Sergolin

Sergolinas yra vaistas, veikiantis širdies ir kraujagyslių sistemos veiklą. Jis priklauso periferinių kraujagysles plečiančių vaistų grupei.

Indikacijos Sergolina

Jis naudojamas terapijai šiomis sąlygomis:

• Alzheimerio liga, kuri yra vidutinio sunkumo arba lengva;
• kraujagyslinė demencija;
• senyvo amžiaus ar senyvo amžiaus kognityvinis sutrikimas, kurį lydi intelektinių gebėjimų pablogėjimas, elgesio ir emociniai sutrikimai, gebėjimo susikaupti pablogėjimas, nuotaikos labilumas, nuovargio jausmas, galvos svaigimas ir, be to, kochleariniai ir vestibuliariniai sutrikimai (spengimas ausyse ir klausos sutrikimas);
• periferinės kraujotakos sutrikimai (Reino sindromas).

Atleiskite formą

Vaistas išleidžiamas tabletėmis, po 14 vienetų lizdinėje plokštelėje; dėžutėje yra 2 arba 4 tokios pakuotės.

Farmakodinamika

Nicergolinas yra pusiau sintetinis skalsių alkaloidų darinys, gebantis prasiskverbti į centrinę nervų sistemą. Šis komponentas pasižymi antiagregaciniu, kraujagysles plečiančiu ir α-adrenolitiniu poveikiu, be to, padeda pagerinti medžiagų apykaitos procesus centrinėje nervų sistemoje.

Nicergolinas padeda pagerinti periferinės ir smegenų kraujotakos dinamiką ir ją sustiprinti, tuo pačiu metu mažindamas kraujagyslių pasipriešinimą. Jis taip pat mažina kraujo klampumą, lėtina trombocitų agregaciją, mažina mikrotrombų susidarymą ir padeda pagerinti deguonies pernašos procesus, ypač smegenų audinyje.

Vaistas pasižymi daugybe neurofarmakologinių savybių. Jis sustiprina gliukozės surinkimą ir panaudojimą, o kartu ir nukleorūgščių su baltymais biosintezės procesus smegenų audiniuose; be to, jis veikia įvairių mediatorių ir transformacijos mechanizmų sistemas. Nicergolinas gerina smegenų cholinerginį aktyvumą, sustiprina dopamino transformaciją, ypač mezolimbinėse srityse (moduliuodamas dopamino galus), ir tuo pačiu metu pagerina signalo perdavimo per ląsteles mechanizmus (stiprina fosfoinozitido transformaciją, taip pat padidina kalcio priklausomų C tipo proteino kinazės izoformų translokaciją membranos sekcijose).

Poveikis protinei veiklai.

Nicergolinas stabilizuoja elektroencefalografijos rodmenis tiek vyresnio amžiaus, tiek jaunesniems pacientams, sergantiems hipoksija. Medžiaga padidina α ir β aktyvumą, tuo pačiu sumažina δ ir τ aktyvumą.

Asmenims, sergantiems įvairios kilmės vidutinio sunkumo demencija (kraujagysline demencija arba Alzheimerio liga), ilgalaikis gydymas Sergolin (per 2–6 mėnesius) sukelia teigiamus bioelektrinio smegenų aktyvumo pokyčius.

Farmakokinetika

Išgėrus, nicergolinas absorbuojamas beveik visiškai ir dideliu greičiu (90–100 %), taip pat patiria reikšmingą presisteminį metabolizmą. Svarbiausi nicergolino metaboliniai produktai, susidarantys presisteminio metabolizmo metu, yra MMDL komponentai, taip pat MDL. Vaisto Cmax plazmoje stebima po 1–1,5 valandos, MMDL – po 60 minučių, o MDL – po 4 valandų. Maisto produktai neturi didelės įtakos absorbcijos raiškai ir greičiui.

Daugiau nei 90 % medžiagos sintetinama su baltymais (daugiausia su glikoproteinais). Glikoproteinų kiekis plazmoje didėja su amžiumi, taip pat dėl ūminio uždegimo, kurį sukelia piktybiniai navikai ar stresas. Tokios būklės lemia nicergolino kiekio plazmoje sumažėjimą.

Maždaug 90 % panaudotos dalies metabolizuojama – daugiausia demetilinama ir hidrolizuojama. Demetilinimas vyksta netiesiogiai – dėl fermento CYP2D6 katalizinio poveikio.

Maždaug 80 % veikliosios medžiagos ir jos metabolinių produktų išsiskiria su šlapimu, o likusi dalis – su išmatomis. Nicergolino ir MMDL eliminacijos greitis yra didelis (nicergolino pusinės eliminacijos laikas – 2,5 val., o MMDL – 2–4 val.), o MDL išsiskiria lėčiau (pusinės eliminacijos laikas – apie 10–12 val.).

Dozavimas ir vartojimas

Standartinė suaugusiųjų dozė yra 30 mg nicergolino, vartojamo vieną kartą per parą. Dozę galima padidinti iki 60 mg, vartojamo du kartus per parą (tai yra didžiausia leistina suaugusiųjų dozė) – ryte ir vakare. Vartojant vaistą vienkartine paros doze (30 mg), jį reikia gerti ryte.

Vaistų poveikis pasireiškia tik taikant ilgalaikį gydymą, todėl gydymo ciklai vaistais yra gana ilgi. Terapijos rezultatų vertinimas atliekamas kartą per šešis mėnesius – šio laikotarpio pabaigoje gydytojas turi įvertinti tolesnio gydymo galimybes.

Žmonėms, turintiems inkstų sutrikimų, reikia sumažinti Sergolin dozę.

Tabletės geriamos prieš valgį; jų negalima kramtyti, o nuryti užgeriant paprastu vandeniu. Jei kyla problemų dėl virškinimo proceso, vaistą galima vartoti valgio metu.

[ 2 ]

Naudokite Sergolina nėštumo metu

Sergolino vartojimas nėštumo metu draudžiamas, nes nepakanka patirties gydant šią pacientų kategoriją, kad būtų galima daryti išvadas apie jo saugumą.

Nicergolinas gali patekti į motinos pieną, todėl jo negalima vartoti žindymo laikotarpiu, nes tai gali sukelti sunkių neigiamų simptomų atsiradimą.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• stiprus jautrumas veikliajai vaisto medžiagai ar kitiems jo komponentams;
• porfirija;
• kraujavimas, kuris yra ūmus;
• krūtinės angina;
• neseniai įvykęs miokardo infarktas;
• bradikardija, kuri yra ryški (širdies susitraukimų dažnis <50 dūžių per minutę);
• žymiai sumažėjęs kraujospūdis;
• sunki aterosklerozės forma.

Šalutiniai poveikiai Sergolina

Dažnai neigiami simptomai yra lengvi ir trumpalaikiai.

Gali pasireikšti odos paraudimas arba deginimas, apatija arba nuovargis, burnos džiūvimas, spengimas ausyse ir galvos svaigimas. Taip pat gali pasireikšti virškinimo trakto sutrikimai (vėmimas, pilvo skausmas, pykinimas, vidurių užkietėjimas ir viduriavimas) arba miego sutrikimai, galvos skausmas, tachikardija, nerimas arba nervingumas, padažnėjęs širdies plakimas. Be to, gali pasireikšti ejakuliacijos sutrikimai, ortostatiniai sutrikimai, nosies užgulimo jausmas ir padidėjęs šlapimo rūgšties kiekis kraujyje.

[ 1 ]

Perdozavimas

Apsinuodijimo atveju pastebimas kraujospūdžio sumažėjimas.

Vaistas neturi priešnuodžio; imamasi simptominių priemonių.

Sąveika su kitais vaistais

Nicergolinas sustiprina per burną vartojamų antihipertenzinių vaistų ir antikoaguliantų poveikį.

Draudžiama derinti vaistą su α arba β blokatoriais.

Derinys su simpatomimetikais gali sukelti reikšmingus kraujospūdžio svyravimus.

Nicergoliną metabolizuoja CYP450 2D6. Todėl negalima atmesti sąveikos su vaistais, kurių metabolizmas vyksta panašiai, galimybės:

• analgetikai – metadonas su petidinu ir fenacetinu, taip pat morfinas ir tramadolis su oksikodonu;
• anoreksiją sukeliančios medžiagos – deksfenfluraminas su fenfluraminu;
• antiaritminiai vaistai – amiodaronas kartu su chinidinu ir enkainidu, taip pat propafenonas ir flekainidas su meksiletinu;
• antihistamininis preparatas - chlorfeniraminas;
• antidepresantai – bupropionas, fluvoksaminas, maprotilinas, amitriptilinas, taip pat doksepinas su citalopramu ir klomipraminu; be to, desipraminas, trazodonas, escitalopramas, minaprinas su fluoksetinu, moklobemidas su imipraminu, taip pat paroksetinas, venlafaksinas ir nortriptilinas su sertralinu;
• antikoaguliantas – tiklopidinas;
• antiemetiniai vaistai - ondansetronas su metoklopramidu;
• antimalarinė medžiaga – halofantrinas;
• priešuždegiminis vaistas - celekoksibas;
• antihipertenziniai vaistai - preheksilinas, alprenololis, mibefradilis su karvediloliu, bisoprololis, debrisokvinas su bufuraloliu, propranololis su kaptopriliu ir metoprololis;
• kosulį slopinantys vaistai – kodeinas, taip pat dekstrometorfanas su hidrokodonu;
• raumenis atpalaiduojantis vaistas - ciklobenzaprinas;
• vaistai nuo opų – cimetidinas su ranitidinu;
• antivirusinis vaistas - ritonaviras;
• citostatikai – tamoksifenas su doksorubicinu;
• geriamasis vaistas nuo diabeto - fenforminas;
• priešgrybelinis vaistas – terbinafinas;
• vietinis anestetikas - lidokainas;
• neuroleptikai - haloperidolis su risperidonu, taip pat flufenazinas su klozapinu, perfenazinas su chlorpromazinu ir levomepromazinas su tioridazinu;
• akių lašai - timolis;
• psichostimuliatorius – donepezilas.

Nicergolino antihipertenzinis poveikis sustiprėja kartu vartojant alkoholinius gėrimus.

[ 3 ], [ 4 ]

Laikymo sąlygos

Sergolin reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje ir tiesioginių saulės spindulių apsaugotoje vietoje. Temperatūra neviršija 25 °C.

Tinkamumo laikas

Sergoliną galima vartoti per 36 mėnesius nuo vaisto išleidimo datos.

Paraiška vaikams

Nėra informacijos apie vaisto veiksmingumą ir saugumą vaikams, todėl jis nėra skirtas.

Analogai

Vaisto analogai apima tokius produktus kaip Nicergoline, Niceromax ir Nicerium su Sermion.