Larfix

Larfix yra vaistas iš NVNU grupės.

Indikacijos Larfixa

Jis naudojamas šiais atvejais:

• trumpalaikiam ūminio vidutinio ar lengvo skausmo malšinimui;
• pašalinti uždegimo simptomus, taip pat skausmą sergant reumatoidiniu artritu ar osteoartritu.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Atleiskite formą

Išleidimas vyksta tabletėmis, po 10 vienetų vienoje lizdinėje plokštelėje. Atskiroje pakuotėje yra 3 arba 10 lizdinių plokštelių.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakodinamika

Lornoksikamas yra NVNU, turintis priešuždegiminį ir analgezinį poveikį. Jis priklauso oksikamų grupei.

Veiklioji medžiaga slopina PG prisijungimo procesą (sulėtina COX fermentą), dėl to desensibilizuojami periferiniai nociceptoriai ir lėtėja uždegiminis procesas. Be to, lornoksikamas turi centrinį poveikį nociceptoriams, nesusijusį su priešuždegiminiu poveikiu. Tuo pačiu metu vaistas neturi įtakos gyvybiniams parametrams (pvz., širdies susitraukimų dažniui, kvėpavimo dažniui, temperatūrai, EKG, kraujospūdžiui ir spirometrijai).

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetika

Siurbimas.

Vaistas greitai ir beveik visiškai absorbuojamas virškinimo trakte. Didžiausia medžiagos koncentracija plazmoje pasiekiama po 1–2 valandų po vaisto vartojimo. Lornoksikamo biologinis prieinamumas yra 90–100 %. Pirmojo prasiskverbimo efekto nėra. Pusinės eliminacijos laikas yra apie 3–4 valandas.

Vartojant valgio metu, didžiausia vaisto koncentracija kraujyje sumažėja maždaug 30 %, o laikas, per kurį pasiekiama didžiausia koncentracija, pailgėja iki 2,3 valandos. AUC vertės taip pat gali sumažėti iki 20 %.

Paskirstymas.

Plazmos viduje medžiaga išlieka nepakitusi, taip pat neaktyvaus hidroksilinto skilimo produkto pavidalu. Medžiagos sintezė plazmoje su baltymais yra 99%. Šis rodiklis nepriklauso nuo vaisto koncentracijos lygio.

Metaboliniai procesai.

Lornoksikamas yra intensyviai metabolizuojamas kepenyse hidroksilinimo būdu, pirmiausia paverčiamas neaktyvia dalimi 5-hidroksilornoksikamu.

Medžiaga taip pat yra biotransformuojama, kurioje dalyvauja hemoproteinas CYP2C9. Dėl esamo genetinio polimorfizmo kai kuriems žmonėms šio fermento metabolizmas gali būti intensyvus arba lėtas, o tai pasireiškia reikšmingu lornoksikamo plazmos rodiklių padidėjimu (jei metabolizmas lėtas). Hidroksilintas skilimo produktas pasižymi vaistiniu aktyvumu. Veiklioji medžiaga yra visiškai metabolizuojama. Apie 2/3 išsiskiria per kepenis, o dar 1/3 – per inkstus neaktyvių elementų pavidalu.

Ikiklinikinių tyrimų metu vaistas nesukėlė kepenų fermentų indukcijos. Nėra informacijos apie veikliosios medžiagos kaupimąsi dėl pakartotinio standartinių vaisto dozių vartojimo.

Išskyrimas.

Veikliosios medžiagos pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 3–4 valandos. Maždaug 50 % vaisto išsiskiria su išmatomis, o dar 42 % – pro inkstus. Išsiskyrimas vyksta daugiausia elemento 5-hidroksilornoksikamo pavidalu. Komponento 5-hidroksilornoksikamo pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 9 valandos, kai vaistas vartojamas parenteraliai 1–2 kartus per dieną.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Dozavimas ir vartojimas

Tabletės geriamos per burną, užgeriant vandeniu. Vaistą reikia vartoti prieš valgį. Dozę nustato gydytojas.

Prasidėjus skausmui, vaistą reikia vartoti 2–3 kartus per dieną po 4–8 mg. Leidžiama vartoti ne daugiau kaip 16 mg per parą.

Norint pašalinti reumatines patologijas, kurių fone atsiranda skausmas ir uždegimas, reikia gerti po 4 mg vaisto 2–3 kartus per dieną. Per dieną galima vartoti ne daugiau kaip 12 mg vaisto.

Atsižvelgiant į ligos pobūdį, taip pat į individualius paciento rodiklius, dozės dydis gali keistis, tačiau tik gydantis gydytojas gali atlikti pakeitimus.

Senyvo amžiaus pacientams (taip pat ir tiems, kurie turi kepenų ar inkstų sutrikimų) reikia vartoti ne daugiau kaip 12 mg Larfix per parą.

Jei pacientui reikalingas ilgalaikis gydymas, būtina stebėti kepenų ir inkstų funkciją, taip pat kraujo rodmenis.

[ 32 ], [ 33 ]

Naudokite Larfixa nėštumo metu

Vaisto vartojimas 1 ir 2 trimestrais nebuvo ištirtas, todėl jo vartojimas šiais laikotarpiais yra draudžiamas.

Taip pat draudžiama vartoti Larfix trečiąjį trimestrą.

Nėra informacijos apie vaisto patekimą į motinos pieną, todėl jis neskiriamas maitinančioms motinoms.

Lornoksikamas gali sutrikdyti vaisingumą.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• padidėjusio jautrumo Larfix elementams buvimas;
• netoleravimas ne narkotiniams skausmą malšinantiems vaistams (vadinamoji aspirino triada);
• sunkus širdies nepakankamumas;
• trombocitopenija;
• kraujavimas ir hematologinio tipo sutrikimai (tai taip pat apima smegenų kraujavimą);
• kraujavimas ar perforacija virškinimo trakte (taip pat jei tokių sutrikimų anksčiau buvo), susiję su NVNU vartojimu;
• pepsinė opa (dabartinė arba anamnezėje);
• sunkus kepenų ar šlapimo takų nepakankamumas;
• susitikimas su vaikais;
• vėjaraupių buvimas.

Jei vaistas skiriamas žmonėms, kuriems neseniai buvo atliktos sudėtingos operacijos, be to, žmonėms, sergantiems širdies nepakankamumu arba vartojantiems diuretikus, rekomenduojama reguliariai stebėti inkstų funkciją.

Vaistą reikia atsargiai skirti žmonėms, turintiems kepenų ar inkstų sutrikimų (vidutinio laipsnio). Taip pat atsargiai reikia vartoti žmonėms, kurių kraujo krešėjimas yra prastas (gydymas leidžiamas tik nuolat stebint kraujo rodmenis). Vaistas taip pat atsargiai skiriamas vyresnio amžiaus žmonėms.

Su tam tikrais apribojimais vaistas gali būti vartojamas šiomis pacientų būklėmis:

• polinkis į patinimą;
• rūkymas, padidėjęs kraujospūdis, padidėjęs lipidų kiekis plazmoje ir cukrinis diabetas;
• bronchinė astma;
• Libmano-Sachso liga;
• polinkis kraujuoti.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Šalutiniai poveikiai Larfixa

Dažniausiai vaistų vartojimas sukelia ne narkotiniams skausmą malšinantiems vaistams būdingą šalutinį poveikį – pavyzdžiui, vėmimą (kartais su krauju), opinį stomatitą, dispepsinius simptomus, meleną, pilvo pūtimą, išmatų problemas, be to, regioninio enterito ir kolito paūmėjimą. Kai kurios apraiškos gali būti virškinamojo trakto perforacijos simptomai – tokiu atveju reikalinga skubi medicininė pagalba (pavyzdžiui, esant ūminiam pilvo skausmui, melenai ir kruvinam vėmimui).

Be to, vartojant Larfix buvo pastebėti šie sutrikimai:

• infekciniai procesai: faringito vystymasis;
• kraujodaros sistemos sutrikimai: anemijos (kartais hemolizinio tipo) atsiradimas, trombocitopenija, neutropenija, leukopenija arba pancitopenija, be to, agranulocitozė arba ekchimozė, taip pat krešėjimo sutrikimai;
• medžiagų apykaitos sutrikimai: hiponatremijos atsiradimas, apetito problemos ir svorio pokyčiai;
• CNS disfunkcija: nerimo, mieguistumo ar jaudrumo jausmas, nemigos atsiradimas, kognityviniai sutrikimai, depresija, galvos skausmai, migrena ir drebulys. Be to, yra sąmonės sutrikimų ir koncentracijos problemų, galvos svaigimas ir kognityviniai sutrikimai, taip pat hiperkinezija ir disgeuzija. Retai pasitaiko aseptinis meningitas (žmonėms, sergantiems jungiamojo audinio ligomis);
• širdies ir kraujagyslių sistemos disfunkcija: tachikardijos, patinimo, veido hiperemijos, karščio pylimo, vaskulito ir hematomų atsiradimas, taip pat skysčių susilaikymas, nereguliarus širdies plakimas, širdies nepakankamumas ir padidėjęs kraujospūdis;
• jutimo sutrikimai: neryškus matymas, susilpnėjęs regėjimas, spalvų matymo sutrikimai, konjunktyvitas, diplopija, skotomija, tingi akis, taip pat priekinis uveitas, galvos svaigimas ir spengimas ausyse;
• Virškinimo trakto sutrikimai: pykinimas, raugėjimas, skrandžio ar žarnyno opų ar gastrito atsiradimas, burnos gleivinės sausumas ar išopėjimas, be to, kraujavimas iš dantenų. Taip pat gali pasireikšti disfagija, GERL, ezofagitas ir glositas, hemorojus ar aftinis stomatitas;
• kepenų ir tulžies sistemos pažeidimas: kepenų intoksikacija, cholestazė ir gelta, taip pat kepenų nepakankamumas, hepatitas ir padidėjęs ALT bei AST kiekis;
• Alergijos simptomai: bėrimas, dilgėlinė, padidėjęs prakaitavimas ir hipertermija. Gali pasireikšti alopecija, šaltkrėtis, eritema, angioneurozinė edema, anafilaksija, taip pat dusulys, bronchų spazmas ir rinitas. Kartu gali pasireikšti TEN, Stevens-Johnson sindromas, purpura ir pūslinis bėrimas.

Vartojant tabletes, gali išsivystyti raumenų ir kaulų sistemos ligos (raumenų skausmas ir spazmai, nugaros, sąnarių ar kaulų skausmas, taip pat miastenija). Be to, yra šlapimo sistemos ligų (šlapinimosi problemų, hiperurikemija ar nikturija, taip pat ūminio inkstų nepakankamumo (jei yra šlapimo sistemos patologijų), hiperkreatininemijos, nefrozinio sindromo, nekrozinio papilito ir nefrito) rizika.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Perdozavimas

Apsinuodijus Larfix, atsiranda smegenų apraiškų (galvos svaigimas ir regos sutrikimai), traukuliai, pykinimas su vėmimu, ataksija ir koma. Be to, dėl perdozavimo gali sutrikti kraujo krešėjimas ir kepenų funkcija.

Apsinuodijus, būtina nutraukti vaisto vartojimą. Kadangi vaisto pusinės eliminacijos laikas trumpas, jis greitai pašalinamas iš organizmo. Dializės procedūra nesumažina medžiagos kiekio serume.

Nėra informacijos apie specialaus priešnuodžio egzistavimą. Jei nuo apsinuodijimo momento praėjo mažiau nei 20 minučių, galima atlikti skrandžio plovimą ir aukai duoti sorbentų.

Taip pat gali būti paskirtas gydymas apsinuodijimo simptomams sumažinti.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Sąveika su kitais vaistais

Kai vaistas vartojamas kartu su cimetidinu, padidėja lornoksikamo kiekis serume.

Larfix gali sustiprinti antikoaguliantų savybes, taip pat pailginti kraujavimo laiką šių vaistų derinio atveju.

Vaistas silpnina fenprokumono, diuretikų, AKF inhibitorių, angiotenziną II blokuojančių vaistų ir, be to, β blokatorių poveikį.

Dėl epidurinės ar spinalinės anestezijos asmenims, kurie taip pat vartoja hepariną, gali padidėti hematomos išsivystymo rizika.

Larfix derinys su digoksinu sumažina pastarojo išsiskyrimą per inkstus.

Kartu vartojant GCS ir Larfix, padidėja kraujavimo ir opų rizika virškinimo trakte.

Vaisto derinys su chinolonų kategorijos vaistais padidina traukulių atsiradimo tikimybę.

Trombolitikai, serotonino reabsorbcijos inhibitoriai ir ne narkotiniai skausmą malšinantys vaistai, vartojami kartu su Larfix, padidina kraujavimo iš virškinimo trakto tikimybę.

Lornoksikamas sustiprina ciklosporino toksines savybes kartu su metotreksatu, taip pat ličio preparatais ir pemetreksedu.

Vaistas gali sustiprinti sulfonilkarbamido darinių vaistų antidiabetines savybes.

Tikėtina lornoksikamo sąveika su CYP2 C9 elemento induktoriais arba inhibitoriais.

Vaistas kartu su takrolimuzu gali padidinti nefrotoksinį poveikį (sumažindamas prostaciklino gamybą inkstuose).

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Laikymo sąlygos

Larfix reikia laikyti vaistams įprastomis sąlygomis. Temperatūra – ne aukštesnė kaip 25 °C.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Specialios instrukcijos

Atsiliepimai

„Larfix“ daugiausia gauna teigiamų atsiliepimų, kurie rodo gana didelį šio vaisto veiksmingumą.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Tinkamumo laikas

2 metai.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ]