Timololis

Timololis yra nekardioselektyvus beta adrenoblokatorius, neturintis vidinio simpatomimetinio, vietinio anestetiko ar kardiodepresinio aktyvumo. Jis mažina akispūdį ir yra vartojamas esant patologiškai padidėjusiam slėgiui. Timololis veiksmingai mažina akies skysčio susidarymą blakstieninio kūno ataugose ir yra stiprus beta adrenerginių receptorių antagonistas. Tačiau fiziologinis šio vaisto veikimo mažinant akispūdį pagrindas nėra iki galo aiškus.

Timololis plačiai vartojamas glaukomai gydyti dėl savo gebėjimo veiksmingai sumažinti akispūdį. Jis gali būti vartojamas tiek monoterapijai, tiek kartu su kitais vaistais nuo glaukomos. Timololis taip pat veiksmingai mažina mirtingumą ir miokardo infarkto pasikartojimą pacientams, sergantiems ūminiu miokardo infarktu.

Reikėtų pažymėti, kad nepaisant plataus timololio vartojimo oftalmologijoje, gali pasireikšti šalutinis poveikis, įskaitant alerginį kontaktinį dermatitą. Be to, timololis dėl savo beta blokatoriaus aktyvumo gali sukelti sisteminį šalutinį poveikį, pvz., bradikardiją, širdies nepakankamumą, bronchų spazmą pacientams, sergantiems bronchine astma, galvos svaigimą ir nuovargį. Todėl skiriant timololį svarbu atsižvelgti į paciento gretutines ligas ir galimą riziką.

Indikacijos Timololis

Pagrindinė timololio indikacija yra akispūdžio mažinimas pacientams, sergantiems atvirojo kampo glaukoma ir oftalmine hipertenzija. Timololis sumažina vandeninio skysčio gamybą akyje, todėl sumažėja akispūdis.

Atleiskite formą

Timololis tiekiamas 0,25 % ir 0,5 % akių lašų pavidalu. Pakuotėje gali būti 1 ml arba 2 ml polimeriniuose tūbelėse su vožtuvu arba 5 ml arba 10 ml polimeriniuose tūbelėse su užsukamu dangteliu.

Farmakodinamika

Timololio farmakodinamika priskiriama jo gebėjimui blokuoti beta adrenerginius receptorius, dėl ko atsiranda daugybė poveikių tiek regos organams, tiek sisteminiu lygmeniu:

Oftalmologijoje:

• Akispūdžio mažinimas: timololis sumažina vandeninio skysčio gamybą priekinėje akies dalyje, todėl sumažėja akispūdis. Tai yra pagrindinis timololio, vartojamo glaukomai ir oftalminei hipertenzijai gydyti, poveikis.

Širdies ir kraujagyslių sistemoje:

• Antihipertenzinis poveikis: blokuojant širdies beta adrenerginius receptorius, sumažėja širdies susitraukimų dažnis (bradikardija), sumažėja širdies išstumiamo kraujo kiekis ir dėl to sumažėja kraujospūdis.
• Antiangininis poveikis: miokardo deguonies poreikio sumažinimas mažinant širdies susitraukimų dažnį ir širdies darbo krūvį padeda sumažinti krūtinės anginos simptomus.
• Antiaritminis poveikis: Timololis gali būti vartojamas kai kurių tipų aritmijoms kontroliuoti, nes jis sulėtina impulsų laidumą per širdies prieširdžių skilvelį.

Kvėpavimo sistemoje:

• Galimas bronchų spazmo sustiprėjimas: kaip nekardioselektyvus beta blokatorius, timololis gali sukelti padidėjusį bronchų spazmą pacientams, sergantiems astma arba lėtine obstrukcine plaučių liga, o tai yra svarbus šalutinis poveikis.

Kiti efektai:

• Pasikartojančio miokardo infarkto rizikos mažinimas: įrodyta, kad timololis dėl savo kardioprotekcinių savybių sumažina pasikartojančio miokardo infarkto ir mirtingumo riziką pacientams po miokardo infarkto.

Timololis veikia konkurenciniu būdu blokuodamas beta adrenerginius receptorius, todėl sumažėja endogeninių katecholaminų (pvz., adrenalino ir noradrenalino) poveikis širdžiai ir lygiosioms raumenims, įskaitant kraujagysles ir bronchus. Svarbu pažymėti, kad timololis yra nekardioselektyvus beta blokatorius, o tai reiškia, kad jis veikia ir β1, ir β2 adrenerginius receptorius, o tai paaiškina platų jo veikimo spektrą ir galimą šalutinį poveikį.

Farmakokinetika

Timololis yra neselektyvus beta adrenoblokatorius, kuris, vartojamas lokaliai akių lašų pavidalu, gali sumažinti tiek normalų, tiek padidėjusį akispūdį. Tai pasiekiama sumažinant akispūdžio susidarymą. Didžiausias akispūdžio sumažėjimas pasireiškia po 1-2 valandų po vartojimo ir išlieka 24 valandas. Timololis neturi įtakos vyzdžio dydžiui ir akomodacijai.

Timololio farmakokinetinės savybės yra tokios, kad po vietinio vartojimo veiklioji medžiaga greitai prasiskverbia pro rageną. Metabolitai daugiausia išsiskiria per inkstus. Maždaug 80 % timololio, vartojamo akių lašų pavidalu, patenka į sisteminę kraujotaką per junginės kraujagysles, nosies gleivinę ir ašarų latakus. Tuo pačiu metu timololio Cmax akies vandeniniame skystyje pasiekiama maždaug po 1–2 valandų po injekcijos. Naujagimių ir mažų vaikų organizme timololio koncentracija žymiai viršija jo Cmax suaugusiųjų plazmoje.

Dozavimas ir vartojimas

Gydymo timololiu pradžiai į pažeistą akį paprastai įlašinama 1–2 lašai. Naudojamų lašų koncentracija gali būti 0,25 % arba 0,5 %, priklausomai nuo individualios paciento reakcijos ir gydytojo rekomendacijų. Lašai lašinami 2 kartus per dieną. Jei po reguliaraus vartojimo akispūdis normalizuojasi, dozę galima sumažinti iki 1 lašo vieną kartą per dieną, ryte.

Gydymas timololiu paprastai yra ilgalaikis. Bet kokie dozės keitimai ar gydymo nutraukimai turėtų būti atliekami tik gydytojo nurodymu. Svarbu reguliariai lankytis pas gydytoją, kad jis stebėtų jūsų būklę ir prireikus pakoreguotų gydymo kursą.

Naudokite Timololis nėštumo metu

Timololį nėštumo metu vartoti reikia atsargiai. Kaip ir bet kuris bet kuris beta adrenoblokatorius, timololis gali turėti įtakos vaisiui, ypač vartojant trečiąjį nėštumo trimestrą. Galima rizika:

1. Vaisiaus bradikardija: sulėtėjęs vaisiaus širdies ritmas dėl beta adrenerginių receptorių blokados.
2. Vaisiaus hipoglikemija: Beta adrenoblokatoriai gali maskuoti hipoglikemijos simptomus ir prisidėti prie vaisiaus hipoglikemijos.
3. Vaisiaus augimo sulėtėjimas: yra įrodymų, kad beta adrenoblokatoriai gali paveikti vaisiaus augimą.
4. Ankstyvas arterinio latako užsidarymas: vartojimas nėštumo pabaigoje gali prisidėti prie priešlaikinio vaisiaus arterinio latako užsidarymo – sunkios komplikacijos.

Dėl šios galimos rizikos timololio vartojimas nėštumo metu turėtų būti ribojamas tais atvejais, kai laukiama nauda motinai yra didesnė už galimą riziką vaisiui. Ypač svarbu pasverti riziką ir naudą, kai timololis vartojamas trečiąjį nėštumo trimestrą.

Kontraindikacijos

Timololio vartojimo kontraindikacijos yra šios:

• Bronchinė astma ar kita sunki lėtinė obstrukcinė kvėpavimo takų liga.
• Sinusinė bradikardija, II arba III laipsnio atrioventrikulinė blokada, sunkus širdies nepakankamumas.
• Dekompensuotas širdies nepakankamumas.
• Distrofiniai procesai ragenoje.
• Vaikams ir paaugliams iki 18 metų, nes nėra duomenų apie vaisto veiksmingumą ir saugumą šioje amžiaus grupėje.
• Padidėjęs jautrumas vaisto sudedamosioms dalims.

Vaistą taip pat reikia atsargiai skirti esant plaučių nepakankamumui, sunkiam smegenų kraujotakos nepakankamumui, širdies nepakankamumui, cukriniam diabetui, hipoglikemijai, tirotoksikozei, miastenijai, taip pat kartu vartojant kitus beta adrenoblokatorius.

Šalutiniai poveikiai Timololis

Timololis, kaip ir kiti beta adrenoblokatoriai, vartojamas akių lašų pavidalu, gali sukelti daug šalutinių poveikių, veikiančių tiek sisteminį, tiek vietinį poveikį. Štai keletas iš jų:

Sisteminis šalutinis poveikis:

1. Poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai: bradikardija (širdies ritmo sulėtėjimas), hipotenzija (žemas kraujospūdis), širdies nepakankamumo apraiškos (dusulys, edema).
2. Poveikis kvėpavimo takams: bronchų spazmas arba astmos simptomų pablogėjimas, ypač pacientams, kuriems anksčiau buvo obstrukcinių kvėpavimo takų ligų.
3. Nervų sistema: galvos skausmas, galvos svaigimas, nuovargis, depresija, miego sutrikimai.
4. Hipoglikemija: Timololis gali maskuoti hipoglikemijos simptomus, o tai ypač svarbu pacientams, sergantiems cukriniu diabetu.

Vietinis šalutinis poveikis (naudojant akių lašus):

1. Akių dirginimas: paraudimas, deginimas, niežėjimas, svetimkūnio pojūtis akyje.
2. Sausos akys: sumažėjusi ašarų gamyba gali sukelti diskomfortą ir dirginimą.
3. Regėjimo sutrikimai: laikinas regėjimo aštrumo sumažėjimas, akinimas arba išsklaidytas vaizdas.
4. Keratitas: Retais atvejais gali išsivystyti ragenos uždegimas.

Retas, bet sunkus šalutinis poveikis:

• Anafilaksinės reakcijos: itin retos, bet gali kelti pavojų gyvybei.
• Alerginės reakcijos ant odos: bėrimas, dilgėlinė.
• Psichikos sutrikimai: sumišimas, haliucinacijos, atminties sutrikimai.

Jei pasireiškia koks nors šalutinis poveikis, nedelsdami kreipkitės į gydytoją dėl gydymo korekcijos arba alternatyvaus vaisto parinkimo. Svarbu atsiminti, kad šalutinis poveikis gali priklausyti nuo dozės ir individualaus jautrumo vaistui.

Perdozavimas

Timololio perdozavimas gali įvykti tiek vartojant sisteminį poveikį (pvz., tabletes nuo hipertenzijos), tiek tepant jį lokaliai kaip akių lašus, ypač jei vaistas netyčia nuryjamas. Perdozavimas gali sukelti daug rimtų sisteminių reiškinių dėl plačios beta adrenerginių receptorių blokados.

Timololio perdozavimo simptomai gali būti šie:

1. Bradikardija (lėtas širdies plakimas): viena iš labiausiai tikėtinų ir pavojingų perdozavimo apraiškų, reikalaujanti nedelsiant kreiptis į gydytoją.
2. Hipotenzija (žemas kraujospūdis): gali sukelti alpimą ir gyvybei pavojingas būkles, ypač pacientams, sergantiems širdies ir kraujagyslių ligomis.
3. Širdies nepakankamumo pablogėjimas: padidėjusi rizika pacientams, sergantiems širdies ligomis.
4. Bronchų spazmas: ypač pavojingas pacientams, sergantiems astma arba lėtine obstrukcine plaučių liga.
5. Hipoglikemija: reta, bet gali būti pavojinga diabetu sergantiems pacientams.

Pirmosios pagalbos priemonės ir gydymas perdozavus:

• Nutraukimas: nedelsiant nutraukite timololio vartojimą.
• Kreipkitės medicininės pagalbos: Nedelsdami kreipkitės medicininės pagalbos arba iškvieskite greitąją pagalbą.
• Simptominis ir palaikomasis gydymas: Sveikatos priežiūros įstaigoje gali būti imtasi priemonių širdies funkcijai, kvėpavimui ir kraujospūdžiui palaikyti. Tai gali apimti vaistų, stimuliuojančių beta adrenerginį aktyvumą, skyrimą arba laikiną dirbtinio išorinio širdies stimuliatoriaus naudojimą sunkios bradikardijos atveju.

Naudojant akių lašus, svarbu imtis atsargumo priemonių, kad būtų išvengta atsitiktinio jų nurijimo, ypač vaikams. Visada laikykite vaistus vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Sąveika su kitais vaistais

Timololis gali sąveikauti su kitais vaistais, todėl vartojant kartu su tam tikrais vaistais reikia būti atsargiems:

• Vartojant kartu su kitais beta adrenoblokatoriais: vartojant kartu su kitais beta adrenoblokatoriais, įskaitant geriamuosius, gali sustiprėti poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai.
• Vartojant antiaritminius vaistus, tokius kaip amjodaronas, gali padidėti širdies blokados, bradikardijos ir kitų širdies ritmo sutrikimų rizika.
• Vartojant vaistus hipertenzijai ir kitiems širdies ir kraujagyslių sistemos ligoms gydyti: gali sustiprėti hipotenzinis poveikis, todėl reikės koreguoti dozę.
• Vartojant CYP2D6 inhibitorius: pvz., kai kuriuos antidepresantus ir antipsichozinius vaistus, gali pakisti metabolizmas ir padidėti timololio koncentracija kraujyje, todėl padidėja šalutinio poveikio rizika.
• Su insulinu ir geriamaisiais hipoglikeminiais vaistais: timololis gali maskuoti hipoglikemijos simptomus, o tai svarbu pacientams, sergantiems cukriniu diabetu.

Laikymo sąlygos

Timololio laikymo sąlygos priklauso nuo vaisto išsiskyrimo formos, tačiau apskritai reikia laikytis bendrųjų medicinos produktų laikymo rekomendacijų:

1. Laikymo temperatūra: Dauguma timololio formų, įskaitant akių lašus ir tabletes, turi būti laikomos kambario temperatūroje, paprastai nuo 15 °C iki 25 °C. Venkite vaisto laikyti vietose, kuriose yra aukšta temperatūra arba tiesioginiai saulės spinduliai.
2. Apsauga nuo šviesos ir drėgmės: Laikyti vaistą originalioje pakuotėje, kad jis būtų apsaugotas nuo šviesos ir drėgmės, kuri gali turėti įtakos vaisto stabilumui ir veiksmingumui.
3. Prieinamumas vaikams: Įsitikinkite, kad vaistas yra vaikams nepasiekiamoje vietoje, kad būtų išvengta atsitiktinio nurijimo ar vartojimo.
4. Po atidarymo: Timololio akių lašus paprastai reikia vartoti tam tikrą laiką po pirmojo buteliuko atidarymo (pvz., per 4 savaites), kad būtų išvengta užteršimo rizikos. Tikslios rekomendacijos gali skirtis priklausomai nuo gamintojo, todėl svarbu atidžiai perskaityti vaisto vartojimo instrukciją.

Laikantis šių laikymo rekomendacijų, timololis išliks veiksmingas ir saugus visą jo tinkamumo vartoti laiką.

Tinkamumo laikas

Nenaudokite timololio pasibaigus ant pakuotės nurodytam tinkamumo laikui. Pasibaigusio galiojimo vaistą išmeskite pagal vietinius kodeksus ir reglamentus.