Lantus

Lantus yra vaistas nuo diabeto, skirtas insulinui.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikacijos Lantus

Skirta insulino priklausomo diabeto gydymui vaikams nuo 6 metų, taip pat suaugusiesiems.

[ 3 ]

Atleiskite formą

Jis tiekiamas kaip injekcinis tirpalas 3 ml užtaisuose. Vienoje lizdinėje plokštelėje yra 5 užtaisai. Atskiroje pakuotėje yra 1 lizdinė plokštelė.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodinamika

Veiklioji vaisto medžiaga yra insulinas glarginas (dirbtinis žmogaus insulino analogas), kuris neutralioje aplinkoje blogai tirpsta. Vaistiniame tirpale ši medžiaga visiškai ištirpsta rūgštinėje aplinkoje, tačiau po poodinio vartojimo rūgštis neutralizuojama susidarant mikroprecipitatams, iš kurių palaipsniui (mažomis porcijomis) pradedamas išskirti insulino glargino komponentas. Tai leidžia pasiekti tolygias medžiagos AUC vertes plazmoje (staigių pikų ir kritimų nepastebėta). Be to, dėl mikroprecipitatų susidarymo vaistas įgyja ilgalaikes savybes.

Veikliosios vaisto medžiagos afinitetas insulino laidininkams yra panašus į žmogaus analogo analogines savybes. Insulino glargino sintezė su IGF-1 laidininku 5-8 kartus viršija žmogaus rodiklius, tačiau tuo pačiu metu jo skilimo produktų rodikliai yra šiek tiek mažesni nei žmogaus analogo.

Bendras medicininio insulino koncentracijos lygis (veikliosios medžiagos kartu su skilimo produktais), stebimas asmenims, sergantiems 1 tipo cukriniu diabetu, yra daug mažesnis už vertes, tinkamas pusmaksimaliai sintezei su IGF-1 laidininkais ir tuo pačiu metu tolesniam mitogeninio-proliferacinio poveikio proceso, vykstančio veikiant šiam receptoriui, aktyvavimui.

Normalioje būsenoje vidinis IGF-1 gali sukelti mitogeninį-proliferacinį poveikį, tačiau insulino terapijos metu vartojamos medicininės insulino dozės yra daug mažesnės nei reikalingos šiam procesui sukelti (netiesiogiai per IGF-1).

Pagrindinė medžiagos insulino (taip pat insulino glargino) funkcija yra angliavandenių apykaitos (gliukozės apykaitos proceso) normalizavimas. Tuo pačiu metu vaistas sumažina gliukozės kiekį plazmoje (padidindamas periferinių audinių (raumenų ir riebalų sankaupų) poreikį šiai medžiagai) ir tuo pačiu metu slopina šio elemento susidarymo procesą kepenyse. Be to, insulinas slopina proteolizę, taip pat lipolizę adipocituose, tuo pačiu pradėdamas prisijungimo prie baltymų procesą.

Klinikinių farmakologinių tyrimų metu nustatyta, kad insulinas glarginas kartu su jo žmogaus analogu tomis pačiomis dozėmis yra lygiaverčiai po intraveninių injekcijų.

Kaip ir vartojant kitus insulinus, insulino glargino savybėms ir poveikio trukmei įtakos turi fizinio aktyvumo lygis ir kiti veiksniai.

Lėta tirpalo absorbcija po oda leidžiant leidžia gydymo procedūrą galima atlikti kartą per dieną. Tačiau reikia atsižvelgti į tai, kad insulino poveikis labai individualiai skiriasi laiko intervalais.

Tyrimų metu reikšmingų proliferacinės retinopatijos vystymosi dinamikos skirtumų vartojant NPH insuliną, taip pat insuliną glarginą, nenustatyta.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetika

Veikliosios medžiagos absorbcija yra labai lėta, todėl po poodinio vartojimo vaistas neturi didžiausios koncentracijos (palyginti su NPH insulinu). Po vienkartinės vaisto injekcijos per parą pusiausvyros vertė stebima 2–4 gydymo kurso dieną. Vartojant į veną, insulino glargino pusinės eliminacijos laikas buvo lygus žmogaus analogo pusinės eliminacijos laikui.

Veikliojo komponento metabolizmas vyksta susidarant 2 aktyviems dariniams (M1 ir M2). Po oda vartojamo vaisto poveikis daugiausia susijęs su M1 elemento ekspozicija, tačiau daugeliui tyrimo dalyvių insulino glargino su M2 nebuvo aptikta.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Dozavimas ir vartojimas

Vaisto tirpalas leidžiamas po oda, tačiau intraveninis metodas yra draudžiamas, nes net ir įprastomis dozėmis jis gali išprovokuoti sunkią hipoglikemiją. Ilgalaikio vaisto veikimo savybės užtikrinamos suleidžiant į poodinį riebalų sluoksnį.

Gydymo metu būtina laikytis tam tikro režimo, taip pat teisingai atlikti vaisto vartojimo procedūrą.

Kliniškai reikšmingų skirtumų švirkščiant vaistą į deltinį raumenį, pilvą ar šlaunį nėra. Tačiau, laikantis tinkamiausių injekcijoms vietų, injekcijos vietą reikia keisti kiekvienos naujos procedūros metu.

Vaisto negalima skiesti ar maišyti su kitais vaistais.

Dozavimo dydžiai:

Lantus sudėtyje yra insulino, kuris pasižymi ilgalaikiu poveikiu. Jį reikia vartoti vieną kartą per dieną, o procedūra visada atliekama tuo pačiu metu. Režimas kiekvienam asmeniui parenkamas individualiai – dozės dydis, procedūros laikas ir kt. Vaistą leidžiama vartoti kartu gydant 2 tipo diabetą (kartu su hipoglikeminiais vaistais).

Reikėtų atsižvelgti į tai, kad Lantus ED50 vertės skiriasi nuo kitų insulino preparatų ED50 verčių.

Vyresnio amžiaus žmonėms dėl progresuojančio inkstų funkcijos sutrikimo organizmo insulino poreikis gali būti nuolat mažėjęs. Todėl, jei žmogus turi inkstų funkcijos sutrikimą, šios medžiagos poreikis gali būti sumažėjęs (palyginti su pacientais, kurių inkstų funkcija normali).

Sutrikus kepenų funkcijai, insulino poreikis taip pat gali sumažėti (nes šios medžiagos metabolizmas sulėtėja, taip pat pastebimas gliukoneogenezės sumažėjimas).

Pereinant prie Lantus nuo kitų tipų insulino vaistų:

Jei vartojami ilgo arba vidutinio veikimo insulinai, po perėjimo gali tekti koreguoti foninio insulino dozę ir tuo pačiu metu keisti kartu vartojamą gydymą. Norint sumažinti hipoglikemijos tikimybę naktį, taip pat ir ryte, žmonėms, keičiantiems foninio insulino režimą (pereinant nuo 2 injekcijų (NPH insulino vartojimas) prie vienkartinių (Lantus vartojimas)), per pirmąsias gydymo savaites reikia sumažinti jo dozę 20–30 %. Tuo pačiu metu būtina šiek tiek padidinti su maistu vartojamo insulino dozę. Po 2–3 savaičių dozės dydis koreguojamas atsižvelgiant į paciento charakteristikas.

Žmonėms, turintiems antikūnų prieš žmogaus insuliną, vartojant šį vaistą, gali pakisti reakcija į medžiagą. Dėl to gali prireikti koreguoti dozę.

Dozę taip pat reikėtų keisti pasikeitus gyvenimo būdui, svoriui ir kitiems veiksniams, galintiems turėti įtakos insulino savybėms.

[ 16 ], [ 17 ]

Naudokite Lantus nėštumo metu

Klinikinių Lantus vartojimo nėščioms moterims tyrimų neatlikta. Informacija, gauta po vaisto pateikimo į rinką tyrimų metu (maždaug 300–1000 pranešimų apie atvejus), parodė, kad veiklioji medžiaga neturi neigiamos įtakos vaisiaus vystymuisi ir nėštumui. Tyrimai su gyvūnais taip pat neparodė jokio toksinio poveikio vaisiui. Remiantis tuo, galima daryti išvadą, kad vaistas netrikdo reprodukcinės sistemos.

Prireikus gydytojas gali paskirti gydymą nėščiajai. Tačiau būtina atidžiai stebėti gliukozės kiekį plazmoje ir bendrą moters būklę. Pirmąjį trimestrą insulino poreikis gali sumažėti, o antrąjį ir trečiąjį – priešingai. Vėliau, iškart po gimdymo, šis poreikis smarkiai sumažėja, todėl padidėja tolesnės hipoglikemijos rizika.

Žindymo laikotarpiu vaistą vartoti leidžiama, tačiau būtina atidžiai stebėti medžiagos dozę. Patekęs į virškinamąjį traktą, veiklioji medžiaga suskaidoma į aminorūgštis, todėl negali pakenkti žindomam kūdikiui. Informacijos apie insulino glargino patekimą į motinos pieną nėra.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• netoleravimas veikliajai medžiagai arba papildomiems elementams, esantiems vaisto sudėtyje;
• pacientui pasireiškia hipoglikemija;
• Draudžiama skirti vaikams iki 6 metų;
• neturėtų būti pasirinktas kaip vaistas diabetinei ketoacidozei gydyti.

Atsargumo priemonių reikia asmenims, kuriems yra didelė sveikatos komplikacijų rizika hipoglikemijos epizodų metu. Tai apima pacientus, sergančius diabetine retinopatija, taip pat smegenų ar vainikinių arterijų susiaurėjimu.

[ 13 ], [ 14 ]

Šalutiniai poveikiai Lantus

Dėl vaisto vartojimo dažniausiai išsivysto hipoglikemija (tais atvejais, kai insulino skiriama daugiau, nei reikia). Be to, insulinas glarginas gali sukelti tokį šalutinį poveikį:

• nervų sistemos organai: regėjimo susilpnėjimas, retinopatijos ar disgeuzijos atsiradimas;
• poodinis audinys su oda: lipodistrofijos arba lipohipertrofijos vystymasis;
• medžiagų apykaitos sutrikimai: hipoglikemijos vystymasis;
• alerginiai simptomai: patinimas ar hiperemija injekcijos vietoje, dilgėlinė, angioneurozinė edema, anafilaksija ar bronchų spazmas;
• Kita: natrio kaupimasis organizme, mialgijos vystymasis.

[ 15 ]

Perdozavimas

Jei tirpalas skiriamas dideliais kiekiais, gali išsivystyti sunki ir ilgalaikė hipoglikemija, kurios progresavimas gali tapti pavojingas gyvybei.

Jei perdozavimo epizodai yra lengvi, padeda angliavandenių vartojimas. Jei hipoglikemija pasireiškia reguliariai, reikia koreguoti gyvenimo būdą ir vaisto dozės dydį.

Esant sunkioms hipoglikemijos formoms (įskaitant epizodus, lydimus įvairių neurologinių sutrikimų, traukulių ir komos būsenų), būtina švirkšti gliukagoną į raumenis arba po oda arba švirkšti gliukozę (koncentruotą tirpalą) į veną. Kadangi Lantus veikia ilgai, net ir pagerėjus paciento sveikatai, būtina ilgai duoti pacientui angliavandenių ir stebėti jo savijautą.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Sąveika su kitais vaistais

Jei kartu vartojami vaistai, kurie veikia gliukozės metabolizmo procesus, gali tekti koreguoti Lantus dozę.

Padidėjusios vaisto hipoglikeminės savybės stebimos kartu su fluoksetinu, propoksifenu, salicilatais, fibratais, taip pat pentoksifilinu, sulfonamidais ir dizopiramidu. Be to, panašų poveikį daro MAO ir AKF inhibitoriai, taip pat geriamieji hipoglikeminiai vaistai.

Vaisto hipoglikeminių savybių silpnėjimą sukelia kortikosteroidai, gliukagonas, izoniazidas su danazolu ir somatropinas. Be to, taip pat progestinai su estrogenais, klozapinas, diazoksidas ir olanzapinas. Kartu su tuo vartojami diuretikai, fenotiazino dariniai, simpatomimetikai, proteazės inhibitoriai ir skydliaukės hormonai.

Ličio preparatai, klonidinas, taip pat β blokatoriai su etanoliu gali sustiprinti ir susilpninti vaisto poveikį.

Kartu vartojant pentamidiną, gali išsivystyti hipoglikemija, kuri vėliau virsta hiperglikemija.

[ 22 ], [ 23 ]

Laikymo sąlygos

^{Lantus reikia laikyti 2–8 °} C temperatūroje. Tirpalo negalima užšaldyti. Atidarius kasetę, vaistą reikia laikyti 15–25 ^° C temperatūroje.

[ 24 ]

Tinkamumo laikas

Lantus tinka vartoti 3 metus nuo tirpalo išleidimo datos. Tačiau atidarius kasetę su vaistu, leidžiama jį naudoti ne ilgiau kaip 1 mėnesį.