Retrovir

Retrovir sudėtyje yra veikliosios medžiagos zidovudino.

Šis komponentas, prasiskverbdamas į ląstelę, dalyvauja medžiagų apykaitos procesuose, padedamas joje esančių kinazių, ir virsta 5-trifosfatu (TF). Zidovudinas-TF yra medžiaga, kuri konkurenciškai lėtina atvirkštinę virusinę ŽIV transkriptazę. Vaisto antivirusinis poveikis išsivysto pagal jo patekimo monofosfato pavidalu į virusinės grandinės DNR principą ir vėlesnį replikacijos procesų sulėtėjimą. [ 1 ]

Indikacijos Retrovir

Jis naudojamas antiretrovirusinio gydymo procese ŽIV infekuotiems žmonėms. Be to, jis gali būti skiriamas moterims, turinčioms ŽIV statusą, nėštumo metu, ilgiau nei 14 savaičių.

Atleiskite formą

Vaistinė medžiaga išleidžiama kapsulėmis – 100 vienetų buteliuke; pakuotėje – 1 toks butelis. Be to, kapsulės gali būti supakuotos į ląstelių plokšteles – po 10 vienetų; dėžutės viduje – 10 tokių plokštelių.

Farmakokinetika

Zidovudinas gerai absorbuojamas virškinimo trakte; biologinis prieinamumas yra 60–70 %. Išgėrus 5 mg/kg dozę kas 4 valandas, Cmax plazmoje yra 7,1 mikrono.

Suleidus vaisto į veną, pusinės eliminacijos laikas yra 1,1 valandos, o vidutinis bendras klirensas – 27,1 ml/min./kg; pasiskirstymo tūris – 1,61/kg. Zidovudino klirenso greitis yra žymiai didesnis nei CC vertė, o tai rodo reikšmingą kanalėlių sekrecijos vaidmenį išsiskyrimo procesuose. [ 2 ]

Zidovudinas gali prasiskverbti pro placentą ir yra aptinkamas vaisiaus kraujyje su amniono skysčiais. Baltymų sintezė yra gana silpna – 34–38 % [ 3 ].

Dozavimas ir vartojimas

Terapija Retrovir galima tik prižiūrint gydytojui, turinčiam ŽIV infekuotų žmonių gydymo patirties.

Suaugusiam asmeniui ir vaikui, sveriančiam daugiau nei 30 kg, nustatyta dozė yra 0,5–0,6 g medžiagos (dozė padalinta į 2 dozes).

Vaikui, kurio svoris yra nuo 21 iki 30 kg, reikia vartoti 0,2 g vaisto 2 kartus per dieną kartu su kitais antiretrovirusiniais vaistais.

Žmonėms, sveriantiems 14–21 kg, skiriama 0,1 g vaisto (1 kapsulė ryte) ir 0,2 g (2 kapsulės vakare).

Vaikui, sveriančiam 8–14 kg, reikalinga dozė yra 0,1 g (1 kapsulė 2 kartus per dieną).

Kūdikiams, sveriantiems mažiau nei 8 kg, taip pat tiems, kurie negali nuryti kapsulės, vaistą reikia vartoti geriamojo tirpalo pavidalu.

Naudokite Retrovir nėštumo metu

Zidovudinas gali įveikti hematoplacentinę barjerą, todėl vaistą nėštumo metu galima vartoti tik po 14-os savaitės. Anksčiau jis gali būti skiriamas tik esant gyvybiškai svarbioms indikacijoms.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• vartojimas asmenims, kuriems diagnozuota zidovudino netoleravimas;
• vartoti žmonėms, kurių neutrofilų skaičius yra neįprastai mažas (mažiau nei 0,75x10 9/l) arba patologiškai mažas hemoglobino kiekis (mažiau nei 7,5 g/l);
• paskyrimas žindymo laikotarpiu.

Šalutiniai poveikiai Retrovir

Vartojant Retrovir, gali išsivystyti kraujotakos sistemos sutrikimai, įskaitant leukopeniją, neutropeniją, trombocitopeniją arba pancitopeniją, pieno rūgšties acidozę ir aplazinę anemiją.

Be to, pacientai gali patirti šiuos šalutinius poveikius:

• depresija, traukuliai, galvos skausmai, stiprus nerimas, sumažėjęs protinis pajėgumas, miego sutrikimai ir parestezija;
• kardiomiopatija;
• dusulys ar kosulys;
• dispepsiniai sutrikimai, pilvo pūtimas, skonio pokyčiai ir pankreatitas;
• alergijos simptomai ir dilgėlinė.

Perdozavimas

Vaistų įvedimas padidintomis dozėmis padidina šalutinį poveikį.

Norint stabilizuoti paciento būklę, būtina atlikti skrandžio plovimą ir imtis simptominių priemonių.

Sąveika su kitais vaistais

Lamivudinas vidutiniškai padidina zidovudino Cmax (28 %), nepaveikdamas AUC. Zidovudinas nekeičia lamivudino farmakokinetikos parametrų.

Probenecidas mažina gliukuronidaciją ir didina AUC, ilgėjant zidovudino pusinės eliminacijos laikui. Vartojant probenecidą, sumažėja gliukuronido išsiskyrimas pro inkstus kartu su zidovudinu.

Kadangi ribavirinas yra zidovudino antagonistas, šie vaistai kartu nevartojami.

Kartu vartojant rifampiciną, zidovudino AUC sumažėja maždaug 48 ± 34 % (nėra informacijos apie šio pokyčio klinikinę reikšmę).

Zidovudinas slopina stavudino fosforilinimo procesus ląstelėse.

Vaistas mažina fenitoino kiekį kraujyje (jei jie vartojami kartu, reikia stebėti pastarojo kiekį plazmoje).

Aspirinas, lorazepamas, kodeino derinys su paracetamoliu, naproksenu ir morfinu, taip pat cimetidinas, izoprinosinas su indometacinu, oksazepamas ir ketoprofenas su dapsonu ir klofibratu gali sutrikdyti zidovudino metabolizmo procesus (konkurencingai sulėtinti gliukuronidaciją arba slopinti intrahepatinius mikrosominius metabolizmo procesus). Todėl tokius derinius reikia vartoti atsargiai.

Kartu vartojant Retrovir ir nefrotoksinius ar mielotoksinius vaistus (ypač teikiant skubią pagalbą), įskaitant flucitoziną, vinkristiną ir pentamidiną su gancikloviru, taip pat amotericiną, doksorubiciną ir dapsoną su vinblastinu, interferonu, ko-trimoksazolu ir pirimetaminu, padidėja pirmojo nepageidaujamo poveikio tikimybė (būtina stebėti inkstų funkciją ir kraujo ląstelių kiekį, o prireikus mažinti dozę).

Radioterapija sustiprina zidovudino mielosupresinį poveikį.

Laikymo sąlygos

Retrovir reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje, tamsioje ir drėgnoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 30 °C temperatūroje.

Tinkamumo laikas

Retrovir yra patvirtintas naudoti 5 metus nuo farmacinio produkto pagaminimo datos.

Analogai

Vaisto analogai yra „Lazid“, „Zidolam“ ir „Virocomb“ su „Lamihop Z“, taip pat „Duovir“, „Lamivudinas“, „Zovilam“ ir „Combivudinas“. Sąraše taip pat yra „Zidovir“, „Trizivir“, „Combivir“ su zidovudinu, „Nardin“ ir „Lazivudinas“.