Melperon

Melperonas yra vaistas iš butirofenonų pogrupio ir pasižymi jiems būdingu neuroleptiniu poveikiu.

Vaistas blokuoja dopamino galūnių aktyvumą, dėl kurio susilpnėja dopamino neurotransmiterio intensyvumas. Tuo pačiu metu vaistas pasižymi stipriu antiserotonerginiu poveikiu, o antipsichozinis poveikis pasireiškia tik įvedus dideles vaisto dozes. [ 1 ]

Melperonas gali sukelti antiaritminį aktyvumą ir raumenų atsipalaidavimą. [ 2 ]

Indikacijos Melperon

Jis vartojamas esant šiems sutrikimams:

• disomnija, psichomotorinis sujaudinimas arba sujaudinimas ir sumišimas vyresnio amžiaus žmonėms ir žmonėms, turintiems psichikos sutrikimų;
• demencija, neurozės ar psichozės, taip pat oligofrenija, susijusi su organiniu smegenų pažeidimu.

Atleiskite formą

Vaistinė medžiaga išleidžiama peroraliniam vartojimui skirto skysčio pavidalu – 5 mg/ml buteliukuose, kurių tūris yra 0,2 arba 0,3 l. Pakuotės viduje – 1 toks buteliukas ir dozavimo puodelis.

Farmakodinamika

Melperono hidrochloridas yra butirofenas. Jo sintezės greitis su D2 galūnėmis yra beveik 200 kartų mažesnis nei haloperidolio. Be dopaminerginio poveikio, vaistas taip pat pasižymi stipriu antiserotonerginiu poveikiu.

Po melperono vartojimo stebimas afektinis atsipalaidavimas, kuris yra susijęs su vaisto dozės dydžiu ir turi tendenciją sumažinti mieguistumą. Antipsichozinis aktyvumas prieš delyrą, haliucinacijas ir autizmą išsivysto tik vartojant dideles vaisto dozes.

Be aukščiau aprašytų pagrindinių savybių, būdingų silpno poveikio neuroleptikams, vaistas turi antiaritminį ir raumenis atpalaiduojantį poveikį.

Melperonas skiriasi nuo kitų neuroleptikų tuo, kad gydomosiomis dozėmis jis neturi įtakos smegenų traukulių slenksčiui. Vartojant vidutines gydomąsias vaisto dozes, gali būti pastebėtas nedidelis šio slenksčio padidėjimas.

Vaisto aktyvumas ekstrapiramidinio motorinio aktyvumo atžvilgiu yra gana silpnas.

Farmakokinetika

Vartojant per burną, vaistas visiškai ir greitai absorbuojamas, per pirmąjį intrahepatinį praėjimą intensyviai metabolizuojamas.

Cmax plazmoje stebimas po 60–90 minučių nuo vaisto vartojimo momento.

Didinant dozę, dėl intrahepatinių medžiagų apykaitos procesų ypatumų melperono Cmax plazmoje padidėja netiesiškai.

Baltymų sintezės lygis yra 50% (18% sintezuojama su intraserumo albuminu).

Maisto vartojimas neturi įtakos vaisto absorbcijai ar jo koncentracijai kraujyje.

Melperonas labai gerai metabolizuojamas kepenyse, beveik visiškai; 5–10 % nepakitusios veikliosios medžiagos išsiskiria per inkstus. Vienkartinės dozės pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 4–6 valandos. Vartojant pakartotinai, ši vertė padidėja iki maždaug 6–8 valandų.

Vaisto metabolinių procesų nekeičia medžiagos, kurios indukuoja intrahepatinius fermentus (fenitoinas su fenobarbitaliu ir karbamazepinu), o tai skiria jį nuo kitų butirofenono darinių.

Dozavimas ir vartojimas

Dozė parenkama atsižvelgiant į amžių, individualų jautrumą, svorį ir ligos sunkumą.

Norint gauti lengvą raminamąjį poveikį, kurį lydi nuotaikos pagerėjimas, vaistas vartojamas 20–75 mg paros doze.

Asmenims, kuriems pasireiškia sumišimas ir sujaudinimas, iš pradžių vaisto reikia vartoti 0,05–0,1 g per parą. Prireikus, gydytojo nurodymu, šią dozę galima padidinti iki 0,2 g. Didžiausia leistina paros dozė yra 0,4 g.

• Paraiška vaikams

Neskirta naudoti jaunesniems nei 12 metų asmenims.

Naudokite Melperon nėštumo metu

Melperono negalima skirti nėščioms moterims.

Jei reikia vartoti žindymo laikotarpiu, gydymo metu žindymą reikia nutraukti.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• sunkus melperono, kitų butirofenonų ar kitų vaisto komponentų netoleravimas;
• ūminis apsinuodijimas arba koma, kurią sukėlė opiatai, alkoholis, migdomieji vaistai ir kiti centrinę nervų sistemą silpninantys psichotropiniai vaistai (antidepresantai su neuroleptikais ir ličio druskomis);
• sunkus kepenų nepakankamumas;
• CNS istorija.

Šalutiniai poveikiai Melperon

Pagrindiniai šalutiniai poveikiai:

• sumažėjęs kraujospūdis, nuovargis, refleksinis širdies ritmo padidėjimas, taip pat ortostatinė disreguliacija;
• drebulio paralyžiaus požymiai (sąstingis ir drebulys), valingų judesių sutrikimai (ekstrapiramidinės apraiškos) ir hiperkinezija;
• tulžies nutekėjimo procesų susilpnėjimas, laikinas kepenų fermentų aktyvumo padidėjimas ir gelta;
• epidermio alergijos požymiai;
• trombocitopenija, leukopenija arba pancitopenija.

Perdozavimas

Apsinuodijimas vaistais gali sustiprinti neigiamus simptomus.

Atliekami simptominiai veiksmai.

Sąveika su kitais vaistais

Vaisto vartojimas kartu su etilo alkoholiu padidina pastarojo aktyvumą.

Vartojimas kartu su medžiagomis, slopinančiomis centrinės nervų sistemos veiklą (įskaitant analgetikus, antihistamininius vaistus, migdomuosius vaistus ir kitus psichotropinius vaistus), gali sustiprinti raminamąjį poveikį arba slopinti kvėpavimą.

Vaistų vartojimas kartu su tricikliniais antidepresantais gali išprovokuoti abipusį vaistų aktyvumo padidėjimą.

Kartu vartojant šį vaistą, galima sustiprinti antihipertenzinių vaistų poveikį.

Vartojimas kartu su dopamino antagonistais (pvz., levodopa) gali sumažinti dopamino agonisto terapinį poveikį.

Neuroleptikų vartojimas kartu su kitais dopamino antagonistais (pavyzdžiui, metoklopramidu) gali išprovokuoti ekstrapiramidinių sutrikimų intensyvumo padidėjimą.

Melperono vartojimas kartu su medžiagomis, turinčiomis cholinolitinį aktyvumą (pvz., atropinu), gali sustiprinti cholinolitinį poveikį. Tokiu atveju gali pasireikšti regos sutrikimai, padidėjęs akispūdis, vidurių užkietėjimas, kserostomija, padažnėjęs širdies plakimas, seilėtekis, šlapinimosi sutrikimai, hipohidrozė, kalbos sutrikimai ir dalinė amnezija. Melperono poveikio intensyvumas gali susilpnėti dėl sumažėjusios jo absorbcijos virškinimo trakte.

Butirofenonai gali sudaryti junginius su arbata, kava ir pienu, kurie sumažina jų tirpumą; dėl to vaistas sunkiau absorbuojamas.

Atsižvelgiant į tai, kad melperonas sukelia tik gana silpną ir trumpalaikį prolaktino kiekio padidėjimą, prolaktino veikimą slopinančių medžiagų (pvz., gonadorelino) poveikis gali būti susilpnėjęs. Tokia sąveika iki šiol neišsivystė, tačiau jos visiškai atmesti nereikėtų.

Amfetamino stimuliatoriai gali susilpninti vaisto antipsichozinį poveikį.

Epinefrinas gali sukelti tachikardiją ir paradoksalų kraujospūdžio sumažėjimą.

Vartojimas kartu su melperonu gali sumažinti fenilefrino gydomąjį poveikį.

Kartu vartojant dopaminą, gali pasireikšti antagonistinis poveikis periferinei vazodilatacijai (pvz., inkstų arterijoms) arba, vartojant didelę dopamino dozę, vazokonstrikcijai.

Būtina neįtraukti vaistų, kurie gali pailginti QT intervalą (įskaitant makrolidus, IA arba III tipo antiaritminius vaistus, taip pat antihistamininius vaistus), vartoti kartu, sukelti hipokalemiją (pvz., diuretikus) arba sulėtinti vaisto intrahepatinį skaidymą (įskaitant fluoksetiną su cimetidinu).

Laikymo sąlygos

Melperoną reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūra – ne aukštesnė kaip 25 °C.

Tinkamumo laikas

Melperoną leidžiama vartoti per 36 mėnesius nuo vaistinio preparato pagaminimo datos. Atidarius buteliuką, tinkamumo laikas yra 2 mėnesiai.

Analogai

Vaisto analogai yra medžiagos Halopril su Halomond, Senorm ir Haloperidol su Droperidol.