Teikoplaninas

Teikoplaninas yra glikopeptidinis antibiotikas, turintis baktericidinių savybių.

Indikacijos Teicoplanina

Jis vartojamas gramteigiamų mikrobų (įskaitant meticilinui jautrias arba atsparias bakterijas) sukeltoms infekcijoms naikinti. Šiai grupei priklauso, pavyzdžiui, žmonės, netoleruojantys β-laktaminių antibiotikų:

• pažeidimai, paveikiantys minkštuosius audinius ir epidermį;
• apatinių ir viršutinių šlapimo takų infekcijos (taip pat gali būti susijusios su komplikacijomis);
• kvėpavimo sistemos pažeidimai;
• infekcijos, atsirandančios gerklėje, ausyse ar nosyje;
• endokarditas;
• infekciniai sąnarių ar kaulų pažeidimai;
• septicemija;
• Peritonitas, kurį sukelia reguliarios ambulatorinės peritoninės dializės procedūros.

Jis vartojamas infekcinės kilmės endokardito atsiradimui išvengti, jei netoleruojamas β-laktaminis antibiotikas:

• atliekant odontologines procedūras arba procedūras viršutinių kvėpavimo takų srityje, kai taikoma bendroji nejautra;
• chirurginių operacijų virškinimo trakte arba urogenitalinėje sistemoje metu.

Atleiskite formą

Vaistas išleidžiamas injekcinio liofilizato pavidalu, 0,2 arba 0,4 g buteliukuose. Pakuotėje yra 1 toks buteliukas, be to, pridedamas 1 buteliukas su tirpikliu (injekciniu vandeniu).

Taip pat galima gaminti 3,2 ml ląstelių pakuotėse – po 1 vnt. pakuotėje arba 15 pakuočių dėžutėje.

Farmakodinamika

Vaistas jungiasi su bakterijos sienelės viduje esančio mukopeptido acil-D-alanil-D-alaninu, blokuodamas jo vystymąsi ir slopindamas sferoplastų susidarymo procesą. Jis pasižymi aktyvumu prieš koagulazės neigiamus ir Staphylococcus aureus (įskaitant meticilinui ir kitiems β-laktaminiams antibiotikams atsparius mikrobus), mikrokokus, streptokokus, Listeria monocytogenes, enterokokus (įskaitant Enterococcus faecium), JK kategorijos korinebakterijas, gramteigiamus anaerobus, įskaitant Clostridium difficile, ir peptokokus.

Atsparumas vaistams išsivysto gana lėtai, kryžminio atsparumo su kitų vaistų grupių antibiotikais nėra. Įgyto atsparumo tam tikram vaistui paplitimas atskirų tipų patogenuose gali svyruoti priklausomai nuo laiko ir geografinės vietos. Todėl naudinga susipažinti su duomenimis apie vietinį atsparumo paplitimą, ypač gydant sunkiomis infekcijų stadijomis.

Farmakokinetika

Siurbimas.

Vaistas, vartojamas per burną, nėra absorbuojamas. Biologinis prieinamumas, kai vartojamas injekcijomis, yra 94%.

Paskirstymo procesai.

Vaisto rodikliai kraujo serume pasiskirsto dviem etapais (pirmiausia yra greitas pasiskirstymo etapas, o po to lėtas), kurio pusinės eliminacijos laikas yra atitinkamai apie 0,3 ir 3 valandos. Po pasiskirstymo etapo vyksta lėta eliminacija, o jo pusinės eliminacijos laikas yra 70–100 valandų.

Mainų procesai.

Teikoplaninas neturi metabolinių produktų. Daugiau nei 80 % pavartotos medžiagos per 16 dienų išsiskiria su šlapimu nepakitusios formos.

Išskyrimas.

Žmonėms, kurių inkstų funkcija normali, vaistinis elementas išsiskiria nepakitęs – beveik visas su šlapimu. Galutinis komponento pusinės eliminacijos laikas yra 70–100 valandų.

Dozavimas ir vartojimas

Naudoti profilaktikai.

Siekiant išvengti infekcinio endokardito išsivystymo suaugusiesiems, anestezijos indukcijos etape reikia skirti 0,4 g vaisto. Žmonės su protezais širdies vožtuvų srityje turėtų derinti Teicoplaniną su aminoglikozidu.

Terapijos paraiška.

Kurso trukmė nustatoma atsižvelgiant į ligos tipą ir sunkumą, taip pat į individualias paciento savybes.

Suaugusiesiems ir senyvo amžiaus žmonėms, kurių inkstų funkcija normali.

Esant infekcijoms, pažeidžiančioms kvėpavimo sistemą, gerklę su ausimis ir nosimi, šlaplę ir minkštuosius audinius su epidermiu, taip pat kitoms vidutinio sunkumo infekcijoms:

• Įsotinimo dozė: standartinė paros dozė yra 0,4 g (dažnai atitinka 6 mg/kg per parą) vienkartine injekcija (pirmąją kurso dieną);
• palaikomosios priemonės: standartinė dozė yra 0,2 g per parą (dažnai atitinka 3 mg/kg per parą), kuri švirkščiama į raumenis arba į veną vieną kartą per parą.

Vaikai (išskyrus naujagimius), kurių inkstų funkcija sveika.

Porcijos dydis ir kurso trukmė priklauso nuo ligos sunkumo:

• įsotinamoji dozė: 3 pradinės injekcijos po 10–12 mg/kg, skiriamos kas 12 valandų;
• palaikomosios procedūros: skiriama 10 mg/kg per parą.

Vidutinio sunkumo infekcijų, nesusijusių su neutropenija, atveju:

• įsotinamosios dozės dydis: pradinės 3 injekcijos – 10 mg/kg, skiriamos kas 12 valandų;
• palaikomosios priemonės: 6 mg/kg per parą dozė.

Norint pasirinkti optimalią vaisto dozę, būtina nustatyti veikliosios vaisto medžiagos koncentraciją kraujo plazmoje.

Taikymo būdas.

Vaistas leidžiamas į veną arba į raumenis. Manoma, kad vaistas infuzuojamas pusvalandį arba įvedamas per 60 sekundžių.

Tirpalas ruošiamas taip: tirpiklis lėtai suleidžiamas į buteliuką su liofilizatu, o tada švelniai kratomas, laikant tarp delnų, kol medžiaga visiškai ištirps. Būtina užtikrinti, kad skystyje neatsirastų burbuliukų. Jei atsiranda putų, laikykite buteliuką vertikaliai, kol jos išnyks. Tokį izotoninį tirpalą (pH 7,5) galima laikyti ne ilgiau kaip 24 valandas ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje arba 1 savaitę 5 ± 3 °C temperatūroje.

Paruoštą skystį galima švirkšti arba praskiesti šiomis medžiagomis:

• 0,9 % NaCl tirpalas. Praskiesta medžiaga išlaiko savo savybes 24 valandas (laikant iki 25 °C temperatūros) arba 1 savaitę (laikant iki 4 °C temperatūros);
• tirpalas, pagamintas natrio laktato pagrindu. Praskiestą skystį galima laikyti 25 °C temperatūroje iki 24 valandų arba 4 °C temperatūroje – 1 savaitę;
• 5 % gliukozės tirpalas arba 0,18 % NaCl tirpalas kartu su 4 % gliukozės (šiuos tirpalus galima laikyti ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje ne ilgiau kaip 24 valandas);
• tirpalas, naudojamas peritoninės dializės procedūroms (1,36 % arba 3,86 % gliukozės). Jį galima laikyti ne aukštesnėje kaip 4 °C temperatūroje iki 28 dienų.

Teikoplaninas išlieka stabilus 48 valandas, jei temperatūra neviršija 37 °C, o pats vaistas yra peritoninės dializės seansams naudojamų tirpalų komponentas (juose yra heparino arba insulino).

[ 2 ]

Naudokite Teicoplanina nėštumo metu

Tyrimai su gyvūnais neparodė jokio teratogeninio poveikio, tačiau klinikinių duomenų apie žmones nepakanka. Atsižvelgiant į didelį teikoplanino veiksmingumą, jį galima skirti nėščioms moterims, kai yra gyvybiškai svarbių indikacijų poreikis (nepriklausomai nuo gestacinio amžiaus). Tokiais atvejais būtina patikrinti naujagimio klausą (otoakustinę emisiją) – dėl to, kad teikoplaninas gali turėti ototoksinį poveikį.

Nėra informacijos apie veikliosios medžiagos Teicoplanino patekimą į motinos pieną, todėl rekomenduojama susilaikyti nuo vaisto vartojimo žindymo laikotarpiu.

Kontraindikacijos

Kontraindikacija yra padidėjęs jautrumas teikoplaninui.

Šalutiniai poveikiai Teicoplanina

Vaisto vartojimas gali sukelti tam tikrų šalutinių poveikių atsiradimą:

• padidėjusio jautrumo simptomai: dilgėlinė, bėrimas, karščiavimas, niežulys, peršalimas ir eritema, taip pat anafilaksinės apraiškos (pvz., anafilaksija, bronchų spazmas ir Quincke edema) ir eksfoliacinis dermatitas;
• poodinių sluoksnių ir epidermio pažeidimai: sunkios pūslinės apraiškos (pvz., TEN ir Stevens-Johnson sindromas, be to, išimtiniais atvejais - daugiaformė eritema);
• kepenų sutrikimai: trumpalaikis transaminazių arba šarminės fosfatazės aktyvumų padidėjimas;
• hematopoetinės ir limfinės funkcijos sutrikimai: trombocitoleuko- arba neutropenijos (retai sunkios formos) atsiradimas, taip pat agranulocitozė (išgydoma, jei gydymas nutraukiamas), dažnai pasireiškianti įvedus dideles vaistų dozes pirmąjį gydymo mėnesį;
• virškinimo sutrikimai: vėmimas, viduriavimas ar pykinimas;
• šlapimo ir inkstų funkcijos sutrikimas: trumpalaikis kreatinino kiekio padidėjimas, inkstų nepakankamumas, kuris dažnai išsivysto žmonėms, sergantiems sunkiomis infekcijos formomis ir esant pagrindinei patologijai, arba žmonėms, vartojantiems kitus vaistus, galinčius atskleisti nefrotoksinį poveikį;
• nervų sistemos reakcijos: klausos praradimas, galvos svaigimas, spengimas ausyse, vestibiuliarinio aparato sutrikimai ir galvos skausmai. Yra pavienių duomenų apie traukulių atsiradimą;
• vietiniai simptomai: flebitas, abscesas, skausmas ir eritema;
• kita: superinfekcijos išsivystymas (atsparių bakterijų skaičiaus padidėjimas).

[ 1 ]

Perdozavimas

Vaisto pašalinti hemodializės būdu neįmanoma, todėl apsinuodijus reikės simptominių priemonių.

Sąveika su kitais vaistais

Dėl padidėjusios neigiamų simptomų atsiradimo rizikos Teicoplaniną reikia vartoti atsargiai žmonėms, kurie jį vartoja kartu su ototoksiniais ar nefrotoksiniais vaistais (pvz., ciklosporinu su aminoglikozidais, taip pat amfotericinu B su furosemidu).

[ 3 ], [ 4 ]

Laikymo sąlygos

Teikoplaniną laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūra – iki 25 °C.

Tinkamumo laikas

Teikoplaniną galima vartoti 2 metus nuo vaisto išleidimo datos.

Vartojimas vaikams

Draudžiama skirti vaistą naujagimiams.

Analogai

Vaisto analogai yra vaistai „Glitike“ su „Targocid“, taip pat „Teicoplanin-Pharmex“.