Mereksidas

Merexidas yra vaistas iš β-laktaminių antibiotikų pogrupio – antimikrobinių medžiagų, skirtų sisteminiam vartojimui.

Veiklioji vaisto medžiaga yra meropenemas. Jis pasižymi labai stipriu baktericidiniu aktyvumu prieš daugelį patogeninių bakterijų. Didelį terapinį vaisto veiksmingumą užtikrina jo gebėjimas labai greitai ir lengvai prasiskverbti pro membranas į mikrobų ląsteles. [ 1 ]

Indikacijos Mereksidas

Jis vartojamas infekcijoms, kurias sukelia bakterijos, kurios yra labai jautrios meropenemui, gydyti. Tarp tokių ligų yra:

• apatinių kvėpavimo takų pažeidimai ( cistinė fibrozė, lėtinės infekcijos ir pneumonija (taip pat nosokominė)) arba plaučių uždegimas;
• urogenitalinės infekcijos ir patologijos, veikiančios šlapimo takus;
• pažeidimai pilvo srityje;
• ginekologinės infekcijos (įskaitant endometritą ir komplikacijas, atsirandančias po gimdymo);
• poodinių audinių ir epidermio sutrikimai;
• bakterinės etiologijos meningitas arba septicemija.

Atleiskite formą

Vaistas išleidžiamas miltelių pavidalu injekciniam skysčiui paruošti - 0,5 arba 1 g meropenemo.

Farmakodinamika

Labai stiprus baktericidinis Merexid poveikis gana plačiam anaerobų ir aerobų spektrui yra dėl kelių veiksnių:

• didelis atsparumas daugumai β-laktamazių;
• lengvas praėjimas per mikrobų membranas;
• stiprus afinitetas peniciliną sintetinantiems baltymams.

Be to, vaistas pasižymi dideliu veiksmingumu prieš gramneigiamas ir gramteigiamas mikrobų padermes. [ 2 ]

Meropenemas yra labai veiksmingas prieš įvairias streptokokų ir enterokokų padermes su stafilokokais, taip pat listerijas, rodokokus, lakto- ir korinebakterijas, salmoneles, acienobakterijas su hemofiliniais lazdelėmis, šigeles, peptostreptokokus su helicobacterium, klostridijas ir kitus anaerobus su aerobais.

Farmakokinetika

Savanoriams suleidus vienkartinę vaisto dozę per pusvalandį, didžiausia koncentracija (Cmax) buvo maždaug 11 mcg/ml (vartojant 0,25 g dozę), 23 mcg/ml (vartojant 0,5 g dozę) ir 49 mcg/ml (vartojant 1 g dozę).

Vis dėlto nepastebėta proporcingumo tarp vartojamos dozės ir Cmax bei AUC verčių. Be to, vartojant 0,25–2 g dozes, klirensas sumažėjo nuo 287 iki 205 ml/mm³.

Savanoriams per 5 minutes suleidus boliuso injekcijų, didžiausia koncentracija plazmoje buvo maždaug 52 μg/ml (0,5 g dozė) ir 112 μg/ml (1 g dozė).

Buvo atliktas trijų krypčių kryžminis testas su intraveninėmis infuzijomis (1 g dozė), trukusiomis 2, 3 ir 5 minutes. Šiais atvejais intraplazmos Cmax vertės buvo atitinkamai 110, 91 ir 94 μg/ml.

Vartojant 0,5 g dozę, meropenemo koncentracija plazmoje per 6 valandas po infuzijos sumažėja iki 1 mcg/ml ar mažiau.

Asmenims, kurių inkstų funkcija normali, daugkartinis vaisto vartojimas su 8 valandų intervalu meropenemo kaupimosi nesukelia.

Medžiagos pusinės eliminacijos laikas žmonėms, kurių inkstų funkcija normali, yra maždaug 1 valanda.

Meropenemo baltymų sintezė yra maždaug 2%.

Apie 70 % pavartotos dozės išsiskiria su šlapimu nepakitusios medžiagos pavidalu (per 12 valandų), o vėliau šiuo būdu išsiskiria nedaug. Meropenemo kiekis šlapime, didesnis nei 10 mcg/ml, išlieka toks iki 5 valandų, vartojant 0,5 g dozę. Vartojant 0,5 g dozę su 8 valandų pertrauka arba 1 g dozę su 6 valandų pertrauka, vaisto kaupimosi šlapime ar plazmoje esant sveikai inkstų funkcijai nepastebėta.

Vienintelis Merexid metabolinis komponentas neturi mikrobiologinio aktyvumo.

Medžiaga be komplikacijų patenka į audinių skysčius (taip pat ir į smegenų skystį asmenims, sergantiems bakteriniu meningitu), pasiekdama lygius, kurie viršija tuos, kurie reikalingi daugelio mikrobų aktyvumui sulėtinti.

Dozavimas ir vartojimas

Terapinio ciklo trukmę ir dozavimo porcijų dydį parenka gydantis gydytojas, atsižvelgdamas į ligos pobūdį ir paciento savijautą.

Vaistas leidžiamas į veną (mažiausiai 5 minutes) arba į veną infuzuojamas (per 15–30 minučių). Tarp procedūrų reikia laikytis 8 valandų intervalo.

Dozavimas skirtingoms ligoms gydyti:

• vidutinio sunkumo infekcijos ir ligos (urogenitalinės infekcijos, pneumonija ar endometritas) - 0,5 g;
• sunkios patologijos ir pažeidimai (peritonitas, nosokominė pneumonija ar septicemija) – 1 g medžiagos;
• cistinė fibrozė - 2 g vaisto;
• neutropeninė karščiavimas – 1 g vaisto;
• meningitas – 2 g Merexide.

Esant inkstų funkcijos sutrikimams, būtina sumažinti vaisto dozę.

Vaikui, sveriančiam mažiau nei 50 kg, porcijos dydis parenkamas pagal 25–40 mg/kg. Be to, atsižvelgiama į paciento būklę ir infekcijos tipą.

Vaistui ištirpinti naudojamas NaCl, manitolis, gliukozė, bikarbonatas ir kalio chloridas.

Vaisto negalima maišyti su kitais vaistais tame pačiame buteliuke.

Prieš vartojimą paruoštą vaistinį skystį reikia suplakti.

• Paraiška vaikams

Merexid gali vartoti asmenys, vyresni nei 3 metų. Draudžiama skirti vaistą vaikams, sergantiems kepenų / inkstų nepakankamumu.

Naudokite Mereksidas nėštumo metu

Nėštumo metu vaistą galima vartoti tik gyvybiškai svarbiais atvejais, atidžiai įvertinus gydymo naudą ir galimą riziką.

Gydymo laikotarpiu turite nutraukti žindymą.

Kontraindikacijos

Draudžiama vartoti esant alergijai bet kuriai vaisto sudedamajai daliai (įskaitant pagalbines medžiagas).

Šalutiniai poveikiai Mereksidas

Šalutinis poveikis yra:

• parestezija, galvos skausmas ar traukuliai;
• skausmas pilvaplėvėje, viduriavimas, vėmimas, pseudomembraninis kolitas ir pykinimas;
• laikinas LDH, transaminazių, bilirubino ir šarminės fosfatazės kiekio serume padidėjimas;
• anafilaksijos ir Quincke edemos požymiai;
• niežulys, daugiaformė eritema, bėrimai, alerginės kilmės dilgėlinė, TEN ir SJS;
• skausmas ar uždegimas tromboflebito ar flebito pavidalu injekcijos vietoje;
• makšties arba burnos kandidozė.

Perdozavimas

Apsinuodijus Merexidu, pastebimas neigiamų apraiškų sustiprėjimas. Paprastai tokios problemos pastebimos žmonėms, kurių inkstų funkcija sutrikusi.

Reikalingos simptominės procedūros. Vaisto pertekliui pašalinti galima taikyti hemodializę.

Sąveika su kitais vaistais

Būtina būti itin atsargiems derinant vaistą su medžiagomis, kurios gali turėti toksinį poveikį inkstams.

Probenecidas yra meropenemo konkurentas kanalėlių išsiskyrimo atžvilgiu, todėl slopina inkstų išsiskyrimo procesus, dėl to pailgėja Merexido pusinės eliminacijos laikas ir padidėja jo koncentracija plazmoje. Draudžiama šių vaistų skirti kartu.

Meropenemas gali sumažinti valproinės rūgšties kiekį serume. Kai kuriems asmenims jis gali pasiekti subterapinį lygį.

Laikymo sąlygos

Merexid draudžiama užšaldyti. Temperatūros indikatoriai yra ne daugiau kaip 25 °C.

Tinkamumo laikas

Merexidą galima vartoti 24 mėnesius nuo vaistinės medžiagos pagaminimo datos.

Analogai

Vaisto analogai yra Meropenem, Meronoxol su Mepenem, Nerinam ir Meronem, taip pat Meropidel, Sayronem su Genem, Propinem ir Meropenabol su Penemera.