Nitroglicerinas

Nitroglicerinas (dar žinomas kaip glicerilo trinitratas) yra nitratų klasės vaistas, vartojamas kraujagyslėms išplėsti ir širdies apkrovai sumažinti. Tai vienas iš plačiausiai vartojamų vaistų, skirtų krūtinės anginos (krūtinės skausmo), kurį sukelia širdies raumens išemija (nepakankamas kraujo aprūpinimas), simptomams palengvinti.

Nitroglicerinas veikia plečiant kraujagysles (įskaitant arterijas), kad padidėtų kraujotaka į širdį ir sumažėtų jos darbo krūvis. Jis taip pat gali sumažinti kraujospūdį, o tai ypač naudinga sergant krūtinės angina.

Svarbu pažymėti, kad nitrogliceriną reikia vartoti tik prižiūrint gydytojui, nes jis gali paveikti širdies ritmą ir kraujospūdį. Dozavimas ir vartojimo dažnumas priklauso nuo individualių paciento savybių ir jo būklės ypatybių.

Indikacijos Nitroglicerinas

1. Krūtinės angina ( stabili ir nestabili ): nitroglicerinas vartojamas krūtinės anginos simptomams, tokiems kaip krūtinės skausmas, kurį sukelia širdies raumens išemija, malšinti. Tai gali būti stabili krūtinės angina (atsirandanti fizinio krūvio metu ir silpnėjanti ramybės būsenoje) ir nestabili krūtinės angina (atsirandanti ramybės būsenoje arba reaguojant į minimalų fizinį krūvį).
2. Ūminė krūtinės angina ir miokardo infarktas: Ūminės krūtinės anginos ar miokardo infarkto atvejais nitroglicerinas gali būti vartojamas simptomams skubiai palengvinti ir širdies raumens aprūpinimui krauju pagerinti.
3. Širdies nepakankamumas: Nitroglicerinas gali būti naudojamas širdies prieškrūviui sumažinti ir širdies raumens aprūpinimui krauju pagerinti pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu.
4. Hipertenzija: Retais atvejais nitroglicerinas gali būti naudojamas kraujospūdžiui mažinti sergant hipertenzija.
5. Kraujagyslių kateterizacijos: Nitroglicerinas gali būti naudojamas kraujagyslių kateterizacijos procedūrų metu, siekiant išvengti kraujagyslių spazmų arba juos gydyti ir palengvinti procesą.
6. Krūtinės anginos profilaktika prieš fizinį krūvį: Kai kurie pacientai gali vartoti nitrogliceriną kaip profilaktiką prieš numatomą fizinį krūvį, kad išvengtų krūtinės anginos.

Atleiskite formą

1. Poliežuvinės tabletės: šios tabletės dedamos po liežuviu, kur jos greitai ištirpsta ir greitai palengvina krūtinės anginos simptomus.
2. Po liežuviu purškiami vaistai: nitroglicerinas gali būti tiekiamas kaip po liežuviu purškiami vaistai, kurie suteikia panašų greitą poveikį.
3. Pleistrai: Transderminės garinimo sistemos gali būti naudojamos palaipsniui išskirti nitrogliceriną per odą.
4. Injekcijos: Kai kuriais atvejais nitroglicerinas gali būti švirkščiamas į veną, kad būtų galima greitai veikti ūminio širdies priepuolio ar širdies nepakankamumo atveju.

Farmakodinamika

1. Kraujagyslių lygiųjų raumenų atpalaidavimas: nitroglicerinas veikia kaip azoto oksido (NO) donoras, stimuliuojantis ciklinio guanozino monofosfato (cGMP) sintezę kraujagyslių lygiuosiuose raumenyse. Tai atpalaiduoja kraujagyslių sieneles ir išsiplečia arterijas bei venas, o tai sumažina kraujagyslių pasipriešinimą ir širdies prieškrūvį.
2. Pagerinti miokardo kraujotaką: vainikinių arterijų išplėtimas nitroglicerinu padidina kraujotaką miokarde (širdies raumenyse), o tai gali pagerinti deguonies tiekimą ir sumažinti išemijos (kraujotakos trūkumo) riziką.
3. Sumažėjęs miokardo susitraukimo gebėjimas: kai kurie tyrimai rodo, kad nitroglicerinas gali sumažinti miokardo susitraukimo gebėjimą, o tai sumažina širdies deguonies poreikį ir jos darbo krūvį.
4. Periferinių kraujagyslių išsiplėtimas: Be to, nitroglicerinas gali išplėsti periferines kraujagysles, o tai padeda sumažinti kraujagyslių pasipriešinimą ir kraujospūdį.
5. Širdies prieškrūvio mažinimas: venų išsiplėtimas sumažina veninį grįžimą į širdį ir sumažina kraujo tūrį širdies ertmėje, o tai sumažina širdies prieškrūvį ir širdies darbo krūvį.

Farmakokinetika

1. Absorbcija: Vartojant per burną, nitroglicerinas gali absorbuotis per odą, burnos gleivinę ir hipoidinę ertmę bei per virškinimo traktą. Jis taip pat gali būti leidžiamas į veną arba po liežuviu.
2. Pasiskirstymas: Nitroglicerinas greitai pasiskirsto kūno audiniuose. Jis gerai tirpsta riebaluose ir gali prasiskverbti pro hematoencefalinį bei hematoplacentos barjerus.
3. Metabolizmas: Pagrindinis nitroglicerino metabolizmo kelias yra biotransformacija kepenyse, susidarant aktyviems metabolitams, tokiems kaip dinitroglicerinas, mononitroglicerinas ir nitrohidrinas. Šie metabolitai pasižymi biologiniu aktyvumu ir gali būti susiję su kraujagyslių išsiplėtimu.
4. Išsiskyrimas: Nitroglicerinas ir jo metabolitai iš organizmo pašalinami daugiausia per inkstus junginių su gliukurono rūgštimi pavidalu, o nežymus kiekis nepakitusio vaisto – su šlapimu.
5. Pusinės eliminacijos laikas: Nitroglicerino pusinės eliminacijos laikas yra tik kelios minutės dėl greito metabolizmo ir pašalinimo iš organizmo.
6. Veikimo mechanizmas: Nitroglicerinas plečia kraujagysles (vazodilataciją), dėl to padidėja arterijų ir venų spindis, sumažėja kraujagyslių pasipriešinimas ir širdies prieškrūvis. Tai sumažina miokardo deguonies poreikį ir pagerina kraujo tekėjimą į širdį.

Dozavimas ir vartojimas

Toliau pateikiamos bendrosios nitroglicerino vartojimo gairės:

Po liežuviu tabletės arba purškalas

• Krūtinės anginos priepuoliui palengvinti: simptomų atsiradimo metu paprastai rekomenduojama išgerti vieną 0,3–0,6 mg tabletę po liežuviu arba įpurkšti vaisto po liežuviu. Jei priepuolis nepraeina, dozę galima pakartoti po 5 minučių, bet per 15 minučių negalima vartoti daugiau kaip trijų dozių.
• Krūtinės anginos profilaktika: tabletę arba purškalą galima vartoti 5–10 minučių prieš numatomą fizinį krūvį, kuris gali sukelti priepuolį.

Transderminiai pleistrai

• Krūtinės anginos profilaktika: pleistras užklijuojamas ant švarios, sausos, neplaukuotos odos vietos ir paliekamas paprastai 12–14 valandų, po to daroma 10–12 valandų pertrauka, kad būtų išvengta tolerancijos nitroglicerinui išsivystymo.

Tepalas

• Krūtinės anginos profilaktika: tepkite ant odos individualiai apskaičiuota doze, paprastai du kartus per dieną.

Intraveninė injekcija

• Ligoninėje: Dozavimas ir vartojimo greitis yra individualūs ir juos turi stebėti medicinos personalas, ypač gydant ūminį širdies nepakankamumą arba stebint kraujospūdį operacijos metu.

Svarbūs nitroglicerino vartojimo aspektai:

• Siekiant išvengti rimto žemo kraujospūdžio rizikos, nitroglicerino negalima vartoti kartu su erekcijos disfunkcijos vaistais, tokiais kaip sildenafilis (Viagra), tadalafilis (Sialis) ir kiti.
• Dažnas nitroglicerino šalutinis poveikis yra galvos skausmas, kuris paprastai mažėja tęsiant gydymą.
• Vartojant tabletes ar purškalą po liežuviu, svarbu atsisėsti arba atsigulti, kad sumažėtų alpimo dėl sumažėjusio kraujospūdžio rizika.
• Jei Jums diagnozuota krūtinės angina, visada su savimi turėkite nitrogliceriną ir, esant nenumatytoms aplinkybėms, informuokite medicinos specialistus.

Naudokite Nitroglicerinas nėštumo metu

Nitroglicerino vartojimas nėštumo metu paprastai nerekomenduojamas, nebent tai būtų neabejotinai būtina ir prižiūrima gydytojo. Nitroglicerinas vartojamas krūtinės anginai ir kitoms širdies ligoms, kurias sukelia išemija (nepakankamas kraujo aprūpinimas širdies raumeniu), gydyti. Nėra pakankamai tyrimų, kad būtų galima nustatyti jo saugumą nėštumo metu.

Atskirais atvejais, kai nitroglicerino nauda motinai yra didesnė už galimą riziką vaisiui, gydytojas gali skirti nitroglicerino nėščiajai. Tačiau tai turėtų būti daroma griežtai prižiūrint gydytojui, kuris įvertins naudą ir riziką.

Nitroglicerinas paprastai vartojamas krūtinės anginos priepuoliams palengvinti arba jiems išvengti. Nėštumo metu gydytojas gali apsvarstyti alternatyvius gydymo būdus ar valdymą, kurie gali būti saugesni motinai ir vaisiui.

Kontraindikacijos

1. Hipotenzija: Nitroglicerinas gali sukelti kraujospūdžio sumažėjimą (hipotenziją), todėl jo vartojimas pacientams, kurių kraujospūdis žemas, gali būti kontraindikuotinas.
2. Padidėjęs jautrumas: Žmonės, kuriems nustatytas padidėjęs jautrumas nitroglicerinui ar kitiems nitratams, neturėtų vartoti šio vaisto dėl alerginių reakcijų rizikos.
3. Hipertrofinė obstrukcinė kardiomiopatija: esant šiai būklei, nitroglicerino vartojimas gali pabloginti kairiojo širdies skilvelio ištekėjimo trakto obstrukciją ir pabloginti simptomus.
4. Perikarditas: ūminio perikardito atveju nitroglicerino vartojimas gali padidinti širdies susitraukimų dažnį ir pabloginti klinikinę būklę.
5. Sunki anemija: Nitroglicerinas gali sustiprinti hipoksiją pacientams, sergantiems sunkia anemija, todėl tokiais atvejais jo vartojimas gali būti kontraindikuotinas.
6. Miokardo hipertrofija: Pacientams, sergantiems kairiojo skilvelio miokardo hipertrofija, nitroglicerinas gali pabloginti širdies funkciją ir sustiprinti simptomus.
7. Geležies stokos anemija: Pacientams, sergantiems geležies stokos anemija, nitroglicerino vartojimas gali sustiprinti hipoksijos simptomus ir pabloginti klinikinį vaizdą.
8. Hiperglikemija: Nitroglicerinas gali padidinti gliukozės kiekį kraujyje, o tai gali būti problema sergantiems diabetu.
9. Nėštumas ir žindymo laikotarpis: Nitroglicerino vartojimo saugumas nėštumo ir žindymo laikotarpiu nebuvo nustatytas; todėl jo vartojimą turėtų įvertinti ir rekomenduoti gydytojas.

Šalutiniai poveikiai Nitroglicerinas

1. Galvos skausmas: vienas iš dažniausių šalutinių poveikių, kurį sukelia smegenų kraujagyslių išsiplėtimas. Galvos skausmas gali būti nuo lengvo iki stipraus, tačiau tęsiant gydymą, laikui bėgant jis paprastai mažėja.
2. Odos paraudimas (paraudimas): šilumos pojūtis ir matomas odos paraudimas ant veido ir viršutinės kūno dalies, taip pat atsirandantis dėl kraujagyslių išsiplėtimo.
3. Kraujospūdžio sumažėjimas (hipotenzija): nitroglicerinas gali sukelti staigų kraujospūdžio sumažėjimą, dėl kurio gali atsirasti galvos svaigimas, silpnumas ir net alpimas, ypač stojantis iš gulimos ar sėdimos padėties.
4. Palpitacijos (tachikardija): Kai kuriais atvejais nitroglicerinas gali sukelti palpitacijas kaip refleksinę reakciją į sumažėjusį kraujospūdį.
5. Pykinimas ir vėmimas: Nors tai rečiau pasitaiko, kai kuriems žmonėms po nitroglicerino vartojimo gali pasireikšti pykinimas ir net vėmimas.
6. Sinkopė: Dėl sumažėjusio kraujospūdžio gali atsirasti alpimas, ypač jei pacientas greitai atsistoja nuo sėdynės.
7. Nuovargis ir silpnumas: Kai kurie žmonės, pavartoję nitroglicerino, gali jausti nuovargį ar bendrą silpnumą.
8. Galvos svaigimas: šalutinis poveikis, susijęs su sumažėjusiu kraujospūdžiu ir kraujagyslių išsiplėtimu.

Perdozavimas

1. Stiprus galvos svaigimas ir alpimas: Dėl vazodilatacijos ir sumažėjusio kraujospūdžio gali išsivystyti hipotenzija, dėl kurios gali svaigti galva ir net prarasti sąmonę.
2. Širdies permušimai arba aritmijos: Nitroglicerino perdozavimas gali sukelti širdies permušimus arba širdies ritmo sutrikimus.
3. Galvos skausmas: dėl kraujagyslių išsiplėtimo gali pasireikšti stiprus galvos skausmas, migrena arba sunkumo jausmas galvoje.
4. Odos blyškumas: dėl išsiplėtusių periferinių kraujagyslių oda gali tapti blyški ir šalta liečiant.
5. Virškinimo sutrikimai: gali pasireikšti pykinimas, vėmimas ir kiti virškinimo sutrikimai.

Sąveika su kitais vaistais

1. Kraujospūdį mažinantys vaistai (antihipertenziniai vaistai): nitroglicerinas gali sustiprinti kitų antihipertenzinių vaistų, tokių kaip beta adrenoblokatoriai, AKF inhibitoriai, kalcio antagonistai ir diuretikai, hipotenzinį poveikį. Dėl to gali labai sumažėti kraujospūdis ir pasireikšti ortostatinė hipotenzija.
2. Vaistai erekcijos sutrikimui gydyti: kartu vartojant nitrogliceriną su 5 tipo fosfodiesterazės inhibitoriais (pvz., sildenafiliu, tadalafiliu arba vardenafiliu), vartojamais erekcijos sutrikimui gydyti, gali smarkiai sumažėti kraujospūdis ir atsirasti rimtų komplikacijų.
3. Vaistai plaučių arterijos hipertenzijai (cor pulmonale hipertenzijai) gydyti: nitroglicerino nerekomenduojama vartoti kartu su vaistais plaučių hipertenzijai gydyti, tokiais kaip sildenafilis (Revatio) arba tadalafilis (Adcirca), nes tai gali smarkiai sumažinti kraujospūdį.
4. Preparatai, kurių sudėtyje yra alkoholio: alkoholio vartojimas kartu su nitroglicerinu gali sustiprinti jo hipotenzinį poveikį ir padidinti ortostatinės hipotenzijos riziką.
5. Kraujo krešėjimą skatinantys vaistai: nitroglicerinas gali sustiprinti antikoaguliantų (pvz., varfarino ar heparino) ir antitrombocitinių vaistų (pvz., acetilsalicilo rūgšties) poveikį, o tai gali padidinti kraujavimo riziką.
6. Vaistai, stiprinantys hipotenzinį poveikį: nitroglicerinas gali sustiprinti alfa adrenoblokatorių, aminitradilio ir kitų vaistų hipotenzinį poveikį, dėl to gali reikšmingai sumažėti kraujospūdis.

Laikymo sąlygos

1. Temperatūra: Paprastai nitroglicerinas turėtų būti laikomas kambario temperatūroje nuo 15 iki 30 laipsnių Celsijaus (59–86 laipsnių pagal Farenheitą).
2. Sausumas: Nitrogliceriną laikykite sausoje vietoje, kad išvengtumėte drėgmės, kuri gali neigiamai paveikti vaisto kokybę.
3. Šviesa: Nitrogliceriną reikia laikyti tamsioje vietoje, apsaugotoje nuo tiesioginių saulės spindulių. Šviesa gali sukelti vaisto skaidymąsi.
4. Pakuotė: Nitrogliceriną laikyti originalioje pakuotėje arba talpykloje, kad būtų išvengta oro ir drėgmės.
5. Vaikams: nitrogliceriną laikykite vaikams nepasiekiamoje vietoje, kad išvengtumėte atsitiktinio jo vartojimo.
6. Specialios sąlygos: Kai kuriais atvejais ant pakuotės arba vaisto instrukcijose gali būti papildomų laikymo rekomendacijų. Dėl tikslesnės informacijos žr. šias rekomendacijas.