Spironolaktonas

Spironolaktonas yra vaistas, priklausantis aldosterono antagonistų klasei. Jis vartojamas aukštam kraujospūdžiui (hipertenzijai), širdies nepakankamumui gydyti ir skysčių bei druskų kiekiui organizme mažinti. Spironolaktonas taip pat gali būti vartojamas gydant kai kurias kitas ligas, pvz., policistinių kiaušidžių sindromą moterims ir nuo hormonų priklausomą kosmetinę aknę vyrams ir moterims. Jis veikia blokuodamas aldosterono, hormono, reguliuojančio skysčių ir druskų kiekį organizme, veikimą.

Indikacijos Spironolaktonas

1. Hipertenzija (aukštas kraujospūdis): Spironolaktonas gali būti skiriamas kaip visapusiško hipertenzijos gydymo komponentas, ypač esant dideliam aldosterono kiekiui arba kai kiti antihipertenziniai vaistai yra neveiksmingi.
2. Širdies nepakankamumas: Spironolaktonas gali būti vartojamas širdies nepakankamumui gydyti, ypač kartu su kitais vaistais, siekiant sumažinti patinimą ir pagerinti širdies funkciją.
3. Policistinių kiaušidžių sindromas (PCOS): Moterims, sergančioms PCOS, spironolaktonas gali padėti sumažinti androgenų kiekį organizme, o tai gali pagerinti hiperandrogenizmo simptomus, tokius kaip per didelis kūno plaukuotumas, sumažėjęs spuogų kiekis ir pagerėjusi plaukų būklė.
4. Hormoniniai spuogai: Spironolaktonas gali būti vartojamas spuogams gydyti, ypač moterims, kurių spuogai yra susiję su padidėjusiu androgenų kiekiu kraujyje.
5. Kepenų cirozė ir ascitas: Kai kuriais atvejais spironolaktonas gali būti naudojamas ascitui (skysčių kaupimuisi pilve) mažinti sergant kepenų ciroze.

Atleiskite formą

1. Tabletės

• Dozavimas: Dažniausios tablečių formos dozės yra 25 mg, 50 mg ir 100 mg.
• Aprašymas: Tabletės gali būti dengtos arba nedengtos. Jos skirtos vartoti per burną ir turi būti nuryjamos nekramtytos.

2. Geriamosios suspensijos

• Aprašymas: skysta spironolaktono forma, kuri gali būti skiriama pacientams, kuriems sunku nuryti tabletes.
• Naudojimas: Ypač naudinga vaikams ar suaugusiesiems, turintiems rijimo sutrikimų.

3. Kapsulės

• Dozavimas: Spironolaktonas kartais tiekiamas kapsulių pavidalu, kuris gali būti alternatyvus vaisto vartojimo būdas, ypač jei reikia individualiai koreguoti dozę.

Farmakodinamika

1. Aldosterono receptorių antagonizmas: Spironolaktonas yra inkstų aldosterono receptorių antagonistas, blokuojantis jų poveikį. Aldosteronas yra hormonas, kuris padidina natrio ir vandens reabsorbciją inkstuose, todėl padidėja kraujo tūris ir kraujospūdis. Aldosterono receptorių blokavimas sumažina natrio ir vandens susilaikymą bei padidina kalio išsiskyrimą.
2. Diuretinis poveikis: Dėl savo poveikio natrio reabsorbcijai inkstuose spironolaktonas padidina natrio ir vandens išsiskyrimą su šlapimu, o tai padeda sumažinti cirkuliuojančio kraujo tūrį ir kraujospūdį.
3. Sumažėjęs kalio kiekis kraujyje: nors spironolaktonas blokuoja natrio reabsorbciją, jis taip pat blokuoja kalio išsiskyrimą, todėl gali pasireikšti hiperkalemija (padidėjęs kalio kiekis kraujyje). Dėl to vartojant vaistą gali prireikti stebėti kalio kiekį kraujyje.
4. Antiandrogeninis poveikis: Spironolaktonas taip pat pasižymi antiandrogeninėmis savybėmis ir gali būti vartojamas hiperandrogeninėms ligoms, tokioms kaip hormoniniai sutrikimai ir spuogai moterims, gydyti.
5. Antiedema: Be diuretiko poveikio, spironolaktonas gali būti veiksmingas gydant su kepenų ciroze ir širdies nepakankamumu susijusią edemą.

Farmakokinetika

1. Absorbcija: Išgertas spironolaktonas paprastai greitai ir visiškai absorbuojamas iš virškinamojo trakto.
2. Pasiskirstymas: pasižymi dideliu pasiskirstymo tūriu, prasiskverbia į įvairius audinius ir organus, įskaitant inkstus.
3. Metabolizmas: Spironolaktonas metabolizuojamas kepenyse ir susidaro aktyvūs metabolitai, tokie kaip kanrenionas. Spironolaktono metabolitai pasižymi antialdosteroniniu poveikiu.
4. Išsiskyrimas: Spironolaktonas ir jo metabolitai daugiausia išsiskiria per inkstus. Maždaug 80–85 % dozės išsiskiria metabolitų pavidalu, likusi dalis nepakitusi.
5. Pusinės eliminacijos laikas: Spironolaktono pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 1,4 valandos, palyginti su maždaug 16,5 valandos jo pagrindinio aktyvaus metabolito kanreniono.

Spironolaktono farmakokinetika gali pakisti esant patologinėms būklėms, tokioms kaip kepenų ar inkstų nepakankamumas, taip pat kartu vartojant kitus vaistus, kurie gali paveikti jo metabolizmą ar išsiskyrimą.

Dozavimas ir vartojimas

Širdies nepakankamumas

• Dozavimas: Pradinė dozė paprastai yra nuo 12,5 mg iki 25 mg per parą. Dozę galima palaipsniui didinti kas kelias savaites iki didžiausios 50 mg paros dozės.

Arterinė hipertenzija

• Dozavimas: Pradinė dozė yra 50 mg per parą, kurią galima padidinti iki didžiausios 100 mg paros dozės, jei poveikis nepakankamas ir vaistas gerai toleruojamas.

Pirminis hiperaldosteronizmas

• Dozavimas: Diagnostiniais tikslais pradinė dozė gali būti 400 mg per parą 4 dienas. Terapiniais tikslais dozė pritaikoma individualiai.

Cirozė su ascitu.

• Dozavimas: Pradinė dozė yra 100 mg per parą, kurią galima koreguoti atsižvelgiant į organizmo reakciją į gydymą ir elektrolitų pusiausvyros būklę. Paprastai dozė svyruoja nuo 25 iki 200 mg per parą.

Policistinių kiaušidžių sindromas ir kiti hormoniniai sutrikimai

• Dozavimas: 50–100 mg per parą, priklausomai nuo klinikinio atsako ir vaisto toleravimo.

Priėmimo būdas

• Tabletes ir kapsules reikia gerti per burną, geriausia ryte, kad būtų išvengta naktinio diuretiko poveikio, užgeriant nedideliu kiekiu vandens, po valgio, kad sumažėtų skrandžio dirginimas.

Svarbios pastabos

• Būtina reguliariai stebėti elektrolitų, ypač kalio, kiekį, nes spironolaktonas gali sukelti hiperkalemiją (didelį kalio kiekį).
• Norint išvengti dehidratacijos ir elektrolitų disbalanso, negalima gerti per daug vandens.
• Kalio papildų ar kitų kalį tausojančių diuretikų reikėtų vengti be gydytojo recepto.
• Gydymo spironolaktonu metu vairuoti ir valdyti mechanizmus reikia atsargiai, nes gali pasireikšti šalutinis poveikis, pvz., galvos svaigimas ar nuovargis.

Naudokite Spironolaktonas nėštumo metu

Spironolaktono vartojimas nėštumo metu gali būti pavojingas ir reikalauja ypatingo atsargumo. Pirma, spironolaktonas yra FDA D kategorijos vaistas, skirtas vartoti nėštumo metu. Tai reiškia, kad yra galima rizika vaisiui, tačiau jo vartojimo nauda, kai reikia, gali pateisinti galimą riziką.

Spironolaktono vartojimas nėštumo metu gali būti susijęs su įvairių šalutinių poveikių rizika tiek motinai, tiek vaisiui. Motinai tai gali būti hiperkalemija (padidėjęs kalio kiekis kraujyje), hipotenzija (žemas kraujospūdis) ir kiti nepageidaujami reiškiniai. Vaisiui gali būti paveiktas inkstų ir kitų organų vystymasis.

Kontraindikacijos

1. Hiperkalemija: Kadangi spironolaktonas gali sukelti kalio susilaikymą organizme, jo negalima vartoti pacientams, kurių kraujyje jau yra padidėjęs kalio kiekis (hiperkalemija).
2. Inkstų nepakankamumas: Pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu, spironolaktono vartojimas gali būti kontraindikuotinas dėl šios būklės paūmėjimo rizikos.
3. Hormoniškai aktyvūs navikai: Vaisto gali būti draudžiama vartoti esant hormoniškai aktyviems navikams, pvz., krūties vėžiui ar inkstų vėžiui, dėl galimo padidėjusio hormoninio aktyvumo.
4. Alergija: Žmonės, kuriems yra padidėjęs jautrumas spironolaktonui ar kitiems vaisto komponentams, turėtų vengti jo vartojimo.
5. Nėštumas ir žindymo laikotarpis: Spironolaktono vartojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu gali būti kontraindikuotinas dėl galimo poveikio vaisiaus vystymuisi ar motinos pienui.
6. Sumažėjęs kraujospūdis: pacientams, kurių kraujospūdis žemas, spironolaktono vartojimas gali dar labiau sumažinti kraujospūdį ir sukelti susijusių komplikacijų.
7. Cukrinis diabetas: Spironolaktoną pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, reikia vartoti atsargiai dėl jo poveikio gliukozės kiekiui kraujyje.
8. Vartojimas kartu su kitais vaistais: Spironolaktonas gali sąveikauti su kitais vaistais, įskaitant kai kuriuos vaistus nuo hipertenzijos ir vaistus, kurie didina kalio kiekį kraujyje.

Šalutiniai poveikiai Spironolaktonas

1. Hiperkalemija: Spironolaktonas gali padidinti kalio kiekį kraujyje, o tai gali būti pavojinga, ypač žmonėms, sergantiems inkstų liga, arba tiems, kurie vartoja kitus vaistus, kurie sustiprina šį poveikį.
2. Poveikis šlapinimui: Spironolaktono vartojimas gali padidinti šlapinimosi dažnį ir diurezę (šlapimo kiekį).
3. Galvos svaigimas ir silpnumas: Kai kuriems pacientams gali pasireikšti galvos svaigimas, silpnumas ar mieguistumas.
4. Virškinimo trakto sutrikimai: gali pasireikšti dispepsiniai simptomai, tokie kaip pykinimas, vėmimas, viduriavimas ar apetito praradimas.
5. Elektrolitų pusiausvyros sutrikimai: gali sutrikti natrio, kalcio ir magnio kiekis organizme.
6. Ginekomastija: vyrams gali padidėti krūtys.
7. Menstruacijų sutrikimai: moterims gali pasireikšti menstruacijų sutrikimai.
8. Ginekologinis šalutinis poveikis: gali padidėti pieno liaukų jautrumas, sutrikti menstruacijų ciklas ir atsirasti libido problemų.
9. Padidėjęs šlapimo rūgšties kiekis: tai gali sustiprinti arba sukelti podagros priepuolį.
10. Alerginės reakcijos: retais atvejais gali pasireikšti alerginės reakcijos, tokios kaip dilgėlinė, niežulys, edema ar angioneurozinė edema.
11. Kitas šalutinis poveikis: Galimos ir kitos reakcijos, kurios gali skirtis priklausomai nuo individualių organizmo savybių.

Perdozavimas

Spironolaktono perdozavimas gali sukelti rimtą elektrolitų disbalansą, ypač hiperkalemiją (padidėjusį kalio kiekį kraujyje), dėl kurios gali atsirasti širdies aritmijų ir kitų pavojingų būklių. Kiti galimi perdozavimo padariniai yra mieguistumas, galvos svaigimas, galvos skausmas, širdies ritmo sutrikimai, traukuliai ir įvairūs virškinimo trakto sutrikimai.

Įtarus spironolaktono perdozavimą, nedelsiant reikia kreiptis į gydytoją. Perdozavimo gydymas gali apimti terapines priemones elektrolitų pusiausvyrai atkurti ir širdies veiklai kontroliuoti.

Sąveika su kitais vaistais

1. Kalio kiekį organizme didinantys vaistai: spironolaktonas gali padidinti kalio kiekį. Kartu vartojant kitus vaistus, tokius kaip AKF inhibitoriai (pvz., lizinoprilis) arba „arbitro“ klasės antihipertenzinius vaistus (pvz., losartaną), kurie taip pat gali didinti kalio kiekį, gali padidėti hiperkalemijos rizika.
2. Kalio kiekį mažinantys vaistai: tokie vaistai kaip tiazidiniai diuretikai (pvz., hidrochlortiazidas) gali sumažinti kalio kiekį organizme. Kartu vartojant tiazidinius diuretikus, gali sumažėti hiperkalemijos, kurią sukelia spironolaktonas, rizika.
3. Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU): Kai kurie NVNU, pvz., ibuprofenas ar diklofenakas, gali sumažinti spironolaktono veiksmingumą, ypač jo diuretinį poveikį.
4. Vaistai, veikiantys inkstų funkciją: kartu vartojant vaistus, veikiančius inkstų funkciją, pvz., nefrotoksinius antibiotikus arba kai kuriuos nefrotoksinius vaistus nuo uždegimo, gali padidėti inkstų nepakankamumo rizika.
5. Vaistai, veikiantys hormonų pusiausvyrą: Spironolaktonas gali sąveikauti su kitais vaistais, veikiančiais hormonų pusiausvyrą, tokiais kaip hormoniniai kontraceptikai ar pakaitinė hormonų terapija, ir tai gali pakeisti šių vaistų veiksmingumą ar toksiškumą.