Lansoprol

Lansoprolis yra protonų siurblio inhibitorius.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikacijos Lansoprola

Rodoma:

• gerybinė dvylikapirštės žarnos arba skrandžio opa (taip pat susijusi su NVNU vartojimu);
• GERL vystymasis;
• kasos ulcerogeninė adenoma;
• mikroorganizmo Helicobacter pylori eliminavimas (kartu vartojant antibiotikus).

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Atleiskite formą

Jis tiekiamas kapsulėmis po 7 kapsules lizdinėje plokštelėje (pakuotėje yra 2 arba 4 lizdinės plokštelės). Taip pat vienoje lizdinėje plokštelėje gali būti 14 kapsulių (tokiu atveju pakuotėje bus 1 arba 2 lizdinės plokštelės). Kartais lizdinėje plokštelėje yra 4 kapsulės (tokiu atveju vienoje pakuotėje bus 1 lizdinė plokštelė).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakodinamika

^{Lansoprazolas slopina aktyvų H +} K ⁺ ATPazės protonų siurblio veikimą skrandžio gleivinės parietalinėse ląstelėse. Tai leidžia vaistui slopinti skrandžio rūgšties gamybos procesą, vykstantį paskutiniame etape, ir sumažinti jos rūgštingumą bei kiekį skrandžio sultyse. Dėl tokių veiksmų žymiai sumažėja neigiamas skrandžio sulčių poveikis gleivinei.

Veikimo slopinimo stiprumas priklauso nuo gydymo proceso trukmės, taip pat nuo vaisto dozės dydžio. Net ir išgėrus vieną 30 mg vaisto dozę, skrandžio sulčių sekrecija slopinama maždaug 70–90 %. Lansoprazolas pradeda veikti maždaug po 1–2 valandų po vartojimo. Vaisto dozės poveikis trunka 1 dieną.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetika

Medžiaga absorbuojama žarnyne. Savanorių, išgėrusių 30 mg vaisto, plazmos didžiausia koncentracija buvo 0,75–1,15 mg/l, o jai pasiekti prireikė 1,5–2 valandų. Plazmos vertės ir biologinio prieinamumo lygiai priklauso nuo individualių žmogaus savybių, todėl jie nekinta priklausomai nuo vaisto vartojimo dažnumo.

Vaistas 98% sintetinamas su baltymais.

Lansoprazolas išsiskiria su tulžimi ir šlapimu (išimtinai skilimo produktų pavidalu – lansoprazolo sulfono su hidroksilansoprazolu). Apie 21% vaisto per parą išsiskiria su šlapimu.

Pusinės eliminacijos laikas yra 1,5 valandos. Šis laikotarpis pailgėja žmonėms, sergantiems sunkiu kepenų funkcijos sutrikimu, ir senyvo amžiaus pacientams (vyresniems nei 69 metų). Esant inkstų funkcijos sutrikimui, veikliosios medžiagos absorbcijos greitis beveik nepakinta.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas vartojamas per burną. Paprastai dozė yra 30 mg vieną kartą per parą (30–40 minučių prieš valgį). Kapsulę reikia nuryti užgeriant vandeniu (150–200 ml) nekramtant. Jei vaisto tokiu būdu išgerti neįmanoma, kapsulę galima atidaryti, o viduje esančius miltelius ištirpinti obuolių sultyse (užtenka 1 pilno šaukšto), o tada nedelsiant nuryti nekramtant mišinio. Panaši procedūra atliekama ir leidžiant vaistą per nazogastrinį vamzdelį.

Kalbant apie terapinio kurso trukmę ir dozės dydžius, juos nustato gydantis gydytojas, atsižvelgdamas į patologijos pobūdį ir klinikinį vaizdą.

Per parą galima vartoti ne daugiau kaip 60 mg vaisto, o žmonėms, sergantiems kepenų ligomis – ne daugiau kaip 30 mg. Sergantiesiems kasos opiniu adenoma, dozę galima padidinti.

Jei reikia gerti 2 dozes per parą, vieną iš jų reikia išgerti ryte, prieš pusryčius, o antrąją – vakare, prieš vakarienę.

Jei vaisto nevartojote per paskirtą laikotarpį, turite išgerti kapsulę kuo greičiau po šio laikotarpio. Tačiau jei iki kitos kapsulės vartojimo liko mažai laiko, praleistos dozės gerti nereikia.

Dvylikapirštės žarnos opa: aktyvios patologijos fazės gydomos 30 mg doze vieną kartą per parą 0,5–1 mėnesį. Nesteroidinių vaistų nuo uždegimo (NVNU) sukeltų opų atveju dozė yra tokia pati, kaip nurodyta aukščiau, o gydymo trukmė – 1–2 mėnesiai.

Rizikos grupei priklausantiems žmonėms (vyresniems nei 65 metų arba sergantiems dvylikapirštės žarnos opa ar gastritu) ilgalaikio NVNU vartojimo sukeltų opų profilaktikai paros dozė yra 15 mg. Jei poveikio nėra, dozę reikia padidinti iki 30 mg.

Gerybinė skrandžio opa: pašalinant aktyviąją fazę, reikia gerti po 30 mg vaisto per dieną vieną kartą 2 mėnesius. Gydant opas, atsiradusias dėl NVNU vartojimo, vaistas vartojamas ta pačia doze 1-2 mėnesius.

GERL gydymui: rekomenduojama gerti 15–30 mg per parą. Taikant tokį gydymą, būklė greitai pagerėja. Taip pat atsižvelgiama į individualias dozes. Jei po 1 mėnesio vartojant vaistą 30 mg per parą, pagerėjimo nėra, reikia atlikti papildomus tyrimus.

Gydant sunkų ar vidutinio sunkumo ezofagitą, pirmąjį mėnesį reikia gerti po 30 mg vaisto per parą vieną kartą. Jei patologija per nurodytą laiką nepašalinama, kursą galima pratęsti dar vienam mėnesiui.

Ilgalaikiam erozinio ezofagito atsinaujinimo profilaktikai vienkartinė paros dozė yra 15–30 mg. Patvirtintas palaikomojo gydymo veiksmingumas ir saugumas tokiomis dozėmis 12 mėnesių laikotarpiu.

Helicobacter pylori mikrobo sunaikinimas: gerti po 30 mg vaisto ryte ir vakare (abu kartus prieš valgį). Kapsules reikia vartoti 1-2 savaites kartu su antibiotikais pagal pasirinktą gydymo schemą.

Opinė kasos adenoma: dozė nustatoma individualiai, atsižvelgiant į tai, kad bazinis rūgšties sekrecijos greitis neviršytų 10 mmol/val. Gydymo pradžioje rekomenduojama gerti po 60 mg vieną kartą per dieną prieš rytą. Vartojant daugiau nei 120 mg per parą, pusę dozės reikia išgerti prieš pusryčius, o antrąją dalį – prieš vakarienę. Kursas trunka tol, kol išnyksta ligos simptomai.

[ 23 ], [ 24 ]

Naudokite Lansoprola nėštumo metu

Vaistas neskiriamas nėščioms ir žindančioms moterims. Jei vaistą būtina vartoti žindymo laikotarpiu, gydymo metu žindymą reikia nutraukti.

Kontraindikacijos

Tarp kontraindikacijų:

• Padidėjęs jautrumas lansoprazolui ar kitiems vaisto komponentams;
• kartu vartoti su atazanaviru;
• piktybinių navikų buvimas virškinamajame trakte;
• vaikystė.

[ 19 ], [ 20 ]

Šalutiniai poveikiai Lansoprola

Terapijos laikotarpiu dažnai pranešama apie viduriavimą (dažniausiai), taip pat pykinimą ir pilvo skausmą. Taip pat dažnai stebimi galvos skausmai. Kiti šalutiniai poveikiai:

• širdies ir kraujagyslių sistemos organai: vazodilatacijos, krūtinės anginos, miokardo infarkto, šoko, taip pat širdies plakimo ir smegenų kraujagyslių pokyčių, taip pat kraujospūdžio padidėjimo / sumažėjimo vystymasis;
• Virškinimo trakto organai: vėmimas ar vidurių užkietėjimas, anoreksija, tulžies akmenligė, kardiospazmas, hepatitas su hepatotoksiškumu ir gelta. Taip pat gali pasireikšti troškulys ir burnos gleivinės džiūvimas, kandidozė virškinamojo trakto viduje (ant gleivinių), raugėjimas, rijimo sutrikimas, stemplės stenozė ir pilvo pūtimas. Galimi dispepsiniai simptomai, skrandžio polipai, ezofagitas, kolitas su gastroenteritu ir išmatų spalvos pokyčiai. Be to, gali pasireikšti: vėmimas su krauju, kraujavimas iš virškinimo trakto arba išangės, apetito pablogėjimas ar padidėjimas, padidėjęs seilėtekis, stomatitas, melena, pankreatitas su glositu, opinis kolitas, skonio sutrikimas ir tenezmas.
• medžiagų apykaitos procesai: hipomagnezemijos vystymasis;
• endokrininės sistemos organai: goiterio atsiradimas, cukrinio diabeto vystymasis, taip pat hiper- arba hipoglikemija;
• limfos ir kraujodaros sistema: anemijos (taip pat jos hemolizinės ar aplazinės formos) vystymasis, agranulocitozė, neutropenija, trombocitopenija, leukopenija ir pancitopenija, taip pat eozinofilija, hemolizė ir trombozinė, taip pat trombocitopeninė purpuros forma;
• skeleto ir raumenų struktūra: raumenų ar sąnarių skausmas, artritas, raumenų ir skeleto skausmas;
• Nervų sistemos organai: amnezija, galvos svaigimas, haliucinacijos, taip pat baimės, depresijos, apatijos, nervingumo ir priešiškumo jausmai. Be to, atsiranda mieguistumas ar nemiga, padidėjęs jaudrumas, galvos svaigimas, parestezija su tremoru, hemiparezė ir sumišimas. Atsiranda alpimas ir psichikos sutrikimai, sumažėja libido;
• kvėpavimo sistemos organai: kosulio, dusulio, žagsėjimo atsiradimas, slogos, astmos ir faringito išsivystymas. Infekciniai procesai taip pat pasireiškia apatinėje ir viršutinėje kvėpavimo sistemoje (pneumonija ir bronchitas), kraujavimas iš nosies ir plaučiuose;
• poodinis audinys su oda: Lyello ir Stevenso-Džonsono sindromai, Quincke edema, spuogai, daugiaformė eritema, plaukų slinkimas, bėrimai su niežuliu ir dilgėline, veido hiperemija, fotofobija, petechijos, purpura ir padidėjęs prakaitavimas;
• jutimo organai: akių skausmas, kalbos sutrikimai, kurtumo ar vidurinės ausies uždegimo atsiradimas, neryškus matymas, regėjimo laukų defektai, skonio receptorių sutrikimai, spengimas ausyse;
• urogenitalinės sistemos organai: tubulointersticinis nefritas (gali išsivystyti į inkstų nepakankamumą), inkstų akmenų susidarymas, šlapinimosi sutrikimai, albuminurija arba hematurija su gliukozurija, impotencijos atsiradimas, menstruacijų sutrikimai, pieno liaukų skausmas, pieno liaukų padidėjimas arba ginekomastija;
• trigubo gydymo metu, naudojant klaritromiciną, lansoprazolą ir amoksiciliną: dažniausiai per 2 savaites stebimas viduriavimas, skonio pojūčių pokyčiai ir galvos skausmas; dvigubo gydymo metu, naudojant lansoprazolą ir amoksiciliną, pasireiškia galvos skausmas ir viduriavimas. Tokios apraiškos yra trumpalaikės ir praeina nenutraukiant gydymo kurso;
• Analizės duomenys: padidėjęs ŠF, ALT su AST, taip pat globulinų, kreatinino ir γ-GTP kiekis, taip pat albuminų ir globulinų proporcijų disbalansas. Kartu sumažėja / padidėja leukocitų indeksas, atsiranda eozinofilija su bilirubinemija ir hiperlipidemija, taip pat keičiasi eritrocitų skaičius. Be to, sumažėja / padidėja elektrolitų indeksas, sumažėja / padidėja cholesterolio kiekis, padidėja šlapalo ar kalio kiekis, sumažėja hemoglobino kiekis, padidėja gliukokortikoidų ar mažo tankio lipoproteinų kiekis. Galimas gastrino kiekio padidėjimas, trombocitų kiekio sumažėjimas / padidėjimas, taip pat teigiamas slapto kraujo tyrimo rezultatas. Šlapime - hematurijos, albuminurijos ar gliukozurijos atsiradimas, taip pat druskų atsiradimas. Yra informacijos apie kepenų fermentų kiekio padidėjimą (3 kartus viršijantį didžiausią leistiną ribą) gydymo kurso pabaigoje, bet be geltos išsivystymo;
• kita: anafilaksija, anafilaktoidinės apraiškos, kandidozės išsivystymas, astenija, karščiavimas. Be to, padidėja nuovargis, patinimas, krūtinkaulio skausmas, blogas burnos kvapas, gripo tipo sindromo atsiradimas, infekciniai procesai, taip pat silpnumo jausmas.

[ 21 ], [ 22 ]

Sąveika su kitais vaistais

Lansoprolis, kaip ir kiti protonų siurblio inhibitoriai, mažina atazanaviro (medžiagos, slopinančios ŽIV proteazę) kiekį, kurio absorbcija priklauso nuo skrandžio rūgštingumo lygio, todėl tai gali paveikti atazanaviro terapines savybes ir kartu sukelti atsparumą ŽIV infekcijai. Todėl šių vaistų vartoti kartu draudžiama.

Lansoprazolas gali padidinti vaistų, metabolizuojamų CYP3A4, kiekį plazmoje (pvz., varfarino su indometacinu, antipirino, fenitoino, diazepamo su ibuprofenu, klaritromicino, propranololio, terfenadino ar prednizolono).

Vaistai, slopinantys 2C19 funkciją (pvz., fluvoksaminas), žymiai padidina Lansoprolio koncentraciją plazmoje (4 kartus). Todėl, jei jie vartojami kartu, pastarojo dozę reikia koreguoti.

2C19 elementų, taip pat CYP3A4 induktoriai (pvz., jonažolė arba rifampicinas) gali reikšmingai sumažinti lansoprazolo indeksą plazmoje. Šių vaistų derinys reikalauja koreguoti pastarojo dozę.

Lansoprazolas ilgą laiką slopina skrandžio sekrecijos procesą, todėl teoriškai gali paveikti tų vaistų, kurių absorbcijai svarbus pH lygis (pvz., digoksinas, ketokonazolas ir ampicilino esteriai su itrakonazolu ir geležies druskomis), biologinį prieinamumą.

Kartu vartojant digoksiną, gali padidėti jo koncentracija plazmoje. Todėl, vartojant šiuos vaistus kartu, reikės nuolat stebėti digoksino koncentraciją ir koreguoti dozę (jei reikia, taip pat nutraukus lansoprazolo vartojimą).

Kartu vartojant antacidinius vaistus arba sukralfatą, lansoprazolo biologinis prieinamumas gali sumažėti, todėl pastarąjį reikia vartoti praėjus bent 1 valandai po šių vaistų vartojimo.

Kartu vartojant teofiliną (CYP1A2 ir CYP3A elementus), pastarojo klirensas padidėja vidutiniškai (iki 10 %), tačiau tuo pačiu metu mediciniškai reikšminga vaistų sąveika mažai tikėtina. Nors norint palaikyti mediciniškai veiksmingą teofilino kiekį, kartais gali prireikti koreguoti dozę pradinėje stadijoje arba baigus vartoti lansoprazolą.

Lansoprazolas neturi įtakos varfarino farmakokinetinėms savybėms ir protrombino laikui.

INR ir PT padidėjimas gali sukelti kraujavimą, o blogiausiu atveju – mirtį.

Lansoprazolo vartojimas kartu su takrolimuzu gali padidinti pastarojo kiekį plazmoje. Tai ypač pasakytina apie žmones, kuriems buvo atlikta organų transplantacija. Todėl būtina stebėti takrolimuzo kiekį plazmoje gydymo pradžioje ir vėliau, nutraukus lansoprazolo vartojimą.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Laikymo sąlygos

Vaistas laikomas vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūra neturi viršyti 25 °C.

[ 29 ], [ 30 ]

Tinkamumo laikas

Lansoprolį leidžiama vartoti 3 metus nuo vaisto išleidimo datos.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]