Leukovorinas

Leukovorinas yra medžiaga, kuri kompensuoja folio rūgšties trūkumą.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indikacijos Leucovorina

Jis naudojamas šiomis sąlygomis:

• apsinuodijimas vaistais, kurie yra vitamino B9 antagonistai (pvz., metotreksatas su pirimetaminu ir trimetoprimu);
• žalinga anemija, susijusi su vitamino B9 trūkumu;
• siekiant išvengti toksinio poveikio vartojant dideles metotreksato dozes;
• Kombinuoto kolorektalinės onkologijos gydymo metu (fluorouracilo ir leukovorino derinys).

Atleiskite formą

Medžiaga išleidžiama liofilizato pavidalu, iš kurio gaminami skysčiai, skirti vartoti į raumenis arba į veną; stikliniuose buteliukuose, kurių talpa yra 20 ml. Dėžutėje yra 1 arba 10 tokių buteliukų. Skystis intraveninėms injekcijoms taip pat gali būti gaminamas 45 arba 80 ml talpos buteliukuose (1 vnt. pakuotės viduje).

Be to, jis tiekiamas tablečių pavidalu (15 mg tūris), po 10 arba 30 vienetų dėžutėje.

Gali būti 25 mg (arba 2 ml) ampulėse, 5 vnt. pakuotėje.

[ 6 ]

Farmakodinamika

Leukovorinas yra redukuota vitamino B9 forma (tetrafolio rūgšties darinys). Medicinoje jis naudojamas kaip priešnuodis vaistams, kurie yra vitamino B9 antagonistai ir trukdo iš jo sintezuoti tetrahidrofolatą, kuris laikomas pagrindiniu nukleorūgščių biosintezės procesų kofaktoriumi. Šiuo atveju pastarojo prisijungimas yra blokuojamas ir ląstelių dalijimosi procesas sunaikinamas.

Skirtingai nuo vitamino B9, folinatas Ca nereikalauja konversijos į tetrahidrofolatą, todėl jį vartojant galima atkurti sutrikusią baltymų komponentų ir DNR su RNR biosintezę. Tačiau toks poveikis paveikia tik sveikas ląsteles.

Vaistas kompensuoja vitamino B9 trūkumą organizme ir tuo pačiu sustiprina fluorouracilo, turinčio priešvėžinių savybių, poveikį. Šių vaistų sąveika veda prie stabilaus komplekso, įskaitant timidilato sintetazę, susidarymo, kuris rodo lėtinantį poveikį DNR prisijungimui.

Vaistinis poveikis po injekcijos į raumenis pasireiškia po 10–20 minučių, o po injekcijos į veną – po 5 minučių. Šis poveikis trunka 3–6 valandas (nevartojant bet kokios formos).

[ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetika

Po leukovorino injekcijos į raumenis vaisto sukeltas poveikis pastebimas po 2 valandų; po intraveninės injekcijos – po 10 minučių.

Kaupimasis daugiausia vyksta kepenyse; medžiaga gali prasiskverbti pro kraujo ir kraujagyslių barjerą. Žarnyne, kepenyse, vyksta medžiagų apykaitos procesai, dėl kurių susidaro terapiškai aktyvus komponentas – 5-metiltetrahidrofolatas.

80–90 % vaisto dozės išsiskiria su šlapimu, o dar 5–8 % – su išmatomis.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Dozavimas ir vartojimas

Vaistą galima vartoti per burną arba leisti į raumenis arba į veną. Taikomi įvairūs gydymo režimai; parinkdamas dozę, gydytojas turi laikytis gydymo režimų, skirtų skirtingoms ligoms.

^{Kartu vartojant fluorouracilu, vaistas leidžiamas į veną mažu greičiu (0,2 g/m2} dozė) arba lašeliniu būdu, po to fluorouracilo leidžiama į veną 0,37 g/m2 doze ^. Vaistai vartojami 5 dienas, tarp pakartotinių ciklų darant 4–5 savaičių pertraukas.

Siekiant išvengti trimetoprimo toksinio poveikio, leukovorinas vartojamas 3–10 mg per parą doze, kol hematologiniai rodikliai stabilizuojasi.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Naudokite Leucovorina nėštumo metu

Vitaminas B9 yra kombinuotų vitaminų preparatų, skiriamų nėštumo metu, sudėtyje. Tačiau specialūs tyrimai, tiriantys leukovorino poveikį tokioms moterims, nebuvo atlikti. Todėl, jei reikia vartoti vaistą, sprendimą dėl jo paskyrimo turėtų priimti gydytojas.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• sunkus netoleravimas vaistams;
• žalinga anemija su vitamino B12 trūkumu.

Vaistą reikia vartoti atsargiai žmonėms, sergantiems epilepsija, alkoholizmu ar lėtiniu inkstų nepakankamumu, taip pat vaikams.

[ 18 ]

Šalutiniai poveikiai Leucovorina

Vaisto įvedimas gali sukelti vietinius alergijos požymius, miego sutrikimus, dispepsinius simptomus, susijaudinimo jausmą ir depresijos būseną.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Sąveika su kitais vaistais

Vaistas silpnina vitamino B9 antagonistų aktyvumą ir sumažina fenobarbitalio ir fenitoino, vartojamo kartu su primidonu, antikonvulsantinį poveikį.

Vaistas gali sustiprinti fluorouracilo toksines ir vaistines savybes, į kurias reikia atsižvelgti renkantis pastarojo dozę.

Draudžiama Leucovoriną derinti su infuziniais skysčiais, kurių sudėtyje yra bikarbonato.

Vaisto ir droperidolio maišymas tame pačiame švirkšte sukels nuosėdų.

[ 27 ], [ 28 ]

Laikymo sąlygos

Leukovoriną reikia laikyti sausoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Tinkamumo laikas

Leukovoriną galima vartoti per 36 mėnesius nuo farmacinio produkto išleidimo datos.

[ 34 ]

Analogai

Vaisto analogai yra leukovorino kalcis, kalcio folinatas, leukovorinas-Teva, taip pat leukovorinas-LENS su sanficinatu ir kalciofolinatu-Ebeve.