Heparsil

Geparsil priskiriamas hepatoprotekcinių vaistų kategorijai. Jo sudėtyje yra veikliosios medžiagos silimarino, išgaunamo iš margainio vaisių. Medžiaga yra 4 skirtingų flavonolignanų izomerų mišinys: izosilibinino ir silibinino bei silichristino ir silidanino.

Vaistas pasižymi antitoksiniu ir hepatoprotekciniu poveikiu. Silimarino antihepatotoksinis poveikis pasireiškia jam konkuruojant su santykinai atitinkamų toksinų galūnėmis hepatocitų sienelėse. Tai veda prie membraną stabilizuojančio poveikio. Dėl to sulėtėja kepenų fibrozė ir steatozė.

Indikacijos Heparsila

Jis vartojamas esant kepenų intoksikacijai, taip pat palaikomajai terapijai žmonėms, sergantiems kepenų uždegimu (lėtiniu) arba kepenų ciroze.

Atleiskite formą

Vaistinis komponentas išleidžiamas kapsulėmis – 12 vienetų ląstelinėje pakuotėje, 5 arba 10 pakuočių dėžutėje. Jis taip pat gali būti išleidžiamas talpyklėse – 30 arba 50 kapsulių.

Farmakodinamika

Silimarinas pasižymi ląstelių reguliavimo ir medžiagų apykaitos poveikiu, slopina 5-lipoksigenazės kelio (ypač LTB4 komponento) funkciją, taip pat stabilizuoja ląstelės sienelės pralaidumą ir yra sintetinamas su reaktyviaisiais deguonies laisvaisiais radikalais.

Veiklioji medžiaga taip pat stimuliuoja fosfolipidų ir baltymų (funkcinių ir struktūrinių baltymų) prisijungimą paveiktose kepenų ląstelėse (stabilizuoja lipidų apykaitą) ir normalizuoja jų sienelių aktyvumą, tuo pačiu metu sintetina laisvuosius radikalus (turi antioksidacinį poveikį), taip apsaugodama kepenų ląsteles nuo neigiamo poveikio, padėdama jas atkurti.

Flavonoidų poveikis atsiranda dėl jų antioksidacinio aktyvumo ir gebėjimo pagerinti mikrocirkuliaciją. Klinikinis šio poveikio pasireiškimas yra objektyvių ir subjektyvių požymių pagerėjimas, taip pat kepenų funkcijos rodmenų stabilizavimasis (bilirubino, transaminazių ir γ-globulino sumažėjimas). Dėl to pagerėja sveikata ir palengvėja su virškinimo veikla susiję simptomai, o žmonėms, kurių sutrikusi maisto absorbcija (dėl kepenų pažeidimo), pagerėja apetitas.

[ 1 ]

Farmakokinetika

Vartojant per burną, silimarinas virškinimo trakte absorbuojamas lėtai. Jis dalyvauja kepenų ir žarnyno kraujotakos procesuose. Medžiaga nesikaupia.

Jis intensyviai pasiskirsto organizme. Tyrimai, atlikti su 14C žymėtu silibininu, parodė, kad dideliais kiekiais šio komponento randama kepenyse; plaučiuose, inkstuose, širdyje ir kituose organuose jo kiekis yra labai mažas.

Silimarino metaboliniai procesai vyksta kepenyse konjugacijos būdu. Sulfatai ir gliukuronidai (metaboliniai komponentai) randami tulžyje.

Silimarino pusinės eliminacijos laikas yra 6 valandos. Išsiskyrimas vyksta daugiausia su tulžimi (maždaug 80 %) sulfatų su gliukuronidais pavidalu. Tik nedidelė vaisto dalis išsiskiria su šlapimu (maždaug 5 %).

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas vartojamas per burną, po valgio. Kapsulės nuryjamos sveikos, nekramtant, užgeriant paprastu vandeniu.

Vaisto reikia gerti po 1–2 kapsules 3 kartus per dieną (tai atitinka 0,07–0,14 g silimarino).

Terapijos trukmę individualiai parenka gydantis gydytojas, atsižvelgdamas į patologijos progresavimą ir jos pobūdį.

Vidutiniškai terapinis kursas paprastai trunka 3 mėnesius.

[ 14 ]

Naudokite Heparsila nėštumo metu

Nėra informacijos apie Heparsil terapinį veiksmingumą ir saugumą vartojant žindymo ar nėštumo metu.

Kontraindikacijos

Kontraindikuotinas vartoti esant stipriam netoleravimui vaisto sudedamosioms dalims, taip pat esant įvairios kilmės intoksikacijai aktyviojoje fazėje.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Šalutiniai poveikiai Heparsila

Vaistas paprastai toleruojamas be komplikacijų. Tik retkarčiais, esant stipriam asmeniniam jautrumui, pacientui gali pasireikšti šalutinis poveikis:

• virškinimo funkcijos pažeidimas: vėmimas, viduriavimas, rėmuo, pykinimas ir dispepsija;
• poodinių audinių ir epidermio sutrikimai: sporadiškai pasireiškia epidermio alergijos požymiai – bėrimai ar niežulys, taip pat sustiprėjusi alopecija;
• šlapimo sistemos sutrikimai: kartais sustiprėja diurezė;
• kvėpavimo sistemos problemos: retkarčiais atsiranda dusulys;
• kiti simptomai: kartais gali sustiprėti esami vestibuliariniai sutrikimai.

Neigiamos apraiškos yra laikinos ir išnyksta nutraukus vaisto vartojimą, nenaudojant papildomų specialių priemonių.

[ 13 ]

Perdozavimas

Jei suvartojama per daug vaisto, reikia sukelti vėmimą, išplauti skrandį, duoti pacientui aktyvuotos anglies. Prireikus reikia atlikti simptominio gydymo procedūras.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Sąveika su kitais vaistais

Vaisto vartojimas kartu su geriamaisiais kontraceptikais ir vaistais, naudojamais estrogenų pakaitinėje terapijoje, gali susilpninti pastarųjų terapinį aktyvumą.

Kadangi silimarinas slopina hemoproteinų P450 sistemos aktyvumą, jis sustiprina atskirų vaistų poveikį:

• antikoaguliantai (įskaitant varfariną su klopidogreliu);
• antialerginiai vaistai (pavyzdžiui, feksofenadinas);
• cholesterolio kiekį mažinantys vaistai (pvz., lovastatinas);
• antipsichoziniai vaistai (diazepamas ir alprozolamas su lorazepamu);
• priešgrybeliniai vaistai (įskaitant ketokonazolą);
• tam tikri vaistai, vartojami karcinomai gydyti (pavyzdžiui, vinblastinas).

Laikymo sąlygos

Geparsil reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.

Tinkamumo laikas

Heparsil galima vartoti 24 mėnesius nuo vaisto pardavimo datos.

Paraiška vaikams

Vaisto vartojimo vaikams iki 14 metų patirtis yra ribota, todėl jis nėra skirtas šiai amžiaus grupei.

Analogai

Vaisto analogai yra „Darsil“, „Legalon“ ir „Karsil“ su „Silibor“, taip pat „Karsil Forte“ ir „Silibor Max“.

Atsiliepimai

„Geparsil“ sulaukia gerų pacientų atsiliepimų – vaistas pasižymi dideliu terapiniu veiksmingumu, padedančiu gydyti indikacijų nustatytus sutrikimus. Trūkumai yra didelė vaisto kaina.