Recofol

Recofol yra greitai veikiantis anestetikas, skirtas leisti į veną.

Indikacijos Recofol

Jis naudojamas šioms procedūroms:

• paciento anestezijos indukcija, po kurios palaikoma sisteminė anestezija;
• raminamasis poveikis pacientams, kuriems intensyviosios terapijos skyriuje atliekamas dirbtinis kvėpavimas;
• raminamasis poveikis diagnostinių ar chirurginių procedūrų metu, taikant vietinę ar regioninę nejautrą.

Atleiskite formą

Vaistas išleidžiamas 20 ml talpos ampulėse. Pakuotėje yra 5 tokios ampulės. Jis taip pat gali būti parduodamas 50 ml buteliukuose, po 1 buteliuką pakuotės viduje.

Farmakodinamika

Vaistas turi nespecifinį poveikį centrinės nervų sistemos lipidų sienelių lygmenyje. Tai nesukelia pradinio stimuliuojančio poveikio.

Išėjus iš anestezijos, dažnai nepastebimi galvos skausmai ir pooperacinis vėmimas su pykinimu.

Farmakokinetika

Propofolis 97 % sintetinamas su intraplazminiais baltymais.

Nustatyta, kad vaisto infuzijos metu pusinės eliminacijos laikas yra 277–403 minutės. Propofolio farmakokinetinės savybės boliuso injekcijos metu vystosi 3 etapais: greito pasiskirstymo procesų etapas (pusinės eliminacijos laikas yra 1,8–8,3 minutės), β eliminacijos etapas (pusinės eliminacijos laikas yra 0,5–1 val.) ir γ eliminacijos etapas (pusinės eliminacijos laikas yra 200–300 minučių). γ eliminacijos etapo metu vaisto kiekis kraujyje mažėja lėtai, o tai susiję su lėtais persiskirstymo procesais iš giliųjų sluoksnių (greičiausiai riebalinių audinių). Šis etapas neturi įtakos atsigavimo po anestezijos procesui.

Propofolio metabolizmas kepenyse vyksta konjugacijos būdu. Klirensas yra maždaug 2 l/min. Taip pat yra mechanizmų, kurie nesusiję su metaboliniais procesais.

Neaktyvūs metaboliniai produktai išsiskiria daugiausia per inkstus (maždaug 88 %).

Taikant standartinį anestezijos palaikymo režimą, reikšmingo propofolio kaupimosi nepastebėta (operacijų metu, trukusių mažiausiai 5 valandas).

[ 1 ]

Dozavimas ir vartojimas

Vaisto dozė kiekvienam asmeniui parenkama individualiai (tai turėtų atlikti patyręs anesteziologas), atsižvelgiant į paciento klinikinę būklę ir svorį, taip pat į jo jautrumą propofoliui.

Yra patirties vartojant 20 mg/ml emulsiją raminamajam poveikiui sukelti diagnostinių ar chirurginių procedūrų metu (kartu su epidurine ir spinaline anestezija).

Anestezijai sukelti vaisto dozė titruojama individualiai, po 20–40 mg medžiagos kas 10 sekundžių, atsižvelgiant į paciento reakciją. Daugeliui suaugusiųjų iki 55 metų optimali dozė laikoma 1,5–2,5 mg/kg.

Senyvo amžiaus žmonėms (vyresniems nei 55 metų) ir pacientams, kuriems nustatytas 3 arba 4 ASA laipsnis, reikia skirti mažesnes dozes: bendra dozė sumažinama iki minimalaus leistino 1 mg/kg tūrio. Šiems žmonėms vaistą reikia leisti mažesniu greičiu – apie 20 mg (esančio 2 ml 10 % arba 1 ml 20 % emulsijos) kas 10 sekundžių. Bendrą dozę galima mažinti lėtesniu injekcijos greičiu (20–50 mg/min. greičiu).

Anestezijai sukelti 10 mg/ml emulsija gali būti skiriama boliuso infuzijos arba lėto injekcijos būdu. Bendrajai anestezijai palaikyti 20 mg/ml emulsija skiriama nuolatinės infuzijos būdu, o 10 mg/ml emulsija taip pat gali būti skiriama pakartotinėmis boliuso injekcijomis, užtikrinant pakankamą anesteziją.

Nuolatinės infuzijos metu tinkamas greitis kiekvienam pacientui labai skiriasi. Bendrajai anestezijai palaikyti suaugusiesiems Recofol vartojamas 4–12 mg/kg/val. doze. Nusilpusiems ar senyvo amžiaus žmonėms, taip pat asmenims, sergantiems hipovolemija arba turintiems 3 ir 4 ASA klasės pacientų, dozė sumažinama iki 4 mg/kg/val. Pasireiškus anesteziniam poveikiui (maždaug po pirmųjų 10–20 minučių), kai kuriems pacientams leidžiama šiek tiek padidinti infuzijos greitį (iki 8–10 mg/kg/val.).

Pakartotinės boliusinės injekcijos atliekamos 25–50 mg (atitinka 2,5–5 ml) porcijomis, atsižvelgiant į paciento reakciją. Senyvo amžiaus žmonėms negalima naudoti boliusinių injekcijų dideliu greičiu (tiek vienkartinių, tiek pakartotinių), nes tai gali sukelti širdies ir plaučių nepakankamumą.

Norint sukelti sedaciją intensyviosios terapijos skyriuje dirbantiems pacientams, kuriems reikalinga dirbtinė plaučių ventiliacija, vaistas skiriamas nuolatinės infuzijos būdu, kurios greitis parenkamas atsižvelgiant į reikiamą sedacijos gylį. Daugeliui pacientų reikiamas lygis pasiekiamas suleidus 0,3–4 mg/kg/val. dozę. Rekomenduojama vartoti ne didesnes kaip 4 mg/kg/val. dozes. Vaisto nuolatinės infuzijos procedūrų ciklo trukmė gali būti ne ilgesnė kaip 7 dienos. Sedacija intensyviosios terapijos skyriuje turėtų būti pasiekta nenaudojant kontroliuojamos tikslinės infuzijos sistemos.

Diagnostinių ar chirurginių procedūrų metu sedacijai sukelti dozė parenkama individualiai. Pakankama sedacija atsiranda po 0,5–1 mg/kg/val. dozės vartojimo 1–5 minutes, o vėliau šis poveikis palaikomas nuolatine 1–4,5 mg/kg/val. infuzija. Jei reikalingas stipresnis sedacinis poveikis, leidžiama papildomai suleisti 10–20 mg propofolio boliuso dozę. Žmonėms, turintiems 3 ir 4 ASA klases, taip pat senyvo amžiaus žmonėms dažnai tinka mažesnės vaistų dozės.

Norint sukelti anesteziją vaikui, dozę reikia lėtai titruoti, atsižvelgiant į paciento reakciją, kol pasirodys klinikiniai anestezijos simptomai. Porcijos parenkamos atsižvelgiant į vaiko svorį arba amžių. Daugeliui vyresnių nei 8 metų vaikų anestezijai sukelti pakanka maždaug 2,5 mg/kg dozės. Tačiau jaunesniems nei 8 metų vaikams ši dozė gali būti dar didesnė (2,5–4 mg/kg ribose). Kadangi nėra klinikinių duomenų apie Recofol vartojimą didelės rizikos vaikams (ASA 3 arba 4 laipsnis), jis vartojamas mažesnėmis dozėmis.

Emulsija, kurios dozė yra 20 mg/ml, draudžiama naudoti anestezijai sukelti vaikams nuo 1 mėnesio iki 3 metų amžiaus, nes mažus vaisto kiekius gana sunku suleisti. Tokioms procedūroms rekomenduojama naudoti 10 mg/ml emulsiją.

Bendrajai anestezijai palaikyti nepertraukiamos infuzijos būdu skiriama 20 mg/ml emulsijos, o nepertraukiamos infuzijos procedūroms arba pakartotinėms boliuso injekcijoms (reikalingai anestezijai sukelti) papildomai gali būti naudojama 10 mg/ml emulsijos dozė. Sisteminei anestezijai palaikyti skirtas Recofol skiriamas nepertraukiamos infuzijos būdu, kurios dozė kiekvienam pacientui parenkama individualiai; reikiamai anestezijai sukelti infuzijos greitis dažnai būna 9–15 mg/kg/val. Informacijos apie vaisto vartojimą vaikams, kuriems nustatytas 3 arba 4 ASA laipsnis, nėra.

Vaikams iki 3 metų reikalinga didesnė dozė. Ji turi būti parenkama individualiai, atidžiai stebint reikiamos anestezijos suteikimą.

Sisteminės anestezijos palaikymo tyrimų su jaunesniais nei 3 metų vaikais rezultatai parodė, kad vaisto vartojimo trukmė dažnai buvo maždaug 20 minučių, o maksimali – 75 minutės. Draudžiama vaisto vartoti ilgiau nei 1 valandą (išskyrus atvejus, kai būtina ilgesnė procedūra, pavyzdžiui, piktybinės hipertermijos atveju, kai reikia vengti inhaliacinių anestetikų vartojimo).

Propofolio vartojimas nesilaikant nurodymų sukelia rimtų šalutinių poveikių (įskaitant mirtinus) atsiradimą, nors nebuvo įmanoma įrodyti, kad jų atsiradimas buvo susijęs su vaisto vartojimu. Šalutinis poveikis dažnai pasireiškė vaikams, sergantiems kvėpavimo takų infekcijomis ir kuriems buvo paskirtos dozės, viršijančios suaugusiesiems rekomenduojamas dozes.

[ 3 ]

Naudokite Recofol nėštumo metu

Propofolis prasiskverbia pro placentą ir gali slopinti vaisiaus vystymosi procesus. Todėl vaisto negalima vartoti didelėmis dozėmis nėštumo ar gimdymo metu.

Nedidelis medžiagos kiekis išsiskiria į motinos pieną. Ji laikoma saugia kūdikiui, bet tik tuo atveju, jei moteris nežindo krūtimi kelias valandas po propofolio vartojimo.

Kontraindikacijos

Draudžiama vartoti esant netoleravimui propofoliui ar kitiems vaisto komponentams.

Šalutiniai poveikiai Recofol

Vaisto vartojimas gali sukelti tam tikrų šalutinių poveikių atsiradimą:

• Bendros apraiškos: sumažėjęs kraujospūdis ir trumpalaikis kvėpavimo sustojimas (šie sutrikimai gali būti sunkūs, ypač žmonėms, kurių bendra būklė sunki). Kartais pasireiškia epileptiforminiai judesiai, įskaitant traukulius ar opistotonusą (kartais trunkančius kelias valandas ar net dienas), taip pat plaučių edema;
• Po pabudimo iš anestezijos: kartais pastebimas trumpalaikis sąmonės sutrikimas. Retkarčiais pasireiškia galvos skausmas, vėmimas, pooperacinis karščiavimas ir pykinimas. Atsiranda pavienių alergijos simptomų, susijusių su anafilaksijos požymiais (bronchų spazmai, veido eritema, ryškus kraujospūdžio sumažėjimas ir Quincke edema). Buvo pranešta apie bradikardijos ar širdies sustojimo (asistolės) atvejus;
• Intensyviosios terapijos skyriuje vartojant propofolio didesnėmis nei 4 mg/kg/val. dozėmis raminamajam poveikiui sukelti, buvo pastebėti pavieniai metabolinės acidozės, rabdomiolizės, hiperkalemijos ar širdies nepakankamumo (kai kuriais atvejais mirtino) atvejai;
• Taip pat pavieniais atvejais po propofolio vartojimo išsivystė pankreatitas (nors priežastinio ryšio nustatyti nepavyko). Yra pranešimų apie pooperacines apraiškas – karščio ar šalčio pojūtį, šaltkrėtį ir euforiją. Gali pakisti šlapimo spalva (rausvai ruda arba žalia) ir sutrikti seksualinė funkcija (ilgai vartojant). Pakartotinai vartojant propofolio, kartais stebima trombocitopenija;
• Vietiniai simptomai: vaistas dažnai toleruojamas be komplikacijų. Dažniausiai skausmas atsiranda vaisto vartojimo vietoje (šį pojūtį galima sumažinti suleidžiant medžiagą į vieną iš didžiausių venų, esančių ant alkūnės ar dilbio). Retai išsivysto venų trombozė ar flebitas. Su paravaskulinėmis injekcijomis gali pasireikšti sunki audinių apraiška.

[ 2 ]

Perdozavimas

Perdozavimo požymiai: širdies ir kraujagyslių bei kvėpavimo sistemos funkcijos slopinimas.

Norint pašalinti sutrikimus, būtina naudoti dirbtinę plaučių ventiliaciją kartu su deguonimi. Prireikus naudojami dekstrozės (gliukozės) tirpalai, plazmos pakaitalai, fiziologiniai tirpalai (įskaitant Ringerio tirpalą) ir papildomai vazopresoriniai vaistai.

[ 4 ]

Sąveika su kitais vaistais

Propofolio ir premedikacijos vaistų, analgetikų ar inhaliuojamųjų vaistų derinys gali sustiprinti anestezijos poveikį ir sukelti nepageidaujamą poveikį širdies ir kraujagyslių sistemai.

Kartu vartojant opioidus, padidėja kvėpavimo slopinimo tikimybė (kvėpavimo sustojimas pasireiškia dažniau ir trunka ilgiau).

Vartojant fentanilį, pastebimas trumpalaikis propofolio kiekio plazmoje padidėjimas.

Žmonėms, vartojantiems ciklosporiną, lipidų emulsijų (įskaitant Recofol) vartojimas kartais sukelia leukoencefalopatiją.

Vaisto vartojimas kartu su vietiniais anestetikais gali pareikalauti mažesnių propofolio dozių.

Vaisto maišymas viename lašintuve arba švirkšte leidžiamas tik su 5% dekstrozės (gliukozės) tirpalu arba lidokainu.

[ 5 ], [ 6 ]

Laikymo sąlygos

Recofol reikia laikyti tamsioje vietoje. Vaisto užšaldyti draudžiama.

Tinkamumo laikas

Recofol galima vartoti per 36 mėnesius nuo terapinio agento pagaminimo datos.

Medžiagų, gautų ištirpinus 10 mg/ml emulsiją 5 % dekstrozės tirpale, tinkamumo laikas yra 6 valandos nuo pagaminimo datos. Tirpalus, gautus praskiedus 10 mg/ml emulsiją lidokainu, reikia suvartoti nedelsiant.

Paraiška vaikams

Jo negalima skirti anestezijai sukelti ir vėliau jai palaikyti kūdikiams iki 1 mėnesio amžiaus. Jo taip pat negalima vartoti sedacijai intensyviosios terapijos procedūrų metu vaikams ir paaugliams iki 16 metų.

Analogai

Vaisto analogai yra Diprivanas, Propofol-Medargo, Propofol Fresenius su Pofolu, Propofol-Lipuro ir Propovanu, taip pat Propofol Abbott ir 1% Propofol Fresenius.