Nitroksolinas

Nitroksolinas yra antibakterinis ir priešgrybelinis vaistas, priklausantis chinolinų klasei. Jis plačiai naudojamas šlapimo takų infekcijų (ŠTI), kurias sukelia jautrūs mikroorganizmai, gydymui ir profilaktikai, taip pat prostatito, epididimito ir inkstų bei šlapimo pūslės infekcijų gydymui. Nitroksolinas veiksmingas prieš daugelį gramteigiamų ir gramneigiamų bakterijų, taip pat kai kurių rūšių grybelius, įskaitant Candida.

Nitroxolino veikimo mechanizmas yra DNR sintezės slopinimas mikrobų ląstelėse, dėl kurio jos žūsta. Vaistas sutrikdo biosintezės procesus mikroorganizmų ląstelėse keliais lygmenimis, todėl išlieka veiksmingas prieš daugelį patogenų.

Nitroksolinas paprastai skiriamas geriamųjų tablečių pavidalu. Rekomenduojama dozė ir gydymo trukmė gali skirtis priklausomai nuo infekcijos sunkumo ir tipo, taip pat nuo paciento amžiaus ir būklės. Dauguma pacientų jį gerai toleruoja, tačiau, kaip ir bet kuris vaistas, jis gali sukelti šalutinį poveikį, pvz., virškinimo trakto sutrikimus ar alergines reakcijas.

Prieš pradedant vartoti nitroksoliną, ypač jei sergate lėtine liga arba vartojate kitus vaistus, svarbu pasikonsultuoti su gydytoju, kad išvengtumėte sąveikos ir nepageidaujamo šalutinio poveikio.

Indikacijos Nitroksolinas

1. Cistitas: infekcijos sukeltas šlapimo pūslės uždegimas. Nitroksolinas gali būti vartojamas ūminėms ir lėtinėms cistito formoms gydyti.
2. Uretritas: šlaplės uždegimas, dažniausiai sukeliamas infekcijos. Nitroksolinas gali būti veiksmingas gydant įvairaus pobūdžio uretritą.
3. Pielonefritas: inkstų taurelių ir taurelių sistemos uždegimas, dažniausiai sukeliamas bakterinės infekcijos. Pielonefritui gydyti gali būti rekomenduojamas nitroksolinas.
4. Pasikartojančių šlapimo takų infekcijų profilaktika: kai kuriems pacientams, sergantiems pasikartojančiomis šlapimo takų infekcijomis, ypač pasikartojančiu cistitu, nitroksolinas gali būti vartojamas pasikartojantiems paūmėjimams išvengti.
5. Nitroksolinui jautrių mikroorganizmų sukeltų infekcijų gydymas: Nitroksolinas plačiai vartojamas infekcijoms, kurias sukelia jo antibakteriniam poveikiui jautrios bakterijos, gydyti.

Atleiskite formą

Nitroxolino tabletės: standartinė dozė yra 50 mg arba 100 mg nitroksolino vienoje tabletėje. Konkrečią dozę ir gydymo trukmę nustato gydytojas, atsižvelgdamas į infekcijos tipą ir sunkumą, taip pat į individualias paciento savybes.

Farmakodinamika

1. DNR sintezės slopinimas: nitroksolinas yra 8-hidroksichinolino darinys, galintis slopinti DNR sintezę mikroorganizmuose. Tai sutrikdo jų augimą ir dauginimąsi.
2. Įsiskverbimas į mikroorganizmų ląsteles: Nitroksolinas gali prasiskverbti į mikroorganizmų ląsteles, kur jis veikia antimikrobiškai, neleisdamas normaliam mikrobų funkcionavimui ir dauginimuisi.
3. Poveikis prieš bakterijas: nitroksolinas veiksmingas prieš įvairias bakterijas, įskaitant gramteigiamas ir gramneigiamas bakterijas. Jis gali būti vartojamas bakterinės floros sukeltoms šlapimo takų infekcijoms gydyti.
4. Poveikis prieš grybelius ir pirmuonis: Be to, nitroksolinas veikia kai kuriuos grybelius ir pirmuonis, todėl yra naudingas gydant šių patogenų sukeltas infekcijas.

Nitroksolinas veikia įvairias bakterijas, įskaitant daugelio tipų gramteigiamus ir gramneigiamus mikroorganizmus, taip pat kai kuriuos grybelius ir pirmuonis. Štai keletas bakterijų, kurioms nitroksolinas yra veiksmingas:

1. Gramteigiamos bakterijos:

   • Staphylococcus spp. (įskaitant Staphylococcus aureus)
   • Streptococcus spp.
   • Enterococcus spp.
   • Corynebacterium rūšys.
   • Listeria spp.

2. Gramneigiamos bakterijos:

   • Escherichia coli
   • Klebsiella rūšys
   • Proteus rūšys
   • Enterobacter rūšys
   • Citrobacter rūšys.
   • Serratia rūšys
   • Salmonelės rūšys
   • Shigella rūšys.
   • Haemophilus influenzae
   • Neisseria gonorrhoeae
   • Neisseria meningitidis

3. Kiti mikroorganizmai:

   • Mycobacterium tuberculosis
   • Trichomonas vaginalis
   • Candida rūšys

Tai nėra išsamus visų mikroorganizmų, kuriems aktyvus nitroksolinas, sąrašas, o vaisto veiksmingumas gali skirtis priklausomai nuo regiono ir vietinių bakterijų padermių atsparumo.

Nitroksolinas yra antibiotikas, kuris iš pradžių buvo naudojamas šlapimo takų infekcijoms, kurias sukelia mikroorganizmai, tokie kaip Escherichia coli, gydyti. Jo veikimo mechanizmas apima Zn2+ ir Fe2+ jonų chelatavimą (surišimą) su bioplėvelės matrica, o tai slopina bakterijų augimą ir vystymąsi. Nitroksolinas pasižymi plačiu antibakterinio aktyvumo spektru, įskaitant aktyvumą prieš karbapenemams atsparias padermes, ir gali būti naudojamas kaip nekomplikuotų šlapimo takų infekcijų gydymo galimybė (Fuchs ir kt., 2022).

Be to, naujausi tyrimai parodė nitroksolino potencialą gydant vėžį. Visų pirma, nustatyta, kad jis in vitro ir in vivo sukelia apoptozę ir slopina prostatos naviko augimą, veikdamas aktyvuodamas AMPK (AMP aktyvuotą baltymų kinazę), o tai slopina mTOR-p70S6K signalizacijos kelią ir sukelia ląstelės ciklo sustojimą (Chang ir kt., 2015).

Nitroksolinas taip pat parodė aktyvumą prieš Pseudomonas aeruginosa bioplėveles, slopindamas jų susidarymą ir skatindamas jų skaidymą chelatuojant geležies ir cinko jonus, todėl tai yra perspektyvi priemonė bioplėvelių infekcijoms kontroliuoti (Sobke ir kt., 2012).

Šie tyrimai rodo, kad nitroksolinas pasižymi ne tik antimikrobiniu, bet ir potencialiai priešnavikiniu poveikiu, todėl yra įdomus tolesnių tyrimų įvairiose medicinos srityse objektas.

Farmakokinetika

1. Absorbcija: Išgertas nitroksolinas paprastai gerai absorbuojamas iš virškinamojo trakto. Jo absorbcija vyksta viršutinėje žarnyno dalyje.
2. Pasiskirstymas: Nitroksolinas gerai pasiskirsto kūno audiniuose, įskaitant inkstus, šlapimo takus ir minkštuosius audinius. Jis taip pat gali prasiskverbti pro plazmos ir hematoencefalinį barjerus.
3. Metabolizmas: Nitroksolinas kepenyse metabolizuojamas minimaliai. Didžioji dalis vaisto iš organizmo išsiskiria nepakitusia forma.
4. Išsiskyrimas: Pagrindinis nitroksolino išsiskyrimo iš organizmo būdas yra per inkstus per filtraciją inkstuose ir aktyvią sekreciją proksimaliniuose ir distaliniuose kanalėliuose. Nedidelis vaisto kiekis taip pat išsiskiria su tulžimi.
5. Pusinės eliminacijos laikas: Nitroxolino pusinės eliminacijos laikas yra gana trumpas ir trunka maždaug 2–4 valandas. Tai reiškia, kad vaistas paprastai vartojamas kelis kartus per dieną, kad kraujyje būtų palaikoma pakankama koncentracija kovai su infekcija.
6. Veikimo mechanizmas: Nitroksolinas yra antibakterinis vaistas, veikiantis slopindamas bakterijų DNR sintezę. Jis veikia prieš daugelį bakterijų, įskaitant kai kurias gramteigiamų ir gramneigiamų bakterijų rūšis, taip pat kai kuriuos grybelius ir pirmuonis.

Dozavimas ir vartojimas

Bendros nitroksolino vartojimo rekomendacijos suaugusiesiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams:

Suaugusieji ir vyresni nei 12 metų vaikai

• Standartinė dozė nesiliaujančioms šlapimo takų infekcijoms gydyti paprastai yra 100 mg 4 kartus per parą (kas 6 valandas).
• Gydymo trukmė gali svyruoti nuo 7 iki 10 dienų, priklausomai nuo gydytojo patarimo ir reakcijos į gydymą. Kai kuriais atvejais gydymo kursas gali būti pratęstas iki 2–3 savaičių ar ilgiau, jei infekcija yra lėtinė.
• Svarbu reguliariai vartoti nitroksoliną ir baigti visą gydymo kursą, net jei simptomai išnyko anksčiau, kad infekcija būtų visiškai sunaikinta ir išvengta recidyvų.

Vaikai iki 12 metų

• Vaikams iki 12 metų dozė paprastai nustatoma pagal kūno svorį ir jiems gali būti rekomenduojama mažesnė dozė. Visada pasitarkite su savo pediatru arba specialistu dėl tikslios dozės jūsų vaikui.

Specialios instrukcijos

• Nitroxoliną reikia vartoti valgio metu arba iškart po valgio, kad pagerėtų absorbcija.
• Gydymo nitroksolinu metu reikia gerti pakankamai skysčių, kad būtų užtikrintas pakankamas skysčių kiekis ir būtų lengviau pašalinti infekciją iš šlapimo takų.
• Jei praleidote dozę, išgerkite ją kuo greičiau, bet nedvigubinkite kitos dozės, jei artėja kitos dozės vartojimo laikas.

Naudokite Nitroksolinas nėštumo metu

Šiuo metu nėra pakankamai tyrimų, kad būtų galima padaryti galutines išvadas apie nitroksolino saugumą nėštumo metu. Todėl gydytojai paprastai stengiasi vengti skirti šį vaistą nėščioms moterims, ypač pirmąjį trimestrą, kai formuojasi kūdikio organai.

Vis dėlto, jei būtina gydyti infekciją, gydytojas gali nuspręsti skirti nitroksoliną nėštumo metu, jei gydymo nauda yra didesnė už galimą riziką kūdikiui. Jei nitroksolino skyrimas yra būtinas, gydytojas stebės jo vartojimą ir įvertins galimą riziką.

Kontraindikacijos

1. Padidėjęs jautrumas: Žmonės, kuriems nustatytas padidėjęs jautrumas nitroksolinui ar kitiems chinolonams, neturėtų vartoti šio vaisto dėl alerginių reakcijų rizikos.
2. Sunkus inkstų funkcijos sutrikimas: nitroksolino vartojimas pacientams, sergantiems sunkiu inkstų funkcijos sutrikimu, gali būti kontraindikuotinas dėl vaisto kaupimosi organizme ir jo toksinio poveikio rizikos.
3. Sunkus kepenų funkcijos sutrikimas: Pacientams, sergantiems sunkiu kepenų funkcijos sutrikimu, nitroksolino vartojimas taip pat gali būti kontraindikuotinas dėl toksinio poveikio rizikos.
4. Vaikų amžius: Nitroxolino saugumas ir veiksmingumas vaikams nenustatytas, todėl jo vartojimas šioje amžiaus grupėje gali būti ribotas.
5. Nėštumas ir žindymo laikotarpis: nitroksoliną nėštumo ir žindymo laikotarpiu vartoti reikia atsargiai ir gali prireikti pasikonsultuoti su gydytoju.
6. Padidėjęs jautrumas chinolonams: Žmonės, kuriems nustatytas padidėjęs jautrumas chinolonams, įskaitant nitroksoliną, taip pat turėtų vengti jų vartojimo.
7. Epilepsija: Nitroxolino vartojimas pacientams, sergantiems epilepsija, gali būti kontraindikuotinas dėl padidėjusio traukulių aktyvumo rizikos.

Šalutiniai poveikiai Nitroksolinas

1. Skrandžio sutrikimai: Nitroxolinas kartais gali sukelti dispepsinius sutrikimus, tokius kaip pykinimas, vėmimas, viduriavimas ar pilvo skausmas.
2. Alerginės reakcijos: Kai kuriems pacientams gali pasireikšti alerginės reakcijos, tokios kaip odos bėrimas, niežulys, dilgėlinė ar angioneurozinė edema.
3. Padidėjęs šlapimo rūgšties kiekis: Nitroksolinas gali padidinti šlapimo rūgšties koncentraciją kraujyje, todėl kai kuriems žmonėms gali pablogėti podagros simptomai.
4. Bilirubino kiekio padidėjimas: Kai kuriems pacientams, vartojantiems nitroksoliną, gali laikinai padidėti bilirubino kiekis kraujyje.
5. Dizurija: Kai kuriems pacientams, vartojantiems nitroksoliną, gali pasunkėti šlapinimasis arba būti skausmingas šlapinimasis.
6. Kepenų fermentų kiekio padidėjimas: Kai kuriems žmonėms vartojant nitroksoliną, kraujyje gali laikinai padidėti kepenų fermentų kiekis.
7. Kraujo pokyčiai: Kai kuriems pacientams gali pasireikšti kraujo pokyčiai, tokie kaip anemija ar leukopenija.
8. Kitas šalutinis poveikis: gali pasireikšti galvos skausmas, galvos svaigimas, artralgija arba mialgija.

Perdozavimas

Informacija apie nitroksolino perdozavimą yra ribota ir nėra tikslių duomenų apie tai, kokios dozės gali būti laikomos pavojingomis. Tačiau įtarus perdozavimą, reikia nedelsiant kreiptis į gydytoją arba pasikonsultuoti su toksikologu.

Perdozavimo požymiai gali būti ūminis pilvo skausmas, pykinimas, vėmimas, galvos svaigimas, alpimas, traukuliai, tachikardija ir kiti simptomai.

Perdozavimo gydymas apima simptominį gydymą ir gyvybinių funkcijų palaikymą. Svarbu laiku kreiptis į gydytoją ir nebandyti gydyti perdozavimo savarankiškai.

Sąveika su kitais vaistais

1. Vaistai, kurių sudėtyje yra magnio, aliuminio, geležies arba cinko: antacidiniai vaistai, kurių sudėtyje yra magnio, aliuminio, geležies arba cinko, gali sumažinti nitroksolino absorbciją iš virškinimo trakto. Todėl rekomenduojama nitroksolino ir antacidinių vaistų vartoti kelių valandų pertrauka.
2. Vaistai, sukeliantys šarminę šlapimo reakciją: Vaistai, kurie didina šlapimo pH (pvz., kai kurie karbonato ar bikarbonato preparatai), gali sumažinti nitroksolino veiksmingumą.
3. Vaistai, slopinantys CNS: Vaistai, turintys centrinį poveikį (pvz., kai kurie barbitūratai, benzodiazepinai ir narkotiniai vaistai), gali sustiprinti nitroksolino šalutinį poveikį, pvz., galvos svaigimą ir mieguistumą.
4. Vaistai, kurie sustiprina hematologinį šalutinį poveikį: nitroksolinas gali sustiprinti vaistų, tokių kaip hipoglikeminiai vaistai, antikoaguliantai ir antihipertenziniai vaistai, hematologinį šalutinį poveikį.
5. Kepenyse metabolizuojami vaistai: nitroksolinas gali paveikti kitų kepenyse metabolizuojamų vaistų metabolizmą, todėl gali tekti koreguoti jų dozę.

Laikymo sąlygos

Nitroxoliną paprastai reikia laikyti kambario temperatūroje, kuri yra nuo 15 iki 25 laipsnių Celsijaus. Vaistą reikia saugoti nuo tiesioginių saulės spindulių, drėgmės ir šilumos šaltinių. Rekomenduojama nitroxoliną laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje, kad būtų išvengta atsitiktinio jo vartojimo.

Vaistą reikia laikyti originalioje pakuotėje arba talpykloje, kurioje jį pateikė gamintojas. Svarbu vengti vaisto perpildymo arba laikymo drėgnoje aplinkoje, kad jis nesuirtų ir neprarastų veiksmingumo.