangininiam poveikiui – 5 mg.

Vartojant kartu su AKF inhibitoriais, tiazidų tipo diuretikais ir β adrenoblokatoriais, Tenox dozės koreguoti nereikia.

Vaistas neturi abstinencijos sindromo, tačiau prieš nutraukiant jo vartojimą rekomenduojama palaipsniui mažinti porcijos dydį.

[ 11 ], [ 12 ]

Naudokite "Tenoxa" nėštumo metu

Tenox neskiriamas nėščioms moterims.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• netoleravimas amlodipinui ir kitiems dihidropiridino dariniams, taip pat vaisto sudedamosioms dalims;
• smarkiai sumažėjęs kraujospūdis;
• kardiogeninis šokas arba kolapsas (ūminis kraujagyslių nepakankamumas);
• moterys laktacijos metu.

Naudojant šiomis aplinkybėmis, reikia būti atsargiems:

• kepenų funkcijos sutrikimai;
• sunki tachikardija arba bradikardija, taip pat diagnozuotas Šorto sindromas;
• Obstrukcinio pobūdžio HCM arba dekompensuota CHF;
• aortos arba mitralinio vožtuvo stenozė;
• laikotarpis po miokardo infarkto (1 mėnuo);
• pagyvenę žmonės.

[ 9 ]

Šalutiniai poveikiai "Tenoxa"

Vaisto vartojimas gali sukelti tam tikrų šalutinių poveikių:

• Širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai: sumažėjęs kraujospūdis, kojų patinimas, dusulys, alpimas, karščio pylimas ir vaskulitas, be to, kartais stebimi širdies ritmo sutrikimai. Gali pasireikšti skilvelių tachikardija, prieširdžių virpėjimas, ortostatinis kolapsas, migrena ir skausmas krūtinkaulio srityje, taip pat pablogėti širdies nepakankamumas;
• Pažeidimai, veikiantys centrinę nervų sistemą: padidėjęs nuovargis, galvos svaigimas, traukuliai, nuotaikos labilumas ir mieguistumas. Retai pasireiškė hipestezija, nervingumas, sąmonės netekimas, tremoras, parestezija su galvos svaigimu, taip pat sujaudinimas ar apatija, nemiga, amnezija, ataksija ar depresijos būsena;
• Virškinimo sistemos sutrikimai: skausmas epigastriniame regione, pykinimas ar vėmimas. Kartais padidėja kepenų fermentų (transaminazių) kiekis ir atsiranda cholestazės sukelta gelta. Taip pat gali pasireikšti pilvo pūtimas, gastritas, viduriavimas ar vidurių užkietėjimas, burnos džiūvimas, pankreatitas ir dantenų hiperplazija;
• Urogenitalinės sistemos sutrikimai: polakiurija arba nikturija, seksualinė disfunkcija, skausmingas noras šlapintis ir sumažėjusi potencija. Poliurija arba dizurija gali pasireikšti sporadiškai;
• epidermio pažeidimai: alopecija, purpura ir kseroderma, taip pat dermatitas ir epidermio atspalvio pokyčiai;
• raumenų ir kaulų sistemos sutrikimai: mialgija arba artralgija, taip pat miastenija arba artrozė;
• Alerginiai simptomai: niežulys arba bėrimas (dilgėlinė, makulopapulinis arba eriteminis bėrimas). Kartais išsivysto angioneurozinė edema;
• Kiti sutrikimai: poliurikemija, nugaros skausmas, hiperglikemija, ginekomastija, svorio padidėjimas arba sumažėjimas. Taip pat pastebėta leukopenija arba trombocitopenija, spengimas ausyse, regos sutrikimai (pvz., diplopija, akių skausmas, konjunktyvitas, kseroftalmija arba akomodacijos sutrikimas), hiperhidrozė, kraujavimas iš nosies ir troškulys.

[ 10 ]

Perdozavimas

Apsinuodijus, pastebima tachikardija, staigus kraujospūdžio sumažėjimas ir padidėjęs periferinis kraujagyslių išsiplėtimas.

Siekiant pašalinti sutrikimus, rekomenduojama atlikti skrandžio plovimą, duoti pacientui aktyvuotos anglies, taip pat stebėti ir palaikyti širdies ir kraujagyslių sistemos bei kvėpavimo sistemos rodiklius. Taip pat rekomenduojama pakelti aukos galūnes ir atlikti diurezės seansą.

Kraujagyslių tonusui atkurti naudojami vazokonstriktorius, o komplikacijoms, atsirandančioms dėl kalcio kanalų aktyvumo blokavimo, pašalinti reikalingas intraveninis kalcio gliukonatas. Hemodializė yra neveiksminga.

Sąveika su kitais vaistais

Tenox leidžiama derinti su antibakteriniais arba antidiabetiniais vaistais, taip pat su NVNU (tai apima indometaciną).

Kartu vartojant verapamilį, nitratus, kilpinius diuretikus, AKF inhibitorius ir beta adrenoblokatorius, pastebimas padidėjęs vaisto antihipertenzinis ir antiangininis poveikis.

Chinidinas kartu su amiodaronu, neuroleptikais ir kitais KKB sustiprina vaisto antihipertenzinį poveikį.

Vartojant kartu su ličio preparatais, gali sustiprėti jų neurotoksiškumo simptomai (pvz., vėmimas, drebulys, spengimas ausyse, pykinimas, ataksija ir viduriavimas).

[ 13 ], [ 14 ]

Laikymo sąlygos

„Tenox“ reikia laikyti mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūros indikatoriai – ne daugiau kaip 30 °C.

[ 15 ], [ 16 ]

Tinkamumo laikas

Tenox yra patvirtintas naudoti per 48 mėnesius nuo terapinio agento išleidimo datos.

Paraiška vaikams

Vaistas nėra naudojamas pediatrinėje praktikoje, nes jo saugumas ir veiksmingumas šioje amžiaus grupėje nebuvo nustatytas.

Analogai

Vaisto analogai yra Normodipinas su Amlodipinu, Emlodipinu ir Agen 5/10 su Stamlo.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Atsiliepimai

„Tenox“ sulaukia daug skirtingų atsiliepimų. Daugybė pacientų kalba apie didelį jo veiksmingumą stabdant krūtinės anginos priepuolius ir mažinant aukštą kraujospūdį. Kaip generinis vaistas, amlodipinas turi nedaug neigiamų reiškinių, ir tai yra jo privalumas. Vienas iš vaisto trūkumų yra gana didelė kaina.