Nebitrend

Nebitrend yra selektyvus agentas, blokuojantis β-adrenerginių receptorių aktyvumą.

Indikacijos Nebitrenda

Jis vartojamas pirminės hipertenzijos gydymui, taip pat kaip papildoma priemonė kartu su standartiniais vaistais nuo CHF vyresnio amžiaus žmonėms (vyresniems nei 70 metų).

Atleiskite formą

Išleidimas atliekamas tabletėmis, supakuotomis po 7 vienetus lizdinėje plokštelėje (pakuotėje yra 4 tokios plokštelės). Be to, lizdinėje plokštelėje gali būti 10 tablečių – dėžutėje yra 3 tokios plokštelės.

Farmakodinamika

Nebivololis yra racemato medžiaga, sudaryta iš 2 enantiomerų: SRRR tipo nebivololio (D-nebivololio) ir RSSS tipo nebivololio (L-nebivololio). Jis pasižymi šiomis terapinėmis savybėmis: D-enantiomeras selektyviai konkurenciškai blokuoja β1 adrenerginių receptorių aktyvumą, o L-enantiomeras pasižymi silpnu kraujagysles plečiančiu poveikiu, kurį lemia metabolinė sąveika su L-argininu/NO.

Po vienkartinio ir pakartotinio vaisto vartojimo širdies susitraukimų dažnis sumažėja fizinio krūvio metu ir ramybės būsenoje (žmonėms, kurių kraujospūdis normalus, ir žmonėms, kurių kraujospūdis padidėjęs).

Ilgalaikio gydymo metu išlieka hipotenzinis vaisto poveikis. Vaistinės dozės nesukelia α adrenerginio antagonizmo. Trumpalaikio ir ilgalaikio gydymo metu asmenims, kurių kraujospūdis padidėjęs, sisteminis kraujagyslių pasipriešinimas susilpnėja. Nors širdies susitraukimų dažnis sumažėja, širdies išstūmimo susilpnėjimas ramybės būsenoje arba esant krūviui yra ribotas dėl padidėjusio sistolinio tūrio.

Klinikinė hemodinamikos skirtumų, palyginti su kitais β adrenerginius blokatorius turinčiais vaistais, reikšmė dar nėra pakankamai ištirta. Žmonėms, kurių kraujospūdis padidėjęs, vaistas sustiprina kraujagyslių atsaką į acetilcholiną, kuris atsiranda per azoto monoksidą. Žmonėms, kuriems sutrikusi endotelio funkcija, šis atsakas yra susilpnėjęs.

Kai Nebitrend vartojamas kaip papildoma medžiaga standartiniame CHF gydyme, kai yra susilpnėjusi kairiojo skilvelio išstūmimo frakcija arba jos nėra, laikas iki hospitalizacijos ar mirties nuo širdies ir kraujagyslių ligos žymiai pailgėja.

Žmonėms, vartojantiems šį vaistą, pastebėtas staigios mirties dažnio sumažėjimas.

Farmakokinetika

Vartojant per burną, nebivololio enantiomerų absorbcija vyksta dideliu greičiu. Maistas neturi įtakos absorbcijai, todėl vaistą galima vartoti neatsižvelgiant į maistą.

Vaisto metabolizmo procesai vyksta kepenyse; šiuo atveju susidaro hidroksimetabolitai, turintys vaistinio aktyvumo. Per burną vartojamo nebivololio biologinis prieinamumas žmonėms, kurių metabolizmas greitas, yra vidutiniškai 12 %, o žmonėms, kurių metabolizmas lėtas, – beveik visas. Atsižvelgiant į šių procesų greičio skirtumą, vaisto dozė turi būti parenkama atsižvelgiant į individualias paciento savybes (žmonėms, kurių metabolizmas lėtas, turėtų būti skiriamos mažesnės dozės).

Žmonėms, kurių medžiagų apykaita greita, enantiomerų pusinės eliminacijos laikas yra vidutiniškai 10 valandų, o žmonėms, kurių medžiagų apykaita lėta, šis skaičius yra didesnis (3–5 kartus). Plazmos vertės, svyruojančios nuo 1 iki 30 mg medžiagos, yra proporcingos dozės dydžiui.

Praėjus 7 dienoms nuo vaisto vartojimo momento, medžiaga išsiskiria (su šlapimu - 38% ir su išmatomis - 48%). Nepakitusi nebivololio su šlapimu išsiskiria tik mažiau nei 0,5% dozės.

Daugumai pacientų (kurių metabolizmas didelis) veikliosios medžiagos pusiausvyros plazmos vertės stebimos po 24 valandų, o hidroksimetabolitų vertės – po kelių dienų.

Enantiomerai sintetinami su baltymais (daugiausia su albuminu). Šiuo atveju SRRR-nebivololio sintezės apimtis siekia 98,1 %, o RSSS-nebivololio – 97,9 %.

Dozavimas ir vartojimas

Vaistą reikia vartoti per burną, tabletę užgeriant paprastu vandeniu. Vaisto vartojimas nėra susijęs su maistu.

Pirminė hipertenzija.

Būtina gerti po 1 tabletę vaisto (5 mg medžiagos) per dieną. Rekomenduojama tai daryti tuo pačiu paros metu.

Optimalus antihipertenzinis poveikis pasireiškia po 1-2 savaičių gydymo, tačiau kai kuriais atvejais rezultato reikia tikėtis per 1 mėnesį.

Vaistas gali būti vartojamas kaip monoterapija arba kartu su kitais antihipertenziniais vaistais. Reikėtų atsižvelgti į tai, kad papildomas hipotenzinis poveikis pastebėtas tik kartu vartojant vaistą su hidrochlorotiazidu (12,5–25 mg dozė).

Pacientams, sergantiems CHF.

CHF gydymą reikia pradėti lėtai titruojant, kol pacientui bus pasiekta optimali palaikomoji dozė. Šis gydymas skirtas žmonėms, sergantiems CHF, kuriems per pastaruosius 1,5 mėnesio nebuvo ūminio dekompensacijos epizodų. Gydantis gydytojas turi turėti CHF gydymo patirties.

Žmonės, vartojantys kitus vaistus širdies ir kraujagyslių sistemos veikimui gerinti (dioksinas su diuretikais, AKF inhibitoriais, taip pat angiotenzino II receptorių antagonistais), prieš pradėdami vartoti Nebitrend, per pastarąsias 14 dienų turi koreguoti šio vaisto dozę.

Pradinė dozės titravimas atliekamas pagal toliau pateiktą schemą, stebint 1-2 savaičių intervalus ir atsižvelgiant į paciento toleranciją šiai dozei: vartojant 1,25 mg vaisto dozę vieną kartą per parą, leidžiama ją padidinti iki 5 mg vaisto per parą. Tada dozė padidinama iki 10 mg, vartojant vieną dozę per parą. Paskutinė nurodyta dozė yra didžiausia leistina paros dozė.

Pradiniame gydymo etape, taip pat kiekvieną kartą didinant dozę, pacientas turi būti prižiūrimas patyrusio gydytojo mažiausiai 2 valandas, kad būtų patvirtinta, jog jo klinikinė būklė išlieka stabili (tai ypač svarbu esant kraujospūdžiui ir širdies susitraukimų dažniui, miokardo laidumo sutrikimams ir tuo pačiu metu sustiprėjus širdies nepakankamumo požymiams).

Jei reikia, jau gautą dozę galima palaipsniui mažinti arba vėl pradėti vartoti.

Jei titruojant padidėja širdies nepakankamumo ar padidėjusio jautrumo vaistui požymių, pirmiausia reikia sumažinti nebivololio dozę arba, jei reikia, nedelsiant nutraukti jo vartojimą (jei atsiranda širdies nepakankamumo požymių, lydimų ūminės plaučių edemos, smarkiai sumažėja kraujospūdis, išsivysto simptominė bradikardija, kardiogeninis šokas arba AV blokada). Dažnai vaistą CHF gydyti reikia vartoti ilgą laiką.

Gydymo šiuo vaistu negalima nutraukti staiga, nes tai gali sustiprinti širdies nepakankamumo požymius. Prireikus vaisto vartojimą reikia nutraukti palaipsniui mažinant dozę – kas savaitę ją mažinant perpus.

Žmonės, sergantys inkstų nepakankamumu.

Reikia vartoti 2,5 mg medžiagos per parą. Prireikus paros dozę galima padidinti iki 5 mg.

Senyvo amžiaus žmonės (> 65 metų).

Iš pradžių reikia vartoti 2,5 mg vaisto per parą, o prireikus dozę padidinti iki 5 mg. Be to, kadangi vyresniems nei 75 metų žmonėms vaisto vartojimo patirties nepakanka, terapija šioje amžiaus grupėje turi būti atliekama labai atsargiai ir tik prižiūrint gydytojui.

[ 2 ]

Naudokite Nebitrenda nėštumo metu

Terapinis nebivololio poveikis gali neigiamai paveikti nėštumo eigą, taip pat vaisių ir naujagimių būklę. Dėl šios priežasties šiuo laikotarpiu jis vartojamas tik tais atvejais, kai nauda moteriai yra didesnė nei komplikacijų vaisiui atsiradimas.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• netoleravimas veikliajai vaisto ar kitų komponentų medžiagai;
• kepenų nepakankamumas arba kepenų funkcijos sutrikimas;
• negydyta feochromocitoma;
• ūminis širdies nepakankamumas, taip pat kardiogeninis šokas arba dekompensacijos epizodai, kai būtina skirti veikliųjų medžiagų, turinčių teigiamą izotropinį poveikį;
• SSSU (tai taip pat apima sinusoaurikulinę blokadą) ir II–III laipsnio AV blokada (nėra širdies stimuliatoriaus);
• bronchų spazmų ar bronchinės astmos istorija;
• metabolinio pobūdžio acidozė;
• bradikardija (prieš pradedant gydymą, širdies susitraukimų dažnis yra <60 dūžių per minutę);
• sumažėjęs kraujospūdis (sistolinis kraujospūdis <90 mm Hg), taip pat sunkūs periferinės kraujotakos procesų sutrikimai.

Šalutiniai poveikiai Nebitrenda

Šalutinis poveikis, pasireiškiantis žmonėms, sergantiems pirminiu hipertenzija, yra šis:

• psichikos sutrikimai: kartais išsivysto depresija arba pasirodo košmarai;
• nervų sistemos funkcijos sutrikimai: dažnai pasireiškia parestezija, galvos svaigimas ir galvos skausmai. Alpimas pasitaiko sporadiškai;
• problemos su regos organais: kartais stebimi regėjimo sutrikimai;
• pažeidimai, pažeidžiantys kvėpavimo sistemą: dažnai pasireiškia dusulys. Kartais pasireiškia bronchų spazmai;
• virškinimo sutrikimai: dažnai pasireiškia pykinimas, vidurių užkietėjimas ar viduriavimas. Kartais pasireiškia vėmimas, dispepsija ar pilvo pūtimas;
• simptomai epidermyje ir poodiniuose audiniuose: kartais atsiranda eriteminiai bėrimai ar niežulys. Kartais psoriazė paūmėja;
• širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai: kartais išsivysto širdies nepakankamumas, bradikardija, sumažėjęs kraujospūdis, AV laidumo slopinimas arba AV blokada, taip pat protarpinis šlubavimas;
• sisteminės apraiškos: dažnai pastebimas patinimas ir padidėjęs nuovargis;
• imuninės sistemos sutrikimai: galimas netoleravimo ar Quincke edemos vystymasis;
• reprodukcinių organų ir pieno liaukų disfunkcija: kartais pasireiškia impotencija.

Taip pat yra duomenų apie atskirų β blokatorių išprovokuotų sutrikimų atsiradimą: psichozę su haliucinacijomis, galūnių cianozę, sumišimo jausmą, Raynaudo ligą, toksinį akių gleivinės pažeidimą (panašų į praktololio poveikį) ir sausą akių gleivinę.

Sutrikimai, pasireiškiantys asmenims, sergantiems CHF.

Dažniausi Nebitrend šalutiniai reiškiniai yra galvos svaigimas arba bradikardija.

Taip pat atkreipiamas dėmesys į šiuos neigiamus simptomus (kurie gali būti susiję su vaistų vartojimu), kurie laikomi dažniausiai pasireiškiančiais gydant CHF:

• širdies nepakankamumo požymių sustiprėjimas;
• ortostatinis kolapsas;
• I laipsnio AV blokada;
• kojų patinimas;
• alerginė reakcija į vaistą.

[ 1 ]

Perdozavimas

Apsinuodijus β blokatoriais, atsiranda bronchų spazmas, bradikardija, ūminis širdies nepakankamumas ir sumažėja kraujospūdis.

Norėdami gydyti sutrikimą, pirmiausia turite išplauti skrandį, o tada paskirti nukentėjusiajam vidurius laisvinančius vaistus su aktyvuota anglimi. Be to, būtina stebėti cukraus kiekį kraujyje. Prireikus ligoninėje atliekama intensyvi terapija: jei padidėja vagotonija ar bradikardija, skiriamas atropinas, o šoko ar žemo kraujospūdžio atveju – katecholaminai su plazmos pakaitalais.

Β blokuojančio poveikio atsiradimą galima sustabdyti skiriant izoprenalino hidrochloridą mažu greičiu (pradedant nuo 5 mcg/min. dozės) arba dobutaminą (pradedant nuo 2,5 mcg/min. dozės), kol bus pasiektas norimas rezultatas.

Jei po aukščiau nurodytų priemonių nėra rezultatų, gliukagonas turėtų būti vartojamas 50–100 mcg/kg doze. Po to, jei reikia, injekcija kartojama 60 minučių, o medžiaga infuzuojama 70 mcg/kg/val. doze.

Ekstremaliomis aplinkybėmis atliekama dirbtinė plaučių ventiliacija ir prijungiamas širdies stimuliatorius.

Sąveika su kitais vaistais

Draudžiama Nebitrend vartoti kartu su sultopridu ir floktafeninu.

Be to, draudžiami vaisto deriniai su pirmos eilės antiaritminiais vaistais (įskaitant chinidiną, lidokainą ir propafenoną su flekainidu, taip pat hidrochinidinu, cibenzolinu ir meksiletinu su dizopiramidu), vaistais, blokuojančiais Ca kanalus (įskaitant verapamilį su diltiazemu), ir centrinio poveikio antihipertenziniais vaistais (įskaitant klonidiną, rilmenidiną, moksonidiną su metildopa ir guanfaciną).

Kartu vartojant vaistą ir furosemidą, hidrochlorotiazidą ar alkoholinius gėrimus, jo farmakokinetinės savybės neįtakojamos.

[ 3 ], [ 4 ]

Laikymo sąlygos

Nebitrend reikia laikyti mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje. Kambario temperatūra yra standartinė.

Tinkamumo laikas

Nebitrend leidžiama vartoti per 36 mėnesius nuo vaisto pagaminimo datos.

Paraiška vaikams

Nebitrend vartojimo pediatrijoje tyrimai nebuvo atlikti, todėl jis nėra skiriamas šiai amžiaus grupei.

Analogai

Vaisto analogai yra Nebival, Nebitenz, Nebilet su Nebivolol Orion, Nebicard su Nebivolol Sandoz, taip pat Nebilong ir Nebivolol-Teva.