Remesulidas

Remesulidas yra vaistas, turintis antireumatinį poveikį. Jis priklauso NVNU grupei ir pasižymi šiomis gydomosiomis savybėmis: karščiavimą mažinančiu, priešuždegiminiu ir analgeziniu.

Veiklioji vaisto medžiaga yra nimesulidas. Šis komponentas selektyviai sulėtina elemento COX-2 aktyvumą ir tuo pačiu metu slopina PG medžiagų prisijungimo procesus uždegimo paveiktoje zonoje.

Indikacijos Remesulidas

Jis vartojamas kaip medžiaga, malšinanti ūmų skausmą. Jis skiriamas osteoartrito požymiams, lydimiems skausmo, gydyti. Tuo pačiu metu jis vartojamas moterims pirminės dismenorėjos gydymui.

[ 1 ]

Atleiskite formą

Komponentas išleidžiamas tabletėmis – 10 vienetų plokštelėje. Dėžutėje – 1 arba 3 plokštelės.

Farmakodinamika

Nimesulidas sulėtina mieloperoksidazės fermento išsiskyrimą ir tuo pačiu metu slopina laisvųjų deguonies radikalų susidarymą, tačiau nedaro įtakos chemotaksiui fagocitozės metu.

Vaistas taip pat slopina naviko nekrozės faktoriaus ir kitų uždegimą sukeliančių medžiagų susidarymą.

Farmakokinetika

Išgertas nimesulidas greitai absorbuojamas virškinimo trakte. Didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama po 2–3 valandų. Medžiagos sintezė su kraujo plazmos baltymais yra 97,5 %.

Vaistas dalyvauja intrahepatiniuose medžiagų apykaitos procesuose; pagrindinis jo metabolinis elementas yra vaistiškai veiklioji medžiaga hidroksinimesulidas.

Maždaug 65 % suvartotos vaisto dozės išsiskiria su šlapimu, o likę 35 % – su išmatomis.

Dozavimas ir vartojimas

Remesulido reikia vartoti per burną, po valgio, užgeriant trupučiu skysčio. Vaisto reikia gerti po 1 tabletę 2 kartus per dieną – ryte ir vakare.

Maksimali vaisto vartojimo trukmė yra 15 dienų.

[ 6 ]

Naudokite Remesulidas nėštumo metu

Remesulido negalima skirti nėščioms ar žindančioms pacientėms.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• vartoti esant netoleravimui, susijusiam su vaistu ar kitais NVNU;
• paūmėjusi opa, pažeidžianti virškinamąjį traktą;
• sunkūs kraujo krešėjimo procesų sutrikimai;
• kraujavimas virškinimo sistemos viduje;
• sunkus širdies nepakankamumas;
• virškinimo trakto kraujavimo istorija;
• kepenų ar inkstų nepakankamumas (sunkus);
• įtarimas dėl ūminio pobūdžio chirurginės ligos buvimo;
• derinys su vaistais, kurie teoriškai gali išprovokuoti hepatotoksinių simptomų atsiradimą.

Šalutiniai poveikiai Remesulidas

Šalutinis poveikis yra:

• nervingumas, astmos priepuoliai, pilvo skausmas, galvos svaigimas, dusulys ir neryškus matymas;
• įvairūs netoleravimo požymiai, anemija, bendras negalavimas, pykinimas, astenija, tachikardija ir vėmimas, taip pat galvos skausmai ir padidėjęs kraujospūdis;
• košmarai, hiperkalemija, trombocitopenija arba pancitopenija, mieguistumas, vidurių užkietėjimas ir viduriavimas;
• purpura, patinimas, niežulys ir hipotermija, taip pat baimė, pilvo pūtimas ir inkstų nepakankamumas;
• bėrimas ant epidermio, hiperhidrozė ir karščio bangos;
• gelta, gastritas, bronchų spazmas, eritema, dispepsija ir tubulointersticinis nefritas;
• stomatitas, dilgėlinė ir dermatitas, taip pat kraujavimas virškinimo sistemoje ir Quincke edema;
• hematurija arba oligurija, taip pat perforacija ar opa virškinimo trakte;
• veido edema, daugiaformė eritema, dizurija ir hepatitas;
• šlapimo susilaikymas, cholestazė ir SSc.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Perdozavimas

Apsinuodijimas šiuo vaistu gali sukelti tokius simptomus kaip apatija, vėmimas, mieguistumas, letargija, pykinimas, pilvo skausmas ir padidėjęs kraujospūdis. Be to, gali pasireikšti kraujavimas virškinimo sistemoje, ūminis inkstų nepakankamumas, kvėpavimo slopinimas ir koma.

Vaistas neturi priešnuodžio. Apsinuodijus, per pirmąsias 4 valandas reikia plauti skrandį ir pacientui skirti enterosorbentų. Po to imamasi palaikomųjų ir simptominių priemonių. Tuo pačiu metu reikia atidžiai stebėti inkstų ir kepenų veiklą.

Sąveika su kitais vaistais

Vaistų sąveika.

Kortikosteroidai.

Padidėja opų ar kraujavimo iš virškinimo sistemos rizika.

SSRI ir antitrombocitiniai vaistai.

Padidėja kraujavimo iš virškinimo sistemos tikimybė.

Antikoaguliantai.

NVNU gali sustiprinti antikoaguliantų, tokių kaip aspirinas ar varfarinas, aktyvumą. Todėl tokie deriniai draudžiami vartoti žmonėms, sergantiems sunkiomis krešėjimo sutrikimų formomis. Jei tokio derinio atsisakyti neįmanoma, būtina labai atidžiai stebėti kraujo krešėjimo rodmenis.

AKF inhibitoriai, diuretikai ir angiotenzino-2 komponento antagonistai.

NVNU gali sumažinti antihipertenzinių vaistų ir diuretikų aktyvumą. Kai kuriems pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (pvz., senyvo amžiaus žmonėms arba dehidratuotiems), kartu vartojant AKF inhibitorius, angiotenzino-2 antagonistus arba COX sistemą slopinančius vaistus, inkstų funkcija gali dar labiau pablogėti ir išsivystyti ūminis inkstų nepakankamumas (kuris paprastai yra gydomas).

Į tokią sąveiką reikia atsižvelgti tais atvejais, kai pacientas vartoja nimesulidą kartu su AKF inhibitoriais arba angiotenzino-2 antagonistais. Būtinas ypatingas atsargumas, ypač senyvo amžiaus žmonėms. Pradėjus vartoti šį derinį, reikia atidžiai stebėti inkstų funkciją. Pacientai taip pat turi gerti pakankamai skysčių.

Vaistas laikinai sumažina furozemido poveikį Na, o taip pat (mažiau intensyviai) – K, išsiskyrimui. Tuo pačiu metu jis silpnina diuretikų poveikį. Žmonėms, sergantiems širdies ar inkstų ligomis, furozemidą kartu su nimesulidu reikia vartoti atsargiai.

Savanoriams nimesulido vartojimas sukėlė greitą furosemido poveikio susilpnėjimą, kuris skatino Na, taip pat K (bet mažiau ryškų) išsiskyrimą, be to, sumažino diuretikų poveikį. Šių vaistų derinys sumažina AUC vertes (maždaug 20%), taip pat susilpnina bendrą furosemido išsiskyrimą, nekeičiant jo intrarenalinio klirenso rodiklių.

Farmakokinetinis poveikis vartojant kartu su kitais vaistais.

Yra informacijos, patvirtinančios, kad NVNU gali sumažinti ličio klirensą, dėl to padidėja jo kiekis plazmoje ir toksiškumas. Jei remesulido vartoja asmenys, vartojantys ličio preparatus, būtina reguliariai stebėti ličio kiekį plazmoje.

Kliniškai reikšmingos sąveikos su teofilinu, cimetidinu ir glibenklamidu, taip pat su digoksinu, varfarinu ir antacidiniais vaistais (magnio ir aliuminio hidroksido deriniu) in vivo nėra.

Vaistas slopina fermento CYP2C9 aktyvumą. Vartojimas kartu su vaistais, kurie yra šio fermento substratai, gali padidinti jų plazmos rodiklius. Nimesulidą reikia vartoti labai atsargiai likus mažiau nei 24 valandoms iki metotreksato vartojimo arba po jo, nes tai gali padidinti pastarojo kiekį kraujo serume ir sustiprinti jo toksines savybes.

Dėl sintetazę slopinančių medžiagų (įskaitant nimesulidą) poveikio inkstų PG, gali padidėti ciklosporinų nefrotoksinis aktyvumas.

Kitų vaistų poveikis nimesulido poveikiui.

In vitro tyrimai parodė, kad valproinė ir salicilo rūgštys, taip pat tolbutamidas, gali išstumti nimesulidą iš sintezės vietų. Tačiau, nors šis poveikis buvo nustatytas kraujo plazmoje, jo nepastebėta klinikinio vaisto vartojimo metu.

[ 7 ]

Laikymo sąlygos

Remesulido reikia laikyti tamsioje vietoje, žemesnėje nei 25 °C temperatūroje.

Tinkamumo laikas

Remesulidą galima vartoti per 5 metus nuo vaisto pardavimo datos.

Paraiška vaikams

Neskirta naudoti pediatrijoje – jaunesniems nei 12 metų vaikams.

Analogai

Vaisto analogai yra Nimid, Aponil, Nimesil, Affida Fort ir Nimesulidas, taip pat Nise, Nimegesic su Nimesin ir Toro-Sanovel.

Atsiliepimai

Remesulidas laikomas labai veiksmingu vaistu – remiantis atsiliepimais, jis susidoroja su savo užduotimi taip pat gerai, kaip ir kiti gerai žinomi vaistai, tačiau jo kaina yra daug mažesnė.