Gemix

Hemix yra antibakterinis vaistas iš chinolonų kategorijos.

Indikacijos Gemixa

Jis naudojamas infekcijoms, kurių vystymąsi išprovokuoja vaistui jautrių bakterijų aktyvumas, pašalinti:

• bendruomenėje įgyta pneumonija (taip pat sukeliama daugelio vaistų atsparių padermių veikimo);
• lėtinis bronchitas ūminėje stadijoje;
• ūminė sinusito stadija.

[ 1 ], [ 2 ]

Atleiskite formą

Išleidimas vyksta tablečių pavidalu, po 10 vienetų lizdinėje pakuotėje. Dėžutėje yra 1 tokia lizdinė plokštelė.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakodinamika

Gemifloksacinas yra fluorokvinolonų grupės antimikrobinis vaistas. Medžiaga pasižymi plačiu baktericidiniu aktyvumu prieš gramteigiamas ir gramneigiamas, taip pat netipines bakterijas ir anaerobus.

Vaistinis elementas sunaikina reparacijos ir replikacijos procesus, taip pat mikrobų DNR transkripciją – sulėtindamas fermentų DNR girazės (topoizomerazės 2) ir topoizomerazės 4, kurie būtini bakterijų augimui, aktyvumą. Gemifloksacinas pasižymi dideliu afinitetu su bakterijų topoizomerazėmis – II (DNR girazė) ir IV.

Pneumokoko padermės su genų, koduojančių šiuos fermentus, mutacijomis yra atsparios daugumai fluorokvinolonų kategorijos vaistų. Tačiau esant didelėms vaistinėms koncentracijoms, medžiaga gali sulėtinti pakitusius fermentus. Todėl atskiros pneumokokų padermės, atsparios fluorokvinolonams, gali būti jautrios gemifloksacinui.

Fluorokvinolonų (įskaitant gemifloksaciną) terapinio aktyvumo mechanizmas šiek tiek skiriasi nuo makrolidų poveikio β-laktaminiams antibiotikams, taip pat tetraciklinų poveikio aminoglikozidams.

Kryžminis atsparumas tarp Hemix ir šių kategorijų antibiotikų nepastebėtas.

Pagrindinis atsparumo fluorokvinolonams mechanizmas yra DNR girazės genų mutacijos su DNR topoizomeraze IV. Šių mutacijų dažnis yra 10-7/10-10 ir mažesnis.

Gemifloksacino komponentas pasižymi terapiniu aktyvumu prieš daugumą bakterijų padermių – tiek in vitro, tiek in vivo procedūrose:

• Gramteigiami aerobai: pneumokokai (įskaitant atsparius makrolidams ir penicilinui, taip pat dauguma atsparių ofloksacinui ar levofloksacinui, taip pat MDRSP), pūlingi streptokokai (įskaitant bakterijas, atsparias makrolidams), Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans ir Streptococcus anginosa. Be to, Streptococcus constellatus su Streptococcus milleri ir Streptococcus mitis, taip pat kitos streptokokų grupės bakterijos. Kartu su jais taip pat Staphylococcus aureus (jautrus meticilinui), Staphylococcus epidermidis, saprofitiniai stafilokokai, hemoliziniai stafilokokai ir kiti stafilokokų kategorijos mikrobai. Be to, yra ir fekaliniai enterokokai, enterokokai faecium ir kitos enterokokų kategorijos bakterijos;
• Gramneigiami aerobai: gripo bacilos (tai taip pat apima mikroorganizmus, turinčius β-laktamazę), Haemophilus parainfluenzae ir kitos Haemophilus grupės bakterijos. Be to, Moraxella catarrhalis (su teigiama ir neigiama β-laktamaze) ir kitos Moraxella kategorijos bakterijų rūšys. Be to, Friedlanderio bacilos, Klebsiella oxytoca ir kitos Klebsiella grupės mikrobų rūšys. Kartu su jais taip pat gonokokai, Escherichia coli, Acinetobacter iwoffi, Acinetobacter calcoaceticus su Acinetobacter anitratus, ir be to, Acinetobacter haemolyticus ir kitos Acinetobacter kategorijos bakterijų formos. Šiame sąraše taip pat yra Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, taip pat kiti Citrobacter kategorijos mikrobai.
• Šigela su salmonelėmis, Enterobacter aerogenes ir kitomis Enterobacter mikrobų formomis. Serratia marcescens ir kitos Serratia bakterijų formos. Proteus vulgaris, Proteus mirabilis ir kitų tipų bakterijos iš Proteus kategorijos. Providencia, Morgano bakterija ir kitos Morganella rūšys, Yersinia, Pseudomonas aeruginosa ir kitų tipų bakterijos iš Pseudomonas grupės, taip pat Borde-Gengou bakterijos ir kiti mikrobai iš Bordetella kategorijos;
• netipiniai mikrobai: Coxiella burnetii ir kitos koksielės formos, mycoplasma pneumoniae ir kitos mikoplazmų grupės bakterijos, legionella pneumophila ir kiti legionelių grupės mikrobai, taip pat chlamydophila pneumoniae ir kitos chlamidijų formos;
• anaerobai: peptostreptokokai, Clostridium non-perfringens, Clostridium perfringens ir kitos klostridijų formos, fusobakterijos, porfiromonai ir prevotella.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetika

Išgėrus 40–640 mg dozę, jo farmakokinetinės savybės išlieka linijinės.

Gemifloksacinas greitai absorbuojamas virškinimo trakte. Išgėrus 1 tabletę, maksimali medžiagos koncentracija organizme pasiekiama per 0,5–2 valandas. Pakartotinai vartojant 320 mg vaisto, maksimali medžiagos koncentracija kraujo plazmoje yra 1,61±0,51 μg/ml, taip pat 0,70–2,62 μg/ml, o klirensas – 9,93±3,07 μg/val./ml, taip pat 4,71–20,1 μg/val./ml.

Vartojant vaistą 320 mg doze vieną kartą per parą, jo pusiausvyros vertės pastebimos trečią gydymo dieną. Hemix beveik nesikaupia (mažiau nei 30% po 640 mg dozės vartojimo pirmąją savaitę).

Maisto vartojimas beveik neturi įtakos gemifloksacino farmakokinetikos parametrams, todėl vaistą galima vartoti neatsižvelgiant į maisto vartojimo laiką.

Po pakartotinio vaisto vartojimo 55–73% aktyvaus elemento yra sintezuojama su plazmos baltymais; paciento amžius neturi įtakos sintezuotos frakcijos daliai.

Gemifloksacino kiekis bronchoalveoliniame lavaže yra didesnis nei jo vertės kraujo plazmoje. Vaistas pasižymi dideliu gebėjimu prasiskverbti į plaučių audinį.

Nedidelė medžiagos dalis metabolizuojama kepenyse. Praėjus 4 valandoms po vartojimo, nepakitęs gemifloksacinas kraujo plazmoje vyrauja (jo dalis sudaro 65%), palyginti su vaisto metabolizmo produktais. Vaistas nemetabolizuojamas dalyvaujant hemoproteinų P450 sistemai ir nesulėtina jos metabolinių procesų greičio.

Vaisto išsiskyrimas (nepakeistas elementas ir medžiagų apykaitos produktai) vyksta per žarnyną (sveiko žmogaus organizme šis skaičius yra 61% ± 9,5% porcijos), be to, kartu su šlapimu (sveiko žmogaus organizme šis skaičius yra 36% ± 9,3%). Vaisto išsiskyrimo iš plazmos ir šlapimo laikotarpis yra atitinkamai maždaug 8 ir 15 valandų.

Hemodializės metu iš plazmos pašalinama maždaug 20–30 % gemifloksacino dozės.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dozavimas ir vartojimas

Tabletes reikia gerti per burną, užgeriant paprastu vandeniu, neatsižvelgiant į valgio laiką. Reikalinga paros dozė yra 320 mg vaisto vieną kartą.

Bendruomenėje įgytos pneumonijos gydymui 1 savaitę reikia vartoti vieną 320 mg vaisto dozę per parą.

Lėtinio bronchito paūmėjimo atveju būtina gerti po 320 mg vaisto vieną kartą per dieną 5 dienas.

Ūminiam sinusitui pašalinti gydymo kursas, kurio metu vartojama viena 320 mg vaisto paros dozė, taip pat trunka 5 dienas.

Žmonėms, sergantiems lengvu arba vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimu (kreatinino kiekis >40 ml/min.), dozės keisti nereikia. Žmonėms, sergantiems sunkia ligos stadija (kreatinino kiekis <40 ml/min.), ir tiems, kuriems atliekama hemodializė arba reguliari ambulatorinė peritoninė dializė, reikia vartoti 160 mg vaisto vieną kartą per parą.

[ 21 ]

Naudokite Gemixa nėštumo metu

Hemix draudžiama vartoti nėščioms moterims.

Kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos:

• padidėjęs jautrumas gemifloksacinui ir kitiems vaisto komponentams;
• QT intervalo pailgėjimas EKG procedūros metu (tai taip pat apima įgimtą šio sutrikimo formą);
• sausgyslių pažeidimo istorija dėl fluorokvinolonų vartojimo;
• laktacijos laikotarpis;
• asmenys iki 18 metų amžiaus.

[ 16 ]

Šalutiniai poveikiai Gemixa

Vaisto vartojimas gali sukelti tokį šalutinį poveikį:

• alergijos apraiškos: kartais atsiranda dilgėlinė, niežulys, padidėjusio jautrumo požymiai. Be to, gali išsivystyti Stivenso-Džonsono sindromas arba TEN. Retkarčiais pastebima alerginio pobūdžio pneumonija ir sunkus jautrumas šviesai;
• Virškinimo sutrikimai: viduriavimas ir pykinimas, kartais vėmimas, pilvo pūtimas, pilvo skausmas ir anoreksija. Kartais gali pasireikšti hepatitas arba ūminis kepenų nepakankamumas.
• Nervų sistemos sutrikimai: retkarčiais gali pasireikšti nerimo, mieguistumo, neramumo ar sumišimo jausmas, taip pat tremoras, depresija, paranojinis sindromas ir haliucinacijos. Jei atsiranda centrinės nervų sistemos pažeidimo požymių, vaisto vartojimą reikia nutraukti. Be to, gali pasireikšti sensorinė aksoninė polineuropatija, pasireiškianti hipestezija, parestezija, silpnumo jausmu ir kitais jautrumo sutrikimais;
• jutimo organų sutrikimai: pavieniai atvejai – uoslės ir skonio sutrikimai, spengimas ausyse, klausos praradimas, galvos svaigimas ir regėjimo sutrikimai (pvz., spalvų suvokimo problemos ir diplopija);
• hematopoetinės sistemos pažeidimai: kartais išsivysto leukopenija; kartais pasireiškia trombocitopenija, kartais agranulocitozė, pancitopenija, trombocitopeninė purpura ir kiti hematologiniai sutrikimai. Be to, kartais gali pasireikšti anemija (kartais aplazine ar hemolizine forma);
• Šlapimo takų disfunkcija: kartais stebima kristalurija. Gali išsivystyti ūminis inkstų nepakankamumas arba tubulointersticinis nefritas.
• Laboratorinių tyrimų rezultatai: kartais padidėja natrio, bendro bilirubino ir trombocitų skaičius, taip pat sumažėja kalio, kalcio ir neutrofilų kiekis kraujyje. Taip pat padidėja KFK ir kepenų transaminazių kiekis bei pakinta hematokrito vertė.
• Kita: sporadiškai išsivysto artritas ar artralgija, mialgija, tendovaginitas ir vaskulitas, taip pat superinfekcijos (pvz., pseudomembraninis kolitas ar kandidozė). Taip pat galimi sausgyslių plyšimai.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Perdozavimas

Apsinuodijimo požymis yra sustiprėjęs šalutinis poveikis.

Ūmaus apsinuodijimo atveju reikia sukelti vėmimą arba plauti skrandį ir imtis simptominių priemonių. Hemix neturi specifinio priešnuodžio. Pacientas turi gerti daug skysčių ir būti nuolat stebimas. Hemodializės metu iš kraujo plazmos pašalinama 20–30 % gemifloksacino dozės.

[ 22 ], [ 23 ]

Sąveika su kitais vaistais

Vaisto derinys su antacidiniais vaistais, kurių sudėtyje yra geležies sulfato, magnio arba aliuminio, taip pat su sukralfatu sumažina Hemix biologinį prieinamumą. Antacidinius vaistus reikia vartoti bent 3 valandas prieš vartojant gemifloksaciną arba bent 2 valandas po jo vartojimo. Sukralfatą reikia vartoti bent 2 valandas po vaisto vartojimo.

Geriamoji estrogeno-progesterono tipo kontracepcija šiek tiek sumažina vaisto biologinį prieinamumą.

Vaisto vartojimas kurso metu neturi įtakos kontraceptinių vaistų - levonorgestrelio arba etinilestradiolio darinių - farmakokinetikos parametrams.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Laikymo sąlygos

„Hemix“ reikia laikyti sausoje, mažiems vaikams nepasiekiamoje vietoje. Temperatūros indikatorius – žemesnė nei 25 °C.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Tinkamumo laikas

Gemiks galima vartoti 2 metus nuo vaistinio preparato pagaminimo datos.

Analogai

Vaisto analogas yra vaistas „Faktiv“.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]