Lancerol

Lancerol yra protonų siurblio inhibitorius, vartojamas GERL ir opinėms patologijoms gydyti.

Indikacijos Lancerola

Rodoma:

• dvylikapirštės žarnos opa arba skrandžio opa (gerybinės formos), taip pat gydant šias ligas, atsiradusias dėl NVNU vartojimo;
• GERL gydymas;
• gastrinomos gydymas,
• sunaikinti patogeninę bakteriją Helicobacter pylori (vaistą derinant su antibiotikais).

Atleiskite formą

Kapsulėse yra 10 vienetų, 1 lizdinėje pakuotėje. Vienoje pakuotėje yra 1 lizdinė plokštelė.

Farmakodinamika

^{Lansoprazolas slopina H +} K ⁺ -ATPazės protonų siurblio veikimo procesus skrandžio gleivinės parietalinėse ląstelėse. Tai leidžia vaistui slopinti galutinį rūgšties susidarymo skrandžio sultyse etapą. Toks poveikis sumažina jų rūgštingumą ir jose esančios rūgšties kiekį. Dėl to neigiamas sulčių poveikis skrandžio gleivinei tampa daug silpnesnis.

Slopinimo stiprumas priklauso nuo gydymo kurso trukmės, taip pat nuo dozės dydžio. Net vienkartinė vaisto dozė (30 mg) sumažina skrandžio sulčių sekreciją 70–90 %. Vaisto poveikis prasideda po 1–2 valandų ir tęsiasi visą dieną.

Farmakokinetika

Komponentas absorbuojamas žarnyne. Sveikam žmogui išgėrus 30 mg vaisto, didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama po 1-2 valandų ir siekia 0,75-1,15 mg/l. Biologinio prieinamumo lygis, taip pat ir didžiausios koncentracijos plazmoje rodikliai, nekinta priklausomai nuo vaisto vartojimo dažnumo; šiuo atveju verčių pokytis priklauso nuo individualių žmogaus savybių.

Veikliosios medžiagos sintezė su plazmos baltymais yra 98%.

Lansoprazolas išsiskiria su šlapimu ir tulžimi (išimtinai skilimo produktų, tokių kaip lansoprazolo sulfonas su hidroksilansoprazolu, pavidalu). Per dieną 21% vaisto išsiskiria (su šlapimu). Pusinės eliminacijos laikas yra 1,5 valandos. Šis rodiklis padidėja žmonėms, sergantiems sunkiu kepenų funkcijos sutrikimu, taip pat senyvo amžiaus pacientams (vyresniems nei 69 metų). Esant inkstų funkcijos sutrikimui, vaisto absorbcijos greitis beveik nepakinta.

Dozavimas ir vartojimas

Jis vartojamas per burną. Standartinė vaisto dozė yra 30 mg vieną kartą per dieną (prieš valgį, 30-40 minučių). Kapsulės nuplaunamos vandeniu (150-200 ml) ir nekramtomos. Jei tokios manipuliacijos atlikti neįmanoma, kapsulę galima atidaryti ir joje esančią medžiagą ištirpinti obuolių sultyse (pakanka 1 valgomojo šaukšto gėrimo). Panaši procedūra reikalinga ir vaisto įvedimui per nazogastrinį vamzdelį.

Gydymo trukmę ir dozę nustato gydytojas, atsižvelgdamas į paciento savybes, patologijos eigą ir ligos klinikinį vaizdą.

Per parą leidžiama vartoti ne daugiau kaip 60 mg vaisto, o žmonėms, sergantiems kepenų ligomis, – ne daugiau kaip 30 mg. Sergantiems gastrinoma dozės gali būti padidintos.

Jei reikia vartoti 2 dozes per parą, dozę reikia padalyti į 2 dalis – ryte prieš pusryčius ir vakare prieš vakarienę.

Jei praleidote vaisto dozę, stenkitės išgerti kapsulę kuo greičiau. Tačiau jei iki kitos dozės liko labai mažai laiko, praleistos kapsulės vartoti negalima.

Gydant dvylikapirštės žarnos opą: aktyviąją fazę reikia gydyti vienkartine 30 mg vaisto doze per 0,5–1 mėnesį. Šalinant NVNU sukeltas opas, dozė yra panaši, tačiau pats gydymo kursas trunka 1–2 mėnesius.

Gydant gerybines skrandžio opas: aktyvioji fazė gydoma 30 mg vaisto (vieną kartą per dieną) 2 mėnesius. Norint atsikratyti opų, kurias sukelia NVNU vartojimas, panašią vaisto dozę reikia vartoti 1-2 mėnesius.

Gydant GERL: sunkios ir vidutinio sunkumo ligos stadijos gydomos pirmąjį mėnesį (vartojant 30 mg vaisto vieną kartą per parą). Jei po 4 savaičių vartojimo rezultato nėra, gydymo laikotarpį reikia padvigubinti. Ilgalaikiam patologijos atkryčio profilaktikai taip pat reikia vartoti 30 mg vieną kartą per parą. Patvirtinta informacija, kad palaikomasis gydymas 1 metus yra veiksmingas ir saugus sveikatai.

Patogeninės bakterijos Helicobacter pylori sunaikinimas: vaisto reikia vartoti 2 kartus per dieną po 30 mg (prieš pusryčius ir prieš vakarienę). Vaistą reikia vartoti kartu su pasirinktais antibiotikais pagal iš anksto parinktą schemą (1-2 savaites).

Gastrinomos gydymas: dozės skiriamos individualiai, atsižvelgiant į bazinės rūgšties sekrecijos (10 mmol/val.) viršijimo prevenciją. Dažnai pradinė dozė yra 60 mg per parą (vieną kartą prieš pusryčius). Vartojant daugiau nei 120 mg vaisto, vieną dozės dalį reikia išgerti prieš pusryčius, o antrąją – prieš vakarienę. Kursas trunka tol, kol ligos simptomai visiškai išnyksta.

[ 1 ]

Naudokite Lancerola nėštumo metu

Nėščioms moterims draudžiama vartoti Lancerol kapsules.

Jei vaistą reikia vartoti žindymo laikotarpiu, žindymą reikia nutraukti šiuo laikotarpiu.

Kontraindikacijos

Tarp pagrindinių vaisto kontraindikacijų:

• sunkus lansoprazolo ar kitų kapsulėse esančių komponentų netoleravimas;
• vaisto derinys su medžiaga atazanaviru;
• piktybinių navikų buvimas virškinamajame trakte;
• paciento vaikystė.

Šalutiniai poveikiai Lancerola

Gydant Lancerol, paprastai pasireiškia šalutinis poveikis, pvz., pykinimas, pilvo skausmas ir viduriavimas (dažniausiai). Kai kuriais atvejais taip pat pasireiškė galvos skausmas. Kitos nepageidaujamos reakcijos:

• širdies ir kraujagyslių sistemos organai: šokas, kraujospūdžio sumažėjimas/padidėjimas, miokardo infarktas, krūtinės anginos atsiradimas, širdies plakimas, smegenų kraujagyslių pokyčiai ir kraujagyslių išsiplėtimas;
• Virškinimo trakto organai: vėmimas, vidurių užkietėjimas, anoreksija, tulžies akmenligė, kardiospazmas, hepatotoksinis poveikis ir hepatitas su gelta. Be to, gali pasireikšti troškulys, burnos džiūvimas, gleivinės kandidozė virškinamojo trakto viduje, raugėjimas su disfagija ir dispepsiniai simptomai. Taip pat gali pasireikšti kolitas, ezofagitas, stemplės opa/stenozė, pilvo pūtimas, gastroenteritas, skrandžio polipai ir kraujavimas iš virškinimo trakto. Pakinta išmatų spalva, pablogėja/padidėja apetitas, sutrikęs skonio receptorių pojūtis, atsiranda vėmimas su krauju, padidėjęs seilėtekis, melena, glositas su stomatitu, opinis kolitas, pankreatitas ir tenezmas, taip pat kraujavimas iš išangės.
• endokrininės sistemos organai: hipo- arba hiperglikemijos, goiterio ir cukrinio diabeto vystymasis;
• limfos ir kraujodaros sistema: neutropenija, leukopenija, trombocitopenija arba pancitopenija, hemolizė, anemija (taip pat hemolizinė arba aplazinė ligos forma), eozinofilija su agranulocitoze, taip pat trombocitopeninė / trombozinė purpura;
• jungiamieji audiniai, taip pat raumenų ir skeleto organai: mialgijos arba artralgijos/artrito atsiradimas, skeleto ir raumenų skausmas;
• Nervų sistemos organai: apatija, amnezija, depresija, padidėjęs sujaudinimas, galvos svaigimas. Be to, gali pasireikšti alpimas ar galvos svaigimas, haliucinacijos, baimės jausmas, nervingumas, priešiškumas ir mieguistumas. Gali pasireikšti tremoras, hemiplegija, parestezija, nemiga, sumišimas, taip pat mąstymo procesų sutrikimai ir sumažėjęs libido.
• kvėpavimo sistemos organai: sloga, žagsėjimas, kosulys, dusulys, faringitas, astma, infekciniai procesai apatiniuose ir viršutiniuose kvėpavimo takuose (pneumonija ar bronchitas), kraujavimas plaučiuose arba iš nosies;
• poodinis sluoksnis ir oda: daugiaformės eritemos, Quincke edemos, Lyell arba Stevens-Johnson sindromų, veido hiperemijos, niežėjimo su spuogais ir daugiaformės eritemos atsiradimas. Taip pat atsiranda bėrimas su purpura, prasideda alopecija, jautrumas šviesai, dilgėlinė, be to, padidėjęs prakaitavimas ir petechijos;
• jutimo organai: skausmo akyse atsiradimas, regėjimo aiškumo pablogėjimas, taip pat regėjimo laukų defektai. Be to, spengimas ausyse, vidurinės ausies uždegimo ar kurtumo išsivystymas. Gali atsirasti kalbos sutrikimų ir pakisti skonio suvokimas;
• Urogenitalinės sistemos organai: tubulointersticinio nefrito, kuris gali išsivystyti į inkstų nepakankamumą, išsivystymas, šlapimo susilaikymas, akmenų susidarymas inkstų viduje, hematurijos, gliukozurijos ar albuminurijos atsiradimas. Galimas impotencijos, pieno liaukų padidėjimo (ginekomastijos) ar jautrumo, menstruacijų sutrikimų išsivystymas.
• Kartu vartojant lansoprazolą su amoksicilinu ir klaritromicinu: dažniausiai taikant trigubą gydymą minėtais vaistais, per 2 savaites atsiranda galvos skausmas, viduriavimas ir skonio sutrikimai. Vartojant lansoprazolą tik su amoksicilinu, dažnai pasireiškia tik galvos skausmas ir viduriavimas. Šios reakcijos yra trumpalaikės ir išnyksta savaime, nenutraukiant gydymo;
• tyrimų rezultatų pokyčiai: padidėjęs šarminės fosfatazės ir ALT kiekis kartu su AST, taip pat globulinų kiekis kartu su kreatininu ir γ-GTP, taip pat albuminų ir globulinų disbalansas. Be to, sumažėja/padidėja leukocitų kiekis, atsiranda eozinofilija ir bilirubinemija su hiperlipidemija, pakinta eritrocitų skaičius, padidėja/sumažėja trombocitų kiekis, elektrolitų ar cholesterolio kiekis, padidėja/sumažėja gastrino, karbamido ir kalio kiekis, taip pat lipoproteinų (mažo tankio) ir gliukokortikoidų kiekis. Taip pat sumažėja hemoglobino kiekis, o slapto kraujo tyrimas duoda teigiamą rezultatą. Šlapime stebimas druskų atsiradimas, hematurija, albuminurija arba gliukozurija. Yra informacijos apie kepenų fermentų kiekio padidėjimą paskutiniame gydymo etape (daugiau nei tris kartus viršijant didžiausią leistiną normą), tačiau gelta neišsivystė;
• Kita: anafilaksijos, astenijos, anafilaktoidinių apraiškų, kandidozės, patinimo, krūtinės skausmo, blogo burnos kvapo atsiradimas. Be to, pastebimas padidėjęs nuovargis, karščiavimas, infekcijų atsiradimas, silpnumo jausmas ir į gripą panašus sindromas.

Sąveika su kitais vaistais

Lansoprazolas, kaip ir kiti protonų siurblio inhibitoriai, mažina atazanaviro (ŽIV proteazės inhibitoriaus) kiekį, kurio absorbcija yra susijusi su skrandžio rūgštingumu. Dėl to Lancerol gali paveikti atazanaviro veiksmingumą ir prisidėti prie atsparumo ŽIV išsivystymo. Dėl šios priežasties šių vaistų vartoti kartu draudžiama.

Vaistas gali padidinti vaistų, kurių metabolizmas atliekamas naudojant CYP3A4 elementą (pvz., ibuprofenas ir prednizolonas su varfarinu, taip pat antipirinas su fenitoinu ir indometacinu, propranololis su klaritromicinu ir terfenadinas su diazepamu), koncentraciją plazmoje.

Vaistai, slopinantys 2C19 (pvz., fluvoksaminas), gali labai (maždaug keturis kartus) padidinti lansoprazolo koncentraciją plazmoje, todėl, vartojant juos kartu, pastarojo dozę reikia koreguoti.

2C19 elementų induktoriai, taip pat CYP3A4 (tarp jų ir jonažolė su rifampicinu) gali žymiai sumažinti lansoprazolo koncentraciją plazmoje, todėl, vartojant juos kartu, reikia koreguoti Lancerol dozę.

Lansoprazolas ilgą laiką gali slopinti skrandžio sekrecinę funkciją, todėl teoriškai jis gali paveikti vaistų, kurių absorbcijai svarbūs rūgštingumo rodikliai (tarp jų digoksinas su ketokonazolu, geležies druskos su itrakonazolu, taip pat ampicilino esteriai), biologinio prieinamumo lygį.

Antacidai ir sukralfatas gali sumažinti vaisto biologinį prieinamumą, todėl jį reikia vartoti praėjus bent 1 valandai po minėtų vaistų vartojimo.

Vaisto vartojimas kartu su teofilinu (CYP1A2 ir CYP3A elementais) sukelia nedidelį (ne daugiau kaip 10 %) šios medžiagos klirenso greičio padidėjimą, tačiau tikimybė, kad tokia sąveika turės medicininę reikšmę, yra labai maža. Reikėtų atkreipti dėmesį, kad kai kuriems žmonėms pradinėje kombinuotojo gydymo stadijoje ir baigus vartoti Lancerol, reikia koreguoti teofilino dozę, kad būtų išlaikytos medicininiu požiūriu veiksmingos teofilino vertės.

Lansoprazolas neturi įtakos protrombino laikui ar varfarino farmakokinetinėms savybėms.

Padidėjęs PT ir INR reikšmių kiekis gali sukelti kraujavimą ir ateityje netgi išprovokuoti mirtį.

Kartu vartojant digoksiną, padidėja šios medžiagos koncentracija plazmoje.

Kartu vartojant takrolimuzą, padidėja jo koncentracija plazmoje (ypač asmenims, kuriems atlikta organų transplantacija).

[ 2 ], [ 3 ]

Laikymo sąlygos

Vaistą reikia laikyti mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje, vaistams tinkamomis sąlygomis. Temperatūra neviršija 25 °C.

[ 4 ]

Tinkamumo laikas

Lancerol leidžiama vartoti 2 metus nuo vaisto pagaminimo datos.