Seralyn

Seralinas yra antidepresantas iš SSRI vaistų kategorijos.

[ 1 ]

Indikacijos Seralina

Vaistas turėtų būti vartojamas depresijai, taip pat nerimui ir manijos epizodų buvimui/nebuvimui paciento anamnezėje gydyti. Vaistas taip pat gali būti skiriamas palaikomajam gydymui pagerėjus paciento būklei (siekiant išvengti pradinio depresijos epizodo atkryčio).

Kapsules taip pat galima vartoti obsesinio-kompulsinio sutrikimo (OKS) gydymui. Pasireiškus pradiniam vaisto poveikiui, galima taikyti ilgalaikę (iki 2 metų) palaikomąją terapiją Seralin (dauguma pacientų šį gydymą toleruoja be komplikacijų).

Kapsulės taip pat gali būti vartojamos gydant žmones, sergančius panikos sutrikimais (su agorafobija arba be jos), taip pat sergančius potrauminio streso sindromu (PTSS).

Atleiskite formą

Medžiaga išleidžiama kapsulėmis, po 7 vienetus lizdinėje pakuotėje. Dėžutėje yra 2 tokios pakuotės.

Farmakodinamika

Vaisto sudėtyje yra sertralino – veikliosios medžiagos, kuri žymiai sulėtina serotonino reabsorbcijos procesus sinapsėse. In vitro tyrimai parodė, kad šis komponentas žymiai susilpnino 5-hidroksitriptamino reabsorbciją neuronuose.

Šis vaistas turi tam tikrą poveikį kitų mediatorių, įskaitant norepinefriną ir dopaminą, pakartotiniam įsisavinimui. Terapinėmis dozėmis jis blokuoja serotonino įsisavinimo procesus trombocituose.

Seralinas neturi kardiotoksinio, raminamojo ar anticholinerginio poveikio, be to, jis nestimuliuoja centrinės nervų sistemos aktyvumo ir nesukelia psichomotorinio aktyvumo pokyčių.

Selektyvus 5-HT reabsorbcijos blokavimas užtikrina, kad katecholaminerginis poveikis nesustiprėtų. Vaistas neturi tiesioginio poveikio muskarininiams, benzodiazepinų, GABA, dopamino ir histamino galūnėms, taip pat adrenerginiams receptoriams. Tyrimai parodė, kad ilgalaikis Seralin vartojimas šiek tiek susilpnino noradrenalino adrenerginių smegenų galūnių aktyvumą ir kartu sumažino psichines bei motorines reakcijas.

Šis vaistas skiriasi nuo triciklinių antidepresantų tuo, kad nesukelia svorio pokyčių žmonėms, sergantiems obsesiniais-kompulsiniais ir depresiniais sutrikimais.

Gydymo metu nebuvo pastebėta fizinės ar psichinės priklausomybės nuo vaisto.

Farmakokinetika

Sertralino farmakokinetiniai parametrai 0,05–0,2 g dozėmis priklauso nuo dozės dydžio. Sertralino Cmax reikšmės, išgėrus 0,05–0,2 g dozę (vieną kartą per dieną 14 dienų), pastebimos po 4,5–8,6 valandos. Vidutinis pusinės eliminacijos laikas yra 22–36 valandos ir priklauso nuo paciento amžiaus. Atsižvelgiant į pusinės eliminacijos laiką, galima stebėti maždaug 2 kartus didesnę vaisto kaupimąsi; pusiausvyros reikšmės stebimos po 7 dienų nuo vartojimo pradžios (vieną kartą per dieną).

Apie 99% veikliosios medžiagos yra sintezuojama su plazmos baltymais.

Po pirmojo prasiskverbimo pro kepenis stebimas aktyvus vaisto metabolizmas. Pagrindinio metabolinio produkto (N-desmetilsertralino) aktyvumo laipsnis yra maždaug 20 % mažesnis, palyginti su nepakitusio sertralino (in vitro tyrimai). Reikėtų atkreipti dėmesį, kad in vivo tyrimų metu N-desmetilsertralinas beveik neparodė aktyvumo depresijos modeliuose.

Pagrindinio metabolinio produkto pusinės eliminacijos laikas yra 62–104 valandos. Vėliau sertralinas organizme metabolizuojamas į N-desmetilsertraliną; jo dariniai lygiomis dalimis išsiskiria per žarnyną ir inkstus. Nepakitusio sertralino mažai (daugiausia 0,2 % panaudotos dozės) išsiskiria per šlaplę.

Dozavimas ir vartojimas

Kapsules reikia gerti per burną, neatsižvelgiant į valgį. Paros dozė dažnai geriama per 1 dozę (ryte arba vakare). Porcijų dydį ir gydymo trukmę turėtų nustatyti gydytojas, atsižvelgdamas į vaisto toleravimą ir patologijos pobūdį.

Žmonėms, sergantiems depresijos epizodais, taip pat ir OCD, dažnai skiriama 50 mg vaisto per parą. Po 7 dienų nuo gydymo pradžios dozę galima padidinti iki 0,1 g per parą (jei pastebimas geras vaisto toleravimas ir silpnas terapinis poveikis).

PTSS ir panikos sutrikimų atveju gydymą reikia pradėti nuo 25 mg vaisto per parą (1 kapsulė po 50 mg geriama vieną kartą kas 48 valandas). Prireikus dozę galima padidinti po 7 dienų nuo gydymo pradžios.

Kai kuriems žmonėms gali tekti vartoti iki 0,2 g sertralino per parą. Dozę reikia didinti palaipsniui, kas 7 dienas, ir vieną kartą padidinti ne daugiau kaip 50 mg.

Vaisto poveikis dažnai pasireiškia po 7 dienų, o maksimalų lygį pasiekia 2–4 gydymo savaitę. Norint pasiekti galutinį poveikį, dažnai reikalingas ilgas gydymo ciklas. Nutraukti vaistų vartojimą be gydytojo rekomendacijos nerekomenduojama (dėl atkryčio rizikos).

Vaistų porcijos 6–12 metų vaikams, taip pat vyresniems nei 12 metų paaugliams.

Gydant 12 metų ir vyresnių paauglių obsesinį-kompulsinį sutrikimą (OKS) ir depresines būsenas, Seralin dažnai vartojamas suaugusiesiems skirtomis dozėmis.

Depresijos būsenoms 6–12 metų vaikai turėtų vartoti vaistą 25 mg per parą (1 kapsulė po 50 mg geriama 1 kartą kas 48 valandas).

Žmonės, turintys inkstų filtracijos procesų sutrikimų.

Šiai pacientų grupei vaistą reikia skirti labai atsargiai. Gali būti, kad tokiu atveju reikės pakeisti vartojimo būdą (pailginti intervalą tarp vartojimo būdų) arba sumažinti vienkartines dozes.

[ 3 ]

Naudokite Seralina nėštumo metu

Seralin draudžiama vartoti nėščioms moterims.

Jei vaisto vartojimas žindymo laikotarpiu yra būtinas, pirmiausia reikia nutraukti žindymą (visą gydymo kursą).

Jei vaistą vartoja reprodukcinio amžiaus moterys, būtina pasirinkti patikimas kontracepcijos priemones. Gydymo Seralin metu nerekomenduojama planuoti nėštumo.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• padidėjusio jautrumo sertralinui, taip pat papildomų vaisto komponentų buvimas;
• vartojimas kartu su MAOI;
• sunkių šlapimo sistemos ir kepenų funkcijos pokyčių buvimas paciente;
• konvulsinės būsenos (nestabilios epilepsijos forma).

Šalutiniai poveikiai Seralina

Placebu kontroliuojamų tyrimų metu vartojant sertraliną dažnai buvo pranešta apie pykinimą, mieguistumą, žarnyno sutrikimus, dispepsiją, tremorą, galvos svaigimą, nemigą, miego sutrikimus, hiperhidrozę, seksualinės funkcijos sutrikimą (įskaitant uždelstą ejakuliaciją) ir burnos džiūvimą.

Be to, vartojant Seralin gali besimptomiai padidėti ALT/AST elementų aktyvumas. Kepenų transaminazių aktyvumo pokyčiai dažnai buvo pastebimi 1–9 gydymo savaitę. Rodikliai stabilizavosi savaime, koreguojant vienkartines dozes arba nutraukus vaisto vartojimą.

Yra pavienių pranešimų apie hiponatremiją, atsiradusią po vaisto vartojimo (šis poveikis yra gydomas; nutraukus vaisto vartojimą, natrio kiekis normalizuojasi). Labiausiai tikėtina, kad hiponatremija vartojant Seralin išsivysto dėl nepakankamos antidiuretinio hormono sekrecijos. Hiponatremijos rizika didesnė vyresniems nei 65 metų žmonėms, taip pat žmonėms, vartojantiems vaistus, kurie veikia inkstų funkciją.

Žmonės, turintys didelį jautrumą, gali sukelti alerginės kilmės apraiškas.

Kartais vaisto vartojimas sukelia hipertermiją ir judėjimo sutrikimus.

Taip pat yra pranešimų apie pablogėjusį darbingumą žmonėms, sergantiems hipomanija ar manija, kurią sukėlė vaisto vartojimas.

Nėra reikšmingų skirtumų tarp vaisto nepageidaujamo poveikio profilio asmenims, sergantiems obsesiniais-kompulsiniais ir depresiniais sutrikimais.

[ 2 ]

Perdozavimas

Vaistas turi gana platų saugumo diapazoną. Tačiau yra pranešimų apie mirtinus atvejus dėl apsinuodijimo sertralinu – sudėtingo gydymo metu arba kartu su alkoholiniais gėrimais.

Vaistas neturi priešnuodžio. Perdozavus, reikia plauti skrandį, o tada skirti sorbentų. Apsinuodijus vaistu, taip pat būtina stebėti gyvybiškai svarbių organizmo sistemų veikimą.

Be to, būtina užtikrinti laisvą oro srautą ir tinkamą plaučių ventiliaciją (jei reikia, galima atlikti dirbtinį kvėpavimą). Kartu su tuo skiriamos palaikomosios procedūros ir vaistai, siekiant sumažinti apsinuodijimo požymių sunkumą.

Sertralino intoksikacijos atveju dializės procedūros bus neveiksmingos.

Sąveika su kitais vaistais

Gydymą sertralinu pakeisti vietoj įvairių SSRI reikia labai atsargiai. Be to, labai atsargiai reikia pereiti prie sertralino nuo antidepresantų ar vaistų nuo obsesinių sutrikimų (ypač jei šių vaistų pusinės eliminacijos laikas ilgas, pvz., fluoksetino).

Vaisto negalima vartoti kartu su MAOI (nes tai gali sukelti ekstrapiramidinių sutrikimų atsiradimą) ir negalima vartoti 2 savaites po paskutinės MAOI dozės vartojimo.

Vaistą reikia atsargiai vartoti kartu su geriamaisiais hipoglikeminiais vaistais (sulfonilkarbamido dariniais), nes sertralinas gali paveikti gliukozės kiekį serume. Taip pat gali tekti keisti vaistų nuo diabeto dozę (ypač pradinėje sertralino vartojimo stadijoje arba nutraukus jo vartojimą).

Kai vaistas derinamas su tricikliniais antidepresantais ir raminamaisiais vaistais, šių vaistų farmakokinetikos parametrai gali pasikeisti.

Derinys su medžiagomis, blokuojančiomis histamino H1 ir H2 galūnių aktyvumą, sumažina Seralin klirenso greitį.

Vaistą su digoksinu reikia derinti labai atsargiai.

Vaistą reikia vartoti itin atsargiai žmonėms, kurie gydomi vaistais, kurių poveikis gali pasireikšti netiesiogiai (per serotonerginius mechanizmus, pvz., ličio).

Gydymo metu neturėtumėte gerti alkoholinių gėrimų.

Vaisto vartojimas draudžiamas žmonėms, gaunantiems elektrošoko terapiją.

[ 4 ], [ 5 ]

Laikymo sąlygos

Seraliną reikia laikyti mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Tinkamumo laikas

Seralin galima vartoti per 24 mėnesius nuo terapinio agento išleidimo datos.

Paraiška vaikams

Draudžiama skirti vaistą pediatrijoje - vaikams iki 6 metų amžiaus.

Analogai

Vaisto analogai yra „Zoloft“, „Fluanksol“, „Velafaks“, „Torin“, „Truxal“ su „Stimuloton“, be to, „Simbalta“, „Serlift“, „Lerivon“, „Serenata“, „Risperidone“ ir „Pulsatilla compositum“ su „Cipramil“. Be to, sąraše yra „Melipramine“, „Noben“, „Ignatia-homaccord“, „Velaxin“, „Adepress“, „Tazepam“, „Lamotriginas“, „Plizil“ ir „Lydiomil“ su „Velafaks MV“.