Mepivastezinas

Mepivastezinas yra vietinis anestetikas, priklausantis amidų pogrupiui. Anestezinis poveikis po jo vartojimo prasideda labai greitai – dėl laikino nervinių impulsų laidumo sensorinėse, vegetacinėse ir motorinėse skaidulose bei laidumo širdyje slopinimo.

Naudojamas odontologinėse procedūrose. Pastebimas greitas analgezinio poveikio atsiradimas (užtrunka 1–3 minutes), didelis jo intensyvumas ir geras vietinis toleravimas. [ 1 ]

Indikacijos Mepivastezinas

Jis naudojamas laidumo ir infiltracijos anestezijai odontologinių procedūrų metu. Vaistas skiriamas paprastoms dantų ištraukimo, ertmės paruošimo ir dantų kelmo gydymo procedūroms prieš restauravimą ir ortopedinių elementų montavimą.

Visų pirma, Mepivastezinas rekomenduojamas asmenims, kurie negali vartoti vazokonstrikcinių vaistų.

Atleiskite formą

Terapinis agentas išleidžiamas injekcinio skysčio pavidalu - kasetėse, kurių tūris yra 1,7 ml. Stiklainio viduje yra 50 tokių kasečių.

Farmakodinamika

Vaisto poveikis pasireiškia, kai neuroninio pluošto sienelių viduje blokuojami streso priklausomi Na kanalai. Vaistas prasiskverbia pro neurono sienelę į ląstelę kaip bazė, tačiau aktyvų poveikį sukelia mepivakaino katijonas, kuris susidaro protonui vėl prisijungus. Esant žemam pH (pavyzdžiui, uždegimo vietose), tik nedidelė vaisto dalis yra bazės tipo – dėl to analgezinis poveikis gali susilpnėti.

Terapinio poveikio trukmė atliekant pulpinę nejautrą trunka mažiausiai 20–40 minučių; jei atliekama minkštųjų audinių nejautra, jis trunka 45–90 minučių. [ 2 ]

Farmakokinetika

Mepivastesinas absorbuojamas dideliu greičiu ir dideliais kiekiais. Baltymų sintezės greitis yra 60–78 %. Pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 2 valandos.

Pasiskirstymo tūris yra 84 ml; klirenso rodiklis – 0,78 l/min.

Medžiaga mepivakainas dalyvauja intrahepatiniuose medžiagų apykaitos procesuose; metabolinių elementų išsiskyrimas atliekamas per inkstus.

Dozavimas ir vartojimas

Šis vaistas naudojamas tik kaip anestetikas odontologijoje. Norint pasiekti veiksmingą skausmo malšinimą, būtina naudoti minimalią veiksmingą vaisto dozę – suaugusiam žmogui dažnai pakanka 1–4 ml medžiagos.

Vaikui, vyresniam nei 4 metų, sveriančiam 20–30 kg, skiriama 0,25–1 ml dozė, o vaikui, sveriančiam 30–45 kg – 0,5–2 ml. Naudojamo vaisto tūris parenkamas atsižvelgiant į vaiko svorį ir amžių, taip pat į procedūros trukmę. Vidutinė mepivakaino dozė yra 0,75 mg/kg.

Senyvo amžiaus žmonėms dėl mažo pasiskirstymo tūrio ir susilpnėjusių medžiagų apykaitos procesų gali padidėti vaisto plazmos indeksas. Mepivakaino kaupimosi tikimybė ypač padidėja pakartotinai (papildomai) vartojant vaistą. Panašus poveikis gali pasireikšti ir nusilpusiam pacientui bei sunkiam inkstų / kepenų funkcijos sutrikimui. Tokiu atveju būtina sumažinti vaisto dozę (vartoti minimalų medžiagos tūrį, kuris sukelia pakankamą anesteziją).

Mepivistino dozė žmonėms, sergantiems tam tikromis patologijomis (pvz., ateroskleroze ar krūtinės angina), sumažinama pagal tą pačią schemą.

Didžiausia leistina suaugusiųjų dozė yra 4 mg/kg vaisto. Taigi, 70 kg sveriantis asmuo gali vartoti ne daugiau kaip 0,3 g mepivakaino (10 ml vaisto tirpalo).

Vaikams nuo 4 metų dozė parenkama atsižvelgiant į svorį ir amžių, taip pat į procedūros trukmę. Didžiausia leidžiama dozė yra 3 mg/kg.

Vaistų vartojimo schema.

Skiriant vaistus, naudojami specialūs švirkštų užtaisai, skirti pakartotiniam vartojimui. Prieš vartojimą vaistinis skystis turi būti patikrintas dėl spalvos pakitimų ir dalelių buvimo, o talpykla – dėl pažeidimų. Jei aptinkama tokių defektų, užtaisas nenaudojamas.

Injekcinio skysčio negalima maišyti su kitais vaistais tame pačiame švirkšte.

Kad medžiaga nepatektų į indą, būtina atidžiai atlikti aspiracijos testą, naudojant bent 2 plokštumas (adatos sukimosi laipsnis yra 180º). Reikėtų atsižvelgti į tai, kad neigiamas rezultatas aspiracijos metu negarantuoja atsitiktinio ir nepastebimo adatos įvedimo į indą rizikos.

Vaisto vartojimo greitis turi būti ne didesnis kaip 0,5 ml per 15 sekundžių. Tai atitinka 1 kasetės įvedimą per minutę.

Daugelio įprastų atsitiktinio intravaskulinio suleidimo atvejų galima išvengti teisingai atliekant injekcijos procedūrą po aspiracijos – mažu greičiu suleidžiant 0,1–0,2 ml medžiagos, o po to lygiai taip pat lėtai suleidžiant likusią dalį – po mažiausiai 20–30 sekundžių.

Bet koks skystis, likęs kasetėse po odontologinės procedūros, turi būti pašalintas. Draudžiama tokius likučius naudoti kitiems pacientams.

• Paraiška vaikams

Vaistą gali vartoti vyresni nei 4 metų asmenys.

Naudokite Mepivastezinas nėštumo metu

Klinikinių mepivakaino hidrochlorido vartojimo nėštumo metu tyrimų neatlikta. Bandymai su gyvūnais nepateikė pakankamai informacijos apie galimą vaisto poveikį nėštumo eigai, vaisiaus intrauterininei raidai, gimdymo procesui ir postnataliniam vystymuisi.

Vaistas prasiskverbia pro placentą. Palyginti su kitais vietiniais anestetikais, mepivakaino vartojimas pirmąjį trimestrą gali sukelti vaisiaus vystymosi sutrikimų. Todėl ankstyvosiose nėštumo stadijose mepivakainas skiriamas tik tuo atveju, jei negalima naudoti kitų vietinių anestetikų.

Nėra informacijos, ar vaistas gali išsiskirti į motinos pieną. Jei žindyvei reikia vartoti mepivakainą, žindymą galima tęsti praėjus 24 valandoms po vaisto vartojimo.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• sunkus netoleravimas, kurį sukelia vaisto komponentų veikimas, arba alergija vietiniams amidų anestetikams;
• hipertermija, kuri turi piktybinę formą;
• širdies laidumo sutrikimas (diagnozuota bradikardija arba 2–3 stadijų AB blokada) arba AV laidumas, kai nenaudojamas širdies stimuliatorius;
• reikšmingas kraujospūdžio ar širdies ritmo sumažėjimas;
• epilepsija, kurios negalima kontroliuoti vaistais;
• porfirija.

Šalutiniai poveikiai Mepivastezinas

Su nervų sistema susijęs šalutinis poveikis yra pykinimas, galvos skausmas, CNS slopinimas arba stimuliavimas, spengimas ausyse, nervingumas, metalo skonis burnoje ir galvos svaigimas. Be to, stebimas nerimas, mieguistumas, neramumas, vėmimas, logorėja ir nistagmas. Taip pat galima euforija, tremoras, tirpimas, karštis arba šaltis, žiovavimas, raumenų trūkčiojimas ir sąmonės sutrikimas. Be to, stebima diplopija ir matymo migla, sąmonės netekimas, kvėpavimo sustojimas, paralyžius arba kvėpavimo procesų slopinimas, toniniai-kloniniai traukuliai ir koma.

Jei atsiranda tokių simptomų, pacientą reikia paguldyti horizontaliai, atlikti deguonies ventiliaciją, be to, nuolat stebėti jo būklę, kad būtų išvengta pablogėjimo, dėl kurio atsiranda traukuliai, dar labiau slopinantys centrinės nervų sistemos funkciją. Sujaudinimo požymiai yra trumpalaikiai arba visai nepasireiškia – tokiu atveju pirmasis simptomas gali būti mieguistumas, kuris virsta sąmonės netekimu su kvėpavimo sustojimu. Dažnai mieguistumas vartojant mepivakainą yra ankstyvas vaisto kiekio kraujyje padidėjimo požymis ir atsiranda dėl greitos absorbcijos.

Širdies ir kraujagyslių sistemą veikiančios problemos: tachikardija, aritmija, širdies ir kraujagyslių sistemos funkcijos slopinimas, hipotenzija, skilvelinė aritmija (virpėjimas ir ekstrasistolės), bradikardija ir širdies laidumo sutrikimai, taip pat širdies ir kraujagyslių sistemos nepakankamumas, galintis sukelti širdies sustojimą. Tokie širdies ir kraujagyslių sistemos slopinimo požymiai dažnai siejami su vazovagaliniu poveikiu, ypač pacientui stovint. Kartais jie atsiranda tiesiogiai dėl vaisto poveikio. Jei negalima atpažinti prodrominių simptomų, tokių kaip galvos svaigimas, pulso pokyčiai, prakaitavimas ir silpnumas, gali išsivystyti smegenų hipoksija (progresuojanti), traukuliai arba sunkus širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimas. Pacientą reikia paguldyti horizontaliai, atlikti deguonies ventiliaciją ir, jei reikia, skirti intravenines infuzijas. Nesant kontraindikacijų, vartojami vazokonstrikciniai vaistai (efedrinas).

Tarpuplaučio ir krūtinkaulio organų, taip pat kvėpavimo takų funkcijos sutrikimai: tachipnėja arba bradipnėja, galinti sukelti apnėją.

Imuninės sistemos sutrikimai: netoleravimo simptomai, įskaitant dilgėlinę, anafilaksiją, bėrimus, anafilaktoidines reakcijas, karščiavimą ir Quincke edemą.

Jei atsiranda neigiamų simptomų, vietinio anestetiko vartojimą reikia nutraukti.

Perdozavimas

Mepivakaino poveikio sukelti požymiai yra šie: spengimas ausyse, tachipnėja, metalo skonis burnoje, vėmimas, galvos svaigimas, nerimas ir pykinimas. Be to, gali pasireikšti drebulys, bradikardija, traukuliai, mieguistumas ir kvėpavimo paralyžius, taip pat traukuliai, sąmonės ar širdies laidumo sutrikimas, kraujospūdžio sumažėjimas, toniniai-kloniniai spazmai, koma ir širdies sustojimas.

Neigiami simptomai, rodantys padidėjusį vietinio anestetiko kiekį kraujyje, pasireiškia arba iš karto (atsitiktinai suleidus į kraujagyslę), arba sutrikus absorbcijai (suleidus į uždegimo pažeistą vietą arba vietą, kurioje yra daug kraujagyslių).

Jei atsiranda neigiamų požymių, Mepivistin vartojimą reikia nutraukti.

Terapija.

Stebimi kraujospūdis ir pulsas, sąmonė ir kvėpavimo dažnis. Be to, būtina palaikyti ir atkurti kvėpavimo aktyvumą ir kraujotakos funkciją, užtikrinti intraveninį ir deguonies tiekimą.

Jei padidėja kraujospūdis, viršutinę kūno dalį reikia laikyti pakeltą. Prireikus nifedipino leidžiama po liežuviu.

Prasidėjus traukuliams, pacientą būtina stebėti, kad jis nesusižalotų, ir prireikus skirti diazepamo.

Jei sumažėja kraujospūdis, pacientas turi atsigulti horizontaliai. Prireikus į kraujagyslę suleidžiami druskos tirpalai ir kraujagysles sutraukiantys vaistai (įskaitant adrenaliną ir kortizoną į veną).

Bradikardijos atveju skiriamas atropinas.

Anafilaksijos atveju būtina kviesti greitąją pagalbą ir paguldyti pacientą horizontaliai, šiek tiek pakeliant kojas. Be to, jam skiriami fiziologiniai tirpalai ir į veną suleidžiama kortizono arba adrenalino.

Širdies šoko atveju reikia laikyti viršutinę kūno dalį pakeltą ir kviesti medicininę pagalbą.

Kai širdies ir kraujagyslių sistema nustoja funkcionuoti, atliekama dirbtinė plaučių ventiliacija ir netiesioginis širdies masažas, taip pat gaivinimo procedūros.

Sąveika su kitais vaistais

Medžiagos, blokuojančios Ca kanalų veikimą, ir adrenerginiai blokatoriai sustiprina miokardo susitraukimo ir laidumo slopinimą. Jei pacientui reikia skirti raminamųjų (siekiant sumažinti baimės jausmą), anestetiko dozė sumažinama, nes jis taip pat slopina centrinę nervų sistemą.

Kartu vartojant antikoaguliantus, padidėja kraujavimo rizika.

Asmenims, vartojantiems antiaritminius vaistus, po Mepivistin vartojimo gali sustiprėti šalutinis poveikis.

Kartu vartojant chloroformą, tiopentalį, centrinius analgetikus ir raminamuosius vaistus, gali pasireikšti toksinis sinergizmas.

Laikymo sąlygos

Mepivastezinas turi būti laikomas vaikams nepasiekiamoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.

Tinkamumo laikas

Mepivastesinas gali būti vartojamas per 5 metus nuo vaistinės medžiagos pagaminimo datos.

Analogai

Vaisto analogai yra Mepifrinas, Versatis ir Articaine su Bucaine hyperbar, Omnicaine ir Emla su Brilokainu-adrenalinu, taip pat Ultracaine su Lidokaino hidrochloridu.