Terizidonas

Terizidonas yra vaistas nuo tuberkuliozės.

Vaistas visiškai blokuoja fermento, kuris alaniną paverčia alanil-alanino 2-peptidu, kuris yra pagrindinis mikobakterijų membranos komponentas, aktyvumą. Jis neturi kryžminio atsparumo kitiems vaistams nuo tuberkuliozės. [ 1 ]

Vaistas pasižymi plačiu ir ryškiu antimikrobiniu poveikiu; jis daro reikšmingą poveikį ne tik tuberkuliozę ar šlapimo takų infekcijas sukeliančioms padermėms, bet ir padermėms, kurios yra atsparios kitiems žinomiems antibiotikams. Terizidono MIK vertės jautrioms padermėms yra 4–130 mg/ml. [ 2 ]

Indikacijos Terizidonas

Jis vartojamas tuberkuliozei (plaučių ar ekstrapulmoninei), taip pat tuberkuliozei, pažeidžiančiai urogenitalinę sistemą ir inkstus (kai tuberkuliozės mikobakterijos yra atsparios pagrindinėms prieštuberkuliozinėms medžiagoms arba kitas prieštuberkuliozinis gydymas neduoda rezultatų).

Atleiskite formą

Vaistas išleidžiamas kapsulėmis - 10 vienetų lizdinėje pakuotėje; dėžutėje yra 1 tokia pakuotė.

Farmakodinamika

Šios padermės yra jautrios terizidonui: Kocho lazdelė, šieno lazdelė, Candida albicans, Escherichia coli, epidermio stafilokokai su Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus aureus ir Pasteurella multocida su Shigella, taip pat Pseudomonas aeruginosa, Salmonella enterica, atskiros streptokokų padermės, įskaitant pūlingas, ir riketsijos, sukeliančios paratifą, šiltinę ir endeminę šiltinę [ 3 ].

Farmakokinetika

Siurbimas.

Vartojant per burną, terizidonas, vartojamas nevalgius, absorbuojamas visiškai (70–90 %) ir dideliu greičiu. Didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama po 2–4 valandų.

Paskirstymo procesai.

Vaistas pasiskirsto daugelyje skysčių ir audinių – tulžyje, plaučiuose, pleuros skystyje, spermoje, sinovijoje, smegenų skystyje, limfoje ir ascitiniame skystyje. Į smegenų skystį medžiagos prasiskverbia 80–100 % plazmos koncentracijos. Didžiausios vertės stebimos esant smegenų dangalų uždegimui.

Metaboliniai procesai ir išsiskyrimas.

Išsiskyrimas per šlapimo takus yra laipsniškas ir lėtas, todėl net ir praėjus 24 valandoms nuo išgėrimo momento, plazmos lygis išlieka vidutinis Cmax. Ilgalaikis išsiskyrimas per šlapimo takus palaiko terapiškai veiksmingą šlapimo lygį 12 valandų.

60–70 % (nepakitusios būsenos) išsiskiria su šlapimu glomerulų filtracijos būdu. Nedidelė dalis išsiskiria su išmatomis, o kita dalis dalyvauja medžiagų apykaitos procesuose.

Dozavimas ir vartojimas

Vaistą reikia vartoti po 0,25 g (1 kapsulę) 3 kartus per dieną. Per parą leidžiama vartoti ne daugiau kaip 15–20 mg/kg vaisto.

Vyresniems nei 60 metų žmonėms, sveriantiems mažiau nei 60 kg, vaisto reikia gerti po 0,25 g du kartus per dieną.

• Paraiška vaikams

Nėra informacijos apie vaisto veiksmingumą ar saugumą pediatrijoje, todėl jis nėra skirtas vaikams.

Naudokite Terizidonas nėštumo metu

Nėra informacijos apie galimą neigiamą terizidono poveikį vaisiui vartojant nėštumo metu, taip pat apie jo poveikį reprodukcinei funkcijai. Terizidonas nėščioms moterims vartojamas tik tais atvejais, kai tikėtina nauda moteriai yra didesnė už galimą neigiamą poveikį vaisiui. Terapija šiuo atveju atliekama tik prižiūrint gydytojui.

Vaisto kiekis motinos piene yra artimas jo kiekiui plazmoje, todėl gydymo metu žindymą reikia nutraukti.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• sunkus netoleravimas terizidonui ar kitiems vaisto komponentams;
• epilepsija;
• sunkus inkstų nepakankamumas;
• alkoholizmas;
• psichozės.

Šalutiniai poveikiai Terizidonas

Šalutinis poveikis yra:

• gali pasireikšti netoleravimo apraiškos, įskaitant niežulį ir epidermio bėrimą;
• pažeidimai, turintys įtakos nervų sistemos funkcijai: nemiga, tremoras, traukuliai, galvos svaigimas, mieguistumas, dizartrija ir galvos skausmai, taip pat hiperrefleksija, periferinė parezė, koma, taip pat kloniniai traukuliai (nedideli ar dideli);
• psichikos sutrikimai: manija, sumišimas su atminties praradimu, nuotaikos labilumas, psichozė (kartais su bandymais nusižudyti), agresyvumas, elgesio pokyčiai, stiprus dirglumas ir depresija;
• limfos ir kraujotakos sistemos funkcionavimo problemos: anemija (taip pat sideroblastinė arba megaloblastinė forma);
• sutrikimai, veikiantys hepatobiliarinę sistemą: padidėjęs intrahepatinių aminotransferazių kiekis, taip pat kepenų funkcijos sutrikimas;
• virškinimo sutrikimai: rėmuo, pykinimas ir viduriavimas, ypač žmonėms, sergantiems kepenų patologijomis.

Aktyvaus CHF išsivystymas arba CHF paūmėjimas buvo pastebėtas žmonėms, kurie per parą vartojo 1000–1500 mg terizidono.

Perdozavimas

Ūminis apsinuodijimas gali išsivystyti vartojant daugiau nei 1000 mg vaisto. Lėtinis apsinuodijimas pasireiškia priklausomai nuo dozės, paprastai išsivysto vartojant daugiau nei 0,5 g vaisto per parą.

Dažnai apsinuodijimo simptomai yra susiję su centrinės nervų sistemos darbu: padidėjęs dirglumas, galvos skausmas, psichozė, sumišimas, galvos svaigimas, dizartrija ir parestezija. Vartojant dideles dozes, gali pasireikšti traukuliai, periferinė parezė ir koma arba sustiprėti kitų neigiamų požymių apraiškos. Etilo alkoholis padidina epilepsijos priepuolių tikimybę.

Reikalingos simptominės ir palaikomosios priemonės; aktyvuota anglis veiksmingiau sumažins vaisto absorbciją nei skrandžio plovimas. Jei atsiranda neurotoksinio poveikio požymių, reikia skirti 0,2–0,3 g piridoksino per parą. Terizidonas iš kraujo pašalinamas hemodializės būdu, tačiau negalima atmesti toksinio poveikio, kuris gali būti pavojingas gyvybei, galimybės.

Sąveika su kitais vaistais

Vartojimas kartu su etionamidu sustiprina terizidono neurotoksinį aktyvumą.

Draudžiama derinti vaistą su alkoholiniais gėrimais, ypač vartojant dideles vaisto dozes (alkoholis padidina epilepsijos priepuolių riziką).

Piridoksinas silpnina toksinį vaisto poveikį centrinei nervų sistemai.

Žmones, vartojančius šį vaistą kartu su izoniazidu, turėtų prižiūrėti gydytojas, nes toks derinys gali sustiprinti toksinį poveikį centrinei nervų sistemai, todėl gali tekti keisti dozę.

Kartu vartojant fenitoiną, gali padidėti jo kiekis kraujyje.

Laikymo sąlygos

Terizidoną reikia laikyti mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūra neviršija 25ºC.

Tinkamumo laikas

Terizidoną galima vartoti 2 metus nuo gydomosios medžiagos pardavimo datos.

Analogai

Vaisto analogai yra Resonizat ir Loxidon su Tisidonu.