Pasin

Pasin yra vaistas nuo tuberkuliozės, turintis kombinuotą terapinę sudėtį; jis priklauso medžiagų grupei, turinčiai medicininį poveikį mikobakterijų aktyvumui. Šio vaisto sudėtyje yra izoniazido ir natrio para-aminosalicilato komponentų.

Dėl kompleksinio gydymo tuberkuliozės mikobakterijų pripratimo prie izoniazido su streptomicinu procesas yra atidėtas, o tuo pačiu sustiprėja vaistų nuo tuberkuliozės aktyvumas.

Indikacijos Pasina

Jis vartojamas įvairių tuberkuliozės formų (bet kokios lokalizacijos) profilaktikai ir gydymui.

[ 1 ], [ 2 ]

Atleiskite formą

Vaistinis elementas išleidžiamas granulėmis, po 100 g kiekvienoje pakuotėje. Pakuotėje yra 1 tokia pakuotė ir 5 g talpos matavimo šaukštas.

Farmakodinamika

Natrio para-aminosalicilatas pasižymi bakteriostatiniu poveikiu tuberkuliozės mikobakterijoms. Medžiagos poveikis slopina vitamino B9 prisijungimą arba mikobakterijų ląstelės sienelės elemento sintezę. Dėl to susilpnėja geležies absorbcija tuberkuliozės mikobakterijose.

Izoniazidas veikia aktyviai besidauginančias tuberkuliozės mikobakterijas; prieš kitas bakterijas jis yra mažiau veiksmingas. Jis veikia slopindamas ilgos grandinės mikolinių rūgščių, kurios yra mikobakterijų ląstelių membranų elementai, prisijungimą. Vartojant 0,03 mcg/ml koncentracijos dozę, vaistas sulėtina mikobakterijų augimą.

Palyginti su kitais įprastais mikrobais, sukeliančiais įvairias infekcijas, vaistas neturi reikšmingo chemoterapinio poveikio.

Farmakokinetika

Praėjus 2–3 valandoms nuo vaisto vartojimo momento, aktyviųjų komponentų kiekis kraujo plazmoje yra 50%; maksimalus laiko intervalas šiam rezultatui pasiekti yra 6 valandos.

Medžiaga dideliu greičiu patenka į skysčius (pleuros, smegenų ir stuburo skystį), organus su audiniais ir sekretus (skreplius su seilėmis ir išmatomis). Tuo pačiu metu vaistas prasiskverbia pro placentą ir randamas motinos piene (rodiklis panašus į plazmos). Maždaug 50–70 % abiejų komponentų išsiskiria su šlapimu per 24 valandas.

Metaboliniai procesai daugiausia vyksta kepenyse – dehidrozinacijos ir acetilinimo būdu (pastarąjį lemia genetiniai veiksniai). Galima atskirti „lėtus“ ir „greitus“ inaktyvatorius. Inaktyvacijos greitis paprastai neturi reikšmingos įtakos vaisto aktyvumui, tačiau žmonėms, turintiems „lėtus“ inaktyvatorius, gali padidėti izoniazido kiekis kraujyje ir todėl padidėti toksinio poveikio tikimybė.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas skiriamas kartu su kitais vaistais nuo tuberkuliozės. Jį reikia vartoti 60 minučių prieš valgį arba po jo. Prieš pradedant gydymą, būtina nustatyti bakterijų jautrumą vaistui.

Porcija apskaičiuojama pagal izoniazidą. Vaisto dėžutėje yra 1 matavimo šaukštelis, kurio talpa 5 g, su padalomis po 1 g (1 tokiame šaukštelyje yra apie 116,5 mg izoniazido, taigi 1 g šio šaukštelio yra maždaug 23,3 mg medžiagos).

Dozė apskaičiuojama santykiu 10–15 mg/kg per parą. Ją reikia vartoti kasdien, vienu kartu; porcija yra iki 0,3 g (2,5 matavimo šaukšto). Taip pat galima vartoti 20–40 mg/kg dozę – iki 0,9 g (atitinka 7,5 matavimo šaukšto) per parą, vienu kartu, 2–3 kartus per savaitę.

Vaikams nuo 3 metų amžiaus reikia vartoti 5 mg/kg kūno svorio dozę – iki 0,3 g (atitinka 2,5 matavimo šaukšto) per parą, vieną kartą per parą; arba 10 mg/kg kūno svorio dozę – iki 0,9 g (atitinka 7,5 matavimo šaukšto) per parą, vieną kartą 2–3 kartus per savaitę.

Vaistą reikia gerti su pomidorų sultimis arba pienu.

Vaikams, sveriantiems 15 kg, porcijos dydis yra 75 mg (atitinka 3/5 matavimo šaukšto) LS 1 kartą per dieną.

Vaikams, sveriantiems iki 20 kg – 0,1 g (4/5 arbatinio šaukštelio) vaisto vieną kartą per dieną.

Vaikams, sveriantiems iki 30 kg – 0,15 g (1 + apie 1/5 arbatinio šaukštelio) medžiagos vieną kartą per dieną.

Vaikams, sveriantiems iki 40 kg – 0,2 g (1 + apie 2/5 arbatinio šaukštelio) LS 1 kartą per dieną.

Vaikams, sveriantiems iki 50 kg – 0,25 g (apie 2 + 1/5 arbatinio šaukštelio) vaisto vieną kartą per dieną.

Jei yra stiprus jautrumas vaistui, dozę reikia sumažinti.

Plaučių tuberkuliozės tipų terapija.

Kursas dažnai vedamas naudojant vieną iš 3 toliau aprašytų schemų.

1. Vaistas vartojamas 2 mėnesius, kasdien arba 2–3 kartus per savaitę. Kartu su juo skiriamas streptomicinas arba etambutolis (kol pasiekiamas norimas poveikis mikobakterijų jautrumui).

2. Kasdien vartoti Pasin kartu su pirazinamidu, rifampicinu ir etambutolu arba streptomicinu (2 savaites), o vėliau 2 kartus per savaitę 1,5 mėnesio. Po to vaistas vartojamas 2 kartus per savaitę 4 mėnesius.

3. Vaistas vartojamas kartu su streptomicinu arba etambutolu, pirazinamidu ir rifampicinu 3 kartus per savaitę šešis mėnesius.

Ekstrapulmoninės tuberkuliozės gydymas.

Pagrindinis gydymo modelis yra panašus į schemas, naudojamas plaučių tuberkuliozei gydyti. Nebūtina taip atidžiai stebėti ekstrapulmoninės patologijos gydymo eigos, tačiau klinikiniai duomenys leidžia daryti išvadą, kad trumpi, 6–9 mėnesių trukmės gydymo ciklai duoda reikiamą rezultatą.

Dėl ribotų duomenų apie kaulų ar miliarinės tuberkuliozės ir tuberkuliozinio meningito gydymą, taip pat ir vaikams, šiais atvejais gydymą reikia tęsti 1 metus.

Prevencinės procedūros.

Prieš pradedant prevencines priemones, būtina atmesti aktyvios tuberkuliozės formos buvimo galimybę. Tam naudojami radiologiniai ir bakteriologiniai diagnostikos metodai.

Vaikams, sveriantiems daugiau nei 30 kg, ir suaugusiesiems per dieną reikia 1 porcijos – 0,3 g medžiagos.

Vaikams, sveriantiems mažiau nei 30 kg, reikia gerti 5 mg/kg vaisto per parą, vieną kartą per parą (iki 0,3 g). Jei neįmanoma griežtai laikytis profilaktinio gydymo režimo, vartoti 10 mg/kg (daugiausia 0,9 g vienai dozei) 2 kartus per savaitę. Tokiu atveju vaisto vartojimą turi prižiūrėti gydytojas.

[ 11 ]

Naudokite Pasina nėštumo metu

Draudžiama nėščioms moterims skirti dozę, kuri, apskaičiuojant kaip izoniazidą, yra didesnė nei 10 mg/kg.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• sunkus netoleravimas bet kuriam iš vaistinių elementų;
• vaistų sukeltas hepatitas;
• kepenų nepakankamumas ir paūmėjusios kepenų patologijos.

[ 6 ], [ 7 ]

Šalutiniai poveikiai Pasina

Paprastai neigiamos apraiškos išsivysto iš nervų sistemos – polineuropatijos pavidalu, kuri pasireiškia galūnių parestezija. Šis sutrikimas paprastai priklauso nuo porcijos dydžio ir dažnai išsivysto žmonėms, turintiems „lėtus“ inaktyvatorius. Be kitų nervų sistemos požymių, kurie pasireiškia sporadiškai (vartojant vidutines vaistų dozes), yra regos nervo atrofija ar neuritas, traukuliai, atminties sutrikimai, encefalopatija ar psichozė, kurie yra toksinio pobūdžio. Epilepsija sergantiems žmonėms epilepsijos priepuoliai gali būti dažnesni.

Kepenų pažeidimas pasireiškia padidėjusiu transaminazių kiekiu, bilirubinemija su hiperbilirubinemija, taip pat gelta ir kartais hepatitu. Toks šalutinis poveikis daugiausia pasireiškia per pirmuosius 3 kurso mėnesius; jis išnyksta savaime, nereikalaujant nutraukti gydymo. Jei serumo transaminazių kiekis yra tris–penkis kartus didesnis už normalų, reikia atidžiai įvertinti, ar reikia tęsti gydymą. Vyresnio amžiaus pacientams dažniau pasireiškia su kepenimis susiję neigiami simptomai.

Virškinimo sutrikimai pasireiškia vėmimu kartu su pilvo skausmu ir pykinimu.

Gali pasireikšti alergijos požymiai – limfadenopatija, karščiavimas, bėrimas (makulopapulinis, eksfoliacinis, morbiliforminis arba purpurinis) ir vaskulitas.

Hematologinės apraiškos apima aplazines, hemolizines arba sideroblastines anemijos formas, agranulocitozę, eozinofiliją arba trombocitopeniją.

Gali pasireikšti širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai – skausmas krūtinės srityje, širdies plakimas ir padidėjęs kraujospūdis.

Kartais pasireiškia tokie sutrikimai kaip SLE, menoragija, reumatinis sindromas, be to, polinkis į kraujavimą ir ginekomastija.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Perdozavimas

Apsinuodijus Pasinu, neigiamos apraiškos atsiranda praėjus 0,5–3 valandoms po didelės porcijos suvartojimo. Tarp požymių yra vėmimas su pykinimu ir dizartrija, haliucinacijos su regėjimo negalia, matymo sutrikimas, širdies ir kraujagyslių sistemos slopinimas, kepenų funkcijos sutrikimai, be to, RDS, hiperglikemija, metabolinė acidozė, polineuropatija, ketonurija, koma ir traukuliai. Perdozavimas pasireiškia suvartojus 80–150 mg/kg dozę.

Naudojamas skrandžio plovimas ir aktyvuotos anglies naudojimas. Žmonėms, kuriems nėra pastebimų intoksikacijos požymių (žinomas suvartoto vaisto tūris), piridoksino reikia švirkšti į veną, 1 mg medžiagos 1 mg pasino doze. Jei apsinuodijimą sukėlusi dozė nežinoma, pradinė piridoksino dozė yra 5 mg (suaugusiesiems) arba 80 mg/kg (vaikams) per 0,5–1 valandą.

Žmonėms, kuriems pastebimi apsinuodijimo požymiai, skiriamas gydymas, palaikantis gyvybines organizmo funkcijas. Be to, piridoksinas leidžiamas boluso metodu (jei dozės dydis nežinomas, 5 mg (suaugusiesiems) arba 80 mg/kg (vaikams)) per 3–5 minutes. Jei žinoma suvartota dozė, piridoksinas leidžiamas 1 mg medžiagos 1 mg suvartoto vaisto santykiu. Jei būklė nepagerėja, piridoksino galima skirti dar kartą. Dažnai pakanka 10 g dozės. Informacijos apie didžiausią leistiną saugią piridoksino dozę apsinuodijimo atveju nėra.

Prireikus galima vartoti diazepamą. Be to, galima vartoti fenitoiną, tačiau labai atsargiai, nes jis gali sulėtinti izoniazido metabolizmą. Atliekamos procedūros, skirtos pašalinti metabolinę acidozės formą. Jei paciento būklės kontroliuoti nepavyksta, galima taikyti peritoninę dializę arba hemodializę.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Sąveika su kitais vaistais

Para-aminosalicilatas Na padidina izoniazido kiekį kraujyje, konkuruodamas su juo dėl bendrų medžiagų apykaitos procesų, be to, sutrikdo eritromicino absorbciją kartu su rifampicinu ir linkomicinu. Medžiaga taip pat sutrikdo cianokobalamino absorbciją, kuri gali sukelti anemiją.

Izoniazido absorbcija virškinamajame trakte sumažėja, kai jis vartojamas kartu su antacidiniais vaistais.

Pasin galima vartoti kartu su kitais vaistais nuo tuberkuliozės.

Mišrios infekcijos atveju vaistas derinamas su kitomis antibakterinėmis medžiagomis: sulfonamidais, antibiotikais, turinčiais platų veikimo spektrą, taip pat fluorokvinolonais.

Izoniazidas slopina difenino biotransformaciją su karbamazepinu, todėl, vartojant kartu, jų koncentracija plazmoje padidėja ir sustiprėja toksinis poveikis.

Izoniazido toksinis aktyvumas sustiprėja kartu su MAOI.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Laikymo sąlygos

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.

[ 21 ], [ 22 ]

Tinkamumo laikas

Pasin galima vartoti 36 mėnesius nuo vaistinės medžiagos pardavimo datos.

[ 23 ]

Paraiška vaikams

Nenaudojamas pediatrijoje - vaikams iki 3 metų amžiaus.

Analogai

Vaisto analogai yra vaistai Akurit-3, Tubavit, Paramin su Combitub, Rifampicin plus ir Mayrin su Rucox, taip pat Mili-cox ir Forecox takelis.

[ 24 ], [ 25 ]