Rantak

Rantak vartojamas GERL ir opų patologijoms gydyti. Tai H2 receptorių antagonistas.

Indikacijos Rantaka

Vaistas yra nurodytas šiais atvejais:

• kraujavimo dėl „stresinių opų“ prevencijai;
• kaip prevencinė priemonė, siekiant pašalinti pasikartojantį kraujavimą žmonėms, sergantiems dvylikapirštės žarnos ar skrandžio opinėmis ligomis;
• siekiant išvengti rūgštinio skrandžio turinio aspiracijos (bendrosios anestezijos metu; sergant rūgšties aspiraciniu pneumonitu).

[ 1 ]

Atleiskite formą

Produktas tiekiamas injekcinio tirpalo pavidalu 2 ml ampulėse. Kiekvienoje lizdinėje plokštelėje yra 10 ampulių su tirpalu. Viena lizdinė plokštelė yra atskiroje pakuotėje.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakodinamika

Veiklioji vaisto medžiaga yra ranitidinas. Jis blokuoja skrandžio gleivinės parietalinių ląstelių H2 receptorius. Ranitidino poveikis pasireiškia atvirkštiniu konkurenciniu histamino aktyvumo slopinimu skrandžio gleivinės parietalinių ląstelių membranų H2 receptorių atžvilgiu.

Medžiaga sumažina išskiriamos druskos rūgšties (stimuliuojamos ir nestimuliuojamos) kiekį, kurios sekrecijos procesą išprovokuoja maisto apkrova, dirginantis poveikis baroreceptoriams ir, be to, hormonų poveikis biogeniniams stimuliatoriams (pvz., gastrinui su pentagastrinu ir histaminu).

Ranitidinas sumažina išskiriamų skrandžio sulčių kiekį, taip pat jose esančios druskos rūgšties kiekį. Be to, jis padidina skrandžio turinio pH, o tai sumažina pepsino aktyvumą. Vaistas taip pat sulėtina mikrosominių fermentų veikimą. Vienkartinio vaisto poveikio trukmė yra ne daugiau kaip 12 valandų.

Farmakokinetika

Suvartojus 2 ml (50 mg) vaisto dozę, didžiausia koncentracija plazmoje (565 nm/ml) pasiekiama po 15–30 minučių.

Prie plazmos baltymų jungimosi lygis yra ne didesnis kaip 15 %. Metabolizmas vyksta kepenyse (nedidelė medžiagos dalis), dėl kurio susidaro desmetilranitidino komponentai, taip pat ranitidino S-oksidai. Taip pat stebimas „pirmasis prasiskverbimas“ kepenyse. Kepenų būklė mažai veikia eliminacijos proceso laipsnį ir greitį.

Pusinės eliminacijos laikas yra apie 2–3 valandas, o esant KK greičiui 20–30 ml/min. – apie 8–9 valandas. Suleidus į veną, 93 % vaisto išsiskiria su šlapimu, o likusi dalis – su išmatomis. Tuo pačiu metu apie 70 % vaisto išsiskiria nepakitusio.

Ranitidinas silpnai prasiskverbia pro smegenų barjerą, bet gali prasiskverbti pro placentą. Veiklioji vaisto medžiaga taip pat gali prasiskverbti į motinos pieną (ir jos koncentracija maitinančių motinų piene yra didesnė nei atitinkama plazmos koncentracija).

Dozavimas ir vartojimas

Norint išvengti kraujavimo, būtina atlikti injekcijas į raumenis arba į veną kas 6-8 valandas (2 ml (50 mg)). Ampulėje esantis skystis (50 mg tūris) turi būti praskiestas natrio chlorido (0,9%) arba gliukozės (5%) tirpalu, kol gaunamas bendras 20 ml tūris. Šis tirpalas pacientui suleidžiamas per 5 minutes.

Į veną infuzuojama lašinant per 2 valandas (25 mg/val. greičiu). Prireikus procedūra kartojama po 6–8 valandų.

Kraujavimo profilaktikai žmonėms, sergantiems dvylikapirštės žarnos ar skrandžio opinėmis patologijomis, rekomenduojama vartoti intraveninę injekciją, pradinę dozę – 50 mg, o vėliau infuzuoti 0,125–0,25 mg/kg/val. greičiu.

Siekiant išvengti rūgštinių sulčių aspiracijos į skrandį bendrosios anestezijos (rūgšties aspiracinio pneumonito) metu, vaistas lėtai suleidžiamas į veną arba į raumenis 50 mg doze prieš bendrosios anestezijos procedūrą (45–60 minučių).

Esant inkstų nepakankamumui ir kreatinino klirensui <50 ml/min., rekomenduojama vienkartinė vaisto dozė yra 25 mg.

Naudokite Rantaka nėštumo metu

Vaisto negalima vartoti nėštumo metu.

Jei tirpalo vartojimas žindymo laikotarpiu yra būtinas, žindymą reikia nutraukti vaisto vartojimo laikotarpiu.

Kontraindikacijos

Tarp vaisto kontraindikacijų:

• Padidėjęs jautrumas ranitidinui ar kitiems vaisto komponentams;
• piktybinės skrandžio patologijos;
• kepenų cirozės istorija (atsižvelgiant į kepenų encefalopatiją);
• sunki inkstų nepakankamumo forma.

Šalutiniai poveikiai Rantaka

Vaistinio tirpalo įvedimas gali sukelti šiuos šalutinius poveikius:

• Psichikos sutrikimai ir nervų sistemos organai: galvos svaigimas ar galvos skausmas, mieguistumas ar sujaudinimas ir didelis nuovargis. Kartais gali pasireikšti spengimas ausyse, nevalingi judesiai, dirglumas ar sumišimas (grįžtamas). Senyvo amžiaus žmonėms kartais pasireiškia regėjimo sutrikimai (neryškus matymas) dėl akomodacijos sutrikimų. Senyvo amžiaus ir sunkiai sergantiems žmonėms pasireiškia gydomi psichikos sutrikimai (dezorientacijos jausmas, neramumas, nerimas ir sumišimas, taip pat depresija ir haliucinacijos);
• širdies ir kraujagyslių sistemos organai: ekstrasistolės ar tachikardijos atsiradimas, taip pat kraujospūdžio sumažėjimas; sporadiškai stebima aritmija, bradikardija, taip pat vaskulitas, asistolė (parenteralinis vaistų vartojimas) ir blokados;
• Kepenų ir kepenų bei tulžies sistemos dalis: vėmimas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas, pykinimas, pilvo pūtimas, taip pat burnos džiūvimas, apetito praradimas, pilvo skausmas ir laikinas gydomas kepenų funkcijos sutrikimas. Be to, pastebėti laikini grįžtami kai kurių laboratorinių tyrimų rodmenų pokyčiai (bilirubino, šarminės fosfatazės, transaminazių ir GGT kiekio). Sporadiškai išsivystė hepatitas (cholestazinis, hepatocelulinis arba mišrus) su gelta (dažnai gydoma) arba be jos ir ūminis pankreatitas;
• Endokrininės sistemos organai: pieno liaukų diskomfortas ar patinimas vyrams, ginekomastijos, hiperprolaktinemijos, galaktorėjos ir amenorėjos atsiradimas. Be to, impotencijos atsiradimas ir libido susilpnėjimas;
• Hematopoetinės sistemos organai: išgydoma trombocitopenija, taip pat neutropenija ir leukopenija. Kartais išsivysto pancitopenija, agranulocitozė, kaulų čiulpų aplazija/hipoplazija, taip pat imunohemolizinė anemijos forma;
• šlapimo sistema: inkstų funkcijos sutrikimas, taip pat ūminis tubulointersticinis nefritas;
• alergijų apraiškos: niežulys, bėrimai, anafilaksijos atsiradimas, Quincke edema, dilgėlinė, MEE, taip pat bronchų spazmai;
• Kita: mialgijos ar artralgijos, taip pat hiperkreatininemijos, karščiavimo, alopecijos, ūminės porfirijos ir akomodacijos spazmų atsiradimas.

Perdozavimas

Perdozavimo apraiškos: bradikardijos, skilvelių aritmijos ir traukulių atsiradimas.

Būtina pašalinti sutrikimų simptomus: traukulių atveju į veną švirkšti diazepamo; skilvelių aritmijos ar bradikardijos atveju vartoti lidokainą arba atropiną. Hemodializė taip pat bus veiksminga.

Sąveika su kitais vaistais

Ranitidinas padidina metoprololio koncentraciją plazmoje (50%), o jo pusinės eliminacijos laikas pailgėja nuo 4,4 iki 6,5 valandos.

Vaistinės ranitidino dozės neturi įtakos hemoproteino P450 fermentų sistemos veikimui ir nestiprina vaistų, kuriuos metabolizuoja ši sistema (pvz., lidokaino su propranololiu, diazepamo su teofilinu ir fenitoinu ir kt.), poveikio.

Vaistas gali keisti skrandžio pH lygį, taip paveikdamas atskirų vaistų biologinį prieinamumą. Dėl to jų absorbcija gali padidėti (midazolamas su triazolamu ir glipizidu) arba, atvirkščiai, sumažėti (itrakonazolas su ketokonazolu, taip pat gefitinibas su atazanaviru).

Ranitidinas gali sulėtinti tokių vaistų kaip aminofenazonas, fenitoinas ir fenazonas, taip pat propranololio, teofilino su glipizidu, heksobarbitalio su metronidazolu ir lidokaino, diazepamo su buforminu, aminofilino, taip pat kalcio antagonistų ir netiesioginių antikoaguliantų metabolizmą kepenyse.

Vaistai, slopinantys kaulų čiulpų funkciją, kartu su ranitidinu padidina neutropenijos tikimybę.

Ranitidino vartojimas kartu su sukralfatu ir antacidiniais vaistais didelėmis dozėmis gali sutrikdyti ranitidino absorbciją, todėl tarp šių vaistų vartojimo būtina išlaikyti bent 2 valandų pertrauką.

Didelės Rantac dozės gali slopinti prokainamido ir N-acetilprokainamido išsiskyrimą, todėl padidėja šių komponentų koncentracija plazmoje.

[ 4 ], [ 5 ]

Laikymo sąlygos

Vaistą reikia laikyti apsaugotoje nuo saulės spindulių ir mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje. Draudžiama tirpalą užšaldyti. Laikymo temperatūra ne aukštesnė kaip 30 °C.

Tinkamumo laikas

Rantak leidžiama vartoti 3 metus nuo vaisto išleidimo datos.