Poilsis

„Restful“ yra antipsichozinių vaistų grupės vaistas. Veiklioji jo medžiaga (sulpiridas), kaip dopamino mimetikas, veikia dopaminerginę neuronų transmisiją smegenyse, todėl ji suaktyvinama. Vartojamas didelėmis dozėmis, sulpiridas pasižymi antireprodukciniu poveikiu.

Jis pasižymi vidutinio stiprumo neuroleptiniu poveikiu ir tuo pačiu metu stimuliuojančiu bei timoleptiniu poveikiu. Vaistas yra selektyvus serotonino ir dopamino antagonistas. Be to, jis pasižymi antiemetiniu poveikiu. [ 1 ]

Indikacijos Poilsis

Jis vartojamas trumpalaikiam agresyvumo ir sujaudinimo gydymui asmenims, sergantiems lėtine ar aktyvia psichikos sutrikimų forma ( šizofrenija arba lėtiniais nešizofreniniais sutrikimais – haliucinacine psichozės forma lėtinėje stadijoje arba paranojinėje būsenoje).

Atleiskite formą

Terapinės medžiagos išleidimas atliekamas injekcinio skysčio pavidalu – 2 ml talpos ampulėse. Ląstelinės pakuotės viduje yra 6 ampulės; dėžutės viduje – 1 arba 6 tokios pakuotės.

Farmakokinetika

Vartojant 0,1 g dozę, sulpirido Cmax plazmoje yra lygi 2,2 mg/l ir pastebima po pusvalandžio.

Sulpiridas audiniuose pasiskirsto dideliu greičiu: tariamasis pasiskirstymo tūris esant pusiausvyrinei koncentracijai yra 0,94 l/kg. Plazmos baltymų sintezė yra 40 %. Nedidelis medžiagos kiekis išsiskiria į motinos pieną ir gali prasiskverbti pro placentą. [ 2 ]

Sulpiridas beveik nedalyvauja medžiagų apykaitos procesuose; 92 % suvartotos vaisto dozės išsiskiria su šlapimu nepakitusios formos. [ 3 ]

Išsiskyrimas daugiausia vyksta per inkstus KF procesais. Restful intrarenalinis klirensas yra 126 ml/minutę. Pusinės eliminacijos laikas yra 7 valandos.

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas leidžiamas į raumenis, todėl jį galima skirti tik suaugusiesiems.

Visada būtina vartoti mažiausią veiksmingą dozę. Jei paciento klinikinė būklė leidžia tokį režimą, terapija pradedama nuo 0,1 g dozės, o vėliau ją leidžiama palaipsniui titruoti. Paros dozė yra 0,4–0,8 g; toks gydymas trunka 14 dienų.

• Paraiška vaikams

Vaistas nurodytoje išleidimo formoje negali būti naudojamas pediatrijoje.

Naudokite Poilsis nėštumo metu

Tyrimai su gyvūnais parodė sumažėjusį vaisingumą dėl vaisto farmakologinių parametrų (prolaktino sukeliamo poveikio). Tyrimų su gyvūnais duomenys nerodo jokio tiesioginio ar netiesioginio žalingo poveikio nėštumui, embriono / vaisiaus vystymuisi ar postnataliniam vystymuisi.

Informacijos apie vaistų poveikį žmonėms nėštumo metu yra nedaug. Beveik visada, kai sulpirido vartojimo nėštumo metu atvejais buvo pranešama apie vaisiaus ar postnatalinio vystymosi sutrikimus, buvo nurodomos alternatyvios priežastys, kurios atrodė tinkamesnės.

Nėštumo metu „Restful“ vartoti negalima. Antipsichozinių vaistų, įskaitant šį vaistą, vartojimas trečiąjį trimestrą gali sukelti šalutinį poveikį, įskaitant nutraukimo sindromą, taip pat ekstrapiramidinį sindromą, kuris gali pakeisti šalutinio poveikio trukmę ir sunkumą naujagimiams pogimdyminiu laikotarpiu. Yra pranešimų apie hipertenziją, RDS sindromą, tremorą, sujaudinimą, mieguistumą ir hipotenziją. Dėl šios priežasties naujagimių būklę reikia atidžiai stebėti.

Kadangi sulpiridas išsiskiria į motinos pieną, jo negalima vartoti žindymo laikotarpiu.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• sunkus netoleravimas, susijęs su sulpiridu ar bet kuriuo iš pagalbinių vaisto komponentų;
• su prolaktinu susiję navikai (pavyzdžiui, prolaktinoma arba krūties karcinoma);
• įtarimas dėl feochromocitomos išsivystymo arba jos diagnozavimo;
• aktyvi porfirija;
• Vartojimas kartu su ne antiparkinsoniniais dopamino agonistais (įskaitant rotigotiną su kabergolinu ir chinagolidu), mechitazinu, escitalopramu, citalopramu, levodopa arba antiparkinsoniniais vaistais (įskaitant ropinorolį).

Šalutiniai poveikiai Poilsis

Tarp sutrikimų, susijusių su nervų sistemos veikla: ankstyva diskinezijos (gimdos kaklelio distonijos, gimdos kaklelio distonijos ir trismo) vystymosi stadija, kuri susilpnėja vartojant anticholinerginius vaistus nuo parkinsonizmo, taip pat ekstrapiramidiniai sutrikimai ir susijusios apraiškos:

• akatizija;
• Parkinsonizmas ir jo fone atsirandantys simptomai: hipokinezija, tremoras, padidėjęs seilėtekis ir hipertenzija;
• akinetinės apraiškos, kurių metu stebima (arba ne) hipertonijos raida. Jų sunkumą galima iš dalies sumažinti vartojant anticholinerginius vaistus nuo parkinsonizmo;
• sužadinimo tipo motorinis aktyvumas, turintis hiperkinetinį-hipertoninį pobūdį;
• vėlyvosios stadijos diskinezija, kai stebimi nevalingi ritminiai judesiai (pavyzdžiui, veido ar liežuvio), stebimi ilgalaikio gydymo ciklų metu naudojant bet kokius neuroleptikus; šiuo atveju anticholinerginiai vaistai nuo parkinsonizmo bus neveiksmingi ir netgi gali pabloginti klinikinius simptomus;
• raminamasis poveikis arba mieguistumas, taip pat nemiga;
• traukuliai.

Sisteminiai sutrikimai: svorio padidėjimas arba potencialiai mirtina PNS.

Su endokrinine sistema susijusios problemos: trumpalaikė hiperprolaktinemija, kuri išnyksta nutraukus gydymą; liga gali sukelti ginekomastiją, frigidiškumą, amenorėją, impotenciją ir galaktorėją, taip pat skausmą ir pieno liaukų padidėjimą.

Širdies funkcijos sutrikimas: QT intervalo pailgėjimas, skilvelių aritmijos, įskaitant torsades de pointes tipo tachikardiją, ir papildomai skilvelių tachikardija, kuri gali sukelti skilvelių virpėjimą ar širdies sustojimą ir staigią mirtį.

Kraujagyslių sutrikimai: ortostatinis kolapsas.

Limfos ir kraujotakos sistemos pažeidimai: neutropenija arba leukopenija ir agranulocitozė. Antipsichozinių vaistų vartojimas kartais sukėlė venų tromboemboliją (kartais mirtiną), giliųjų venų trombozę ir plaučių emboliją.

Su virškinimo veikla susiję simptomai: padidėjęs intrahepatinių fermentų aktyvumas.

Poodinio sluoksnio ir epidermio ligos: dilgėlinė arba makulopapuliniai bėrimai.

Su nėštumu, perinataliniu ir postnataliniu laikotarpiu susijusios būklės: abstinencijos sindromo atsiradimas naujagimiui.

Yra pranešimų apie anafilaksiją, pasireiškiančią širdies plakimu, dusulimu, konvulsiniu sindromu ir sumažėjusiu kraujospūdžiu, taip pat dusulio jausmu ir lašelinio kraujavimo bei paraudimo atsiradimu injekcijos srityje.

Perdozavimas

Duomenų apie apsinuodijimą sulpiridu yra nedaug. Gali pasireikšti diskineziniai sutrikimai su trismu, kaklo distonija ir liežuvio išsikišimu. Kai kuriems pacientams gali išsivystyti gyvybei pavojingas parkinsonizmas arba koma.

Dalis vaisto pašalinama hemodializės būdu. Sulpiridas neturi priešnuodžio.

Atliekamos simptominės procedūros; prireikus atliekamas gaivinimas, kurio metu atidžiai stebimas širdies darbas ir kvėpavimo aktyvumas (yra QT intervalo pailgėjimo ir skilvelių aritmijų atsiradimo rizika) – tai turi būti daroma tol, kol pacientas visiškai pasveiks. Jei pasireiškia sunkus ekstrapiramidinis sindromas, reikia skirti anticholinerginių vaistų.

Sąveika su kitais vaistais

Vartojant vaistą, draudžiama vartoti alkoholinius gėrimus ar medžiagas, kurių sudėtyje yra alkoholio (tai sustiprina jo raminamąjį poveikį).

Levodopa pasižymi antagonistiniu poveikiu neuroleptikams ir atvirkščiai. Asmenims, kuriems pasireiškia ekstrapiramidinių simptomų, vartojantiems „Restful“, draudžiama vartoti levodopą.

Kartu vartojant antihipertenzinius vaistus, padidėja ortostatinio kolapso tikimybė.

Morfino dariniai (vaistai nuo kosulio, turintys centrinio veikimo ir analgetikai), medžiagos, blokuojančios histamino H1 galūnių aktyvumą, taip pat klonidinas, barbitūratai su benzodiazepinais ir kiti raminamieji vaistai sustiprina slopinamąjį vaisto poveikį centrinei nervų sistemai.

Laikymo sąlygos

„Restful“ reikia laikyti tamsioje, mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūra neturi viršyti 25 °C.

Tinkamumo laikas

„Restful“ galima vartoti per 5 metus nuo farmacijos produkto pardavimo datos.

Analogai

Vaisto analogai yra Tiaprilanas, Betamaxas ir Sulpiridas su Solex, taip pat Solian su Eglonilu ir Soleronu.